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VEGFR " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-147779
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-20 (Compound 7) 是一种有效的 VEGFR VEGFR -2-IN-20 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-162326
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR -2-IN-41 (Compound 8) 是一种 VEGFR -2IC50 为 0.0554 μM。VEGFR -2-IN-41 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR -2-IN-41 具有抗肿瘤活性。
HY-147872
HY-157546
HY-144805
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR -2-IN-18 (Compound 15d) 是一种有效的 VEGFR -2IC50 值为 60 nM。VEGFR -2-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-149024
VEGFR Apoptosis MDM-2/p53
Cancer
VEGFR -2-IN-23 (compound 11b) 是一种有效的选择性 VEGFR -2IC50 值为 0.34 nM。VEGFR -2-IN-23 显示出抗肿瘤活性。VEGFR -2-IN-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 MCF-7 细胞停滞在 G1 期。
HY-146367
HY-144804
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-17 (Compound 15a) 是一种有效的 VEGFR -2IC50 值为 67.25 nM。VEGFR -2-IN-17 具有抗肿瘤活性。
HY-147902
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-24 是一种有效的 VEGFR -2IC 50 值为 0.22 µM。VEGFR -2-IN-24 可用于肿瘤研究。
HY-18926
VEGFR
Cancer
VEGFR 2-IN-7 (compound E) 是 VEGFR 2VEGFR 2-IN-7 可用于癌症研究。
HY-144803
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-16 (Compound 15b) 是一种有效的 VEGFR -2IC50 值为 86.36 nM。VEGFR -2-IN-16 具有抗肿瘤活性。
HY-147800
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-21 (Compound 5d) 是一种有效的 VEGFR -2IC50 为 0.10 μM。VEGFR -2-IN-21 具有抗癌活性。
HY-157960
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-42 (compound 8c) 是有效的 VEGFR -2VEGFR -2-IN-42 对 MCF7 细胞有抑制增殖作用，IC50 值为 25 µM。
HY-146236
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-27 (compound 7a) 是一种高效的 VEGFR -2IC50 为 14.8 nM。VEGFR -2-IN-27 可用于抗癌研究。
HY-155610
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-32 (Comp 3a) 是 VEGFR -2IC50 为 8.93 nM。VEGFR -2-IN-32 对 PC-3 细胞具有细胞毒活性，IC50 为 1.22 μM。VEGFR -2-IN-32 可用于抗前列腺癌的研究。
HY-149361
VEGFR
Inflammation/Immunology
VEGFR 2-IN-4 (compound 25) 是一种有效和选择性的 VEGFR 2 GI50 值为 0.7 nM。VEGFR 2-IN-4 显示抗血管生成作用。VEGFR 2-IN-4 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-144795
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR -2-IN-14 (Compound 5) 是一种有效的 VEGFR -2VEGFR -2-IN-14 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144796
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR -2-IN-15 (Compound 14b) 是一种有效的 VEGFR -2VEGFR -2-IN-15 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146229
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-25 (compound 5d) 是一种高效的 VEGFR -2IC50 为 12.1 nM。VEGFR -2-IN-25 可用于抗癌研究。
HY-145856
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR -2-IN-11 (Compound 8h) 是一个有效的 VEGFR -2IC50 值为 60.27 nM。VEGFR -2-IN-11 表现出抗癌活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147926
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR -2-IN-28 (compound 12c) 是一种有效的 VEGFR -2 抑制剂，其 IC 50 值为 0.83 µM。VEGFR -2-IN-28诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-151969
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-30 是一种 VEGFR -2 抑制剂 (IC50 : 66 nM)。VEGFR -2-IN-30 还抑制 PDGFR、EGFR 和 FGFR1，IC50 s 分别为 180、98、82 nM。VEGFR -2-IN-30 将癌细胞阻滞在 S 期并诱导早期和晚期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155609
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-31 (compound 3i) 是一种有效的 VEGFR -2IC50 =8.93 nM)，并且是一种抗前列腺癌剂。VEGFR -2-IN-31 将细胞周期阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-148040
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-29 (Compound 5) 是一种 VEGFR -2IC50 为 16.5 nM。
HY-160259
PROTACs VEGFR
Cardiovascular Disease
VEGFR -2-IN-39 (PROTAC-5) 是靶向 VEGFR -2IC50 : 208.6 nM)。VEGFR -2-IN-39 具有低毒性。VEGFR -2-IN-39 浓度依赖性抑制 EA.hy926 (一种 HUVEC) 增殖，IC50 为 38.65 µM。
HY-145849
VEGFR
Cancer
VEGFR 2-IN-1 是一种有效的选择性 VEGFR 2IC50 =19.8 nM)。VEGFR 2-IN-1 通过凋亡激活和抑制 VEGFR 2
HY-149475
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-33 (Compound 4d) 是一种 VEGFR IC50 VEGFR -2-IN-33 抑制 HepG2 细胞增殖，IC50 VEGFR -2-IN-33 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-155242
VEGFR Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
VEGFR -2-IN-36 (compound 15) 是一种 VEGFR -2 抑制剂 (IC50 : 0.067 μM) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂，具有抗癌活性。VEGFR -2-IN-36 上调 BAX 的水平，下调 Bcl-2 的水平。VEGFR -2-IN-36 对癌细胞具有毒性，MCF-7 (IC50 =0.42 μM) 和 HepG2 (IC50 =0.22 μM)。
HY-W800162
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-37 (compound 12) 是 VEGFR -2 的抑制剂。200 μM 时的抑制率约为 56.9 μM。VEGFR -2-IN-37 是潜在的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 增殖的抑制剂。
HY-147133
VEGFR
Cancer
VEGFR 2-IN-2 (compound 6e) 是一种有效且具有选择性的 VEGFR 2IC50 为 19.32 nM。VEGFR 2-IN-2 可用于抗癌研究。
HY-144754
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR -2-IN-13 (Compound 19a) 是一种有效的 VEGFR -2IC50 为 3.4 nM。VEGFR -2-IN-13 阻滞 HepG2 细胞周期的 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145864
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-12 (compound 6g) 是一种 2-oxoquinoxalinyl-1,2,4-triazole，是一种有效的 VEGFR -2IC50 为 0.037 µM。VEGFR -2-IN-12 对 MCF-7 细胞具有高生长抑制作用 (GI50 =1.6 µM)。VEGFR -2-IN-12 具有抗肿瘤活性。
HY-146230
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-26 (compound 5h) 是一种高效的 VEGFR -2IC50 为 15.5 nM。VEGFR -2-IN-26 白血病、非小肺、中枢神经系统、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-155239
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-35 (compound 7) 是有效的 VEGFR -2 抑制剂，IC50 =37 nM。VEGFR -2-IN-35 抑制 MCF-7 和 HCT 116 癌细胞，IC50 值分别为 10.56 和 7.07 μM。
HY-155464
VEGFR Aurora Kinase
Cancer
VEGFR -2/AURKA-IN-1 (compound 5e) 是噻唑烷-4-酮衍生物，具有抗胶质瘤活性 (IC50 : 6.43 μM，LN229)。VEGFR -2/AURKA-IN-1 对 AURKA 和 VEGFR -2 具有亲和力，是潜在配体。VEGFR -2/AURKA-IN-1 可导致 DNA 链断裂，表现出细胞毒性和抗癌潜力。
HY-146492
VEGFR Raf Apoptosis
Cancer
VEGFR -2/BRAF-IN-2 (Compound 4a) 是一种 VEGFR -2BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR -2、BRAFV600E 、BRAFWT 的 IC50 分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR -2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡，在 G1 期阻滞细胞周期。
HY-153158
VEGFR
Cancer
VEGFR 2-IN-3 (compound 385) 是一种有效的 VEGFR 2
HY-163403
HY-146491
VEGFR Raf Apoptosis
Cancer
VEGFR -2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR -2BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR -2、BRAFV600E 和 BRAFWT 的 IC50 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR -2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡，在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-112337
VEGFR PDGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-44 (compound 4b) 是一种选择性 VEGF-R2 (Flk-1) 抑制剂，IC50 值为 70 nM。VEGFR -2-IN-44 还抑制 PDGF-Rβ ，IC50 为 920 nM。
HY-132305
VEGFR
Cancer
VEGFR -3-IN-1 是一种有效的高选择性 VEGFR 3IC50 为 110.4 nM。VEGFR -3-IN-1 通过使 VEGFR 3 信号通路失活，显著抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移，并且能有效抑制乳腺癌的生长。
HY-143293
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR -IN-3 (compound 3f) 是 VEGFR VEGFR -IN-3 抑制 OVCAR-4 和 MDA-MB-468 癌细胞的生长，其 IC50 值分别为 0.29 和 0.35 μM。VEGFR -IN-3 可用于癌症的研究。
HY-149674
VEGFR
Cancer
VEGFR -2/c-Met-IN-1 是 VEGFR c-Met 的双重抑制剂，IC50 分别为 138 nM 和 74 nM。VEGFR -2/c-Met-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-18625
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-5 是一种 VEGFR 2
HY-18625A
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-5 hydrochloride 是一种 VEGFR 2
HY-151459
HY-151458
VEGFR Bacterial Dihydrofolate reductase (DHFR) Fungal
Infection Cancer
VEGFR -2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR -2DHFR 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR -2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌，粪链球菌，肠沙门氏菌，金黄色酿脓葡萄球菌，MSSA 和 MRSA 显示了良好的抗菌活性，MIC 值分别为 16，16，16，8 和 16 μg/mL。VEGFR -2/DHFR-IN-1 对 C26，HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性，IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR -2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-149630
VEGFR HDAC Apoptosis
Cancer
VEGFR 2/HDAC1-IN-1 (compound 13) 是一种有效的 VEGFR -2/HDACIC50 值分别为 57.83 nM 和 9.82 nM。VEGFR 2/HDAC1-IN-1 将细胞周期阻滞在 S 期和 G2 期，并诱导 HeLa 细胞凋亡。VEGFR 2/HDAC1-IN-1 具有抗血管生成作用。
HY-131658
VEGFR
Others
VEGFR -2-IN-6 (example 64) 是 VEGFR 2
HY-139822
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-10 在没有细胞毒性作用的情况下，对 VEGF 诱导的 VEGFR 2IC50 = 0.7 μM）。
HY-149675
VEGFR c-Met/HGFR
Cancer
VEGFR -2/c-Met-IN-2 (compound 3e) 是一种 VEGFR -2/c-MetIC50 值分别为 83 和 48 nM。VEGFR -2/c-Met-IN-2 对 HCT-116 细胞系表现出细胞毒活性 (IC50 ：3.403 µM)。
HY-155965
VEGFR PARP Apoptosis
Cancer
VEGFR /PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR /PARPIC50 VEGFR /PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR /PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR /PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-157420
HY-101628
HY-162099
EGFR
Cancer
VEGFR -IN-4 (Compound 6e) 是一种表皮生长因子受体（EGFR ）抑制剂。VEGFR -IN-4 具有有效的抗增殖活性，对 HCC827 细胞的 IC50 值为24.6nM。
HY-103002
HY-101219
VEGFR c-Kit EGFR
Cancer
VEGFR -IN-1 (compound 3) 是一种有效的血管生成抑制剂，对于 KDR 、Flt-1 、c-Kit、EGF-R 和 c-Src，IC50 分别为 0.02、0.18、0.24、7.3 和 7 µM。
HY-P9920A
VEGFR
Cancer
Ramucirumab (anti-VEGFR ) 是人 VEGFR -2VEGFR ) 是一种人源单克隆抗体，可与 VEGFR -2 结合，阻止 VEGFR 配体 VEGF-A，VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab (anti-VEGFR ) 也是一种血管生成抑制剂。
HY-146368
PROTACs VEGFR
Cancer
PROTAC VEGFR -2 degrader-1（PROTAC-1），一种 PROTAC VEGFR -2 降解剂，对 VEGFR -2 的抑制作用很小（IC50 > 1 μM），对 EA.hy926 细胞的抗增殖活性也很低（IC50 > 100μM)。
HY-146369
PROTACs VEGFR
Cancer
PROTAC VEGFR -2 degrader-2（PROTAC-4），一种 PROTAC VEGFR -2 降解剂，对 VEGFR -2 的抑制作用很小（IC50 > 1 μM），对 EA.hy926 细胞具有抗增殖活性（IC50 为 133.248 μM)。
HY-155760
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR -2-IN-3 (compound 8j) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR -2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR -2-IN-3 抑制 VEGFR -2 (IC50 =358 nM)， 对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 4.2 nM (hCA IX)，22.9 nM (hCA II)，25.1 nM (hCA I)，28.0 nM (hCA XII)。hCA/VEGFR -2-IN-3 对 VEGFR -2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-155758
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR -2-IN-2 (compound 8g) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR -2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR -2-IN-2 抑制 VEGFR -2 (IC50 =204 nM)，对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 3.6 nM (hCA IX)，16.1 nM (hCA II)，16.7 nM (hCA XII)，75.3 nM (hCA I)。hCA/VEGFR -2-IN-2 对 VEGFR -2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-155763
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR -2-IN-4 (compound 15b) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR -2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR -2-IN-4 抑制 VEGFR -2 (IC50 =0.811 μM)， 对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 3.8 nM (hCA XII)，6.2 nM (hCA IX)，19.8 nM (hCA II)，35.5 nM (hCA I)。hCA/VEGFR -2-IN-4 对 VEGFR -2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-149512
FGFR VEGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR 2-IN-1 (compound 2b) 是一种 FGFR1/VEGFR 2 抑制剂。FGFR1/VEGFR 2-IN-1 可用于癌症研究。
HY-156638
Tie VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR -2 kinase-IN-5 是一个抗血管生成剂。TIE-2/VEGFR -2 kinase-IN-5 也是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR -2pIC50 值分别为 7.78 nM 和 8.11 nM。TIE-2/VEGFR -2 kinase-IN-5 可用于血管生成的研究。
HY-112294
HY-156635
Tie VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR -2 kinase-IN-3，苯并咪唑，是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR -2IC50 值分别为 6.9 nM 和 3.5 nM。TIE-2/VEGFR -2 kinase-IN-3 可用于血管生成的研究。
HY-156637
Tie VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR -2 kinase-IN-4，苯并咪唑，是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR -2IC50 值分别为 5.2 nM 和 5.1 nM。TIE-2/VEGFR -2 kinase-IN-4 可用于血管生成的研究。
HY-155694
Carbonic Anhydrase VEGFR
Cancer
hCA/VEGFR -2-IN-1 是一种有效的双碳酸酐酶 (CA) IX/XII，对 hCA XII 和 hCA IX 的 Ki 值分别为 4.7 nM 和 8.3 nM。hCA/VEGFR -2-IN-1 是一种有效的 VEGFR -2IC50 值为 26.3 nM。hCA/VEGFR -2-IN-1 具有抗癌活性。
HY-12572
Tie VEGFR
Cancer
TIE-2/VEGFR -2 kinase-IN-2 是一种有效的 VEGFR 2Tie-2 双抑制剂，pIC50 值分别为 8.61 和 8.56。TIE-2/VEGFR -2 kinase-IN-2 是一种抗血管生成剂，可用于癌症研究 。
HY-P990106
VEGFR
Cancer
Anti-Mouse VEGFR -2 Antibody (DC101) 是一种有效的 VEGFR 2
HY-151635
PI3K VEGFR Apoptosis
Cancer
PI3K/VEGFR 2-IN-1 是一种有效的双重 PI3K/VEGFR 2 抑制剂，抑制 PI3K 和 VEGFR 2 的 IC50 值分别为 2.21 和 68 μM。PI3K/VEGFR 2-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/VEGFR 2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-19986
VEGFR
Cardiovascular Disease Cancer
AAL993 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR VEGFR 1、VEGFR 2 和 VEGFR 3 的 IC50 分别为 130 nM、23 nM 和 18 nM。AAL993 对其他酪氨酸激酶的抑制作用较弱。AAL993 具有有效的抗血管生成和抗肿瘤特性。
HY-P99364
Anti-VEGFR 1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1
VEGFR
Cancer
Icrucumab (Anti-VEGFR 1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1) 是一种人源的抗 VEGFR -1
HY-161025
HY-145601
TT 00420
Aurora Kinase VEGFR
Cancer
Tinengotinib 是一种或多种蛋白激酶的调节剂，例如 Aurora 激酶和 VEGFR
HY-150027
VEGFR PDGFR
Cancer
Multi-kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的血管激酶 (angiokinase ) 抑制剂。Multi-kinase-IN-3 对 VEGFR -2PDGFRβ 具有抑制活性，IC50 值分别为 58.3 和 55 nM。
HY-19897
FLT3 VEGFR
Cancer
4SC-203 是一种有效的多激酶 (multikinase ) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。4SC-203 选择性抑制 FLT3/STK1, FLT3 突变型，VEGFR s。
HY-10331
BAY 73-4506
VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET c-Kit FGFR Tie
Cancer
瑞戈非尼
tyrosine kinase ) 抑制剂，抑制 VEGFR 1/2/3PDGFRβ ，Kit ，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-10331A
BAY 73-4506 monohydrate
VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET FGFR c-Kit Tie
Cancer
瑞格非尼水合物
tyrosine kinase ) 抑制剂，抑制 VEGFR 1/2/3PDGFRβ ，Kit ，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-10331B
BAY 73-4506 mesylate
VEGFR PDGFR RET Raf c-Kit FGFR Autophagy Tie
Cancer
Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂，抑制 VEGFR 1/2/3PDGFRβ ，Kit ，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-19624
ACC-789; ZK202650
VEGFR PDGFR
Cancer
NVP-ACC789 是 人 VEGFR -1VEGFR -2VEGFR -2VEGFR -3PDGFR-β 的抑制剂，IC50 值分别为 0.38，0.02 (0.23)，0.18 和 1.4 μM。
HY-150026
VEGFR PDGFR FGFR c-Kit Akt Src Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase ) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR -1/2/3PDGFRα/β 和 FGFR-1 ，以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
HY-12060
VEGFR
Cancer
KRN-633 是 VEGFR VEGFR 1，VEGFR 2 和 VEGFR 3的IC50 值分别为170，160和125 nM。
HY-109020
LHA510
VEGFR
Others
Acrizanib (LHA510) 是一种 VEGFR -2VEGFR -2 的 IC50 值为 17.4 nM。
HY-P9920
VEGFR
Cancer
雷莫芦单抗
VEGFR -2VEGFR -2 结合，阻止 VEGFR 配体 VEGF-A，VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab 也是一种血管生成抑制剂。
HY-15391
E-3810
VEGFR FGFR
Cancer
德立替尼
VEGFR FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3FGFR1 ，FGFR2 ，IC50 分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。
HY-146539
HDAC VEGFR
Cancer
HDAC-IN-35 (Compound 14) 是一个有效的、选择性的 HDAC 和 VEGFR -2HDAC6 和 VEGFR -2IC50 值分别为0.166和13.2 µM。
HY-50905S
FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms
Cancer
多韦替尼 d8
8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 ，c-Kit ，FGFR1/FGFR3 ，VEGFR 1/VEGFR 2/VEGFR 3PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
HY-15506
PDGFR VEGFR
Cancer
TAK-593是有效的 VEGFR 2PDGFR 抑制剂，对VEGFR 1, VEGFR 2, VEGFR 3, PDFGRα 和 PDFGRβ 的 IC50 值分别为3.2，0.95，1.1，4.3 和 13 nM。
HY-10065
AG-013736
VEGFR PDGFR
Cancer
阿昔替尼
VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3 PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
HY-10799
Complement System
Cancer
EG00229 是一种神经纤维蛋白 1 受体 (NRP1 ) 拮抗剂。EG00229 选择性抑制 VEGF-A 与 NRP1 b1 域的结合， IC50 为 3μM，但对 VEGFA 与 VEGFR -1 和 VEGFR -2 的结合没有影响。
HY-50905
CHIR-258; TKI258
FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms
Cancer
多韦替尼
RTK ) 抑制剂，抑制 FLT3 ，c-Kit ，CSF-1R ，FGFR1/FGFR3 ，VEGFR 1/VEGFR 2/VEGFR 3PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-12009
HY-116624
VEGFR Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR -3VEGFR -3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR 2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-10208
HY-110272
PTK787 succinate; ZK-222584 succinate; CGP-79787 succinate
VEGFR
Cancer
瓦他拉尼琥珀酸盐
VEGFR IC50 值分别为 37 nM，77 nM，270 nM，660 nM，730 nM，1400 nM 和 580 nM。
HY-P99516
HLX-06
VEGFR
Cancer
Vulinacimab (HLX-06) 是一种抗 VEGFR -2VEGFR -2 在某些肿瘤中过表达，对血管生成和内皮细胞的增殖、存活、迁移和分化至关重要。
HY-15333
HY-10337
BMS-540215
VEGFR Autophagy
Cancer
布立尼布
VEGFR 2IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR -1 和 FGFR-1，对 VEGFR 2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
HY-120640
VEGFR PDGFR
Cancer
BMS-605541 是一种选择性和口服有效的 VEGFR -2IC50 值为 23 nM，Ki 值为 49 nM。BMS-605541 抑制 Flk-1 、VEGFR -1PDGFR-β 的活性，IC50 值分别为 40 nM、400 nM 和 200 nM。BMS-605541 可用于癌症研究。
HY-10208S
HY-10260
ZD6474
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼
VEGFR 2/KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR 3/FLT4IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260B
ZD6474 hydrochloride
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼盐酸盐
VEGFR 2/KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib hydrochloride 也抑制 VEGFR 3/FLT4IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260A
ZD6474 trifluoroacetate
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼三氟醋酸盐
VEGFR 2/KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib trifluoroacetate 也抑制 VEGFR 3/FLT4IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-13645
VEGFR c-Kit PDGFR
Cancer
Henatinib 是一种口服有效的小分子多激酶抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。Henatinib 抑制 VEGFR -2c-kit 、PDGFR 的活性，IC50 值分别为 0.6 nM、3.3 nM 和 41.5 nM。Henatinib 显著抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中的 VEGFR -2 磷酸化及其下游信号通路。
HY-10065S
AG-013736-13 C，d3
VEGFR PDGFR
Cancer
阿昔替尼 13 C，d3
13 C,d3 是一种 13 C 标记和氘代标记 Axitinib。Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3 PDGFRβ 的 IC50 值分别为4，20，4，2 nM。
HY-12018
PTK787 dihydrochloride; ZK-222584 dihydrochloride; CGP-797870 dihydrochloride
VEGFR Apoptosis
Cancer
瓦他拉尼
VEGFR 2/KDRIC50 值为37nM。
HY-10065S1
AG-013736-d3
VEGFR
Cancer
阿昔替尼 d3
3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
HY-109019
CM082; X-82
VEGFR PDGFR
Cardiovascular Disease Cancer
Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的，有效的 VEGFR /PDGFR
HY-10501A
PDGFR VEGFR c-Kit
Cancer
SU14813 maleate是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR 2VEGFR 1PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50，2，4，15 nM。
HY-10501
HY-163125
VEGFR
Cancer
BHEPN 是血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR -2) 的抑制剂。 BHEPN 对 VEGFR -2 具有抑制作用，IC50 值为 0.320 μM。 BHEPN 对 HepG2 和 MCF-7 癌细胞系也表现出显著的细胞毒作用，IC50 值分别为 0.19 μM 和 1.18 μM。 BHEPN 可用于抗癌研究。
HY-10336
BMS-582664
VEGFR Autophagy
Cancer
丙氨酸布立尼布
VEGFR 2IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR 1 和 FGFR1，对 VEGFR 2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-10527
HY-12009S
HY-10260S
ZD6474-d6
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼 d6
6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR 2/KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR 3/FLT4IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)
HY-10260S1
HY-10208S1
HY-10527C
Bay 57-9352 mesylate
VEGFR PDGFR c-Kit
Cancer
甲磺酸替拉替尼
VEGFR 2VEGFR 3PDGFα 和 c-Kit 抑制剂，IC50 分别为 6 nM，4 nM，15 nM 和 1 nM。
HY-107417
VEGFR MEK FLT3 PDGFR ERK
Cancer
寄端霉素
VEGFR 2/VEGFR 1MEK1/MEK2 ，FLT-3 ，PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki
HY-B1305
HY-124526
Ibcasertib; CS2164
VEGFR PDGFR c-Kit Aurora Kinase c-Fms
Cancer
西奥罗尼
VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3PDGFRα 和 c-Kit )，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R ，IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
HY-10873
SU-12662
Drug Metabolite
Cancer
N-去乙基-舒尼替尼
VEGFR PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-138813
SU-12662 hydrochloride
Drug Metabolite
Cancer
N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) (hydrochloride) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是有效的，ATP 竞争的 VEGFR PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-10203
PTK787; ZK-222584; CGP-79787
VEGFR
Cancer
瓦他拉尼碱
VEGFR 2/KDRIC50 值为37nM。
HY-108801
VEGF Trap; VEGF-TRAPR1R2; VEGF-trapR1
VEGFR
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Aflibercept (VEGF Trap) 是由 VEGFR VEGFR VEGFR
HY-108801A
HY-12018A
PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride
VEGFR Apoptosis
Others
瓦他拉尼盐酸盐
VEGFR 2/KDRIC50 值为37nM。
HY-13302
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR -2FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR 2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
HY-13302B
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR -2FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR 2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-119367
FGFR VEGFR
Cancer
ODM-203 是一种口服有效的，具有选择性的 FGFR/VEGFR 抑制剂，其对 FGFR3/1/2 和 VEGFR 3/2/1/4IC50 值分别为 6, 11, 16, 5, 9, 26 和 35 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性，并能激活肿瘤微环境中的免疫反应。
HY-13302C
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 TFA 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR -2FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR 2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-W758126
Isotope-Labeled Compounds
Others
(R)-Brivanib alaninate-d4 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR 2IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR 1 和 FGFR1，对 VEGFR 2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-147694
HY-126319
VEGFR EGFR
Cancer
SU5204 一种酪氨酸激酶抑制剂，对 FLK-1 (VEGFR -2) 和 HER2 的 IC50 分别为 4 和 51.5 μM。
HY-10987A
HY-10987
HY-10229
AMG 706 Diphosphate
c-Kit VEGFR
Cancer
二磷酸莫替沙尼
VEGFR 1/2/3IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-12297
Surufatinib; HMPL-012
FGFR VEGFR
Cancer
Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR 1/2/3FGFR1 和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值在1 到 24 nM之间。
HY-10873S
HY-10201S1
HY-N0883
Gamabufagin
VEGFR
Cancer
日蟾蜍他灵
VEGFR -2信号通路的激活来抑制血管生成。
HY-108933
VEGFR FGFR
Cancer
JK-P3 是一种有效且具有广谱性的 VEGFR 2VEGFR 2、FGFR1 和 FGFR3 的 IC50 分别为 7.83 μM、27 μM 和 5.18 μM。JK-P3 可以抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR 2 激活和细胞内信号转导，也可以抑制内皮单层细胞迁移和血管生成，以及成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。JK-P3 具有抗血管生成的活性。
HY-10981
E7080
VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET
Cancer
仑伐替尼
(VEGFR 1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-10981A
E7080 mesylate
VEGFR FGFR PDGFR RET c-Kit
Cancer
仑伐替尼甲酸盐
(VEGFR 1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-N8342
HY-16961
HY-16961A
HY-162064
VEGFR
Cancer
T-1-MBHEPA 是一种有效的 VEGFR IC50 为 0.121±0.051 μM。T-1-MBHEPA 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-18317
VEGFR RET c-Kit
Cancer
JNJ-38158471 是一种耐受良好，有口服活性的高选择性 VEGFR -2IC50 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 Kit ，IC50 值分别为 180 和 500 nM。
HY-125741
Tie VEGFR
Cancer
GW768505A free base 是高效的 VEGFR 2 (KDR)Tie-2 双抑制剂，对 VEGFR 2 作用的 pIC50 值为 7.81。GW768505A free base 具有抗血管生成活性。
HY-149415
RET FGFR VEGFR c-Kit c-Met/HGFR PDGFR Raf
Cancer
Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种有前途的多激酶抑制剂。Multi-kinase-IN-5 可抑制一组蛋白激酶（RET、KIT、cMet、VEGFR 1,2、FGFR1、PDGFR 和 BRAF），显示抑制百分比为 74%、31%、62%、40%、73%、74%、59% 和 69%。针对 FGFR1、VEGFR 和 RET 激酶 IC50 分别为 1.287、0.117 和 1.185 μM。
HY-156452
VEGFR
Cancer
T-1-MCPAB 是一种 VEGFR -2IC50 =0.135 µM)，能有效抑制 MCF7 的迁移。T-1-MCPAB 可用于癌症的研究。
HY-145633
OPT 302; VGX-300
VEGFR
Cardiovascular Disease
Sozinibercept (OPT 302; VGX-300) 是 VEGFR -3 的可溶性形式，能有效抑制血管生成原因子 VEGF-C/D 的活性，抑制血管生成和血管渗漏。Sozinibercept 对大鼠糖尿病视网膜水肿也有抑制作用。
HY-10977
AV-951; KRN951
VEGFR
Cancer
替沃扎尼
VEGFR IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-143491
HY-16135A
ESK981 tosylate; BOL 303213X tosylate
VEGFR FGFR
Others
CEP-11981 (tosylate) (ESK981 (tosylate), BOL 303213X (tosylate)) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可以靶向 TIE2，VEGFR 1-3FGFR1 ，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
HY-13342AS
YN968D1-d8 free base
Src VEGFR Autophagy c-Kit RET
Cancer
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR -2IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR -2c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-P10052
VEGFR
Cancer
CBO-P11 特异性结合 VEGFR -2
HY-100419
VEGFR
Cancer
BFH772 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR 2IC50 为 3 nM。
HY-16135
ESK981; BOL 303213X
VEGFR FGFR
Cancer
CEP-11981 (ESK981; BOL 303213X) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可以靶向 TIE2，VEGFR 1-3FGFR1 ，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
HY-10977A
AV-951 hydrochloride hydrate; KRN951 hydrochloride hydrate
VEGFR
Cancer
Tivozanib hydrochloride hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) 是 Tivozanib (HY-10977) 的水合盐酸盐形式。Tivozanib hydrochloride hydrate 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-133980
Drug Metabolite
Cancer
O-Demethyl Lenvatinib 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，VEGFR 1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET，显示有效抗癌的活性。
HY-10201S
HY-10981S
E7080-d4
VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET
Cancer
乐伐替尼 d4
4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR 1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-10981S1
E7080-d5
VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET
Cancer
乐伐替尼 d5
5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR 1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-133980A
Drug Metabolite
Cancer
O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，VEGFR 1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET。Lenvatinib 显示有效抗癌的活性。
HY-155684
HY-10185
Src VEGFR FGFR PDGFR
Inflammation/Immunology
TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR 1，VEGFR 2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
HY-10184
Src VEGFR PDGFR FGFR
Cancer
TG 100572是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR 1，VEGFR 2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
HY-13308
BAY 73-4506 hydrochloride
VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET
Cancer
瑞戈非尼盐酸盐
VEGFR 1/2/3PDGFRβ ，Kit ，RET 和 Raf-1 ，IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-112467
AV-951 hydrate; KRN951 hydrate
VEGFR
Cancer
Tivozanib hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) 是 Tivozanib (HY-10977) 的水合物形式。Tivozanib hydrate 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-10201A
Bay 43-9006 Tosylate
Raf VEGFR FLT3 Autophagy Ferroptosis Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸索拉非尼
Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-10201
Bay 43-9006
Raf VEGFR FLT3 Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
索拉非尼
Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-I0678
HY-10228
AMG 706
c-Kit VEGFR
Cancer
莫替沙尼
VEGFR 1/2/3IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-155685
HY-16265
HY-108713
SHR1020
VEGFR PDGFR Apoptosis
Cancer
法米替尼
c-kit , VEGFR -2PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10207
CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate
FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR
Cancer
多韦替尼乳酸盐
FLT3 ，c-Kit ，FGFR1/3 ，VEGFR 1/2/3PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
HY-B0062
TKI258 lactate hydrate; CHIR-258 lactate hydrate
FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR
Cancer
多韦替尼乳酸盐水合物
FLT3 ，c-Kit ，FGFR1/3 ，VEGFR 1/2/3PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
HY-100019
BAY1163877
FGFR
Cancer
Rogaratinib (BAY1163877) 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR ) 抑制剂。Rogaratinib 抑制 FGFRs 的 IC50 分别为 11.2 nM (FGFR1)，<1 nM (FGFR2)，18.5 nM (FGFR3)，127 nM (VEGFR 3/FLT4)，201 nM (FGFR4)。
HY-119757
SU1433; AG1433
PDGFR VEGFR
Cancer
Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR -2 (Flk-1/KDR)IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
HY-157324
EGFR Apoptosis VEGFR
Cancer
EGFR-IN-94 (compound 5a) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 为 0.086 μM，对VEGFR -2Topo II 的 IC50 分别为 0.107 μM和 2.52 μM。EGFR-IN-94 在 HepG-2 细胞中诱导 cell apoptosis 并使细胞周期停留在S期。
HY-50904
BIBF 1120
PDGFR VEGFR FGFR
Cancer
尼达尼布
VEGFR 1/2/3FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-12038
HY-10201S2
HY-P99386
MNRP-1685A
Complement System
Cancer
Vesencumab (MNRP-1685A) 是针对 neuropilin-1 (NRP-1) 的 IG1 抗体。Vesencumab 与 NRP-1 结合并阻止 NRP-1 与 VEGFR -2 偶联。Vesencumab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。Vesencumab可用于转移性实体瘤的研究，包括卵巢癌。
HY-10186
VEGFR FGFR PDGFR Src
Cancer
TG 100801 是TG 100572的前体，通过去酯化产生TG 100572，开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR 1，VEGFR 2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2。
HY-10187
VEGFR FGFR PDGFR Src
Cancer
TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前体，通过去酯化产生TG 100572，开可用于黄斑变性的研究。TG 100572是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR 1，VEGFR 2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2。
HY-108444
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR 2IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR 1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性，作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-108444A
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR 2IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR 1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性，作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-10407
VEGFR FGFR PDGFR
Cancer
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR 2FGFR1 和 PDGFRβ ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
HY-10248
HY-11106
BIBF 1120 esylate
PDGFR VEGFR FGFR
Cancer
乙磺酸尼达尼布
VEGFR 1/2/3FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-112234
Sepiapterin
Endogenous Metabolite
Cancer
L-Sepiapterin (Sepiapterin) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 辅因子四氢生物喋呤 (BH4) 的前体。L-Sepiapterin 改善 db/db 小鼠肠系膜小动脉内皮功能障碍，诱导血管生成。L-Sepiapterin 通过下调 p70S6K 依赖性 VEGFR -2 表达抑制卵巢癌细胞增殖和迁移。
HY-16025
ACTB-1003
FGFR VEGFR
Cancer
EOC317 (ACTB-1003) 是口服可用的激酶抑制剂，抑制 FGFR1 ，VEGFR 2Tie-2 的 IC50 值分别为6，2 和 4 nM。
HY-P0178
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR -2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-15467
VEGFR
Cancer
ZM323881是有效，选择性的 VEGFR 2IC50 值小于2 nM。
HY-15467A
VEGFR
Cancer
ZM323881 hydrochloride 是有效，选择性的 VEGFR 2IC50 值小于2 nM。
HY-10331S1
BAY 73-4506-13 C,d3
VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET
Cancer
瑞戈非尼-13 C,d3
13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR 1/2/3PDGFRβ ，Kit ，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。
HY-136209
HY-10230S
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR -2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-D0803
HY-108443
VEGFR
Cancer
DMH4 是一种有效的选择性 VEGFR 2IC50 为 0.16 µM。
HY-157965
HY-P99808
VEGFR
Cancer
Pulocimab 是一种抗 VEGFR 2
HY-50904S
BIBF 1120-d3
PDGFR VEGFR FGFR
Cancer
尼达尼布 d3
3 是 Nintedanib 的氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR 1/2/3FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-50904S2
HY-15992
VEGFR
Cancer
BIBF 1202是BIBF 1120的羧酸盐代谢物，抑制 VEGFR 2IC50 值为62 nM。
HY-116116
SIM010603
c-Kit RET VEGFR
Cancer
Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit )、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR -2PDGFR-β )、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET )和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3 )，其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR -2
HY-18179
HY-100394
HY-21289
VEGFR
Cancer
SU5205 是 VEGFR 2 (FLK-1)IC50 值为 9.6 μM。
HY-144075
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-19 是一种有效的 JAK 抑制剂 (PBMC IFNγ pIC50 =7.2, HLF Eotaxin pIC50 =7.7)。JAK-IN-19 通过减轻被醛氧化酶 (Aldehyde Oxidase, AO) 代谢来维持在肺内的良好保留特性，具有较低的 VEGFR 2 选择性 (VEGFR 2 pIC50 =7.0, Aurora B pIC50 =5.8)。
HY-P990088
VEGFR PD-1/PD-L1
Cardiovascular Disease
索布瑞芙普α
VEGFR -1101 GGSGGSGGSGGSGGS115 融合到人源化的IgG1-kappa 抗 PD-L1 重链变体 L352>A、L353>A 的重链 N 端 (116-564)。Sotiburafusp alfa 也是一种血管生成抑制剂。
HY-50904S1
HY-108263A
(S)-CGP52421
FLT3 Drug Metabolite
Cancer
(S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂，对 VEGFR -2，TRK-A，FLT3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
HY-120200
VEGFR
Cardiovascular Disease Cancer
YF-452 是一种有效的血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR 2VEGFR 2 激酶和下游蛋白激酶的磷酸化，包括细胞外信号调节激酶 (ERK)、粘着斑激酶 (FAK) 和 Src。YF-452是癌症研究的潜在抗血管生成活性分子候选者。
HY-I0678S
PDGFR Drug Metabolite
Cancer
瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3
3 (M2) 是 Regorafénib N-oxyde M2 的氘代物。 Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR 1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-147243
HY-114535
EGFR
Cancer
Jaceidin 是一种有前途的有效 VEGFR
HY-135366
IKK
Inflammation/Immunology
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR -2。
HY-P5910
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR -2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-I0678S1
Drug Metabolite
Cancer
瑞戈非尼氮氧化物(M2代谢物)-13 C,d3
13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafénib N-oxyde (M2)。Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR 1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-112306
DCC-2618
c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis
Cancer
瑞普替尼
KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3 ，KDR (VEGFR -2) 。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
HY-18318
Raf VEGFR PERK
Cancer
Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR 2 抑制剂，IC50 分别为 7.0 和 2.2 nM。Takeda-6D 在 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中通过抑制 VEGFR 2 通路表现出抗血管生成的作用。Takeda-6D 显著抑制 ERK1/2 磷酸化。Takeda-6D 具有抗肿瘤活性。
HY-19326
HY-10230
PKC412; CGP 41251
PKC VEGFR c-Kit NO Synthase Apoptosis
Cancer
米哚妥林
PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR 1/2IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-10374
SU5416
VEGFR
Cancer
司马沙尼
VEGFR Flk-1/KDR ) 抑制剂，IC50 为 1.23 μM。
HY-U00437
HY-13068
HY-123050
HY-N7177
HY-12044
XL184 S-malate; BMS-907351 S-malate
VEGFR Apoptosis
Cancer
卡博替尼苹果酸盐
VEGFR 2c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
HY-146138
HY-19912
HMPL-013
VEGFR
Cancer
呋喹替尼
VEGFR 1/2/3IC50 值分别为33，0.5，and 35 nM。
HY-15492
HY-13016S1
HY-N0135
HY-U00002
HY-13016S
HY-10333
HY-10372
HY-10497
HY-18711A
Metatinib anhydrous; c-Met inhibitor 2
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
SCR-1481B1 (Metatinib anhydrous) 有效作用于依赖 Met 激活的癌症，且抑制 VEGFR 。
HY-108713A
SHR1020 malate
VEGFR PDGFR Apoptosis
Cancer
Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit ，VEGFR -2PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
HY-B0791
HY-107145
HY-107145A
HY-15458
VEGFR
Cancer
SAR131675是有效，选择性的 VEGFR 3IC50 值为23 nM。
HY-152293
VEGFR ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR -3IC50 =11 nM)，具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖，还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧，减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用，它提高 ICT 应答率，对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-12423
TAS-115
VEGFR c-Met/HGFR
Cancer
Pamufetinib (TAS-115) 是一种有效的 VEGFR c-Met/HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR 2 和 rMET 的活性，IC50 值分别为 30 和 32 nM。
HY-158027
Raf VEGFR FGFR
Cancer
B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶 抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAFWT 、VEGFR -2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制，IC50 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。
HY-18185
VEGFR
Cancer
JNJ 17029259 是一种具有口服活性、选择性的 VEGF-R2 激酶抑制剂。JNJ 17029259 抑制 VEGF 介导的信号转导。JNJ 17029259 具有抗血管生成活性。
HY-N3001
HY-10321
FGFR VEGFR Apoptosis
Cancer
PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂，IC50 为 25 nM；也可抑制 VEGFR 2IC50 值为 100-200 nM，对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
HY-13785
CB 676475
VEGFR
Cancer
ZM-306416 (CB 676475) 是 VEGFR IC50 值分别为0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是 EGFR 的抑制剂，IC50 值小于10 nM。
HY-13023
VEGFR
Cancer
AMG-Tie2-1 是一种内膜内皮细胞激酶 2 (Tie2 ) 抑制剂，IC50 为 1 nM。AMG-Tie2-1 是一种 VEGFR 2IC50 为 3 nM。
HY-15992S
HY-10991
HY-21292
SU4949
VEGFR
Cancer
SU5214 是一种有效的 VEGFR 2IC50 值为 14.8 µM (FLK-1 ) 和 36.7 µM (EGFR )。详细信息请参考专利文献 US5834504A 中的化合物 SU5214。
HY-160684
VEGFR
Others
GW701427A 是 Fluc 和 VEGFR 2 的双抑制剂，IC50 分别为 0.12 μM 和 603 nM。GW701427A 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-12686
HY-160685
VEGFR
Others
GW809897X 是 Fluc 和 VEGFR 的双抑制剂，IC50 分别为 0.58 μM 和 65 nM。GW809897X 是跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-P99768
TTAC-0001
VEGFR
Cancer
Olinvacimab (TTAC-0001) 是一种人抗 VEGFR 2Kd 值为 0.23 nM。Olinvacimab 具有抗血管生成活性。Olinvacimab 可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌的研究。
HY-P3990
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽，具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR 2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-146228
HSP Apoptosis Topoisomerase EGFR VEGFR
Cancer
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂，IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR -2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期，并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P99476
HY-B0451
HY-12010
AC480 Hydrochloride
EGFR
Cancer
BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR 2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-10251
AC480
EGFR
Cancer
BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR 2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-112452
HY-13049
AZD-2171 maleate
VEGFR Autophagy PDGFR
Cancer
西地尼布马来酸盐
VEGFR 2IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。
HY-111138
CZC-00008004
EGFR VEGFR
Cancer
CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种氨基嘧啶，是一种泛激酶抑制剂。CZC-8004 能结合一系列酪氨酸激酶，包括 EGFR 和 VEGFR 2IC50 值分别为 650 和 437 nM。CZC-8004 具有抗肿瘤活性。
HY-10205
AZD2171
VEGFR Autophagy PDGFR
Cancer
西地尼布
VEGFR 2IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。
HY-147714
FGFR VEGFR
Cancer
FGFR3-IN-2 (compound 18b) 是一种有效和选择性的 FGFR3 抑制剂，抑制 FGFR3 和 VEGFR 2IC50 值分别为 4.1 nM 和 570 nM。FGFR3-IN-2 可用于膀胱癌的研究。
HY-10255A
HY-12047
HY-N2666
VEGFR
Cancer
5α-Hydroxycostic acid 是一种从草药 Laggera alata 中分离出的桉烷型倍半萜烯。5α-Hydroxycostic acid 通过调节 VEGF/VEGFR 2 和 Ang2/Tie2 途径通过调节抑制血管生成并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-112809
HY-B0451A
HY-160686
Others
Others
GSK248233A 是 Fluc 和 VEGFR 2 的双抑制剂，IC50 分别为 1.03 μM 和 2 nM。GSK248233A 对 AGC 家族也显示出活性。GSK248233A 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-10330
SU11654; PHA 291639E
PDGFR VEGFR c-Kit
Cancer
托西尼布
PDGFR ，VEGFR Kit ，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-151945
Trk Receptor FLT3 VEGFR RET
Cancer
TRK II-IN-1 是一种有效的 II 型 TRK 抑制剂，抑制 TRKA/B/C and TRKAG667C 的 IC50 值分别为3.3，6.4，4.3 和 9.4 nM。TRK II-IN-1还可以抑制 FLT3 ，RET 和 VEGFR 2IC50 值分别为 1.3，9.9 和 71.1 nM。TRK II-IN-1 可用于研究 TRK 驱动的癌症。
HY-10330A
SU11654 phosphate; PHA 291639E phosphate
PDGFR VEGFR c-Kit
Cancer
托西尼布磷酸盐
PDGFR ，VEGFR Kit ，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib phosphate 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，可用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-10255
HY-108766
HY-B0451R
HY-10255AS
HY-10407G
VEGFR EGFR PDGFR
Cancer
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR 2FGFR1 , and PDGFRβ ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
HY-10542
Raf Apoptosis
Cancer
GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR 2 或 c-Fms 等没有作用。
HY-12047S
HY-149636
EGFR CDK VEGFR
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂，具有抑制 EGFR 、Her2 、VEGFR 2CDK2 酶的活性，其 IC50 值范围为 40 ~ 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用，IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-target kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-10255AS1
HY-10330S
HY-112292
Mixed Lineage Kinase VEGFR
Others
GW806742X 是一种ATP模拟物，是一种有效的 MLKL 抑制剂，结合 MLKL 假激酶结构域，Kd 值为 9.3μM。GW806742X 具有抗 VEGFR 2IC50 =2 nM)。GW806742X 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
HY-112292A
Mixed Lineage Kinase VEGFR
Cancer
GW806742X hydrochloride 是一种ATP模拟物，是一种有效的 MLKL 抑制剂，结合 MLKL 假激酶结构域，Kd 值为 9.3 μM。GW806742X hydrochloride 具有抗 VEGFR 2IC50 =2 nM)。GW806742X hydrochloride 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
HY-B0451AS7
HY-138696
XL092
TAM Receptor c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET 、VEGFR 2AXL 和 MER ，在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
HY-149099
RET
Cancer
RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂，对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶，尤其是 EGFR 和 VEGFR 2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。
HY-160687
Others
Others
GW549390X 是 Fluc 和 VEGFR 2 的双抑制剂，IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。GW549390X 可以通过苯胺侧链可以与 FLuc 的 ATP 口袋结合，是 Fluc 的 ATP 竞争型抑制剂。GW549390X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-139590
BOS-172738; DS-5010
RET PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR 2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET 、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-112780
MDM-2/p53
Cancer
UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性)，基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达，降低 p21 蛋白水平，对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR 2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。
HY-13016A
XL184 hydrochloride; BMS-907351 hydrochloride
VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis
Cancer
Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR 2MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT 、RET 、AXL 、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 =4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-139590A
BOS-172738 hemiadipate; DS-5010 hemiadipate
RET PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR 2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RET 、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-13016
XL184; BMS-907351
VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis
Cancer
卡博替尼
VEGFR 2MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT 、RET 、AXL 、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 =4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149407
VEGFR CDK EGFR Necroptosis Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂，包括 VEGFR 2EGFR 、HER2 和 CDK2 ，IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM)，但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ，使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-10408
c-Fms VEGFR c-Kit PDGFR
Inflammation/Immunology
Ki20227 是一种口服有效，高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR 2c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
HY-50751G
ABT-869; AL-39324
VEGFR PDGFR
Cancer
利尼伐尼
Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-50751
ABT-869; AL-39324
PDGFR VEGFR FLT3 c-Fms c-Kit Autophagy Apoptosis
Cancer
利尼伐尼
VEGFR PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂，阻断 miR-10b 的生物合成。
HY-148877
HY-N3127
Casein Kinase PI3K VEGFR
Metabolic Disease
Orobol 是一种主要的大豆异黄酮，具有多种药理活性，包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε 、VEGFR 2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50 =1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ，IC50 =3.46-5.27μM)。
HY-141685
CDK GSK-3 VEGFR FGFR
Cancer
3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK-3 (IC50 =0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4 ，VEGF-R2 ，and FGF-R2 (IC50 =0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
HY-16749A
PLX-3397 hydrochloride
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR 2)，LCK，FLT1 (VEGFR 1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 具有抗肿瘤活性。
HY-16749
PLX-3397
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR 2)，LCK，FLT1 (VEGFR 1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-12423A
TAS-115 mesylate
VEGFR c-Met/HGFR
Cancer
Pamufetinib (TAS-115) mesylate是一种有效的 VEGFR c-Met/HGFR ) 的靶向激酶抑制剂，能够抑制 rVEGFR 2 和 rMET 的活性，IC50 值分别为 30 和 32 nM。
HY-13311A
BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate
FGFR
Cancer
Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂，对 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9，1.4 和 1 nM，比对 FGFR4 和 VEGFR 2 的抑制性高40倍，对 Abl，Fyn，Kit，Lck 和 Lyn几乎无活性。
HY-12076
BMS 817378
c-Met/HGFR TAM Receptor
Cancer
BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met ，Axl ，Ron 和 Tyro3 的活性，IC50 值为 3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM 和 4.3 nM。
HY-145023
RET
Cancer
RET-IN-5 是一种有效的 RET 抑制剂，IC50 为 4.57 nM (WO2021213476A1, compound 18)。
HY-L016
1055 compounds
蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子，也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶：受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体，如 EGFR、FGFR、VEGFR 、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白，可以被相应配体激活，通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基，将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中，酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色，包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1055 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品，可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
HY-L173
1883 Compounds compounds
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因，病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上，卵巢癌包括多种病理类型，通常被分为上皮性卵巢癌，恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等，其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上，卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性，卵巢癌非常容易复发。在这种情况下，结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 1883 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物，这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR 、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等，是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
HY-L009
3137 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂库包含 3137 种激酶抑制剂和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR 、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L177
21 Compounds compounds
抗体抑制剂是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物，可作为阳性对照用于药物效果评估等研究，同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂具有体内活性，能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能，这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR 、TNF-α 等。在药物筛选中，可以开展基于抗体抑制剂的筛选，从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 21 种抗体抑制剂，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L150
4627 compounds
膜受体，也称为细胞表面受体或跨膜受体，是嵌入质膜的跨膜蛋白，在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用，与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体：离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE可以提供4627种膜受体靶向化合物，可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
HY-L149
6853 compounds
膜蛋白是附着在细胞膜或细胞器上的蛋白质分子。 膜蛋白可根据其与膜的结合方式分为两类:整合膜蛋白（也称为内在膜蛋白或脂锚定膜蛋白）和外周膜蛋白（也称为外在膜蛋白）。 在人体中，大约30%的基因组编码膜蛋白。 膜蛋白在生物的生存中发挥多种重要功能，如信号转导、分子或离子转运、酶催化和细胞间通讯等。 膜蛋白在药物开发中也发挥着重要作用。 据报道，目前超过60%的药物靶点均是膜蛋白。
MCE可以提供6853种膜蛋白靶向化合物，可以用于膜蛋白靶向筛选或药物开发。
HY-L088
1984 compounds
血管生成是由已有血管生成新的血管的生理过程。血管生成发生在不同的生理过程中，例如胚胎发育、月经周期、运动和伤口愈合等。血管生成受到内源性激活剂及抑制剂的调控，一些主要的内源性激动剂包括 VEGF、bFGF、angiogenin、TGF-β 等，一些主要的内源性抑制剂包括 angiostatin、endostatin、interferon、platelet factor 4 等。血管生成调控失调会引起多种疾病的发生，如癌症、心血管疾病及缺血性疾病等。激活血管生成可以对心血管疾病及缺血性疾病起到一定控制作用，而抑制血管生成可以对癌症发挥一定治疗作用。
MCE 可以提供 1984 种靶向血管生成相关靶点及信号通路的小分子化合物，MCE 血管生成化合物库是进行血管生成相关研究及开发靶向血管生成药物的有效工具。
HY-L0061V
65,200 compounds
A unique collection of 65,200 phosphorylation kinase inhibitors can be used for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10407G
Fluorescent Dye
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR 2FGFR1 , and PDGFRβ ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
HY-50751G
ABT-869 (GMP); AL-39324 (GMP)
Fluorescent Dye
利尼伐尼
Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10407G
Biochemical Assay Reagents
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR 2FGFR1 , and PDGFRβ ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
HY-50751G
ABT-869 (GMP); AL-39324 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
利尼伐尼
Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1663
Peptides
Others
ATWLPPR Peptide 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种特异性 VEGFR 2/KDR 七肽拮抗剂，它与 VEGFR 2 (KDR/flk) 结合，完全抑制 VEGF 与 KDR 结合，阻止 VEGF 诱导的体内血管生成。它在体外特异性抑制人内皮细胞增殖，在体内完全消除 VEGF 诱导的血管生成。)
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR -2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-106374
Peptides
Cancer
Elpamotide 是一种源自 VEGFR 2 的表位肽。Elpamotide 可诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 杀死表达 VEGFR 2 的内皮细胞。Elpamotide 具有潜在的免疫刺激活性和抗肿瘤活性。Elpamotide 可用于癌症的研究，例如胰腺癌。
HY-P10052
VEGFR
Cancer
CBO-P11 特异性结合 VEGFR -2
HY-P0178
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR -2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P5438
Peptides
Others
Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物，例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)
HY-P5910
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR -2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P5527F
Peptides
Others
FAM-CSKtide 是一种有生物活性的肽。(这是 FAM 标记的肽底物 (Abs/Em = 494/521 nm)，适用于 C 端 Src 激酶 (Csk) 和许多其他激酶，例如 Axl、cKit、ERBB4、Fes、Flt3、IGF-1 R、MET、MUSK 、PYK2、Ret、TIE2、TrkA、VEGF-R1 和 VEGF-R2。)
HY-P3990
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽，具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR 2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9920A
VEGFR
Cancer
Ramucirumab (anti-VEGFR ) 是人 VEGFR -2VEGFR ) 是一种人源单克隆抗体，可与 VEGFR -2 结合，阻止 VEGFR 配体 VEGF-A，VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab (anti-VEGFR ) 也是一种血管生成抑制剂。
HY-P99364
Anti-VEGFR 1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1
VEGFR
Cancer
Icrucumab (Anti-VEGFR 1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1) 是一种人源的抗 VEGFR -1
HY-P9920
VEGFR
Cancer
雷莫芦单抗
VEGFR -2VEGFR -2 结合，阻止 VEGFR 配体 VEGF-A，VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab 也是一种血管生成抑制剂。
HY-P990106
VEGFR
Cancer
Anti-Mouse VEGFR -2 Antibody (DC101) 是一种有效的 VEGFR 2
HY-P990147
HY-P99516
HLX-06
VEGFR
Cancer
Vulinacimab (HLX-06) 是一种抗 VEGFR -2VEGFR -2 在某些肿瘤中过表达，对血管生成和内皮细胞的增殖、存活、迁移和分化至关重要。
HY-108801
VEGF Trap; VEGF-TRAPR1R2; VEGF-trapR1
VEGFR
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Aflibercept (VEGF Trap) 是由 VEGFR VEGFR VEGFR
HY-108801A
HY-145633
OPT 302; VGX-300
VEGFR
Cardiovascular Disease
Sozinibercept (OPT 302; VGX-300) 是 VEGFR -3 的可溶性形式，能有效抑制血管生成原因子 VEGF-C/D 的活性，抑制血管生成和血管渗漏。Sozinibercept 对大鼠糖尿病视网膜水肿也有抑制作用。
HY-P99386
MNRP-1685A
Complement System
Cancer
Vesencumab (MNRP-1685A) 是针对 neuropilin-1 (NRP-1) 的 IG1 抗体。Vesencumab 与 NRP-1 结合并阻止 NRP-1 与 VEGFR -2 偶联。Vesencumab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。Vesencumab可用于转移性实体瘤的研究，包括卵巢癌。
HY-P99808
VEGFR
Cancer
Pulocimab 是一种抗 VEGFR 2
HY-P990088
VEGFR PD-1/PD-L1
Cardiovascular Disease
索布瑞芙普α
VEGFR -1101 GGSGGSGGSGGSGGS115 融合到人源化的IgG1-kappa 抗 PD-L1 重链变体 L352>A、L353>A 的重链 N 端 (116-564)。Sotiburafusp alfa 也是一种血管生成抑制剂。
HY-P99768
TTAC-0001
VEGFR
Cancer
Olinvacimab (TTAC-0001) 是一种人抗 VEGFR 2Kd 值为 0.23 nM。Olinvacimab 具有抗血管生成活性。Olinvacimab 可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌的研究。
HY-P99476
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10208S
Pazopanib-d6 是 Pazopanib 的氘代物。Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ ，c-Kit ，FGFR1 ，c-Fms 的IC50 分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
HY-10065S
Axitinib-13 C,d3 是一种 13 C 标记和氘代标记 Axitinib。Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3 PDGFRβ 的 IC50 值分别为4，20，4，2 nM。
HY-10065S1
Axitinib-d3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
HY-50905S
Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 ，c-Kit ，FGFR1/FGFR3 ，VEGFR 1/VEGFR 2/VEGFR 3PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
HY-12009S
Pazopanib-13 C,d3 (hydrochloride) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ ，c-Kit ，FGFR1 ，c-Fms 的IC50 分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
HY-10260S
Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR 2/KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR 3/FLT4IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)
HY-10260S1
Vandetanib-d4 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR 2/KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR 3/FLT4IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10208S1
Pazopanib-13 C,d3 是 13 C 标记的 Pazopanib 的氘代物。 Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ ，c-Kit ，FGFR1 ，c-Fms 的IC50 分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
HY-W758126
(R)-Brivanib alaninate-d4 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR 2IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR 1 和 FGFR1，对 VEGFR 2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-10873S
N-Desethyl Sunitinib-d5 是 N-Desethyl Sunitinib 的氘代物。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 VEGFR PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-10201S1
Sorafenib-d4 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR -3 的 IC50 分别为6 nM，20 nM，22 nM。
HY-13342AS
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR -2IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR -2c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-10201S
Sorafenib-d3 (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR -3 的 IC50 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。
HY-10981S
Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR 1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-10981S1
Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR 1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-10201S2
Sorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Sorafenib。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit
HY-10331S1
Regorafenib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR 1/2/3PDGFRβ ，Kit ，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。
HY-10230S
Midostaurin-d5 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ ，Syk ，Flk-1 ，Akt ，PKA ，c-Kit ，c-Fgr ，c-Src ，FLT3 ，PDFRβ 和 VEGFR 1/2IC50 值为 22-500 nM。
HY-50904S
Nintedanib-d3 是 Nintedanib 的氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR 1/2/3FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-50904S2
Nintedanib-d8 是 Nintedanib 氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR 1/2/3FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-50904S1
Nintedanib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Nintedanib。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR 1/2/3FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-I0678S
Regorafénib N-oxyde-d3 (M2) 是 Regorafénib N-oxyde M2 的氘代物。 Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR 1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-I0678S1
Regorafénib N-oxyde (M2)-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafénib N-oxyde (M2)。Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR 1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-13016S1
Cabozantinib-d4 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR 2c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
HY-13016S
Cabozantinib-d6 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR 2c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
HY-15992S
BIBF 1202-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 BIBF 1202。BIBF 1202是BIBF 1120的羧酸盐代谢物，抑制 VEGFR 2IC50 值为62 nM。
HY-10255AS
Sunitinib-d10 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR 2PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-12047S
Ponatinib-d8 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl ，PDGFRα ，VEGFR 2FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。
HY-10255AS1
Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR 2PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-10330S
Toceranib-d8 是 Toceranib 的氘代物。Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能有效抑制PDGFR ，VEGFR Kit ，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-B0451AS7
Dopamine-d5 (hydrochloride) 是一种氘代标记的 Dopamine (hydrochloride)。Dopamine hydrochloride (ASL279) 是在脑黑质，脑腹侧被盖区和下丘脑中产生的一种儿茶酚胺类神经递质，在大脑和身体中起着重要作用。Dopamine hydrochloride (ASL279) 通过 D2 多巴胺受体 (D2 dopamine receptor ) 来诱导 VEGFR 2 的内吞作用，这对于促进血管生成是至关重要的。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P81643
KDR; FLK1; VEGFR 2; Vascular endothelial growth factor receptor 2; VEGFR -2; Fetal liver kinase 1; FLK-1; Kinase insert domain receptor; KDR; Protein-tyrosine kinase receptor flk-1; CD antigen CD309
FC, ELISA
Human
HY-P80928
VEGFR -1; VEGF Receptor 1; FLT-1; FLT; FRT; VEGFR 1; Fms-like tyrosine kinase 1; Tyrosine-protein kinase FRT
WB, IHC-P, IP
Human, Mouse, Rat
VEGF Receptor 1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 151 kDa, targeting to VEGF Receptor 1. It can be used for WB,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P81552
FLK-1, VEGFR -2, CD309, KRD1, Ly73
WB, IF-Cell, IHC-P, IP
Human, Rat
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