Amiodarone (Synonyms: 胺碘酮)

目录号: HY-14187 纯度: 98.32%: Data Sheet SDS COA 产品使用指南
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Amiodarone 是一种抗心律失常剂，用于抑制 ATP 敏感性钾通道，IC₅₀ 为 19.1 μM。

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Amiodarone Chemical Structure

CAS No. : 1951-25-3

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥284	In-stock
5 mg	￥200	In-stock
10 mg	￥320	In-stock
25 mg	￥560	In-stock
50 mg	￥784	In-stock
100 mg	￥1104	In-stock
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生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Amiodarone is an antiarrhythmic agent for inhibition of ATP-sensitive potassium channel with an IC₅₀ of 19.1 μM.

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
CHO	IC₅₀	1.9 μM Compound: amiodarone	Inhibition of Cav1.2 current measured using QPatch automatic path clamp system in CHO cells expressing Cav1.2, beta-2 and alpha-2/delta-1 subunits Inhibition of Cav1.2 current measured using QPatch automatic path clamp system in CHO cells expressing Cav1.2, beta-2 and alpha-2/delta-1 subunits	[PMID: 23812503]
HEK293	IC₅₀	30 nM Compound: Amiodarone	Inhibition of potassium current (Ikr) measured using whole-cell patch clamp experiments in HEK-293 cells stable transfected with hERG cDNA Inhibition of potassium current (Ikr) measured using whole-cell patch clamp experiments in HEK-293 cells stable transfected with hERG cDNA	[PMID: 21300721]
HL-60	IC₅₀	5.27 μM Compound: 17; ZINC03830212	Antiproliferative activity against human HL-60 cells measured after 24 hrs by MTT assay Antiproliferative activity against human HL-60 cells measured after 24 hrs by MTT assay	[PMID: 34605238]
MCF7	IC₅₀	> 50 μM Compound: 17; ZINC03830212	Antiproliferative activity against human MCF7 cells measured after 24 hrs by MTT assay Antiproliferative activity against human MCF7 cells measured after 24 hrs by MTT assay	[PMID: 34605238]
MDA-MB-231	IC₅₀	33.43 μM Compound: 17; ZINC03830212	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells measured after 24 hrs by MTT assay Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells measured after 24 hrs by MTT assay	[PMID: 34605238]
RAW264.7	IC₅₀	3.5 μM Compound: Amiodarone	Protection against Bacillus anthracis lethal toxin-mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as change in viability after 24 hrs by WST1 dye reduction assay Protection against Bacillus anthracis lethal toxin-mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as change in viability after 24 hrs by WST1 dye reduction assay	[PMID: 17485504]
U-937	IC₅₀	9.31 μM Compound: 17; ZINC03830212	Antiproliferative activity against human U-937 cells measured after 24 hrs by MTT assay Antiproliferative activity against human U-937 cells measured after 24 hrs by MTT assay	[PMID: 34605238]

体内研究
(In Vivo)

注意：
请勿仅参考一篇文章来确定实验条件。建议在正式实验前，通过预实验确定最佳实验条件 (动物品系、年龄、剂量、频率及周期、检测时间及指标等)。

Amiodarone 可用于动物建模，构建肺毒性模型和肝损伤模型。大鼠单次口服 Amiodarone 后，可检测到 Amiodarone 在大鼠中的药代动力学特点包括吸收半衰期约为 1.83 小时，清除半衰期为 15 小时 (100 mg/kg 剂量) 到 105 小时 (200 mg/kg 剂量)，口服生物利用度平均为 39 %。Amiodarone 主要分布在肺、肝脏、甲状腺和脂肪组织中，其中肺和脂肪组织的药物浓度显著高于其他组织。长期口服给药后，Amiodarone 在脂肪组织中的积累显著增加^[3]^[4]^[5]。

诱导肺毒性^[4]

致病原理

Amiodarone 通过激活NF-κB来促进TNF、TGF-β、IL-4、IL-8等细胞因子释放，同时促进自然杀手细胞参与免疫调节，导致氧自由基释放、白细胞聚集、细胞内脂质积累，从而诱导肺部损伤^[4]。

具体造模方法：

大鼠：Fischer • 雄性 • 9-10 周龄
给药方式：175 mg/kg • 口服 • 每天一次，每周 5 天，持续 12 周

Note

(1) Amiodarone 悬浮于浓度为 0.5% 的甲基纤维素溶液 (HY-125861)。
(2) 大鼠每周称重，并在必要时调整药物剂量，较高剂量 amiodarone 可能会致命。

造模成功指标

组织学变化：大鼠支气管及肺泡中巨噬细胞、中性粒细胞和淋巴细胞数量显著增加。
表型观测：大鼠肺部切片显示间质增厚并伴有单核细胞聚集，肺泡内充满大量泡沫状巨噬细胞，并轻微纤维化。

相关产品：Methyl cellulose (HY-125861)

拮抗产品：/

诱导肝损伤^[5]

致病原理

Amiodarone 在肝脏中通过细胞色素 P450 3A4 酶代谢生成去乙基胺碘酮 (DEA) 等代谢产物，导致线粒体功能障碍、细胞内氧化应激增加及脂质代谢紊乱，激活肝脏中的巨噬细胞 (Kupffer 细胞)，从而诱导小鼠肝损伤^[5]。

具体造模方法：

小鼠：Balb/cCrSlc • 雄性 • 8 周龄
给药方式：1000 mg/kg • 口服 • 单剂量

Note

1. Amiodarone 溶解于玉米油。
2. 口服 Amiodarone 前用 Dexamethasone (HY-14648) 预处理以促进细胞色素 P450 3A4 酶表达，处理方式为溶解于玉米油， 60 mg/kg，腹腔注射，每日1次，共 3 天。最后一次注射 Dexamethasone 24 小时后口服 Amiodarone。

造模成功指标

分子变化：小鼠血浆中丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 水平及甘油三酯水平显著升高。小鼠肝细胞质中的细胞色素 c 释放增加，肝脏中的还原型谷胱甘肽与氧化型谷胱甘肽二硫化物的比例显著降低，肝脏内的氧化应激水平增加，细胞抗氧化能力减弱。

相关产品：/

拮抗产品：Dexamethasone (HY-14648)

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial

分子量

645.31

Formula

C₂₅H₂₉I₂NO₃

CAS 号

1951-25-3

性状

油状物

颜色

Colorless to light yellow

中文名称

胺碘酮；乙碘酮；安律酮；胺碘达隆；胺碘呋酮；乙胺碘呋酮

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : ≥ 175 mg/mL (271.19 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5496 mL	7.7482 mL	15.4964 mL
5 mM	0.3099 mL	1.5496 mL	3.0993 mL
10 mM	0.1550 mL	0.7748 mL	1.5496 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

纯度 & 产品资料

纯度: 98.32%

选择批次：

Data Sheet (658 KB) SDS (393 KB)

COA (287 KB) HNMR (257 KB) LCMS (92 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Singh, B.N. and E.M. Vaughan Williams, The effect of amiodarone, a new anti-anginal drug, on cardiac muscle. Br J Pharmacol, 1970. 39(4): p. 657-67. [Content Brief]

[2]. Rosenbaum, M.B., et al., Clinical efficacy of amiodarone as an antiarrhythmic agent. Am J Cardiol, 1976. 38(7): p. 934-44. [Content Brief]

[3]. Plomp TA, et al. Pharmacokinetics and body distribution of amiodarone and desethylamiodarone in rats after oral administration. In Vivo. 1987 Sep-Oct;1(5):265-79. [Content Brief]

[4]. Wilson BD, et al. Amiodarone-induced pulmonary toxicity in the rat. Lung. 1989;167(5):301-11. [Content Brief]

[5]. Takai S, et al. Establishment of a mouse model for amiodarone-induced liver injury and analyses of its hepatotoxic mechanism. J Appl Toxicol. 2016 Jan;36(1):35-47. [Content Brief]

Amiodarone 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	1.5496 mL	7.7482 mL	15.4964 mL	38.7411 mL
	5 mM	0.3099 mL	1.5496 mL	3.0993 mL	7.7482 mL
	10 mM	0.1550 mL	0.7748 mL	1.5496 mL	3.8741 mL
	15 mM	0.1033 mL	0.5165 mL	1.0331 mL	2.5827 mL
	20 mM	0.0775 mL	0.3874 mL	0.7748 mL	1.9371 mL
	25 mM	0.0620 mL	0.3099 mL	0.6199 mL	1.5496 mL
	30 mM	0.0517 mL	0.2583 mL	0.5165 mL	1.2914 mL
	40 mM	0.0387 mL	0.1937 mL	0.3874 mL	0.9685 mL
	50 mM	0.0310 mL	0.1550 mL	0.3099 mL	0.7748 mL
	60 mM	0.0258 mL	0.1291 mL	0.2583 mL	0.6457 mL
	80 mM	0.0194 mL	0.0969 mL	0.1937 mL	0.4843 mL
	100 mM	0.0155 mL	0.0775 mL	0.1550 mL	0.3874 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Amiodarone1951-25-3胺碘酮乙碘酮安律酮胺碘达隆胺碘呋酮乙胺碘呋酮Potassium ChannelAutophagyKcsAInhibitorinhibitorinhibit

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