2. MAPK/ERK Pathway Autophagy
  3. Ribosomal S6 Kinase (RSK) Autophagy
  4. BI-D1870

BI-D1870 是ATP 竞争性的，细胞可渗透性的、能透过血脑屏障的 RSK 抑制剂，抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 的 IC50 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM、15 nM。

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BI-D1870 Chemical Structure

BI-D1870 Chemical Structure

CAS No. : 501437-28-1

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
2 mg ￥680
In-stock
5 mg ￥1150
In-stock
10 mg ￥1850
In-stock
50 mg ￥4800
In-stock
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BI-D1870 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    BI-D1870 purchased from MCE. Usage Cited in: Viruses. 2018 Apr 13;10(4). pii: E191.  [Abstract]

    H2.35 cells are serum starved for 72 h and then are pre-treated with either DMSO or 10 µM PD0325901 (ERK IN). Cells are infected with MP12 (MOI 5) for one hour, followed by removal of viral inoculum, and addition of growth medium containing DMSO or 10 µM ERK IN. At 18 hpi, cell lysates are collected for western blot analysis.

    BI-D1870 purchased from MCE. Usage Cited in: Viruses. 2018 Apr 13;10(4). pii: E191.  [Abstract]

    H2.35 cells are serum starved for 72 h and then were pre-treated with either DMSO or BI-D1870 (p90 IN, 10 µM). Cells are infected with MP12 (MOI 5) for one hour, followed by removal of viral inoculum, and addition of growth medium containing DMSO or p90 IN (10 µM). At 18 hpi, cell lysates are collected for western blot analysis.

    BI-D1870 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2016 Mar 1;7(9):10283-96.  [Abstract]

    HeLa cells synchronized at mitotic phase are treated with BI-D1870 at indicated concentrations. Phosphorylation of EBP50 is assayed by Western blotting using p-EBP50 (T156) antibody. Phosphorylation of RSK1 at S380 and ribosomal protein S6 (rpS6) at S235-236 are assayed to examine activation of RSK1 at mitotic phase. GAPDH or α-tubulin is examined as a loading control. The morphology of cells at the moment of harvest for the above experiment is shown in photographs.

    查看 Ribosomal S6 Kinase (RSK) 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    p70S6K RSK1 RSK2 RSK3 RSK4

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    BI-D1870 is an ATP-competitive, cell permeable and brain penetrated inhibitor of RSK isoforms, with IC50s of 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM for RSK1/RSK2/RSK3/RSK4, respectively[1][2][3][4][5].

    IC50 & Target

    RSK1

     

    RSK2

     

    RSK3

     

    RSK4

     

    体外研究
    (In Vitro)

    BI-D1870 抑制缺乏 C 端激酶催化结构域的 RSK2 突变体 (RSK21-389:S381E)，IC50 约为 30 nM。当使用 100 μM ATP 进行激酶测定时，BI-D1870 抑制 RSK1 和 RSK2，IC50 值分别为 10 nM 和 20 nM。当在低 10 倍的 ATP 浓度下进行测定时，BI-D1870 的 IC50 对于 RSK1 降低至 5 nM，对于 RSK2降低至 10 nM[1] 。
    BI-D1870 抑制 PLK1，IC50 为 100 nM，而 Aurora B、DYRK1a、CDK2-A、Lck、CK1 的 IC50 值和 GSK3β 比 RSK 亚型高 10 到 100 倍。BI-D1870 (10 μM) 抑制 HEK-293 细胞中 PMA 诱导的 GSK3α 和 GSK3β 磷酸化。在 HEK-293 细胞中，BI-D1870 抑制 EGF 诱导的 LKB1 在 Ser431 位点的磷酸化，IC50 约为 1 μM[1]。
    BI-D1870 不影响 ERK1/ERK2 和 MSK1 的激活，也不抑制 CREB 的磷酸化[1]。
    BI-D1870 是一种有效的 RSK 家族激酶抑制剂 (Kds：10-100 nM)，并且还与 BRD4 (1) 和 PLK 家族相互作用，其 K d 值分别为 3.5 μM 和大约 10 nM[2]。
    BI-D1870 (10 μM) 在血清饥饿的 LN-229 细胞和 alao 中强烈诱导 p70S6K 激活刺激 LN-18 细胞中 rpS6 和 p70S6K 的磷酸化。BI-D1870 (1 μM) 有效抑制 rpS6 磷酸化，并在浓度高于 1 μM[4]时抑制 PMA 诱导的 rpS6 磷酸化。
    BI-D1870 (1-5 μM) 诱导在所有细胞类型中对细胞增殖的剂量和时间依赖性抑制。BI-D1870 (1-3 μM) 在 SCC4 细胞和 HSC-3 细胞中诱导细胞凋亡。BI-D1870 (0-5) 剂量依赖性地调节细胞存活信号通路，包括 Akt 和 p38 MAPK[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    BI-D1870 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    注射 BI-D1870 (0.5 mg/kg) 的实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠表现出迟发性神经缺陷，但体重没有明显减轻。组织病理学分析显示在对照小鼠的脊髓中有炎症细胞浸润和脱髓鞘，但在 BI-D1870 处理的小鼠中没有。BI-D1870 可防止 TH1 或 TH17 细胞浸润到 CNS[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    391.42

    Formula

    C19H23F2N5O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (12.77 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.5548 mL 12.7740 mL 25.5480 mL
    5 mM 0.5110 mL 2.5548 mL 5.1096 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.14%

    COA (193 KB) RP-HPLC (209 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    Purified His6-RSK1, His6-RSK2 or GST-RSK21-389:S381E (1-2 units/mL) are assayed for 10 min at 30°C in a 50 μL assay mixture in Buffer A containing 30 μM substrate peptide (KEAKEKRQEQIAKRRRLSSLRASTSKSGGSQK), 10 mM magnesium acetate and 100 μM of [γ-32P]ATP. Reactions are terminated and analysed. The amount of enzyme that catalysed the phosphorylation of 1 nmol of substrate peptide in 1 min is termed one unit.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [5]

    Measurement of cell growth is assessed using the MTT [3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide] assay in six replicates. The cells (5×103/200 μL) are seeded in 96-well, flat-bottom plates for 24 h and then exposed to various concentrations of test agents for the indicated time intervals. After removing the culture medium, 200 μL of the medium containing MTT at a concentration of 0.5 mg/mL is added, and the cells are incubated at 37°C for 2 h. The medium is removed, and the reduced MTT dye in each well is dissolved in 200 μL DMSO. Absorbance is determined with a multimode microplate reader Synergy HT at 570 nm.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [3]

    Myelin oligodendrocyte glycoprotein (MOG) peptide 35-55 MEVGWYRSPFSRVVHLYRNGK) (BEX) is used to induce EAE in C57/BL6J mice. Mice are injecteds.c. with 200 g of MOG peptide in 100 μL of PBS emulsified in 100 μL complete Freund’s adjuvant (CFA) that is further supplemented with five mg/mL Mycobacterium tuberculosis. In addition, 500 ng pertussis toxin is injected i.p. on days zero and two. The RSK inhibitor (BI-D1870; 0.5 mg/kg) is injected i.p. into mice two days after immunization with MOG peptide, and injection is repeated every other day for 11 days. Mice that receive only dimethyl sulfoxide (DMSO) solution are used as controls. Paralysis is evaluated according to the following scale: zero, no disease; one, tail limpness; two, hind limb weakness; three, hind limb paralysis; four, fore limb weakness; five, quadriplegia; six, death. For histological analysis, CNS samples are fixed with 4% paraformaldehyde and sliced at 4 μm, and then hematoxylin & eosin (H & E) staining is performed.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    BI-D1870 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.5548 mL 12.7740 mL 25.5480 mL 63.8700 mL
    5 mM 0.5110 mL 2.5548 mL 5.1096 mL 12.7740 mL
    10 mM 0.2555 mL 1.2774 mL 2.5548 mL 6.3870 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    BI-D1870501437-28-1Ribosomal S6 Kinase (RSK)AutophagyS6KInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    BI-D1870
    目录号：
    HY-10510
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