1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. MMP
  3. CTS-1027

CTS-1027  (Synonyms: Ro 1130830; RS 130830)

目录号: HY-10398 纯度: 99.19%
COA 产品使用指南

CTS-1027 是一种有效的 MMP 抑制剂,能够作用于 MMP2MMP13IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.5 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

CTS-1027 Chemical Structure

CTS-1027 Chemical Structure

CAS No. : 193022-04-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1650
In-stock
1 mg ¥744
In-stock
5 mg ¥1500
In-stock
10 mg ¥2500
In-stock
25 mg ¥4800
In-stock
50 mg ¥7700
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100 mg   询价  
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MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CTS-1027 is a potent small molecule inhibitor of MMPs, with IC50s of 0.3 nM, 0.5 nM for MMP2, MMP13, respectively, and has > 1,000 fold selectivity over MMP1.

IC50 & Target

IC50: 0.2 nM (MMP2), 0.5 nM (MMP13), 0.7 nM (MMP12), 0.9 nM (MMP8), 9.5 nM (MMP3), 15 nM (MMP14)

体内研究
(In Vivo)

CTS-1027 显著降低 BDL 小鼠的肝细胞凋亡、胆汁淤积性肝损伤的特征以及肝纤维化标志物。CTS-1027 提高了小鼠 BDL 14 天后的总体动物存活率[1]。在处理 8 周的雄性动物中,RS-130830 的终末血浆浓度为 311±45 nM。用 RS-130830 处理雄性小鼠 8 周可使血浆甘油三酯浓度增加 89%,但在处理 12 周的雌性小鼠中没有相应的效果。接受 RS-130830 的动物的斑块脂质含量在 12 周时增加了 81%,在 16 周时增加了 41%[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

425.88

Formula

C19H20ClNO6S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (234.81 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3481 mL 11.7403 mL 23.4806 mL
5 mM 0.4696 mL 2.3481 mL 4.6961 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Animal Administration
[1]

For experimental procedures, mice are anesthetized with ketamine 60 mg/kg plus xylazine 10 mg/kg body weight by intraperitoneal injection. After a midline upper-abdominal incision, the peritoneal cavity is opened, the abdominal wall retracted, and the common hepatic bile duct is double-ligated below the bifurcation and transected between the ligatures as previously described by us in detail. Sham-operated mice, used as controls, also underwent similar laparotomy with exposure but without ligation of the common bile duct. The fascia and skin of the midline abdominal incision are closed with sterile surgical 5-0 sutures. Either CTS-1027 or the vector carboxymethylcellulose are administered by gavage in a dose of 10 mg/kg body weight once a day. Drugs are prepared freshly on the day of the study. After 14 days of BDL and gavage, mice are re-anesthetized, sacrificed and blood is obtained from the inferior vena cava for serum total bilirubin and ALT determinations and the liver is removed, cut into small pieces and either snap-frozen in liquid nitrogen for storage at −80°C or fixed in freshly prepared 4% paraformaldehyde in phosphate-buffered saline (PBS) for 48 hours at 4°C for additional studies. Liver tissue is also subjected to RNA extraction using the Trizol reagent. Serum bilirubin and ALT determinations are performed as previously described.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

CTS-1027 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3481 mL 11.7403 mL 23.4806 mL 58.7015 mL
5 mM 0.4696 mL 2.3481 mL 4.6961 mL 11.7403 mL
10 mM 0.2348 mL 1.1740 mL 2.3481 mL 5.8702 mL
15 mM 0.1565 mL 0.7827 mL 1.5654 mL 3.9134 mL
20 mM 0.1174 mL 0.5870 mL 1.1740 mL 2.9351 mL
25 mM 0.0939 mL 0.4696 mL 0.9392 mL 2.3481 mL
30 mM 0.0783 mL 0.3913 mL 0.7827 mL 1.9567 mL
40 mM 0.0587 mL 0.2935 mL 0.5870 mL 1.4675 mL
50 mM 0.0470 mL 0.2348 mL 0.4696 mL 1.1740 mL
60 mM 0.0391 mL 0.1957 mL 0.3913 mL 0.9784 mL
80 mM 0.0294 mL 0.1468 mL 0.2935 mL 0.7338 mL
100 mM 0.0235 mL 0.1174 mL 0.2348 mL 0.5870 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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