2. Anti-infection MAPK/ERK Pathway Epigenetics TGF-beta/Smad
  3. Fungal MNK PKC
  4. Cercosporamide

Cercosporamide  (Synonyms: 尾孢素酰胺; (-)-Cercosporamide)

目录号: HY-16982 纯度: ≥99.0%
COA 产品使用指南 技术支持

Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 PKC 激酶抑制剂，靶向 PKC1，IC50<50 nM，Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Cercosporamide Chemical Structure

Cercosporamide Chemical Structure

CAS No. : 131436-22-1

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Cercosporamide 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Cercosporamide is a highly potent, ATP-competitive PKC kinase inhibitor targeting to PKC1, with an IC50 of <50 nM and a Ki of <7 nM. Cercosporamide is a unique Mnk inhibitor.

IC50 & Target[1][2]

Pkc1

50 nM (IC50)

Pkc1

7 nM (Ki)

Mnk

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
KMS-11 EC50
> 10 μM
Compound: Cercosporamide
Antiproliferative activity against luciferase expressing human KMS11 cells after 5 days by CellTiter-Glo luminescent assay
Antiproliferative activity against luciferase expressing human KMS11 cells after 5 days by CellTiter-Glo luminescent assay
[PMID: 27002243]
Sf9 IC50
0.044 μM
Compound: 1
Inhibition of Candida albicans Pkc1 expressed in insect Sf9 cells by scintillation proximity assay
Inhibition of Candida albicans Pkc1 expressed in insect Sf9 cells by scintillation proximity assay
[PMID: 19109017]
体外研究
(In Vitro)

Cercosporamide 是一种广谱天然抗真菌化合物，实际上是一种选择性和高效的真菌 Pkc1 激酶抑制剂[1]。Cercosporamide 是一种抗真菌剂，最近被证明是一种独特的 Mnk 抑制剂，具有抗白血病特性。Cercosporamide 是 AML 细胞中 Ser209 位点 eIF4E 磷酸化的有效抑制剂，对 AML 患者的原始白血病祖细胞 (CFU-L) 产生有效抑制作用。为了确定 Cercosporamide 是否对白血病细胞的细胞增殖和活力表现出负调节作用，进行了 MTT 测定。当 U937 细胞在存在或不存在增加剂量的 Cercosporamide 的情况下孵育时，会发现细胞生长的剂量依赖性抑制。当检查 Cercosporamide 对 MM6 和 K562 细胞的影响时，可以看到具有可比较结果的类似实验[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cercosporamide 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

与相应的载体相比，单独使用 Cercosporamide 或 Ara-C 处理可显著抑制异种移植物生长 (对于 10 mg/kg 每天两次的 Cercosporamide，P<0.011；对于每天 20 mg/kg 的 Cercosporamide，P<0.006；对于 Ara-C，P<0.0374)。10 mg/kg Cercosporamide 每天两次加 Ara-C 的组合比单独使用任何一种药物更有效 (P<0.0009 vs Cercosporamide；P=0.005 vs Ara-C；P<0.0001 vs 任何一种载体)。Cercosporamide (20 mg/kg，每天一次) 与 Ara-C 联合使用显示出相似的效果，与 captisol (P<0.0001) 或水 (P=0.0003) 相比，肿瘤生长具有显著抑制作用，但与单独使用 Cercosporamide (20 mg/kg) 或单独使用 Ara-C 相比，没有统计学意义 [2]。

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分子量

331.28

Formula

C16H13NO7
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

中文名称

尾孢素酰胺
结构分类
初始来源

Cercosporidium fungus
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 1 mg/mL (3.02 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0186 mL 15.0930 mL 30.1859 mL
5 mM --- --- ---
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: ≥99.0%

COA (295 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[2]

U937, MM6, and K562 cells are incubated for 5 days in the presence or absence of the indicated doses of Cercosporamide (1, 10, and 20μM) . Cell proliferation is assessed by an MTT assay[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Mice[2]
MV4-11 cells are implanted at a density of 5×106 cells per mouse. Tumors are measured by caliper and tumor volume is calculated. Once tumors reach a group mean of 100 mm3, animals are randomized to the following treatment groups: Ara-C (20 mg/kg daily dosed intraperitoneally), Cercosporamide (10 mg/kg twice daily, 20 mg/kg daily dosed orally by gavage), Ara-C plus Cercosporamide combinations (as above), or the relative vehicle controls (captisol for Cercosporamide and water for Ara-C)[2].

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参考文献

Cercosporamide 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0186 mL 15.0930 mL 30.1859 mL 75.4649 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Cercosporamide131436-22-1(-)-Cercosporamide尾孢素酰胺FungalMNKPKCMitogen activated protein kinase interacting kinaseMAP kinase interacting kinaseMAPK interacting kinaseProtein kinase CInhibitorinhibitorinhibit

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Cercosporamide
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