2. Immunology/Inflammation Anti-infection Apoptosis
  3. Thrombopoietin Receptor Bacterial Apoptosis
  4. Eltrombopag

Eltrombopag  (Synonyms: 艾曲波帕; SB-497115)

目录号: HY-15306 纯度: 99.73%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Eltrombopag (SB-497115) 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂。Eltrombopag 可促血小板的活性，用于研究血小板计数低的慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 可用于心血管的研究。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 也有很强的抑制作用。Eltrombopag 还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Eltrombopag Chemical Structure

Eltrombopag Chemical Structure

CAS No. : 496775-61-2

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥858
In-stock
1 mg ￥243
In-stock
5 mg ￥487
In-stock
10 mg ￥780
In-stock
50 mg ￥2350
In-stock
100 mg ￥2800
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Eltrombopag 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Eltrombopag purchased from MCE. Usage Cited in: Blood Adv. 2017 Feb 28;1(7):468-476.  [Abstract]

    STAT5 phosphorylation in UT-7/TPO cells stimulated for 15 to 360 minutes with rhTPO (100 ng/mL), TA-316 (100 ng/mL), Eltrombopag (1000 ng/mL), or DMSO (vehicle) are evaluated using BD Phosflow (STAT5, pY694).

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Eltrombopag (SB-497115) is an orally active thrombopoietin receptor nonpeptide agonist. Eltrombopag owns thrombopoietic activity, and has been used to research low blood platelet counts with chronic immune thrombocytopenia. Eltrombopag can be used for the research of cardiovascular. Eltrombopag also has highly inhibitory effects against multidrug resistant Staphylococcus aureus. Eltrombopag can induce apoptosis in hepatocellular carcinomab (HCC) as well[1][2][3][4][5].

    IC50 & Target

    Thrombopoietin Receptor, Staphylococcus aureus, Apoptosis[1][3][5]
    体外研究
    (In Vitro)

    Eltrombopag (0.002-50 μM；4 h) 在转染荧光素酶报告基因的小鼠 BAF3 细胞中具有活性[1]。
    Eltrombopag (30 μM；120 min) 影响 p 的激活-N2C-Tpo 细胞中的 STAT5[1]。
    Eltrombopag (30 μM；120 分钟) 激活巨核细胞中的 p-STAT5[1]。
    Eltrombopag (0.1 nM-10 μM；30 min) 刺激 BAF3/hTpoR 细胞增殖[1]。
    Eltrombopag (0.03-3 μM；10 days) 增加骨髓分化CD34+ 细胞转变为 CD41+ 巨核细胞[1]。
    Eltrombopag (0-3 μM；72 h) 影响 N2C-Tpo细胞凋亡[1]。
    Eltrombopag 有效抑制肺炎球菌生长，MIC50 为 0.3 mg/L，但对革兰氏阴性菌[3]。
    Eltrombopag (0 -200 mg/L；24 小时；Caco-2 和 HepG2 细胞) 抑制金黄色葡萄球菌的生长 MIC50 为 1.5 mg/L，与 Vancomycin 共同处理时表现出更高的效力，MIC50 为 1.2 mg/L[3]。
    Eltrombopag (0 或 10 μg/mL；72 h) 显著诱导 Huh7 细胞的 G0/G1 期阻滞[5]。
    Eltrombopag (0.1-100 μg/mL；72 h) 对 HCC 细胞系具有抗增殖活性[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Eltrombopag 相关抗体:

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: Murine BAF3 cells
    Concentration: 0.002-50 μM
    Incubation Time: 4 h
    Result: Effectively inhibited murine BAF3 cells with human TpoR with an EC50 value of 0.27 μM.

    [1][1]

    Cell Line: N2C-Tpo cells and CD34+
    Concentration: 30 μM for N2C-Tpo cells; 0, 1, 3 and 10 μM for CD34+
    Incubation Time: 120 min for N2C-Tpo cells; 30 min for CD34+
    Result: Activated phospho-STAT5 and maximum signal intensity exhibited at 60 minutes after treatment in N2C-Tpo cells.
    Dose-dependently activated STAT5 phosphorylation at 30 minutes after treatment in CD34+.

    Cell Proliferation Assay[1]

    Cell Line: BAF3/hTpoR cells
    Concentration: 0.1 nM-10 μM
    Incubation Time: 2 days
    Result: Promoted BAF3/hTpoR cells proliferation after incubated for 2 days with an EC50 of 0.03 μM.

    Cell Differentiation Assay[1]

    Cell Line: CD34+
    Concentration: 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1 and 3 μM
    Incubation Time: 10 days
    Result: Dose-dependently stimulated the differentiation from bone marrow CD34+ cells to CD41+ megakaryocytes with an EC50 value of 0.1 μM.

    Apoptosis Analysis[1]

    Cell Line: N2C-Tpo cells
    Concentration: 0, 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1 and 3 μM
    Incubation Time: 72 hours
    Result: Exhibited dose-dependently antiapoptotic effects N2C-Tpo cells with a concentration over 0.03 μM.

    Cell Proliferation Assay[5]

    Cell Line: Huh7, HepG2 and Hep3B cells (preloaded with iron (500 μg/ml FAC) for 24 h)
    Concentration: 0.1-100 μg/mL
    Incubation Time: 72 h
    Result: Exhibited anti-proliferative activity against HCC cell lines with IC50s of 5.7 μg/ml for Huh7, 5.4 μg/ml for HepG2, and 4.7 μg/ml for Hep3B.

    Cell Cycle Analysis[5]

    Cell Line: Huh7 cells
    Concentration: 0 or 10 μg/mL
    Incubation Time: 72 h
    Result: Significantly induced G0/G1 phase arrest.
    体内研究
    (In Vivo)

    Eltrombopag Olamine (10 mg/kg；每天口服一次，持续 5 天) 在黑猩猩中表现出良好的耐受性[1]。
    Eltrombopag Olamine (17.6 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 2 天) 显著降低平均金黄色葡萄球菌在小鼠鼻腔感染中的计数[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female chimpanzees[1]
    Dosage: 10 mg/kg
    Administration: Oral gavage; 10 mg/kg once a day; for 5 days
    Result: Appeared a goes up and then goes back tendency of platelet counts after treatment, and showed no bad effects of hematology, coagulation, or clinical chemistry parameters on animal.
    Animal Model: C57BL/6 male mice (7 weeks, 20-22 g; injected S. aureus (5 × 108 CFU suspended in 40 µL PBS) into the nasal cavities)[3]
    Dosage: 17.6 mg/kg
    Administration: IP; once a day for 2 days
    Result: Significantly reduced mean bacterial counts (5.0 × 106 CFU/lung) in the nasal infection model compared with control PBS (5.2 × 107 CFU/lung) mice.
    Clinical Trial
    分子量

    442.47

    Formula

    C25H22N4O4
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Yellow to orange

    中文名称

    艾曲波帕；伊屈泼帕
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 8.33 mg/mL (18.83 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2600 mL 11.3002 mL 22.6004 mL
    5 mM 0.4520 mL 2.2600 mL 4.5201 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.26 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.73%

    COA (197 KB) LCMS (94 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Eltrombopag 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2600 mL 11.3002 mL 22.6004 mL 56.5010 mL
    5 mM 0.4520 mL 2.2600 mL 4.5201 mL 11.3002 mL
    10 mM 0.2260 mL 1.1300 mL 2.2600 mL 5.6501 mL
    15 mM 0.1507 mL 0.7533 mL 1.5067 mL 3.7667 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Eltrombopag496775-61-2SB-497115艾曲波帕伊屈泼帕SB497115SB 497115Thrombopoietin ReceptorBacterialApoptosisimmune thrombocytopeniablood platelethematopoiesismegakaryocyteN2C-TpoCD34BAF3chimpanzeehepatocellular carcinomabInhibitorinhibitorinhibit

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