1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. Cannabinoid Receptor
  3. JD-5037

JD-5037 是 CB1R 有效拮抗剂,IC50 值为 1.5 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

JD-5037 Chemical Structure

JD-5037 Chemical Structure

CAS No. : 1392116-14-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1083
In-stock
1 mg ¥390
In-stock
5 mg ¥860
In-stock
10 mg ¥1400
In-stock
50 mg ¥4400
In-stock
100 mg ¥6625
In-stock
200 mg   询价  
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Top Publications Citing Use of Products

    JD-5037 purchased from MCE. Usage Cited in: J Am Soc Nephrol. 2017 Dec;28(12):3518-3532.  [Abstract]

    The peripheral blockade of CB1R by JD5037 (3 mg/kg, administered orally) significantly normalizes the expression levels of pLKB1.

    查看 Cannabinoid Receptor 亚型特异性产品:

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    JD-5037 is a potent CB1R antagonist with an IC50 of 1.5 nM.

    IC50 & Target

    CB1

    1.5 nM (IC50)

    体内研究
    (In Vivo)

    JD5037 (3 mg/kg/d,腹腔注射) 诱导 Magel2 缺失肥胖小鼠的体重同等降低,减轻 HFD 诱导的高血糖症,并减少 HFD 诱导的肝损伤和脂肪变性[2]
    JD5037 (3 mg/kg/天,口服) 显著减小 DEN 处理小鼠的肿瘤大小并消除肿瘤。JD5037 降低小鼠 HCC 样本中的 AEA 水平[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    572.51

    Formula

    C27H27Cl2N5O3S

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (436.67 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7467 mL 8.7335 mL 17.4669 mL
    5 mM 0.3493 mL 1.7467 mL 3.4934 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (4.80 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (4.80 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.05%

    参考文献
    Animal Administration
    [2]

    Mice: JD-5037 is formulated in vehicle (V; 1% Tween80, 4% DMSO, 95% Saline). Obese mice are treated chronically (28 d) with vehicle (V; 1% Tween80, 4% DMSO, 95% Saline), JD5037, or SLV319 at a dose of 3 mg/kg, i.p. Body weight and food intake are monitored daily. Mice are euthanized by cervical dislocation under anesthesia; the brain, hypothalamus, liver, and combined fat pads are removed, weighed, and snap-frozen, and trunk blood is collected for determining the endocrine and biochemical parameters[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7467 mL 8.7335 mL 17.4669 mL 43.6674 mL
    5 mM 0.3493 mL 1.7467 mL 3.4934 mL 8.7335 mL
    10 mM 0.1747 mL 0.8733 mL 1.7467 mL 4.3667 mL
    15 mM 0.1164 mL 0.5822 mL 1.1645 mL 2.9112 mL
    20 mM 0.0873 mL 0.4367 mL 0.8733 mL 2.1834 mL
    25 mM 0.0699 mL 0.3493 mL 0.6987 mL 1.7467 mL
    30 mM 0.0582 mL 0.2911 mL 0.5822 mL 1.4556 mL
    40 mM 0.0437 mL 0.2183 mL 0.4367 mL 1.0917 mL
    50 mM 0.0349 mL 0.1747 mL 0.3493 mL 0.8733 mL
    60 mM 0.0291 mL 0.1456 mL 0.2911 mL 0.7278 mL
    80 mM 0.0218 mL 0.1092 mL 0.2183 mL 0.5458 mL
    100 mM 0.0175 mL 0.0873 mL 0.1747 mL 0.4367 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    JD-5037
    目录号:
    HY-18697
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