1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. c-Met/HGFR
  3. JNJ-38877605

JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 4 nM ,对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累,可用于肿瘤和代谢疾病研究。

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JNJ-38877605 Chemical Structure

JNJ-38877605 Chemical Structure

CAS No. : 943540-75-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥660
In-stock
1 mg ¥251
In-stock
5 mg ¥600
In-stock
10 mg ¥1000
In-stock
50 mg ¥3000
In-stock
100 mg ¥5000
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Top Publications Citing Use of Products

    JNJ-38877605 purchased from MCE. Usage Cited in: Stem Cell Res Ther. 2020 Jun 10;11(1):229.  [Abstract]

    After disrupting c-Met phosphorylation by JNJ-38877605, activation of the Akt pathway and expression of Survivin, CDK1, and Cyclin B1 decreased compared to that of cells treated with HGF and DMSO, while cleaved Caspase-3 increased, indicating reduced proliferation and enhanced apoptosis.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    JNJ-38877605 is an orally active ATP-competitive inhibitor of c-Met with an IC50 of 4 nM, 600-fold selective for c-Met than 200 other tyrosine and serine-threonine kinases[1][2]. JNJ-38877605 inhibits c-Met phosphorylation and regulates lipid accumulation. JNJ-38877605 can be used for tumor and metabolic disease reseach[3][4][5].

    IC50 & Target[1]

    c-Met

    4 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    JNJ-38877605 (0.5 μΜ,24 小时) 抑制 A549 细胞中 CPNE1 (HY-P70097) 诱导的 MET 信号通路的激活[4]
    JNJ-38877605 (JNJ) (5,10,20 μΜ,2,,5,8 天) 抑制 MET 磷酸化,减少 3T3-L1 细胞中脂质积累和甘油三酯 (TG) 含量,且无细胞毒性[5]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Western Blot Analysis[4]

    Cell Line: A549 cells
    Concentration: 0.5 μΜ
    Incubation Time: 24 h
    Result: Inhibited CPNE1 (HY-P70097)-induced MET phosphorylation and activation of the MET signaling pathway.

    Western Blot Analysis[5]

    Cell Line: 3T3-L1 cells
    Concentration: 5,10,20 μΜ
    Incubation Time: 2, 5, 8 day
    Result: Strongly inhibited c-Met phosphorylation without altering its total expression resulted in less lipid accumulation and triglyceride (TG) content with no cytotoxicity.
    Reduced the expression of adipogenic regulators, including CCAAT/enhancer-binding protein-α (C/EBP-α), peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ), fatty acid synthase (FAS), acetyl CoA carboxylase (ACC), and perilipin A.
    Increased cAMP-activated protein kinase (AMPK) and liver kinase B-1 (LKB-1) phosphorylation but decreased ATP levels.
    体内研究
    (In Vivo)

    JNJ-38877605 (50 mg/kg,口服,每日 1 次,持续 13 天) 在异种移植肿瘤中抵消辐射诱导的侵袭,促进细胞凋亡[2]
    JNJ-38877605 (40 mg/kg,口服,每日 1 次,持续 3 天) 使 Met 依赖的 GTL16 肿瘤异种移植小鼠模型的血浆中 IL8、GROa、uPAR 浓度下降[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: U251 human glioma cells and MDA-MB-231 human breast cancer cells transplanted tumor xenografts[2]
    Dosage: 50 mg/kg
    Administration: Oral gavage (p.o.) once daily for 13 days
    Result: Counteracted radiation-induced invasiveness, promoted apoptosis.
    Animal Model: Met-addicted GTL16 xenografts mice model[3]
    Dosage: 40 mg/kg
    Administration: Oral gavage (p.o.) once daily for 3 days
    Result: Decreased in the plasma levels of human IL-8 (from 0.150 to 0.050 ng/ml) and GROa (from 0.080 to 0.030 ng/ml). Diminished The blood concentration of uPAR also by more than 50% . Inhibited Met-addicted xenografts induced consistent changes in plasma concentration of IL8, GROa, uPAR and IL-6.
    Clinical Trial
    分子量

    377.35

    Formula

    C19H13F2N7

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 30 mg/mL (79.50 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6501 mL 13.2503 mL 26.5006 mL
    5 mM 0.5300 mL 2.6501 mL 5.3001 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.51 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.51 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.95%

    参考文献

    JNJ-38877605 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.6501 mL 13.2503 mL 26.5006 mL 66.2515 mL
    5 mM 0.5300 mL 2.6501 mL 5.3001 mL 13.2503 mL
    10 mM 0.2650 mL 1.3250 mL 2.6501 mL 6.6251 mL
    15 mM 0.1767 mL 0.8834 mL 1.7667 mL 4.4168 mL
    20 mM 0.1325 mL 0.6625 mL 1.3250 mL 3.3126 mL
    25 mM 0.1060 mL 0.5300 mL 1.0600 mL 2.6501 mL
    30 mM 0.0883 mL 0.4417 mL 0.8834 mL 2.2084 mL
    40 mM 0.0663 mL 0.3313 mL 0.6625 mL 1.6563 mL
    50 mM 0.0530 mL 0.2650 mL 0.5300 mL 1.3250 mL
    60 mM 0.0442 mL 0.2208 mL 0.4417 mL 1.1042 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    JNJ-38877605
    目录号:
    HY-50683
    需求量: