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c-Met " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-15735
HY-149880
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met -IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met -IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用,IC50 值为 0.013/0.20e 。c-Met -IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met -IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-150582
c-Met/HGFR
c-Kit
FLT3
Apoptosis
Cancer
c-Met -IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物,是一种 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 2.89 nM。c-Met -IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met -IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157302
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met -IN-21 (compound 54) 是一种 c-met 抑制剂,IC50 值为 0.45? nM,在体内具有抗肿瘤作用。
HY-157387
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met -IN-22(compound 51am) 是一种口服有效的 c-Met 抑制剂,IC50 值是 2.54 nM。c-Met -IN-22 具有抗增殖活性和抗肿瘤活性。c-Met -IN-22 可以诱导细胞凋亡(apoptosis )。
HY-153831
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met -IN-17 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 为 0.031μM。c-Met -IN-17 可用于抗癌研究。c-Met -IN-17 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-148279
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met -IN-15 (compound S3) 是一种 c-Met 激酶抑制剂。c-Met -IN-15 在浓度为 10 μM 时可抑制 21.1% 的 c-Met 激酶活性。
HY-147694
HY-161353
c-Met/HGFR
P-glycoprotein
Cancer
c-Met -IN-23 (Compound 12g) 是一种 c-Met 抑制剂 (对 c-Met 的 IC50 为 0.052 μM)。c-Met -IN-23 还抑制癌性 HepG2 和 BxPC3 细胞中的 MDR1 和 MRP1/2 泵。c-Met -IN-23 是一种抗癌剂。
HY-147695
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met -IN-12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 值为 10.6 nM。c-Met -IN-12 对 AXL 、Mer 和TYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met -IN-12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met -IN-12具有抗肿瘤作用。
HY-150004
c-Met/HGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
c-Met /HDAC-IN-3 (Compound 15f) 是一种 c-Met 和 HDAC 抑制剂,对 c-Met 和 HDAC1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met /HDAC-IN-3 诱导凋亡(apoptosis ),导致细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-120908
HY-143462
HDAC
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met /HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met /HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met /HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met /HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-101773
HY-150576
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met -IN-13 是一种有效的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 2.43 nM。c-Met -IN-13 对癌细胞具有很强的细胞毒性。c-Met -IN-13 以浓度和时间依赖性方式显示出抗增殖活性。c-Met -IN-13具有研究癌症研究的潜力。
HY-101031
c-Met/HGFR
Cancer
c-met -IN-1 (compound 16) 是一种高效选择性的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-115937
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met -IN-9 是一种 4-苯氧基吡啶衍生物,是一种 =b>c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 12 nM。c-Met -IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-156098
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met -IN-19 (Compound 21j) 是一种 c-Met 抑制剂 (IC50 : 1.99 nM)。c-Met -IN-19 对 A549、HT-29、SGC-7901、MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性,IC50 s 为 0.25、0.36、0.98、0.76 μM。
HY-146274
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met -IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶 抑制剂,IC50 为 16 nM。c-Met -IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met -IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成,诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis ,抑制 A549 细胞移动。c-Met -IN-10 可用于抗癌研究。
HY-18711A
Met atinib anhydrous; c-Met inhibitor 2
c-Met/HGFR
VEGFR
Cancer
SCR-1481B1 (Met atinib anhydrous) 有效作用于依赖 Met 激活的癌症,且抑制 VEGFR。
HY-145865
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative against-3 (comp 33) 具有良好的抗癌细胞增殖活性,对 Hela、A549 和 MCF-7 的细胞的IC50 值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative against-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导A549 细胞的凋亡,并将细胞阻滞在 G1 期。
HY-163006
EGFR
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met -IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂,抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met -IN-1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞,下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met -IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。
HY-149674
VEGFR
Cancer
VEGFR-2/c-Met -IN-1 是 VEGFR -2 和 c-Met 的双重抑制剂,IC50 分别为 138 nM 和 74 nM。VEGFR-2/c-Met -IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-50683
c-Met/HGFR
Metabolic Disease
Cancer
JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 4 nM ,对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累,可用于肿瘤和代谢疾病研究。
HY-149675
VEGFR
c-Met/HGFR
Cancer
VEGFR-2/c-Met -IN-2 (compound 3e) 是一种 VEGFR-2/c-Met 抑制剂,IC50 值分别为 83 和 48 nM。VEGFR-2/c-Met -IN-2 对 HCT-116 细胞系表现出细胞毒活性 (IC50 :3.403 µM)。
HY-147259
c-Met/HGFR
Cancer
Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50 : 2.9 nM),可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化,部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖,可用于癌症的研究,如非小细胞肺癌。
HY-161372
PARP
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
PARP1/c-Met -IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂,IC50 分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met -IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met -IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
HY-15959
Volitinib; HMPL-504; AZD-6094
c-Met/HGFR
Cancer
赛沃替尼
Savolitinib (AZD-6094) 是一种高效选择性、口服生物利用度 c-Met 抑制剂,对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活,破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。
HY-124267
SOMG-833
c-Met/HGFR
Cancer
Zgwatinib (SOMG-833) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 c-MET 抑制剂,对 c-MET 的 IC50 为 0.93 nM,比 19 种酪氨酸激酶 (包括 c-MET 家族成员和高度同源的激酶) 强 10000 倍以上。Zgwatinib 有效抑制 c-MET 驱动的细胞增殖。Zgwatinib 将成为 c-MET 驱动的人类癌症研究的潜在候选药物。
HY-147040
c-Met/HGFR
Cancer
ABN401 是一种高效且具有选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂,IC50 为 10 nM。ABN401 对嗜 MET 的癌细胞具有细胞毒性。ABN401 可以抑制肿瘤组织中 c-MET 的磷酸化。ABN401 可用于抗癌研究。
HY-133083
HY-116000
Gumarontinib; SCC244
c-Met/HGFR
Cancer
Glumet inib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂,IC50 为0.42 nM。Glumet inib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶,包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumet inib 具有抗肿瘤活性。
HY-161141
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met -IN-2 (Compound H-22) 是一种 EGFR/c-Met 双重抑制剂。EGFR/c-Met -IN-2 通过阻滞 G2/M 期抑制细胞增殖。EGFR/c-Met -IN-2 有抗肿瘤活性。
HY-13404
INC280; INCB28060
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼
Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404B
INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) hydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404C
INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404A
INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼二盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-14721
EMD-1214063
c-Met/HGFR
Autophagy
Cancer
特泊替尼
Tepotinib (EMD-1214063) 是一种有效的高度选择性 c-Met 抑制剂,IC50 为 4 nM,对 c-Met 的选择性比 IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。具有抗肿瘤作用。
HY-14723
c-Met/HGFR
Cancer
AMG-458 是有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Met 抑制剂,其对人和小鼠的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。
HY-123961
PROTACs
c-Met/HGFR
Cancer
SJF-8240 (PROTAC 7) 是一种蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC ) 降解剂。SJF-8240 诱导 c-Met 多泛素化并抑制 GTL16 细胞增殖 (IC50 =66.7 nM)。
HY-50686
HY-N6797
HY-P99196
c-Met/HGFR
Cancer
Ficlatuzumab 是一种靶向人肝细胞生长因子 (HGF ) 的单克隆抗体 (McAb)。Ficlatuzumab 能够阻断 HGF/c-Met 信号通路的激活,抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭。
HY-11107
c-Met/HGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4 nM,IC50 为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。
HY-P990306
c-Met/HGFR
ADC Antibody
Cancer
ABBV-303 是基于 TriNKET 技术设计而成的、靶向 c-Met 的多特性 NK 细胞抗体,可用于自然杀伤 (NK) 细胞重定向疗法。ABBV-303 抗体由三个功能臂组成,分别是靶向 c-Met 的单链可变片段 (scFV)、靶向 NKG2D 的 Fab 臂,和靶向 NK 细胞 CD16a 的 Fc 片段。
HY-50878
HY-50878B
HY-144394
Apoptosis
c-Met/HGFR
Cancer
Antitumor agent-45 (Compound 21) 可诱导 A549 细胞凋亡并将细胞阻滞在 G0/G1 和 G2/M期。Antitumor agent-45 (Compound 21) 抑制c-Met 表达。
HY-12017
c-Met/HGFR
Cancer
PF-04217903 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
HY-12017A
c-Met/HGFR
Cancer
PF-04217903 mesylate 是一种高效的ATP竞争性 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 mesylate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
HY-50878S
HY-15240
HY-12017B
c-Met/HGFR
Cancer
PF-04217903 phenolsulfonate 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 phenolsulfonate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
HY-124875
HY-50703
HY-137455
HY-50878A
PF-02341066 hydrochloride
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
c-Met/HGFR
ROS Kinase
Autophagy
Cancer
克里唑替尼盐酸
Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-100946
HY-12035
HY-13068
HY-76688
(Rac)-ARQ 197; (Rac)-ARQ 198
Others
Cancer
(Rac)-Tivantinib 是 Tivantinib (HY-50686) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂,Ki 为 355 nM。
HY-13299
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met /Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met ),7 nM (Ron)),优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究,例如乳腺癌,膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-13299A
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met /Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met ),7 nM (Ron)),优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究,例如乳腺癌,膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-156897
HY-157519
HY-126320
EGFR
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 双重抑制剂,化合物 48。EGFR-IN-8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 活性分子的靶点。
HY-156896
HY-124761
Polo-like Kinase (PLK)
Autophagy
Cancer
Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂,可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK ) (IC50 =26.9 μM),并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (Kd = 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞,增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究,可作为单一试剂,或与 c-MET 抑制剂联合使用。
HY-151905
c-Met/HGFR
Cancer
D6808 是高度选择性、强效的 c‑Met 抑制剂,IC50 值为 2.9 nM。D6808 诱导细胞凋亡以及细胞周期阻滞。D6808 可用于非小细胞肺癌和胃癌的研究。
HY-10991
HY-114356
c-Met/HGFR
Cancer
BPI-9016M是一种有效的,口服活性的,选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长,迁移和侵袭。
HY-125017
PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib
c-Met/HGFR
Cancer
Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂,与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
HY-143463
c-Met/HGFR
Cancer
AC-386 是一种高效的 c-Met 抑制剂,IC50 为 7.42 nM。AC-386 对几种癌细胞具有抗增殖活性。AC-386 可用于抗癌耐药研究。
HY-147218
c-Met/HGFR
TAM Receptor
Cancer
TAM&Met -IN-1 是一种有效的 TAM 和 c-Met 抑制剂,对 AXL、MER 和 TYRO3 的 IC50 分别为 6.1 nM、13.2 nM 和 21.6 nM。TAM&Met -IN-1 可用于抗癌研究。
HY-77493
(rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198
Others
Cancer
(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-141601
ABBV-399
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
c-Met/HGFR
Cancer
Telisotuzumab vedotin (ABBV-399) 是一种靶向 c-Met 的抗体-药物偶联物 (ADCs )。Telisotuzumab vedotin 由 Monomet hyl Auristatin E (MMAE)、Telisotuzumab 抗体和可裂解的 mc-val-cit-PABC 型 linker 偶联而成。 Telisotuzumab vedotin 可用于癌症的研究。
HY-155544
c-Met/HGFR
Cancer
Antitumor agent-111 (compound 46) 是一种 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =46 nM),具有抗肿瘤和抗增殖活性。Antitumor agent-111 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-18307
c-Met/HGFR
Cancer
SYN1143 是一种有效,选择性和具有口服活性的 c-Met /RON 的双重抑制剂,IC50 值分别为 4 和 9 nM。SYN1143 对 Lck ,Tie2 ,Src 和 BTK 的抑制活性较弱,IC50 值为 160 至 710 nM。SYN1143 可用于癌症的研究。
HY-16969
PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
c-Met/HGFR
Neurological Disease
Dihexa (PNB-0408),一种寡肽试剂,是一种具有口服活性,血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF) ,Kd 值为 65 pM,并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
HY-50687
(3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198
Others
Cancer
(3S,4S)-Tivantinib 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(3S,4S)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-10206
HY-10206A
MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride
c-Kit
PDGFR
RAD51
FLT3
c-Met/HGFR
RET
Cancer
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit ,PDGFRα ,Flt3 ,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51 ,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
HY-131064
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK3-IN-1 是 II 型 RIPK3 DFG-out 位点抑制剂,IC50 为 9.1 nM。RIPK3-IN-1 抑制 RIPK1 和 RIPK2,IC50 为 5.5 和 >10 μM。RIPK3-IN-1 还是 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 1.1 μM。
HY-15514A
LY2801653 dihydrochloride
c-Met/HGFR
FLT3
ROS Kinase
Discoidin Domain Receptor
Cancer
Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki =2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC50 =11 nM)、FLT3 (IC50 =7 nM)、AXL (IC50 =2 nM)、MERTK (IC50 =10 nM)、TEK (IC50 =63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50 =0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50 =7 nM) 也有较强的活性。
HY-P1415
HY-15514
LY2801653
c-Met/HGFR
FLT3
ROS Kinase
Discoidin Domain Receptor
Cancer
Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki =2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50 =11 nM)、FLT3 (IC50 =7 nM)、AXL (IC50 =2 nM)、MERTK (IC50 =10 nM)、TEK (IC50 =63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50 =0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50 =7 nM) 也有较强的活性。
HY-P1415A
HY-107145
HY-107145A
HY-155736
p38 MAPK
EGFR
Raf
CDK
c-Met/HGFR
Cancer
MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂,具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖,抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFRWT IC50 =281 nM, c-MET IC50 =205 nM, B-RAFWT IC50 =112 nM, CDK4/6 IC50 =95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFRT790M IC50 =69 nM, B-RAFV600E IC50 =83 nM)。
HY-148803
c-Met/HGFR
Cancer
Vabamet kib 是肝细胞生长因子受体 (HGFR ) 的有效抑制剂。Vabamet kib 抑制 Hs746T 细胞增殖并抑制 c-Met ,IC50 为 7 nM。Vabamet kib 可用作抗肿瘤剂。
HY-12044
XL184 S-malate; BMS-907351 S-malate
VEGFR
Apoptosis
Cancer
卡博替尼苹果酸盐
Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2 ,c-Met ,Kit ,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
HY-13016S1
HY-13016S
HY-12076
BMS 817378
c-Met/HGFR
TAM Receptor
Cancer
BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met -related 抑制剂,能够抑制 c-Met ,Axl ,Ron 和 Tyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。
HY-147575
TAM Receptor
c-Met/HGFR
Cancer
Axl-IN-8 (NO.1) 是一种有效的 AXL 抑制剂,其 IC50 低于 1 nM。Axl-IN-8 也抑制 c-MET ,IC50 在 1-10 nM 之间。Axl-IN-8 对 BaF3/TEL-AXL、MKN45 和 EBC-1 细胞均有抗增殖活性,其 IC50 值分别为 <10、226.6 和 120.3 nM。
HY-15196
EGFR
Cancer
TAK-285 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制剂,IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上,对 MEK1/5,c-Met ,Aurora B,Lck,CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性,可穿过血脑屏障。
HY-12423
TAS-115
VEGFR
c-Met/HGFR
Cancer
Pamufetinib (TAS-115) 是一种有效的 VEGFR 和 c-Met /HGFR 抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。
HY-12423A
TAS-115 mesylate
VEGFR
c-Met/HGFR
Cancer
Pamufetinib (TAS-115) mesylate是一种有效的 VEGFR 和肝细胞生长因子受体 (c-Met /HGFR ) 的靶向激酶抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。
HY-157148
HY-P99455
HY-118269
c-Met/HGFR
Cancer
OSI-296是一种有效的口服选择性cMET 和RON 激酶抑制剂。OSI-296在MKN45肿瘤异种移植模型中显示出体内有效性,并且耐受性良好。
HY-160506
PROTACs
c-Met/HGFR
Apoptosis
PRO-6E 是一种具有口服活性的以 Cereblon 配体为基础的 PROTAC ,可以降解 MET ,在 1 μM 的浓度下对 MKN-45 细胞中 MET 的最大降解率为 81.9% 。PRO-6E 在体内外抑制肿瘤生长。PRO-6E 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞(结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-103596), Black: linker;Pink: ALK/c-Met 抑制剂 Crizotinib (HY-50878))。
HY-10261B
(E/Z)-BIBW 2992
EGFR
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Autophagy
Others
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HY-149415
RET
FGFR
VEGFR
c-Kit
c-Met/HGFR
PDGFR
Raf
Cancer
Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种有前途的多激酶抑制剂。Multi-kinase-IN-5 可抑制一组蛋白激酶(RET、KIT、cMet 、VEGFR1,2、FGFR1、PDGFR 和 BRAF),显示抑制百分比为 74%、31%、62%、40%、73%、74%、59% 和 69%。针对 FGFR1、VEGFR 和 RET 激酶 IC50 分别为 1.287、0.117 和 1.185 μM。
HY-131865
PROTACs
EGFR
Others
SJF-1521 是一种选择性 EGFR PROTAC 降解剂。SJF-1521 含有 EGFR 抑制剂拉帕替尼 (HY-50898)。SJF-1521 可诱导 OVCAR8 细胞中 EGFR 的降解。
HY-112083
AMPK
Cancer
BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂,IC50 值为 1.4 nM (10 µM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化,并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。
HY-L101
1816 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一,在全球癌症死亡人数中居第二位,严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型,约占所有肝癌的90%。
目前证据表明,在肝癌发生过程中,主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET /HGFR通路等。
MCE提供了 1816 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
HY-L016
1055 compounds
蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子,也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶:受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体,如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白,可以被相应配体激活,通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基,将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中,酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色,包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1055 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品,可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
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Research Area
Cat. No.
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Target
Research Area
Cat. No.
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Species:
Human (6)
Tag:
Source:
HEK293 (6)
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Chemical Structure
HY-50878S
Crizotinib-d5 是 Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-13016S
Cabozantinib-d6 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2 ,c-Met ,Kit ,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
HY-13016S1
Cabozantinib-d4 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2 ,c-Met ,Kit ,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80219
WB, ICC/IF, IHC-P, FC
Human
Met (C-Met) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 156 kDa, targeting to Met (C-Met). It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,FC assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80803
Met ; Hepatocyte growth factor receptor; HGF receptor; HGF/SF receptor; Proto-oncogene c-Met ; Scatter factor receptor; SF receptor; Tyrosine-protein kinase Met
WB, IP
Human
Phospho-c-Met (Tyr1349) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 156 kDa, targeting to Phospho-c-Met (Tyr1349). It can be used for WB,IP assays with tag free, in the background of Human.
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-149880
炔烃
c-Met -IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met -IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用,IC50 值为 0.013/0.20e 。c-Met -IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met -IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153831
炔烃
c-Met -IN-17 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 为 0.031μM。c-Met -IN-17 可用于抗癌研究。c-Met -IN-17 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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