2. GPCR/G Protein
  3. Vasopressin Receptor
  4. Lixivaptan

Lixivaptan  (Synonyms: 利伐普坦; VPA-985; WAY-VPA 985)

目录号: HY-14185 纯度: 99.30%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) 是具有口服活性，选择性的 vasopressin receptor V2 拮抗剂，对人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 和 2.3 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Lixivaptan Chemical Structure

Lixivaptan Chemical Structure

CAS No. : 168079-32-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥803
In-stock
2 mg ￥474
In-stock
5 mg ￥748
In-stock
10 mg ￥1244
In-stock
25 mg ￥2850
In-stock
50 mg ￥4950
In-stock
100 mg ￥7100
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Lixivaptan 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) is an orally active and selective vasopressin receptor V2 antagonist, with IC50 values of 1.2 and 2.3 nM for human and rat V2, respectively.

IC50 & Target

V2 Receptor 

 

体外研究
(In Vitro)

Lixivaptan 在 V2 受体上表现出竞争性拮抗剂活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Lixivaptan 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

在有意识的狗中，用 30 mL/kg (po) 和精氨酸加压素 (AVP) 处理的水 (0.4 μg/kg 在油中，皮下注射) lixivaptan (1、3 和 10 mg/kg po) 相对于 AVP 处理的载体组增加 Uvol，分别增加了 438、1018 和 1133%，而 Uosm 从 1222 mOsm/kg (载水和 AVP 处理的载体) 降低分别为 307、221 和 175 mOsm/kg。在缺乏 AVP 的纯合子 Brattleboro 大鼠中，lixivaptan 以 10 mg/kg po (即，产生 V2 拮抗剂活性的剂量的 10 倍) bid 持续 5 天，显示出持续的拮抗剂作用而没有激动剂作用的证据。在一项随机双盲安慰剂对照递增单剂量研究中，患者 (给药前一夜禁食) 口服 30、75 或 150 mg lixivaptan。所有这三种剂量都会增加尿流量和血清钠浓度，并产生显著的剂量相关性尿渗透压降低[1]。在患有充血性心力衰竭、肝硬化腹水或抗利尿激素不当综合征的患者中进行的 II 期临床试验表明，lixivaptan 增加水清除率而不影响肾钠排泄或激活神经激素系统[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

473.93

Formula

C27H21ClFN3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

利希普坦
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 150 mg/mL (316.50 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1100 mL 10.5501 mL 21.1002 mL
5 mM 0.4220 mL 2.1100 mL 4.2200 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.30%

COA (270 KB) LCMS (273 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Lixivaptan 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1100 mL 10.5501 mL 21.1002 mL 52.7504 mL
5 mM 0.4220 mL 2.1100 mL 4.2200 mL 10.5501 mL
10 mM 0.2110 mL 1.0550 mL 2.1100 mL 5.2750 mL
15 mM 0.1407 mL 0.7033 mL 1.4067 mL 3.5167 mL
20 mM 0.1055 mL 0.5275 mL 1.0550 mL 2.6375 mL
25 mM 0.0844 mL 0.4220 mL 0.8440 mL 2.1100 mL
30 mM 0.0703 mL 0.3517 mL 0.7033 mL 1.7583 mL
40 mM 0.0528 mL 0.2638 mL 0.5275 mL 1.3188 mL
50 mM 0.0422 mL 0.2110 mL 0.4220 mL 1.0550 mL
60 mM 0.0352 mL 0.1758 mL 0.3517 mL 0.8792 mL
80 mM 0.0264 mL 0.1319 mL 0.2638 mL 0.6594 mL
100 mM 0.0211 mL 0.1055 mL 0.2110 mL 0.5275 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Lixivaptan168079-32-1VPA-985 WAY-VPA 985利希普坦VPA985VPA 985Vasopressin ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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