1. JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt
  2. STAT
  3. Napabucasin

Napabucasin  (Synonyms: BBI608)

目录号: HY-13919 纯度: 98.85%
COA 产品使用指南

Napabucasin (BBI608) 是 STAT3 的抑制剂,抑制癌症干细胞活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Napabucasin Chemical Structure

Napabucasin Chemical Structure

CAS No. : 83280-65-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥660
In-stock
1 mg ¥327
In-stock
5 mg ¥600
In-stock
10 mg ¥930
In-stock
50 mg ¥2880
In-stock
100 mg ¥3950
In-stock
200 mg ¥5190
In-stock
500 mg
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1 g
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Customer Review

    Napabucasin purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Med. 2016 Jun;5(6):1251-8.  [Abstract]

    Representative images of colony formation assay in PCa cell lines (PC-3 and 22RV1) and histological analysis of the colony number show that the colony formation of PCa cell lines are dramatically decreased after treated with 1 μM Napabucasin for 24 h.

    查看 STAT 亚型特异性产品:

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Napabucasin (BBI608) is a STAT3 inhibitor which blocks stem cell activity in cancer cells.

    IC50 & Target[1]

    STAT3

     

    体外研究
    (In Vitro)

    Napabucasin 抑制干性标志物的表达,并杀死从除 PCa 外的几种肿瘤中分离出的高干性癌细胞。Napabucasin不仅抑制PCa细胞的细胞增殖、细胞运动、细胞存活、集落形成能力和致瘤潜能,增加细胞凋亡和对多西紫杉醇的敏感性,还能有效阻断PrCSCs的球体形成并杀死它们,同时抑制干性基因表达。Napabucasin 在 48、72、96 和 120 h 时抑制 PC-3 细胞和 22RV1 细胞的细胞增殖 (P<0.05)。细胞运动和集落形成能力与肿瘤转移过程密切相关。Napabucasin 显著降低体外PCa 细胞系的集落形成和细胞运动能力 (P<0.05)。与对照组相比,1 μM Napabucasin处理PC-3和22RV1细胞的增殖从第2天到第5天显著降低 (P<0.05)[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    与 PBS 相比,Napabucasin (40 mg/kg) 或 Docetaxel 显著降低异种移植肿瘤的生长和肿瘤体积 (TV) (P<0.05)。值得注意的是,虽然在 PC-3 小鼠异种移植模型中 Napabucasin 组和多西紫杉醇组之间没有观察到差异,但在 22RV1 小鼠异种移植模型中 Napabucasin 组的 TV 甚至低于多西紫杉醇组 (P<0.05)。此外,与 PBS 相比,Napabucasin 或多西他赛也能显著降低肿瘤重量 (P<0.05)[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    240.21

    Formula

    C14H8O4

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light green to green

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 4.44 mg/mL (18.48 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 4.1630 mL 20.8151 mL 41.6302 mL
    5 mM 0.8326 mL 4.1630 mL 8.3260 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 0.5 mg/mL (2.08 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 0.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 0.5 mg/mL (2.08 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 0.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.85%

    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    The antiproliferative activity of Napabucasin against the PCa cell lines PC-3 and 22RV1 is examined. For cell proliferation assay, the PCa cell lines (22RV1 and PC-3) are seeded in 96-well plates at 2×103 cells/well in a final volume of 100 μL and incubated overnight. The proliferation of PC-3 and 22RV1 cells treated with 1 μM Napabucasin. The viability of cells is determined with CellTiter 96 non-radioactive cell proliferation assay (MTS). For colony formation assay, cells are placed in a six-well plate and maintained in RPMI-1640 supplemented with 10% FBS for 2 weeks. The colonies are fixed with 4% paraformaldehyde, stained with 0.1% crystal violet and counted[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    A total of 1×106 PC-3 cells or 8×106 22RV1 cells in 100 μL of PBS are injected subcutaneously into dorsal flanks of an immunodeficient nude mouse. The animals are treated i.p. with Napabucasin (40 mg/kg), Docetaxel (10 mg/kg), or PBS q3d once the tumors have reached 50 mm3. The tumor volume (TV) is calculated every 4 days according to the following standard formula: TV (mm3)=length×width2×0.5.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    Napabucasin 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 4.1630 mL 20.8151 mL 41.6302 mL 104.0756 mL
    5 mM 0.8326 mL 4.1630 mL 8.3260 mL 20.8151 mL
    10 mM 0.4163 mL 2.0815 mL 4.1630 mL 10.4076 mL
    15 mM 0.2775 mL 1.3877 mL 2.7753 mL 6.9384 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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