2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
  4. Lorlatinib

Lorlatinib  (Synonyms: 劳拉替尼; PF-06463922)

目录号: HY-12215 纯度: 99.92%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196)，14-80 nM (ALKG1269A)，38-50 nM (ALK1151Tins)，77-113 nM (ALKG1202R)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Lorlatinib Chemical Structure

Lorlatinib Chemical Structure

CAS No. : 1454846-35-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥858
In-stock
5 mg ￥708
In-stock
10 mg ￥1146
In-stock
25 mg ￥2488
In-stock
50 mg ￥3731
In-stock
100 mg ￥5597
In-stock
200 mg   询价  
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Customer Review

Lorlatinib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Lorlatinib purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2017 Oct 30;8(1):1197.  [Abstract]

    Representative photographs (left) and quantification (right) of soft agar colony formation assay.

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Lorlatinib (PF-06463922) is a selective, orally active, brain-penetrant and ATP-competitive ROS1/ALK inhibitor with anticancer activity. Lorlatinib has Kis of <0.025 nM, <0.07 nM, and 0.7 nM for ROS1, wild type ALK, and ALKL1196M, respectively. Lorlatinib targets to EML4-ALK, and inhibits ALK phosphorylation with IC50s of 15-43 nM (ALKL1196), 14-80 nM (ALKG1269A), 38-50 nM (ALK1151Tins), 77-113 nM (ALKG1202R), respectively[1][2][3].

    IC50 & Target

    IC50: 15-43 nM (ALKL1196), 14-80 nM (ALKG1269A), 38-50 nM (ALK1151Tins), 77-113 nM (ALKG1202R)[3]
    Ki: <0.07 nM (ALKWT), 0.6 nM (ALKL1996M), 0.9 nM (ALKG1269A), 0.1 nM (ALK1151Tins), <0.1 nM (ALKL1152R), 0.2 nM (ALKS1206Y), <0.1 nM (ALKC1156Y), <0.1nM (ALKF1174L)[3]
    体外研究
    (In Vitro)

    Lorlatinib (PF-06463922) 对 ALK 和大量 ALK 临床突变具有显著的细胞活性，IC50 范围为 0.2 nM-77 nM[1]。在携带 SLC34A2-ROS1 融合基因的 HCC78 人 NSCLC 细胞和表达人 CD74-ROS1 的 BaF3-CD74-ROS1 细胞中，Lorlatinib 显著抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。Lorlatinib 还显示出强大的生长抑制活性，并在携带非突变 ALK 或突变 ALK 融合的 NSCLC 细胞中诱导细胞凋亡[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Lorlatinib 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    在大鼠中，Lorlatinib (PF-06463922) 表现出低血浆清除率、中等分布容积、合理的半衰期、低 p-糖蛋白 1 介导的外排倾向和 100% 的生物利用度[1]。在体内，Lorlatinib 通过抑制 ROS1 磷酸化和下游信号分子，以及抑制肿瘤中的细胞周期蛋白 Cyclin D1，在表达人 CD74-ROS1 和 Fig-ROS1 的 NIH3T3 异种移植模型中显示细胞减灭性抗肿瘤功效。Lorlatinib 还在携带表达 EML4-ALK、EML4-ALK-L1196M、EML4-ALK-G1269A、EML4-ALK-G1202R 或 NPM-ALK[2]的肿瘤异种移植物的小鼠中表现出显著的抗肿瘤活性。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    406.41

    Formula

    C21H19FN6O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    劳拉替尼
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 28 mg/mL (68.90 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.4606 mL 12.3028 mL 24.6057 mL
    5 mM 0.4921 mL 2.4606 mL 4.9211 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (6.15 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 5 mg/mL (12.30 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC/saline water

      Solubility: 1 mg/mL (2.46 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.92%

    COA (201 KB) HNMR (254 KB) LCMS (254 KB) 元素分析报告 (217 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    Cells are seeded in 96-well plates in growth medium containing 10% FBS and are cultured overnight at 37°C. The following day, serial dilutions of Lorlatinib or appropriate controls are added to the designated wells, and cells are incubated at 37°C for 72 h. A CellTiter-Glo assay is performed to determine the relative cell numbers. IC50 values are calculated by concentration-response curve fitting using a four-parameter analytical method.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    De novoGBM tumorigenesis is initiated in LSL-FIG-ROS1;Cdkn2a−/−;LSL-Luc mice through intracranial stereotactic injections of Adeno-Cre as described previously. Tumor development is monitored using BLI as described below. Once tumors reach a given size (107 p-1·s-1·cm-2·sr-1), animals are randomLy enrolled into vehicle control or 3-, 7-, or 14-d treatment with the indicated doses of Lorlatinib. Drug is administered through s.c. implanted Alzet osmotic pumps. After treatment, mice are killed, GBM tumors are microdissected, and tissues are flash-frozen in liquid N2. The remaining brains are processed for histology.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Lorlatinib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.4606 mL 12.3028 mL 24.6057 mL 61.5142 mL
    5 mM 0.4921 mL 2.4606 mL 4.9211 mL 12.3028 mL
    10 mM 0.2461 mL 1.2303 mL 2.4606 mL 6.1514 mL
    15 mM 0.1640 mL 0.8202 mL 1.6404 mL 4.1009 mL
    20 mM 0.1230 mL 0.6151 mL 1.2303 mL 3.0757 mL
    25 mM 0.0984 mL 0.4921 mL 0.9842 mL 2.4606 mL
    30 mM 0.0820 mL 0.4101 mL 0.8202 mL 2.0505 mL
    40 mM 0.0615 mL 0.3076 mL 0.6151 mL 1.5379 mL
    50 mM 0.0492 mL 0.2461 mL 0.4921 mL 1.2303 mL
    60 mM 0.0410 mL 0.2050 mL 0.4101 mL 1.0252 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Lorlatinib1454846-35-5PF-06463922劳拉替尼PF06463922PF 06463922Anaplastic lymphoma kinase (ALK)ROS KinaseApoptosisAnaplastic lymphoma kinaseALK tyrosine kinase receptorCD246Cluster of differentiation 246NSCLCNeuroblastomaCarcinomabrain-penetrantmutationthird-generationtyrosinekinaseInhibitorinhibitorinhibit

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