2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Sodium Channel
  4. PF 04531083

PF 04531083 是一种有口服活性的选择性 NaV1.8 阻滞剂, IC50 为 0.7 μM。PF 04531083 具有血脑屏障 (BBB) 渗透性。PF 04531083 可用于呼吸系统和神经性/炎症性疼痛的研究。

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PF 04531083 Chemical Structure

PF 04531083 Chemical Structure

CAS No. : 1079400-07-9

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1 mg ￥400
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5 mg ￥1125
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10 mg ￥1800
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生物活性

PF 04531083 is an orally active and selective NaV1.8 blocker with an IC50 of 0.7 μM. PF 04531083 is a blood-brain barrier (BBB) penetrant compound. PF 04531083 can be used for the research of respiratory system and neuropathic/inflammatory pain[1][2][3].

IC50 & Target[1]

Nav1.8

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
0.19 μM
Compound: 13
Inhibition of human Nav1.8/beta1 expressed in HEK293 cells by manual patch clamp electrophysiology
Inhibition of human Nav1.8/beta1 expressed in HEK293 cells by manual patch clamp electrophysiology
[PMID: 26101568]
HEK293 IC50
0.7 μM
Compound: 13
Inhibition of human Nav1.8 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in blue fluorescent signal by VSP-FRET assay
Inhibition of human Nav1.8 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in blue fluorescent signal by VSP-FRET assay
[PMID: 26101568]
HEK293 IC50
36 μM
Compound: 13
Inhibition of human Nav1.7 expressed in HEK293 cells by FRET assay
Inhibition of human Nav1.7 expressed in HEK293 cells by FRET assay
[PMID: 26101568]
HEK293 IC50
37 μM
Compound: 13
Inhibition of human Nav1.1 expressed in HEK293 cells by IonWorks Quattro selectivity assay
Inhibition of human Nav1.1 expressed in HEK293 cells by IonWorks Quattro selectivity assay
[PMID: 26101568]
HEK293 IC50
37 μM
Compound: 13
Inhibition of human Nav1.5 expressed in HEK293 cells by IonWorks Quattro selectivity assay
Inhibition of human Nav1.5 expressed in HEK293 cells by IonWorks Quattro selectivity assay
[PMID: 26101568]
体外研究
(In Vitro)

PF 04531083 (1 μM) 使 Tcf4tr/+ 小鼠切片中化学敏感的梯形后核神经元的基线活动增加约 50%，并刺激其对 10% CO2 的放电反应[3]。
PF 04531083 对人类 Nav1.8、hNav1.1、hNav1.5、hNav1.7、TTX-r 大鼠 DRG、TTX-R hDRG、hERG 的 IC50 值分别为 0.19、37、37、36、0.54、0.2、>30 μM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PF 04531083 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose SampleTime Route Indicator value Note
Rat 10 mg/kg i.g. Tmax 4 hr
Mice 30 mg/kg p.o. AUC 14716 ng·h/mL
Rat 7 mg/kg 36 h p.o. Tmax 2.25 hr
Rat 10 mg/kg i.p. T1/2 1.90 hr
Cynomolgus Monkey 30 mg/kg 1 day i.v. Clearance (CL) 876 μg/mL
Mice 30 mg/kg p.o. AUC 3879.5 ng·h/mL
Cynomolgus Monkey 10 mg/kg 1 day i.v. Clearance (CL) 369 μg/mL
Rat 500 mg/kg p.o. AUC 8050 ng·h/mL
Rat 200 mg/kg p.o. AUC 3580 ng·h/mL
Mice 1 mg/kg i.v. T1/2 2.42 hr
Rat 20 mg/kg p.o. T1/2 20.33 hr
Dog 25 mg/kg p.o. AUC 30500 ng·h/mL
Mice 5 mg/kg p.o. Bioavailability 45 %
Rat 0.8 mg/kg p.o. Clearance (CL) 1.2 L/h/kg
Rat 45 (female) mg/kg p.o. AUC 181,000 ng·h/mL
Rat 500 mg/kg p.o. AUC 8050 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg i.g. AUC 0.136 μg·h/mL
Rat 45 (male) mg/kg p.o. AUC 99,600 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg p.o. AUC 8061 ng·h/mL
Rat 1 mg/kg 24 h i.v. T1/2 14.38 hr
Mice 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 9.02 mL/min/kg
Mice 10 mg/kg p.o. AUC 1602 ng·h/mL
Rat 1 mg/kg 0.083, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12, 24 h i.v. AUC 7016 ng·h/mL
Rat 20 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12, 24 p.o. AUC 2946 ng·h/mL
Rat 30 mg/kg i.g. Tmax 4 hr
Mice 1.92 mg/kg i.v. AUC 15,500 ng·h/mL
Rat 5 mg/kg i.p. AUC 9631 ng·h/mL
Pig 10 mg/kg p.o. Bioavailability 0.23 %
Rat 100 mg/kg 1 day i.v. AUC 170000 μg·h/mL Age: 6-8 weeks
Rat 1 mg/kg i.v. T1/2 3.4 hr
Rat 7 mg/kg 36 h i.v. AUC 4.09 μg·h/mL
Cynomolgus Monkey 100 mg/kg 1 day i.v. Clearance (CL) 2560 μg/mL
Mice 2 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h i.v. T1/2 2.37 hr
Dog 50 mg/kg p.o. AUC 61800 ng·h/mL
Rat 2 mg/kg i.v. AUC 257 ng·h/mL
Mice 1 mg/kg i.v. Plasma Concentration 2090±229 ng/mL
Dog 45 mg/kg p.o. AUC 96,500 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg p.o. T1/2 27 min
Rat 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 6.41 ng/mL
Rat 3 mg/kg 24 h p.o. T1/2 8.27 hr
Rat 2 mg/kg i.v. T1/2 2.2 hr SD Rats
Rat 0.4 mg/kg i.v. Clearance (CL) 0.4 L/h/kg
Mice 5 mg/kg p.o. Plasma Concentration 5880 ng/mL
Rat 10 mg/kg i.v. T1/2 2.47±0.14 hr
Mice 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 328 ng/mL
Dog 3 mg/kg p.o. Vd 2.50 L/kg
Rat 1 mg/kg i.v. T1/2 3.9 hr
Rat 2 mg/kg i.v. AUC 5743.547 mg·h/L
Dog 25 mg/kg p.o. AUC 30500 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 3543 ng/mL
Rat 7 mg/kg 36 h p.o. Clearance (CL) 0.54 μg/mL
Rat 10 mg/kg 1 day i.v. Clearance (CL) 213 μg/mL Age: 6-8 weeks
Rat 10 mg/kg i.g. T1/2 0.82 hr
Dog 50 mg/kg p.o. AUC 61800 ng·h/mL
Rat 1 mg/kg i.v. T1/2 5.82 hr
Mice 300 mg/kg p.o. AUC 8030 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg i.v. T1/2 5.15 hr
Mice 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 11.6 mL/min/kg
Mice 20 mg/kg 1 h p.o. AUC 57916 ng·h/mL
Rat 200 mg/kg p.o. AUC 3580 ng·h/mL
Dog 300 mg/kg p.o. Tmax 1.5 hr
Mice 5 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h p.o. T1/2 3.15 hr
Rat 1 mg/kg p.o. Tmax 0.31 hr
Rat 7 mg/kg 36 h i.v. T1/2 1.13 hr
Dog 600 mg/kg p.o. Tmax 1.5 hr
Dog 12.5 mg/kg p.o. AUC 15200 ng·h/mL
Rat 2.5 mg/kg i.v. Plasma Concentration 1140.35 μg/L
Mice 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. AUC 1997 ng·h/mL
Dog 10 mg/kg p.o. T1/2 34.3 hr
Mice 3 mg/kg p.o. AUC 5.199 μg·h/mL
Rat 1.13 (female) mg/kg i.v. AUC 5,110 ng·h/mL
Rat 5 mg/kg i.v. Plasma Concentration 1393.22 μg/L
Rat 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. Plasma Concentration 417 ng/mL
Rat 5 mg/kg p.o. Tmax 0.5 hr
Rat 5 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8 and 24 h p.o. T1/2 3.32 hr
Rat 20 mg/kg i.g. Plasma Concentration 64.64 μg/L
Mice 500 mg/kg p.o. AUC 12400 ng·h/mL
Cynomolgus Monkey 1 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h i.v. Vd 8.1 L/kg
Mice 1 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h i.v. Clearance (CL) 19 mL/min/kg
Mice 10 mg/kg p.o. Bioavailability 78 %
Mice 30 mg/kg 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h o.a. Tmax 0.5 hr
Dog 1400 mg/kg p.o. Plasma Concentration 130 μg/mL
Dog 10 mg/kg i.v. T1/2 18 min
Mice 1 mg/kg i.v. Plasma Concentration 11700 ng/mL
Dog 1 mg/kg i.v. Plasma Concentration 7.0 μg/mL
Rat 2 mg/kg p.o. T1/2 N.D.
Rat 10 mg/kg i.g. T1/2 7.59 hr
Mice 100 mg/kg p.o. Tmax 4 hr
Dog 1 mg/kg i.v. AUC 6,230 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg p.o. AUC 4929 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg 1 day i.v. AUC 16200 μg·h/mL Age: 6-8 weeks
Rat 30 mg/kg 1 day i.v. AUC 51100 μg·h/mL Age: 6-8 weeks
Rat 1 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h i.v. Vd 2.9 mL/min/kg
Mice 5 mg/kg i.v. T1/2 13 min
Mice 500 mg/kg p.o. AUC 12400 ng·h/mL
Cynomolgus Monkey 84 mg/kg p.o. AUC 90900 ng·h/mL
Rat 5 mg/kg p.o. Clearance (CL) 34.7 mL/min/kg
Mice 30 mg/kg i.p. Plasma Concentration 342.5 ng/mL
Mice 100 mg/kg p.o. T1/2 3.74 hr
Mice 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 43.7 mL/min/kg
Rat 30 mg/kg i.v. T1/2 2.49±0.07 hr
Mice 10 mg/kg p.o. T1/2 2.08 hr
Cynomolgus Monkey 84 mg/kg p.o. AUC 90900 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg p.o. T1/2 2.41 hr
Dog 100 mg/kg p.o. Tmax 1.5 hr
Rat 1.13 (male) mg/kg i.v. AUC 2,630 ng·h/mL
Rat 1 mg/kg i.v. Plasma Concentration 410.82 ng/mL
Mice 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 0.82 (9.9) L/h/kg
Mice 300 mg/kg p.o. AUC 8030 ng·h/mL
Rat 100 mg/kg p.o. AUC 2000 ng·h/mL
Rhesus monkey 2, 10, 50 or repeat 50 mg/kg i.v. Plasma Concentration 1 mg/mL 1 h infusion
Rat 5 mg/kg p.o. T1/2 5.5 hr
Mice 1 mg/kg i.v. Plasma Concentration 264 ng/mL
Mice 2 mg/kg i.v. T1/2 3.21 hr
Dog 5 mg/kg 30 i.v. Vd 2.50 L/kg
Dog 1 mg/kg p.o. Tmax 1.0 hr
Rat 10 mg/kg p.o. T1/2 0.4 hr SD Rats
Mice 30 mg/kg i.v. AUC 7922.2 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg i.v. Plasma Concentration 1662.94 μg/L
Rat 10 mg/kg i.v. T1/2 12.89 min
Rat 7 mg/kg 36 h i.p. T1/2 1.22 hr
Mice 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 1580±427 ng/mL
Dog 12.5 mg/kg p.o. AUC 15200 ng·h/mL
Mice 30 mg/kg 10 min p.o. Plasma Concentration 2802 ng/mL
Mice 1.6 mg/kg i.v. Clearance (CL) 7.3417 mL/min/kg
Rat 1 mg/kg i.v. AUC 4726 ng·h/mL
Cynomolgus Monkey 1.35 mg/kg i.v. AUC 2,100 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg p.o. T1/2 8.28 hr
Rat 5 mg/kg 30 i.v. Clearance (CL) 34.7 mL/min/kg
Rat 1 mg/kg i.v. Tmax - hr
Rat 20 mg/kg p.o. AUC 52.21 ng·h/mL
Cynomolgus Monkey 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. AUC 1289 ng·h/mL
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 0.424 μg·h/mL
Mice 5 mg/kg 1 h i.v. AUC 14525 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg p.o. Clearance (CL) 9.02 mL/min/kg
Rat 2 mg/kg i.v. T1/2 2.68 hr
Mice 45 mg/kg p.o. AUC 215,000 ng·h/mL
Dog 1400 mg/kg p.o. AUC 551 μg·h/mL
Rat 100 mg/kg p.o. AUC 2000 ng·h/mL
Rat 20 mg/kg p.o. Plasma Concentration 22.45 ng/mL
Rat 1 mg/kg i.v. Plasma Concentration 1953 ng/mL
Mice 500 mg/kg p.o. T1/2 1.90 hr
Dog 12.5 mg/kg p.o. T1/2 4.01 hr
Dog 10 mg/kg i.v. T1/2 104 min
Pig 10 mg/kg p.o. T1/2 1.7 hr
Rat 0.4 mg/kg i.v. Vd 2.2 L/kg
Rat 100 mg/kg p.o. T1/2 1.48 hr
Rat 1 mg/kg i.v. AUC 3869 ng·h/mL
Dog 3 mg/kg p.o. T1/2 1.92 hr
Rat 5 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8 and 24 h p.o. Tmax 2.67 hr
Rat 7 mg/kg 36 h i.v. AUC 4.09 μg·h/mL
Rat 1 mg/kg 0.083, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12, 24 h i.v. Clearance (CL) 142.5 mL/h/kg
Mice 100 mg/kg p.o. AUC 32178 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg p.o. Tmax 6 hr
Cynomolgus Monkey 10 mg/kg 1 day i.v. Tmax 1 hr
Cynomolgus Monkey 100 mg/kg 1 day i.v. Tmax 1 hr
Dog 1 mg/kg i.v. T1/2 1.1 hr
Dog 1400 mg/kg p.o. Tmax 3 hr
Mice 10 mg/kg i.g. AUC 0.138 μg·h/mL
Rat 100 mg/kg p.o. T1/2 1.48 hr
Rat 1 mg/kg i.v. AUC 0.714 μg·h/mL
Rat 0.8 mg/kg p.o. Vd 3.2 L/kg
Rat 7 mg/kg 36 h p.o. Tmax 2.25 hr
Rat 100 mg/kg 1 day i.v. Clearance (CL) 2360 μg/mL Age: 6-8 weeks
Mice 1 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h i.v. Vd 2.7 L/kg
Mice 1 mg/kg i.v. Plasma Concentration 2054.53 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg p.o. AUC 7689 ng·h/mL
Mice 300 mg/kg p.o. T1/2 1.58 hr
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 4229±742 ng·h/mL
Rat 2 mg/kg i.v. AUC 258 ng·h/mL
Rat 1 mg/kg i.v. Plasma Concentration 10.6 μg/mL
Rat 200 mg/kg p.o. T1/2 1.84 hr
Mice 10 mg/kg p.o. Vd 1.76 L/kg
Rat 1 mg/kg 24 h i.v. Plasma Concentration 106.16 ng/mL
Rat 20 mg/kg p.o. Tmax 0.33 hr
Mice 10 mg/kg p.o. T1/2 2.43 hr
Mice 5 mg/kg p.o. AUC 2744 ng·h/mL
Mice 300 mg/kg p.o. T1/2 1.58 hr
Rat 5 mg/kg p.o. Tmax 1.2 hr
Rat 2 mg/kg i.v. AUC 5747.104 mg·h/L
Rat 10 mg/kg i.v. MRT 3.65±0.30 hr
Rat 10 mg/kg p.o. Bioavailability 0.9 %
Rat 30 mg/kg i.v. MRT 3.86±0.06 hr
Mice 5 mg/kg 1 h i.v. T1/2 3.63 hr
Rat 45 (male) mg/kg p.o. Plasma Concentration 12,000 ng/mL
Rat 45 (female) mg/kg p.o. Plasma Concentration 15,600 ng/mL
Rat 5 mg/kg i.p. Plasma Concentration 1966 ng/mL
Dog 600 mg/kg p.o. Plasma Concentration 123 μg/mL
Rat 7 mg/kg 36 h p.o. T1/2 1.04 hr
Rat 10 mg/kg i.p. Tmax 0.85 hr
Rat 10 mg/kg p.o. Tmax 0.42 hr
Mice 1 mg/kg i.v. Vd 0.843 L/kg
Mice 5 mg/kg p.o. Tmax 1 hr
Rat 2 mg/kg i.v. Tmax 0.1 hr SD Rats
Cynomolgus Monkey 30 mg/kg 1 day i.v. Tmax 1 hr
Rat 30 mg/kg i.g. Plasma Concentration 1521.25±100.76 ng/mL
Rat 500 mg/kg p.o. T1/2 2.03 hr
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 349.3 ng·h/mL
Dog 12.5 mg/kg p.o. T1/2 4.01 hr
Mice 5 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h p.o. Tmax 0.42 hr
Mice 1 mg/kg i.v. Tmax 0.083 hr
Dog 25 mg/kg p.o. T1/2 3.76 hr
Dog 50 mg/kg p.o. T1/2 3.51 hr
Rat 5 mg/kg 30 i.v. Vd 2.1 L/kg
Mice 10 mg/kg p.o. AUC 14146±5297 ng·h/mL
Cynomolgus Monkey 1 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h i.v. Clearance (CL) 19 mL/min/kg
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 8160 ng·h/mL
Dog 50 mg/kg p.o. T1/2 3.51 hr
Rat 5 mg/kg i.v. AUC 0.76 mg·h/L
Cynomolgus Monkey 84 mg/kg p.o. T1/2 4.84 hr
Mice 45 mg/kg p.o. Plasma Concentration 26,300 ng/mL
Rat 7 mg/kg 36 h i.v. Clearance (CL) 1.77 L/h/kg
Mice 1.92 mg/kg i.v. Clearance (CL) 2.1 mL/min/kg
Mice 1 mg/kg i.v. Vd 1.9 L/kg
Rat 1 mg/kg i.v. AUC 8.35 μg·h/mL
Rat 1.13 (male) mg/kg i.v. Clearance (CL) 7.7 mL/min/kg
Rat 2 mg/kg p.o. Tmax 1.3 hr
Mice 30 mg/kg p.o. AUC 3854.7 ng·h/mL
Dog 25 mg/kg p.o. T1/2 3.76 hr
Mice 1.6 mg/kg i.v. T1/2 6.65 hr
Rat 2.5 mg/kg i.v. AUC 0.48 mg·h/L
Rat 500 mg/kg p.o. T1/2 2.03 hr
Rat 7 mg/kg 36 h i.p. AUC 3.38 μg·h/mL
Rat 10 mg/kg i.g. Plasma Concentration 587.67±12.66 ng/mL
Rat 30 mg/kg 1 day i.v. Clearance (CL) 695 μg/mL Age: 6-8 weeks
Mice 30 mg/kg i.v. AUC 7905.7 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg i.g. Tmax 5.53 hr
Cynomolgus Monkey 84 mg/kg p.o. T1/2 4.84 hr
Rat 5 mg/kg p.o. Plasma Concentration 15.6 μg/mL
Rat 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. AUC 2765 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 3677.25 ng/mL
Mice 1 mg/kg i.v. Vd 1.76 L/kg
Mice 2 mg/kg i.v. MRT 3.50 hr
Dog 600 mg/kg p.o. AUC 507 μg·h/mL
Rat 20 mg/kg i.g. Tmax 3.38 hr
Rat 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 173 ng/mL
Rat 10 mg/kg p.o. AUC 0.319 μg·h/mL
Dog 1 mg/kg p.o. Plasma Concentration 4.0 μg/mL
Dog 45 mg/kg p.o. Plasma Concentration 3,630 ng/mL
Rat 10 mg/kg i.v. T1/2 46.80 min
Rat 10 mg/kg i.g. Tmax 0.5 hr
Rat 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 1366.5 ng/mL SD Rats
Dog 300 mg/kg p.o. Plasma Concentration 101 μg/mL
Mice 10 mg/kg p.o. AUC 20320 ng·h/mL
Rat 1 mg/kg p.o. Plasma Concentration 3.99 ng/mL
Mice 10 mg/kg i.v. Clearance (CL) 480.8 mL/h/kg
Rat 1 mg/kg i.v. Tmax 0.083 hr
Rat 20 mg/kg p.o. AUC 55.68 ng·h/mL
Rat 1 mg/kg i.v. Tmax -
Mice 30 mg/kg 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h o.a. Plasma Concentration 1093.2 μg/mL
Dog 100 mg/kg p.o. AUC 171 μg·h/mL
Cynomolgus Monkey 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. Plasma Concentration 111 ng/mL
Dog 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 868 ng/mL
Rat 20 mg/kg p.o. Tmax 0.5 hr
Rat 1 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h i.v. Clearance (CL) 20 mL/min/kg
Dog 100 mg/kg p.o. Plasma Concentration 49.1 μg/mL
Cynomolgus Monkey 1.35 mg/kg i.v. Clearance (CL) 11 mL/min/kg
Mice 20 mg/kg 1 h p.o. Bioavailability 99.6 %
Mice 500 mg/kg p.o. T1/2 1.9 hr
Mice 10 mg/kg p.o. T1/2 0.77 hr
Mice 2 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h i.v. AUC 437 ng·h/mL
Rat 1 mg/kg 0.083, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12, 24 h i.v. T1/2 4.3 hr
Dog 5 mg/kg 30 i.v. T1/2 1.92 hr
Mice 100 mg/kg p.o. Tmax 4.00 hr
Rat 2 mg/kg i.v. Tmax 0.75 hr
Rat 1.13 (female) mg/kg i.v. Clearance (CL) 3.7 mL/min/kg
Rat 20 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12, 24 p.o. Plasma Concentration 160 ng/mL
Mice 10 mg/kg p.o. Tmax 0.75 hr
Rat 10 mg/kg i.v. AUC 1.28 mg·h/L
Dog 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 3 mL/min/kg
Rhesus monkey 2, 10, 50 or repeat 50 mg/kg i.v. T1/2 326.4 hr 1 h infusion
Rat 3 mg/kg 24 h p.o. Tmax 0.5 hr
Rat 200 mg/kg p.o. T1/2 1.84 hr
Mice 30 mg/kg i.p. AUC 1022 ng·h/mL
Rat 5 mg/kg p.o. Vd 2.1 L/kg
Mice 3 mg/kg p.o. AUC 5.138 μg·h/mL
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 0.431 μg·h/mL
Mice 30 mg/kg p.o. Tmax 3 hr
Dog 300 mg/kg p.o. AUC 388 μg·h/mL
Mice 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. T1/2 3.8 hr
Rat 1 mg/kg i.v. Tmax 0.033 hr
Dog 50 mg/kg p.o. Plasma Concentration 13200 ng/mL
Rat 1 mg/kg i.v. T1/2 1.91 hr
Rat 45 (female) mg/kg p.o. Bioavailability 89%
Rat 500 mg/kg p.o. Plasma Concentration 6460 ng/mL
Rat 20 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12, 24 p.o. Bioavailability 2.1 %
Rat 10 mg/kg i.v. AUC 1.29 mg·h/L
Mice 30 mg/kg i.v. Plasma Concentration 19300 ng/mL
Rat 1 mg/kg i.v. T1/2 2.8 hr
Mice 500 mg/kg p.o. Plasma Concentration 10600 ng/mL
Rat 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 1296 ng/mL
Rat 7 mg/kg 36 h i.v. Clearance (CL) 1.77 L/h/kg
Rat 2.5 mg/kg i.v. AUC 0.48 mg·h/L
Rat 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. T1/2 2.6 hr
Rat 7 mg/kg 36 h i.v. Clearance (CL) 2.23 L/kg
Rat 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 6.7 mL/min/kg
Dog 10 mg/kg i.v. Vd 3.17 L/kg
Mice 45 mg/kg p.o. Bioavailability 59%
Mice 10 mg/kg p.o. T1/2 1.2 hr
Dog 12.5 mg/kg p.o. Plasma Concentration 3600 ng/mL
Cynomolgus Monkey 84 mg/kg p.o. Plasma Concentration 18800 ng/mL
Rat 2 mg/kg i.v. Plasma Concentration 53.13 ng/mL
Rat 2 mg/kg i.v. Plasma Concentration 894 ng/mL SD Rats
Cynomolgus Monkey 30 mg/kg 1 day i.v. AUC 77200 μg·h/mL
Mice 20 mg/kg 1 h p.o. T1/2 2.70 hr
Rat 2 mg/kg p.o. Clearance (CL) 11.4 mL/min/kg
Mice 300 mg/kg p.o. Plasma Concentration 7290 ng/mL
Dog 3 mg/kg p.o. Bioavailability 51.3 %
Rat 1 mg/kg p.o. T1/2 9.49 hr
Rat 5 mg/kg i.p. Clearance (CL) 524.9 mL/h/kg
Rat 10 mg/kg p.o. AUC 771 ng·h/mL SD Rats
Rat 3 mg/kg 24 h p.o. Plasma Concentration 37.94 ng/mL
Mice 30 mg/kg i.p. T1/2 3.24 hr
Rat 10 mg/kg i.g. T1/2 2.53±0.12 hr
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 8620 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg i.v. AUC 34,263.98±1100.87 ng/L.h
Mice 3 mg/kg p.o. T1/2 3.63 hr
Mice 5 mg/kg p.o. Plasma Concentration 1570 ng/mL
Rat 5 mg/kg i.v. AUC 0.77 mg·h/L
Mice 1.92 mg/kg i.v. Vd 0.34 L/kg
Rat 5 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8 and 24 h p.o. Plasma Concentration 256.40 ng/mL
Rat 200 mg/kg p.o. Plasma Concentration 2650 ng/mL
Rat 5 mg/kg p.o. T1/2 2.31 hr
Dog 10 mg/kg p.o. AUC 15420 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg 1 day i.v. Tmax 1.0 hr Age: 6-8 weeks
Mice 1 mg/kg i.v. T1/2 1.6 hr
Rat 5 mg/kg p.o. T1/2 23.4 hr
Cynomolgus Monkey 10 mg/kg 1 day i.v. AUC 30400 μg·h/mL
Rat 10 mg/kg i.p. Plasma Concentration 5205 ng/mL
Rat 30 mg/kg i.v. AUC 107,689.72±6779.70 ng/L.h
Rat 100 mg/kg p.o. Plasma Concentration 1200 ng/mL
Rat 200 mg/kg p.o. Plasma Concentration 2650 ng/mL
Mice 1 mg/kg i.v. T1/2 2.47 hr
Rat 10 mg/kg i.g. Plasma Concentration 726 ng/mL
Rat 1 mg/kg 24 h i.v. AUC 121.54 ng·h/mL
Mice 30 mg/kg 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h o.a. T1/2 7.5 hr
Mice 300 mg/kg p.o. Plasma Concentration 7290 ng/mL
Rat 30 mg/kg 1 day i.v. Tmax 1 hr Age: 6-8 weeks
Mice 100 mg/kg p.o. Plasma Concentration 15.17 ng/mL
Rat 20 mg/kg p.o. MRT 7.60 hr
Dog 12.5 mg/kg p.o. Plasma Concentration 3600 ng/mL
Rat 20 mg/kg i.g. AUC 0.28 mg·h/L
Mice 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. Plasma Concentration 600 ng/mL
Dog 5 mg/kg 30 i.v. Bioavailability 51.3 %
Dog 1 mg/kg i.v. AUC 10.6 μg·h/mL
Mice 5 mg/kg p.o. AUC 35700 ng·h/mL
Pig 10 mg/kg p.o. T1/2 2.83 hr
Rat 5 mg/kg p.o. Plasma Concentration 356 ng/mL
Mice 2 mg/kg i.v. Vd 1.02 L/kg
Dog 1 mg/kg p.o. T1/2 1.4 hr
Cynomolgus Monkey 1.35 mg/kg i.v. Vd 1.6 L/kg
Mice 10 mg/kg p.o. AUC 14173±5307 ng·h/mL
Rat 30 mg/kg i.g. T1/2 2.57±0.09 hr
Mice 500 mg/kg p.o. Plasma Concentration 10600 ng/mL
Rat 7 mg/kg 36 h p.o. T1/2 1.04 hr
Rat 5 mg/kg 30 i.v. T1/2 2.31 hr
Rat 0.8 mg/kg p.o. T1/2 3.1 hr
Rat 1 mg/kg i.v. AUC 0.780 μg·h/mL
Rat 10 mg/kg p.o. T1/2 2.10 hr
Rat 100 mg/kg 1 day i.v. Tmax 1 hr Age: 6-8 weeks
Cynomolgus Monkey 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. Bioavailability 50 %
Mice 10 mg/kg p.o. T1/2 2.73 hr
Cynomolgus Monkey 100 mg/kg 1 day i.v. AUC 240000 μg·h/mL
Mice 10 mg/kg i.g. MRT 5.76 hr
Rat 10 mg/kg i.g. Plasma Concentration 1900 ng/mL
Mice 1.6 mg/kg i.v. Plasma Concentration 3486.7 ng/mL
Rat 100 mg/kg p.o. Plasma Concentration 1200 ng/mL
Mice 10 mg/kg p.o. MRT 5.23 hr
Dog 45 mg/kg p.o. Bioavailability 34%
Mice 1 mg/kg i.v. T1/2 0.59 hr
Rat 45 (male) mg/kg p.o. Bioavailability 95%
Mice 1 mg/kg i.v. MRT 1.22 hr
Rat 1 mg/kg i.v. AUC 0.1674 μg·h/mL
Rat 1.13 (male) mg/kg i.v. Vd 0.34 L/kg
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 3135.27 ng·h/mL
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 4245±745 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg i.v. Vd 1.62 L/kg
Mice 10 mg/kg p.o. AUC 19689.35 ng·h/mL
Cynomolgus Monkey 84 mg/kg p.o. Plasma Concentration 18800 ng/mL
Dog 25 mg/kg p.o. Plasma Concentration 7080 ng/mL
Mice 2 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h i.v. MRT 0.4 hr
Mice 1 mg/kg i.v. MRT 1.90 hr
Rat 1.13 (female) mg/kg i.v. Vd 1 L/kg
Rat 2 mg/kg i.v. MRT 1.74 hr
Mice 10 mg/kg i.v. Vd 3.56 L/kg
Mice 10 mg/kg p.o. T1/2 2.47 hr
Mice 1 mg/kg i.v. Vd 0.90 L/kg
Rat 0.4 mg/kg i.v. T1/2 6.2 hr
Mice 5 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h p.o. Plasma Concentration 137 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 1923.7 ng/mL
Dog 50 mg/kg p.o. Plasma Concentration 13200 ng/mL
Dog 25 mg/kg p.o. Plasma Concentration 7080 ng/mL
Rat 7 mg/kg 36 h p.o. Plasma Concentration 0.54 μg/mL
Rat 20 mg/kg p.o. AUC 0.0246 μg·h/mL
Rat 20 mg/kg p.o. Plasma Concentration 29.7 ng/mL
Rat 10 mg/kg p.o. AUC 3212 ng·h/mL
Rat 1 mg/kg i.v. Plasma Concentration 1050 ng/mL
Rat 500 mg/kg p.o. Plasma Concentration 6460 ng/mL
Mice 30 mg/kg p.o. Plasma Concentration 4840 ng/mL
Rat 2 mg/kg i.v. MRT 0.804 hr
Dog 1 mg/kg i.v. Vd 2.3 L/kg
Dog 50 mg/kg p.o. Tmax 2.0 hr
Rat 1 mg/kg i.v. AUC 16.2 μg·h/mL
Rat 5 mg/kg p.o. AUC 59.2 μg·h/mL
Rat 20 mg/kg p.o. MRT 11.67 hr
Rat 10 mg/kg i.v. MRT 0.80 hr
Rat 7 mg/kg 36 h p.o. AUC 1.70 μg·h/mL
Mice 3 mg/kg p.o. Plasma Concentration 1085.0 ng/mL
Mice 300 mg/kg p.o. Tmax 0.25 hr
Dog 3 mg/kg p.o. Clearance (CL) 23.7 mL/min/kg
Rat 5 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8 and 24 h p.o. AUC 1377.38 ng·h/mL
Mice 500 mg/kg p.o. Tmax 0.25 hr
Mice 2 mg/kg i.v. Clearance (CL) 4.80 mL/min/kg
Rat 5 mg/kg p.o. Bioavailability 49.8 %
Rat 100 mg/kg p.o. Tmax 0.17 hr
Pig 10 mg/kg p.o. Clearance (CL) 1.27 kg·h/L
Rat 200 mg/kg p.o. Tmax 0.083 hr
Rat 7 mg/kg 36 h p.o. AUC 3.38 μg·h/mL
Mice 30 mg/kg i.v. Clearance (CL) 63.11 mL/min/kg
Mice 10 mg/kg p.o. Tmax 0.3 hr
Mice 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. Bioavailability 76 %
Rat 5 mg/kg 30 i.v. Bioavailability 49.8 %
Rat 20 mg/kg p.o. AUC 0.9504 μg·h/mL
Rat 10 mg/kg p.o. AUC 8.22 ng·h/mL
Mice 1.92 mg/kg i.v. T1/2 2.6 hr
Dog 25 mg/kg p.o. Tmax 1.5 hr
Rat 100 mg/kg p.o. Tmax 0.17 hr
Rat 5 mg/kg i.v. MRT 0.72 hr
Rat 2 mg/kg i.v. T1/2 0.746 hr
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 3138.30 ng·h/mL
Rat 2.5 mg/kg i.v. MRT 0.62 hr
Mice 2 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h i.v. Clearance (CL) 79.8 mL/min/kg
Mice 10 mg/kg p.o. MRT 4.34 hr
Rat 0.8 mg/kg p.o. AUC 1.0 kg·h/L
Rat 10 mg/kg i.g. MRT 4.57±0.09 hr
Rat 10 mg/kg p.o. Bioavailability 5.13 %
Mice 1.6 mg/kg i.v. AUC 3.6375 μg·h/mL
Mice 300 mg/kg p.o. Tmax 0.25 hr
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 181 ng·h/mL
Mice 5 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h p.o. MRT 2.32 hr
Rat 20 mg/kg p.o. AUC 0.0214 μg·h/mL
Rat 7 mg/kg 36 h i.v. T1/2 1.13 hr
Rat 500 mg/kg p.o. Tmax 0.083 hr
Rat 10 mg/kg i.g. MRT 1.65 hr
Rat 20 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12, 24 p.o. T1/2 7.1 hr
Dog 5 mg/kg 30 i.v. Clearance (CL) 23.7 mL/min/kg
Rat 1 mg/kg i.v. Vd 2.25 L/kg
Mice 10 mg/kg p.o. Bioavailability 99.0 %
Mice 100 mg/kg p.o. Vd 4.97 L/kg
Dog 12.5 mg/kg p.o. Tmax 2.0 hr
Mice 1 mg/kg i.v. T1/2 3.55±0.17 hr
Rat 2 mg/kg i.v. MRT 1.95 hr
Cynomolgus Monkey 1.35 mg/kg i.v. T1/2 2.2 hr
Rat 1 mg/kg 24 h i.v. AUC 153.12 ng·h/mL
Rat 2 mg/kg i.v. AUC 0.1042 μg·h/mL
Rat 1.13 (female) mg/kg i.v. T1/2 3.9 hr
Rat 10 mg/kg i.g. AUC 29.3 μg·h/mL
Mice 10 mg/kg p.o. AUC 19702.46 ng·h/mL
Cynomolgus Monkey 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. T1/2 10 hr
Rat 10 mg/kg i.v. Clearance (CL) 32.26 mL/min/kg
Mice 10 mg/kg p.o. T1/2 2.51±0.06 hr
Mice 10 mg/kg p.o. AUC 820 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg p.o. MRT 0.5 hr SD Rats
Rat 10 mg/kg i.v. AUC 34,341.50±908.33 ng/L.h
Mice 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 4697 ng/mL
Dog 1 mg/kg p.o. AUC 11.6 μg·h/mL
Mice 30 mg/kg i.p. AUC 1326 ng·h/mL
Rat 1.13 (male) mg/kg i.v. T1/2 2.3 hr
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 1482 ng·h/mL
Rat 1 mg/kg i.v. AUC 0.1652 μg·h/mL
Rat 200 mg/kg p.o. Tmax 0.083 hr
Cynomolgus Monkey 84 mg/kg p.o. Tmax 2.7 hr
Rat 3 mg/kg 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 24 h p.o. Bioavailability 118 %
Mice 10 mg/kg i.v. AUC 20800 ng·h/mL
Dog 12.5 mg/kg p.o. Tmax 2.0 hr
Mice 1 mg/kg i.v. T1/2 0.26 hr
Mice 30 mg/kg p.o. Clearance (CL) 123.9 mL/min/kg
Rat 10 mg/kg i.p. AUC 12.099 ng·h/mL
Mice 30 mg/kg 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h o.a. AUC 3088.3 ng·h/mL
Rat 1 mg/kg i.v. AUC 358 ng·h/mL
Mice 5 mg/kg p.o. AUC 37200 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg p.o. T1/2 3.47 hr
Rat 5 mg/kg p.o. AUC 1.683 μg·h/mL
Rat 3 mg/kg 24 h p.o. AUC 141.01 ng·h/mL
Rat 2 mg/kg i.v. AUC 1028.2 ng·h/mL SD Rats
Mice 1 mg/kg i.v. T1/2 3.21 hr
Rat 30 mg/kg i.v. AUC 108,414.07±5853.89 ng/L.h
Dog 10 mg/kg p.o. Bioavailability 33.9 %
Cynomolgus Monkey 84 mg/kg p.o. Tmax 2.7 hr
Mice 5 mg/kg p.o. Tmax 1.5 hr
Rat 20 mg/kg i.g. AUC 0.32 mg·h/L
Rat 2 mg/kg p.o. Vd -
Mice 20 mg/kg 1 h p.o. Tmax 0.33 hr
Rat 30 mg/kg i.g. MRT 5.37±0.32 hr
Mice 10 mg/kg i.g. T1/2 3.84 hr
Dog 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 1.8 mL/min/kg
Mice 1 mg/kg i.v. Bioavailability 99.0 %
Rat 1 mg/kg i.v. T1/2 5.45 hr
Rat 0.4 mg/kg i.v. AUC 3.1 kg·h/L
Dog 50 mg/kg p.o. Tmax 2.0 hr
Rat 7 mg/kg 36 h i.v. Vd 2.23 L/kg
Mice 1 mg/kg i.v. T1/2 1.50 hr
Rat 500 mg/kg p.o. Tmax 0.083 hr
Dog 25 mg/kg p.o. Tmax 1.5 hr
Rat 5 mg/kg i.p. T1/2 5.2 hr
Mice 500 mg/kg p.o. Tmax 0.25 hr
Dog 1 mg/kg i.v. T1/2 15 hr
Dog 12.5 mg/kg p.o. Bioavailability 83.1 %
Rat 10 mg/kg p.o. Tmax 1.50 hr
Rat 5 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8 and 24 h p.o. Bioavailability 54.25 %
Rat 10 mg/kg p.o. Clearance (CL) 2.5 L/h/kg SD Rats
Rat 20 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12, 24 p.o. Tmax 1.4 hr
Mice 2 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h i.v. Vd 1.802 L/kg
Mice 5 mg/kg p.o. T1/2 5.63 hr
Rat 500 mg/kg p.o. Bioavailability 2.36 %
Dog 12.5 mg/kg p.o. Bioavailability 83.1 %
Rat 1 mg/kg i.v. Tmax 0.17 hr
Rat 20 mg/kg p.o. AUC 0.2884 μg·h/mL
Mice 30 mg/kg i.v. MRT 0.4 hr
Mice 3 mg/kg p.o. Tmax 0.670 hr
Mice 1 mg/kg i.v. Bioavailability 32.08 %
Mice 1 mg/kg i.v. MRT 1.83 hr
Rat 10 mg/kg i.p. MRT 1.71 hr
Rat 1 mg/kg i.v. MRT 0.70 hr
Rat 1 mg/kg i.v. Bioavailability -
Mice 30 mg/kg p.o. MRT 1.2 hr
Mice 10 mg/kg p.o. AUC 825 ng·h/mL
Rat 2 mg/kg p.o. Bioavailability 59 %
Dog 1 mg/kg p.o. Bioavailability 100 %
Mice 10 mg/kg p.o. Bioavailability 45.8 %
Rat 30 mg/kg i.g. AUC 11,273.22±703.84 ng/L.h
Mice 300 mg/kg p.o. Bioavailability 5.06 %
Rat 100 mg/kg p.o. Bioavailability 2.94 %
Dog 25 mg/kg p.o. Bioavailability 83.5 %
Mice 1.6 mg/kg i.v. AUC 3.5712 μg·h/mL
Mice 2 mg/kg i.v. Plasma Concentration 4642 ng/mL
Rat 2 mg/kg i.v. T1/2 3.86 hr
Rat 2 mg/kg i.v. MRT 1.7 hr SD Rats
Rat 500 mg/kg p.o. Bioavailability 2.36 %
Rat 200 mg/kg p.o. Bioavailability 2.62 %
Rat 200 mg/kg p.o. Bioavailability 2.62 %
Mice 1 mg/kg i.v. Vd 0.536 L/kg
Rat 2 mg/kg i.v. Clearance (CL) 0.354 L/h/kg
Rat 10 mg/kg i.g. Clearance (CL) 116 mL/min/kg
Rat 10 mg/kg i.g. AUC 3201.38±82.07 ng/L.h
Mice 500 mg/kg p.o. Bioavailability 4.69 %
Mice 100 mg/kg p.o. Clearance (CL) 0.92 L/h/kg
Mice 30 mg/kg i.p. Tmax 1.5 hr
Rat 20 mg/kg p.o. T1/2 1.27 hr
Rat 20 mg/kg i.g. MRT 5.86 hr
Mice 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 4.01±0.76 mL/min/kg
Dog 1 mg/kg i.v. Vd 0.2 L/kg
Dog 50 mg/kg p.o. Bioavailability 84.7 %
Rat 1 mg/kg 24 h i.v. MRT 13.39 hr
Mice 1 mg/kg i.v. Plasma Concentration 898.0 ng/mL
Rat 3 mg/kg 24 h p.o. AUC 157.95 ng·h/mL
Rat 0.4 mg/kg i.v. Plasma Concentration 0.23 mg/mL
Dog 50 mg/kg p.o. Bioavailability 84.7 %
Mice 10 mg/kg i.g. Tmax 1 hr
Rat 5 mg/kg i.p. Tmax 0.5 hr
Rat 0.8 mg/kg p.o. Plasma Concentration 0.09 mg/mL
Pig 10 mg/kg p.o. AUC 19.77 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg p.o. Bioavailability 137 %
Rat 1 mg/kg i.v. T1/2 0.43 hr
Cynomolgus Monkey 84 mg/kg p.o. Bioavailability 48.3 %
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 183 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg p.o. MRT 3.71 hr
Mice 5 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 h p.o. Bioavailability 12.6 %
Mice 10 mg/kg p.o. AUC 29708 ng·h/mL
Rat 10 mg/kg p.o. MRT 0.81 hr
Mice 10 mg/kg p.o. Tmax 2 hr
Rat 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 1.0 mL/min/kg
Dog 25 mg/kg p.o. Bioavailability 83.5 %
Cynomolgus Monkey 84 mg/kg p.o. Bioavailability 48.3 %
Mice 1 mg/kg i.v. T1/2 1.45 hr
Rat 20 mg/kg p.o. T1/2 7.36 hr
Rat 5 mg/kg p.o. Clearance (CL) - mL/min/kg
Rat 2 mg/kg i.v. AUC 0.1053 μg·h/mL
Rat 100 mg/kg p.o. Bioavailability 2.94 %
Mice 500 mg/kg p.o. Bioavailability 4.69 %
Mice 300 mg/kg p.o. Bioavailability 5.06 %
Rat 5 mg/kg p.o. AUC 2.715 μg·h/mL
Rat 10 mg/kg i.g. Vd 8.29 L/kg
Rat 1 mg/kg i.v. Vd 0.2 L/kg
Rat 20 mg/kg p.o. MRT 4.42 hr
Mice 1 mg/kg i.v. Vd 0.66 L/kg
Rat 2 mg/kg i.v. Bioavailability 26.7 % SD Rats
Mice 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 1.99 mL/min/kg
Rat 2 mg/kg i.v. Tmax 0.083 hr
Mice 1 mg/kg i.v. Tmax 0.1 hr
Rat 10 mg/kg p.o. Vd 1.4 L/kg SD Rats
Rat 30 mg/kg i.g. AUC 11,328.84±574.48 ng/L.h
Rat 3 mg/kg 24 h p.o. MRT 8.78 hr
Rat 10 mg/kg p.o. Bioavailability 0.62 %
Mice 5 mg/kg p.o. Vd 1.12 L/kg
Mice 10 mg/kg p.o. MRT 2.0 hr
Rat 20 mg/kg p.o. Tmax 3.71 hr
Rat 20 mg/kg p.o. Bioavailability 0.65 %
Rat 5 mg/kg 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8 and 24 h p.o. Clearance (CL) 65.85 mL/min/kg
Rat 10 mg/kg i.p. Clearance (CL) 0.83 L/h/kg
Rat 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 99.79 mL/min/kg
Mice 10 mg/kg p.o. Bioavailability 62.80 %
Mice 30 mg/kg p.o. T1/2 1.00 hr
Rat 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 20 mL/min/kg
Mice 1 mg/kg i.v. Clearance (CL) 91 mL/min/kg
Rat 2 mg/kg i.v. MRT 1.66 hr
Mice 2 mg/kg i.v. AUC 7631 ng·h/mL
Rat 0.8 mg/kg p.o. Bioavailability 80 %
Mice 1.6 mg/kg i.v. Tmax 0.0833 hr
Mice 100 mg/kg p.o. AUC 0.11 ng·h/mL
Rat 0.4 mg/kg i.v. Bioavailability 76 %
Mice 30 mg/kg i.p. MRT 3.15 hr
Mice 30 mg/kg i.v. T1/2 1.97 hr
Pig 10 mg/kg p.o. Plasma Concentration 2.13 ng/mL
Rat 10 mg/kg i.g. AUC 3202.48±80.91 ng/L.h
Rat 20 mg/kg i.g. Bioavailability 10.26 %
Mice 10 mg/kg i.g. Plasma Concentration 159 ng/mL
Rat 1 mg/kg 24 h i.v. Bioavailability 100 %
Mice 10 mg/kg p.o. Bioavailability 33.4%
Rat 5 mg/kg p.o. Bioavailability 73.2 %
Mice 1 mg/kg i.v. MRT 0.66 hr
Rat 10 mg/kg i.g. AUC 1.442 μg·h/mL
Rat 1 mg/kg i.v. Bioavailability - %
Rat 20 mg/kg p.o. Clearance (CL) 429.44 L/h/kg
Rat 2 mg/kg i.v. MRT 190.8 hr
Mice 30 mg/kg p.o. Tmax 0.100 hr
Mice 5 mg/kg p.o. Clearance (CL) 2.27 mL/min/kg
Mice 30 mg/kg i.v. Tmax 0.083 hr
Rat 10 mg/kg i.g. Bioavailability 9.34±0.07 %
Rat 20 mg/kg p.o. MRT 27.77 hr
Mice 1 mg/kg i.v. MRT 2.32 hr
Mice 30 mg/kg i.p. MRT 5.34 hr
Mice 10 mg/kg p.o. Bioavailability 45 %
Pig 10 mg/kg p.o. Tmax 3.07 hr
Rat 30 mg/kg i.g. Bioavailability 10.47±0.10 %
Mice 100 mg/kg p.o. MRT 7.30 hr
Rat 2 mg/kg i.v. Clearance (CL) 6.80 L/h/kg
Rat 3 mg/kg 24 h p.o. Clearance (CL) 0.018993 mg·h/L
Mice 1 mg/kg i.v. Vd 0.0036 L/kg
Mice 30 mg/kg i.v. Brain-to-Plasma Ratio 0.23 (4h) %
Mice 5 mg/kg p.o. MRT 5.58 hr
Rat 20 mg/kg p.o. Clearance (CL) 123.87 L/h/kg
Rat 2 mg/kg i.v. Vz 38.01 L/kg
Mice 30 mg/kg p.o. Brain-to-Plasma Ratio 0.52 (4h) %
Pig 10 mg/kg p.o. MRT 6.53 hr
Rat 2 mg/kg i.v. Clearance (CL) 19.56 L/h/kg
Rat 3 mg/kg 24 h p.o. Bioavailability 34.4 %
Rat 20 mg/kg p.o. Vz 4480.43 L/kg
Rat 10 mg/kg i.g. AUC 1.449 μg·h/mL
Mice 30 mg/kg p.o. Brain-to-Plasma Ratio 0.58 (2h) %
Rat 2 mg/kg i.v. Plasma Concentration 318.2 ng/mL
Rat 10 mg/kg i.g. Bioavailability 26.3 %
Mice 5 mg/kg p.o. Bioavailability 87.6 %
Rat 20 mg/kg p.o. Plasma Concentration 8.37 ng/mL
Mice 30 mg/kg i.v. Brain-to-Plasma Ratio 0.56 (2h) %
Rat 2 mg/kg i.v. Bioavailability 27.38 %
Mice 30 mg/kg i.v. Vz 10.74 L/kg
Rat 20 mg/kg p.o. Bioavailability 2.15 %
Mice 30 mg/kg p.o. Bioavailability 49 %
Mice 30 mg/kg p.o. Vz 10.96 L/kg
Rat 20 mg/kg i.v. T1/2 0.65 hr pure
Rat 20 mg/kg i.v. Plasma Concentration 19.67 mg/L pure
Rat 20 mg/kg i.v. AUC 2.81 mg·h/L pure
Rat 20 mg/kg i.v. Vd 6.74 L/kg pure
Rat 20 mg/kg i.v. Clearance (CL) 7.20 L/h/kg pure
Rat 5.8 mg/kg i.v. T1/2 0.69 hr ext
Rat 5.8 mg/kg i.v. AUC 0.95 mg/h/L ext
Rat 5.8 mg/kg i.v. Vd 7.12 L/kg ext
Rat 5.8 mg/kg i.v. Clearance (CL) 9.17 L/h/kg ext
Rat 5.8 mg/kg i.v. Plasma Concentration 4.86 mg/L ext
Rat 50 mg/kg i.p. Tmax 0.04 hr
Rat 50 mg/kg i.p. Plasma Concentration 17.6 mg/L
Rat 50 mg/kg i.p. T1/2 0.67 hr
Rat 50 mg/kg i.p. AUC 5.29 mg/h/L
Rat 50 mg/kg i.p. Vd 9.98 L/kg
Rat 50 mg/kg i.p. Clearance (CL) 10.92 L/h/kg
Rat 50 mg/kg i.p. Bioavailability 75.3 %
体内研究
(In Vivo)

PF 04531083 (1 mg/kg，静脉注射；或 2 mg/kg，口服) 是一种低清除率化合物，在大鼠中的生物利用度约为 60%[2]。
PF 04531083 (40 mg/kg; 1.5 h) 对大鼠胫神经切断 (TNT) 诱发的机械性异常性疼痛模型有效[2]。
PF 04531083 可抑制啮齿动物背根神经节 (DRG) 神经元中的天然河豚毒素抗性 (TTX-R) 电流，IC50 为 0.54 μM[2]。
PF 04531083 (40 mg/kg；1.5 小时) 可改善 Tcf4tr/+ 小鼠的基线呼吸[3]。
PF 04531083 (测试前 30 分钟) 可改善 Tcf4tr/+ 小鼠与 Pitt-Hopkins 综合征 (PTHS) 相关的行为异常[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Tcf4+/+ and Tcf4tr/+ mice [3]
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), 1.5 h before test
Result: Decreased episodes of hyperventilation, increased the occurrence of spontaneous sighs, diminished duration of post-sigh apnea and improved the CO2 minute ventilatory response in Tcf4tr/+ mice.
Showed stable respiratory activity in Tcf4+/+ mice.
Showed a robust increase in respiratory activity (62.5% increase in minute ventilation from 3 to 7% CO2) in Tcf4tr/+ pups.
Clinical Trial
分子量

357.79

Formula

C17H16ClN5O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (279.49 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7949 mL 13.9747 mL 27.9494 mL
5 mM 0.5590 mL 2.7949 mL 5.5899 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.96%

COA (291 KB) HNMR (273 KB) LCMS (267 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

PF 04531083 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7949 mL 13.9747 mL 27.9494 mL 69.8734 mL
5 mM 0.5590 mL 2.7949 mL 5.5899 mL 13.9747 mL
10 mM 0.2795 mL 1.3975 mL 2.7949 mL 6.9873 mL
15 mM 0.1863 mL 0.9316 mL 1.8633 mL 4.6582 mL
20 mM 0.1397 mL 0.6987 mL 1.3975 mL 3.4937 mL
25 mM 0.1118 mL 0.5590 mL 1.1180 mL 2.7949 mL
30 mM 0.0932 mL 0.4658 mL 0.9316 mL 2.3291 mL
40 mM 0.0699 mL 0.3494 mL 0.6987 mL 1.7468 mL
50 mM 0.0559 mL 0.2795 mL 0.5590 mL 1.3975 mL
60 mM 0.0466 mL 0.2329 mL 0.4658 mL 1.1646 mL
80 mM 0.0349 mL 0.1747 mL 0.3494 mL 0.8734 mL
100 mM 0.0279 mL 0.1397 mL 0.2795 mL 0.6987 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PF 045310831079400-07-9PF04531083PF-04531083Sodium ChannelNa channelsNa+ channelsinflammationrespiratoryblood-brain barrierInhibitorinhibitorinhibit

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