2. Metabolic Enzyme/Protease Autophagy
  3. Dipeptidyl Peptidase Autophagy
  4. Sitagliptin

Sitagliptin  (Synonyms: 西格列汀; MK-0431)

目录号: HY-13749 纯度: 99.76%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的，具有口服活性的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50 值为 19 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Sitagliptin Chemical Structure

Sitagliptin Chemical Structure

CAS No. : 486460-32-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥968
In-stock
100 mg ￥880
In-stock
200 mg ￥1280
In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

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Sitagliptin 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Sitagliptin (MK-0431) is a potent and orally active inhibitor of DPP4 with an IC50 of 19 nM in Caco-2 cell extracts[1].

IC50 & Target

DPP-4

 

体外研究
(In Vitro)

Sitagliptin phosphate exhibits a potent inhibitory effect on DPP-4 with IC50 of 19 nM from Caco-2 cell extracts[1]. Sitagliptin reduces in vitro migration of isolated splenic CD4 T-cells through a pathway involving cAMP/PKA/Rac1 activation[2]. Stagliptin exerts a novel, direct action in order to stimulate GLP-1 secretion by the intestinal L cell through a DPP-4-independent, protein kinase A- and MEK-ERK1/2-dependent pathway. It reduces the effect of autoimmunity on graft survival[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Sitagliptin 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

In vivo, the ED50 value of sitagliptin phosphate for inhibition of plasma DPP-4 activity is calculated to be 2.3 mg/kg 7 hour postdose and 30 mg/kg 24 hour postdose in freely fed Han-Wistar rats[1]. The streptozotocin-induced type 1 diabetes mouse model exhibits elevated DPP-4 levels in the plasma that can be substantially inhibited in mice on an Sitagliptin phosphate diet. This is achieved by a positive effect on the regulation of hyperglycemia, potentially through prolongation of islet graft survival[4]. The plasma clearance and volume of distribution of Sitagliptin phosphate are higher in rats (40-48 mL/min/kg, 7-9 L/kg) than in dogs (9 mL/min/kg, 3 L/kg); and its half-life is shorter in rats,2 hours compared with 4 hours in dogs[5].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

407.31

Formula

C16H15F6N5O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

西格列汀；西他列汀
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (245.51 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4551 mL 12.2757 mL 24.5513 mL
5 mM 0.4910 mL 2.4551 mL 4.9103 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.76%

COA (192 KB) HNMR (268 KB) LCMS (87 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[2]

CD4T-cells are plated on membrane inserts in serum-free RPMI 1640, and cell migration is assayed using Transwell chambers (Corning), in the presence or absence of purified porcine kidney DPP-4 (32.1 units/mg; 100 mU/mL final concentration) and DPP-4 inhibitor (100 μM). After 1 hour, cells on the upper surface are removed mechanically, and cells that have migrated into the lower compartment are counted. The extent of migration is expressed relative to the control sample.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: Overnight fasted C57BL/6J mice are challenged 45 min after compound administration with an oral glucose load (2 g/kg). Blood samples for glucose measurement are obtained by tail bleed predose and at serial time points after the glucose load. To evaluate the duration of the effect on glucose tolerance, vehicle or DPP-4 inhibitors are administered 16 h before the glucose challenge.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Sitagliptin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4551 mL 12.2757 mL 24.5513 mL 61.3783 mL
5 mM 0.4910 mL 2.4551 mL 4.9103 mL 12.2757 mL
10 mM 0.2455 mL 1.2276 mL 2.4551 mL 6.1378 mL
15 mM 0.1637 mL 0.8184 mL 1.6368 mL 4.0919 mL
20 mM 0.1228 mL 0.6138 mL 1.2276 mL 3.0689 mL
25 mM 0.0982 mL 0.4910 mL 0.9821 mL 2.4551 mL
30 mM 0.0818 mL 0.4092 mL 0.8184 mL 2.0459 mL
40 mM 0.0614 mL 0.3069 mL 0.6138 mL 1.5345 mL
50 mM 0.0491 mL 0.2455 mL 0.4910 mL 1.2276 mL
60 mM 0.0409 mL 0.2046 mL 0.4092 mL 1.0230 mL
80 mM 0.0307 mL 0.1534 mL 0.3069 mL 0.7672 mL
100 mM 0.0246 mL 0.1228 mL 0.2455 mL 0.6138 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Sitagliptin486460-32-6MK-0431西格列汀西他列汀MK0431MK 0431Dipeptidyl PeptidaseAutophagyDPPInhibitorinhibitorinhibit

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Sitagliptin
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