2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. FAK

FAK (局部粘着斑激酶)

PTK2 protein tyrosine kinase 2; PTK2; Focal adhesion kinase

FAK（局部粘附激酶或 PTK2）是一种非受体和非膜相关蛋白酪氨酸激酶，在细胞基质粘附和整合素聚集位点通过自磷酸化（在 Tyr397）、Src 和其他酪氨酸激酶被激活。FAK 通过将调节细胞迁移、粘附和存活的信号从细胞外基质转移到细胞质来介导基于整合素的细胞信号传导。

FAK 在许多肿瘤中过表达，包括来自头颈部、结肠、乳腺、前列腺、肝脏和甲状腺的肿瘤。此外，FAK 过表达与这些肿瘤中的侵袭性表型高度相关。通过过度表达 FAK 的显性负片段来抑制 FAK 信号传导可降低胶质母细胞瘤和卵巢癌细胞的侵袭性。因此，FAK 是开发抗肿瘤和抗转移药物的重要靶点。

FAK (Focal Adhesion Kinase or PTK2) is a non-receptor and non-membrane associated protein tyrosine kinase that is activated at the sites of cell-matrix adhesions and integrin clustering by auto-phosphorylation (at Tyr397), Src, and other tyrosine kinases. FAK mediates integrin-based cell signaling by transferring signals regulating cell migration, adhesion, and survival from the extracellular matrix to the cytoplasm.

FAK is overexpressed in many tumors, including those derived from the head and neck, colon, breast, prostate, liver, and thyroid. Furthermore, FAK overexpression is highly correlated with an invasive phenotype in these tumors. Inhibition of FAK signaling by overexpression of dominant-negative fragments of FAK reduces invasion of glioblastomas and ovarian cancer cells. FAK therefore represents an important target for the development of anti-neoplastic and anti-metastatic drugs.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12289
    Defactinib Inhibitor 99.87%
    Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。
    Defactinib
  • HY-12444
    Y15 Inhibitor ≥98.0%
    Y15是一种有效，特异性的粘着斑激酶抑制剂 (FAK)，可抑制其自身磷酸化活性，降低癌细胞的活力，阻断肿瘤生长。
    Y15
  • HY-10461
    PF-573228 Inhibitor 99.25%
    PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂，对FAK纯化重组催化片段的IC50值为4 nM。
    PF-573228
  • HY-10459
    PF-562271 Inhibitor 99.68%
    PF-562271 (VS-6062) 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
    PF-562271
  • HY-13917
    PND-1186 Inhibitor 99.88%
    PND-1186 (VS-4718) 是一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
    PND-1186
  • HY-120417
    JP-153 Inhibitor 99.45%
    JP-153 是 Src-FAK-Paxillin 信号抑制剂。JP-153 抑制 Src 依赖的 paxillin (Y118) 磷酸化和下游 Akt (S473) 激活。JP-153 减少 VEGF 诱导的视网膜内皮细胞迁移和增殖。JP-153 可用于新生血管性眼病的研究。
    JP-153
  • HY-109084A
    Conteltinib tetrahydrochloride Inhibitor
    Conteltinib tetrahydrochloride (CT-707 tetrahydrochloride) 是 Conteltinib (HY-109084) 的四盐酸盐形式。Conteltinib tetrahydrochloride 是 FAK (IC50=1.6 nM)、ALK 和 Pyk2 的抑制剂。Conteltinib tetrahydrochloride 与 Cabozantinib (HY-13016) 联合使用，具有协同抗肿瘤作用。
    Conteltinib tetrahydrochloride
  • HY-P10941A
    VSLRGDTRG acetate Activator 99.04%
    VSLRGDTRG acetate 是 cadherin 17 (CDH17) 中的 RGD 基序合成肽，能够与 α2β1 整合素结合并激活其信号通路。VSLRGDTRG acetate 通过 RGD 基序促进 β1 整合素的高亲和力构象变化，增强细胞粘附和 FAK、ERK1/2 的磷酸化，从而驱动肿瘤增殖和转移。VSLRGDTRG acetate 可用于结肠癌、胰腺癌等表达 CDH17 的癌症的研究。
    VSLRGDTRG acetate
  • HY-122844
    Ifebemtinib Inhibitor 99.86%
    Ifebemtinib (BI 853520) 是一种具有口服活性的粘附斑激酶 (FAK) 强效抑制剂 (重组 FAK IC50=1 nM)，Ifebemtinib 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
    Ifebemtinib
  • HY-10209
    Masitinib

    马赛替尼

    		Inhibitor 99.95%
    Masitinib (AB1010) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
    Masitinib
  • HY-B0789
    SU6656 Inhibitor 99.01%
    SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src，Yes，Lyn，Fyn 的 IC50分别为 280，20，130，170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。
    SU6656
  • HY-134570
    ZINC40099027 Activator 99.97%
    ZINC40099027 是一种选择性 FAK 激活剂。ZINC40099027 促进 FAK 磷酸化，但不激活其旁系同源物 Pyk2 和 Src。ZINC40099027 通过激活 FAK 来促进人肠上皮单层细胞伤口闭合和小鼠溃疡愈合。ZINC40099027 可用于与胃肠道黏膜损伤相关的疾病研究。
    ZINC40099027
  • HY-N0587
    Demethylzeylasteral

    去甲泽拉木醛

    		Inhibitor 99.92%
    Demethylzeylasteral 是一种从雷公藤中分离出来的口服有效的三萜类化合物，具有抗炎、抗肿瘤、抗生育、雌激素代谢调节、免疫抑制和免疫系统调节等功能。
    Demethylzeylasteral
  • HY-N1372A
    Fangchinoline

    防己诺林碱

    		Inhibitor 99.92%
    Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的，具有广泛的生物学活性，例如增强免疫力，消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂，通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
    Fangchinoline
  • HY-100498
    GSK2256098 Inhibitor 99.62%
    GSK2256098 是一种选择性 FAK 激酶抑制剂，可抑制胰腺癌细胞的生长和存活。
    GSK2256098
  • HY-15323
    PRT062607 Hydrochloride Inhibitor 98.07%
    PRT062607 (P505-15) Hydrochloride 是一种口服有效的 Syk 抑制剂 (IC50: 1 nM)，能够抑制炎症和诱导凋亡 (apoptosis)。PRT062607 Hydrochloride 在肿瘤异植小鼠模型中，发挥有效的抗肿瘤活性。
    PRT062607 Hydrochloride
  • HY-132296
    GSK215 Inhibitor 99.26%
    GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂，pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解，对 FAK 水平产生长期影响，并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
    GSK215
  • HY-N0498
    Nitidine chloride

    氯化两面针碱

    		Inhibitor 99.75%
    Nitidine chloride 是从 Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制 STAT3，DNA 拓扑异构酶 1 和 2A，ERK 和 c-Src/FAK 相关信号通路，具有抗炎活性。Nitidine chloride 通过 MAPK 和 NF-kB 途径抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的炎性细胞因子的产生。
    Nitidine chloride
  • HY-12289A
    Defactinib hydrochloride Inhibitor 99.35%
    Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。
    Defactinib hydrochloride
  • HY-15841
    CEP-37440 Inhibitor 99.91%
    CEP-37440 是一种口服有效的双重 FAK/ALK 抑制剂，抑制 FAK 和 ALK 的 IC50 值分别为 2.3 nM和 3.5 nM。CEP-37440 通过阻断 FAK1 (Tyr 397) 的自磷酸化激酶活性降低细胞增殖。
    CEP-37440
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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