2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. MAP3K

MAP3K 

MAP kinase kinase kinase, MEKK, MAPKKK

MAP3Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinases), the top components of MAPK cascades, provide specificity for stimulus-dependent activation of MAP2K-MAPK pathways through unique protein-protein interactions and phosphorylation of signaling effectors. The MAP3Ks are highly divergent in gene numbers and structure, including TAK1, ASK1, A-Raf and C-Raf.

MAPK system is a three-step sequential phosphorylation cascade which is composed of MAPK, MAP2K, and MAP3K. ERK, p38 MAPK, and JNK, which are known to be activated by mechanical stimuli, belong to the MAPK family. MAP3Ks function as “platforms to integrate MAPK signaling, and activation of multiple MAP3Ks provides the spatiotemporal regulation of the MAPK pathways, which induces a wide range of physiological responses required for determining cell fate, such as cytokine production, survival, differentiation and apoptosis”.

MAP3K 亚型特异性产品:

MAP3K Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-124953
    7,3',4'-Trihydroxyisoflavone Inhibitor 99.83%
    7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 是黄豆苷元的主要代谢物，是 Cot (Tpl2/MAP3K8) 和 MKK4 的 ATP 竞争性抑制剂。7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 具有抗癌、抗血管生成、化学保护和自由基清除活性。
    7,3',4'-Trihydroxyisoflavone
  • HY-19566
    NQDI-1 Inhibitor 98.11%
    NQDI-1 抑制凋亡信号调节激酶 1 (ASK1)，Ki 为 500 nM，IC50 为 3 μM。
    NQDI-1
  • HY-114332
    GNE-8505 Inhibitor 99.86%
    GNE-8505 是一种口服有效的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂。
    GNE-8505
  • HY-115743
    TAK1-IN-3 Inhibitor 98.88%
    TAK1-IN-3 是一种有效的 ATP 竞争性 TAK1 抑制剂。
    TAK1-IN-3
  • HY-132172
    TAK1-IN-2 Inhibitor 98.75%
    TAK1-IN-2 是一种有效和选择性的 TAK1 抑制剂，IC50> 值为 2 nM。
    TAK1-IN-2
  • HY-131969
    ASK1-IN-2 Inhibitor 99.55%
    ASK1-IN-2 是一种有效的，具有口服活性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 值为 32.8 nM。ASK1-IN-2 可用于溃疡性结肠炎的研究。
    ASK1-IN-2
  • HY-32015
    Cot inhibitor-1 Inhibitor 98.45%
    Cot inhibitor-1 (compound 28) 是一种选择性的Tpl2 kinase抑制剂，IC50 为 28 nM。Cot inhibitor-1 对人全血中 TNF-alpha 的产生具有抑制作用，IC50 为 5.7 nM。
    Cot inhibitor-1
  • HY-77251
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 Inhibitor 99.90%
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重抑制剂，IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1
  • HY-114331
    DLK-IN-1 Inhibitor 99.18%
    DLK-IN-1 (Compound 14) 是具有口服活性和血脑屏障透过性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂，其 Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1 可抑制 Flt3、PAK4、STK33 和 TrkA。DLK-IN-1 减少 p-c-Jun。DLK-IN-1 可用于阿尔兹海默症研究。
    DLK-IN-1
  • HY-119608
    GSK854 Inhibitor 98.40%
    GSK854 是一种有效的肌钙蛋白 I 相互作用激酶 (TNNI3K) 抑制剂。GSK854 是一种合适的先导活性分子，可用于识别新的心脏活性分子，并已在旨在确定 TNNI3K 在心力衰竭中的作用的研究中用作体内工具。
    GSK854
  • HY-122642
    TAK1-IN-4 Inhibitor 99.47%
    TAK1-IN-4 (Compound 14) 是一种 TAK1 抑制剂。
    TAK1-IN-4
  • HY-133554
    ASK1-IN-1 Inhibitor 99.80%
    ASK1-IN-1 是一种中枢神经系统渗透剂凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，具有良好的效价 (细胞 IC50=138 nM; Biochemical IC50=21 nM)。
    ASK1-IN-1
  • HY-103258
    TC ASK 10 Inhibitor 99.84%
    TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的，选择性的，口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％，ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。
    TC ASK 10
  • HY-160939
    ASK1-IN-6 Inhibitor 98.13%
    ASK1-IN-6 (Compound 32) 是凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 的选择性抑制剂，IC50 为 25 nM。ASK1-IN-6 具有血脑屏障通透性 (大鼠 Cl/Clu 为 1.6/56 L/h/kg，Kp,uu 为 0.46)。ASK1-IN-6 表现出抗炎活性，并可在 Tg4510 小鼠模型中改善阿尔茨海默病。
    ASK1-IN-6
  • HY-120823
    PF-05381941 Inhibitor 99.73%
    PF-05381941 是一种有效的 TAK1/p38α 双抑制剂，IC50 值分别为 156 和 186 nM。
    PF-05381941
  • HY-117243
    GSK329 Inhibitor 99.60%
    GSK329 是一种有效和选择性的心脏特异性激酶 TNNI3K 的二芳基脲抑制剂。 GSK329 在缺血/再灌注心脏损伤模型中表现出积极的心脏保护结果。
    GSK329
  • HY-136849
    TL13-68 Inhibitor 98.88%
    TL13-68 是 SM1-71 的生物素标记形式，用于研究 SM1-71 的作用机制。
    TL13-68
  • HY-117658
    GSK-114 Inhibitor 99.52%
    GSK-114 是一种高选择性的，具有口服活性的 TNNI3K 抑制剂 (IC50= 25 nM)。GSK-114 对 TNNI3K 的选择性是 B-Raf 激酶的 40 倍 (IC50= 1 μM)。TNNI3K (又称 CARK) 是酪氨酸样激酶家族的成员，在心脏组织中选择性表达。
    GSK-114
  • HY-12383
    Pelubiprofen Inhibitor 99.27%
    Pelubiprofen 是一种具有口服活性的抗炎剂，可抑制 COX 酶活性 (对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 为 10.66 和 2.88 μM)。Pelubiprofen 具有抗炎和镇痛作用。
    Pelubiprofen
  • HY-155089
    IACS-52825 Inhibitor 99.78%
    IACS-52825 是一种有效的选择性 DLK 抑制剂，其 Kd 值为1.3 nM，可用于研究化疗引起的周围神经病变。
    IACS-52825
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
MAP3K Isoform Comparison

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