2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. MAP4K

MAP4K 

MAPK Kinase Kinase Kinase

MAP 激酶激酶激酶激酶 (MAP4K) 属于哺乳动物 Ste20 样丝氨酸/苏氨酸激酶家族。据报道，MAP4K 包括 MAP4K1/HPK1、MAP4K2/GCK、MAP4K3/GLK、MAP4K4/HGK、MAP4K5/KHS 和 MAP4K6/MINK，它们通过激活 MAP3K-MAP2K 级联来诱导 JNK 活化。MAP4K 在调节细胞凋亡、细胞存活、细胞自噬和细胞迁移方面发挥重要作用。多项研究报告称，MAP4K 通过 JNK 独立途径参与调节免疫细胞反应。

MAP4K1/HPK1 和 MAP4K4/HGK 在 T 细胞活化和炎症反应中起负面作用。相反，MAP4K3/GLK在T细胞活化和自身免疫反应中起着积极作用。此外，T细胞中MAP4K1的下调和MAP4K3的过表达与人类自身免疫性疾病有关，例如银屑病关节炎、类风湿性关节炎（RA）、成人斯蒂尔病和SLE。

MAP kinase kinase kinase kinases (MAP4Ks) belong to the mammalian Ste20-like family of serine/threonine kinases. MAP4Ks including MAP4K1/HPK1, MAP4K2/GCK, MAP4K3/GLK, MAP4K4/HGK, MAP4K5/KHS, and MAP4K6/MINK have been reported to induce JNK activation through activating the MAP3K-MAP2K cascade. MAP4Ks play important roles in the regulation of cell apoptosis, cell survival, cell autophagy, and cell migration. Several studies reported that MAP4Ks are involved in the regulation of immune-cell responses through JNK-independent pathways.

MAP4K1/HPK1 and MAP4K4/HGK play negative roles in T-cell activation and inflammatory responses. In contrast, MAP4K3/GLK plays a positive role in T-cell activation and autoimmune responses. Moreover, MAP4K1 downregulation and MAP4K3 overexpression in T cells are involved in human autoimmune diseases such as psoriatic arthritis, rheumatoid arthritis (RA), adult-onset Still’s disease, and SLE.

MAP4K 亚型特异性产品:

MAP4K Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-148061
    DB1113 99.28%
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    DB1113
  • HY-146231A
    SS47 TFA Inhibitor 99.88%
    SS47 TFA 是一种基于 PROTAC 的 HPK1 降解剂，可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。SS47 TFA 降解 HPK1，显着增强 BCMA CAR-T 细胞研究的体内抗肿瘤功效。HPK1 是一种免疫抑制调节激酶，是肿瘤免疫疗法的潜在靶点。
    SS47 TFA
  • HY-U00428A
    GNE 220 hydrochloride Inhibitor 98.22%
    GNE 220 (hydrochloride) 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂，其 IC50 值为 7 nM。
    GNE 220 hydrochloride
  • HY-153362
    HPK1-IN-34 Inhibitor
    HPK1-IN-34 (Compound 143) 是一种造血祖激酶 1 (HPK1) 抑制剂，IC50 <100 nM。
    HPK1-IN-34
  • HY-138569
    HPK1-IN-4 Inhibitor 99.42%
    HPK1-IN-4 (comp 22) 是 HPK1 (MAPK41) 的抑制剂 (IC50 = 0.061 nM)，用于免疫研究的研究。
    HPK1-IN-4
  • HY-156502
    TINK-IN-1 Inhibitor 98.02%
    TINK-IN-1 (Compound 9) 是一种有效的选择性 Traf2 和 Nck 相互作用的激酶 (TNIK) 抑制剂，其 IC50 为 8 nM。TINK-IN-1 抑制结直肠癌细胞活力。
    TINK-IN-1
  • HY-149056
    GNE-6893 Inhibitor 99.94%
    GNE-6893 是一种口服有效的 HPK1 抑制剂。GNE-6893 可用于癌症研究。
    GNE-6893
  • HY-132150A
    HPK1-IN-2 dihydrochloride Inhibitor 98.69%
    HPK1-IN-2 dihydrochloride 是一种的有效的具有口服活性的 HPK1 抑制剂 (IC50<0.05 µΜ)，具有抗肿瘤活性。HPK1-IN-2 dihydrochloride 还抑制 Lck (IC50<0.05 µΜ) 和 Flt3 (IC50<0.05 µΜ) 激酶活性。
    HPK1-IN-2 dihydrochloride
  • HY-145107
    HPK1-IN-19 Inhibitor 98.04%
    HPK1-IN-19 (Compound I-47) 是一种造血祖细胞激酶 1 HPK1 的抑制剂。
    HPK1-IN-19
  • HY-148065
    FMF-06-098-1 Inhibitor 98.77%
    FMF-06-098-1 是一种多靶点激酶 PROTAC 降解剂。FMF-06-098-1 可以降解 AAK1, AΒL2, AURKA, AURKB, BUBIB, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDk6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNKID, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1，WEE1 (粉色：靶蛋白配体 (HY-169396)；蓝色：VHL 配体 (HY-112078)；黑色：连接体 (HY-124380))。
    FMF-06-098-1
  • HY-163372
    PROTAC HPK1 Degrader-1 Degrader 99.70%
    PROTAC HPK1 Degrader-1 (Compound B1) 是一种有效的 HPK1 降解剂，DC50 值为 1.8 nM。PROTAC HPK1 Degrader-1 抑制 SLP76 蛋白的磷酸化，IC50 值为 496.1 nM。PROTAC HPK1 Degrader-1 是一种真正的 HPK1-PROTAC 降解剂，为进一步研究 TCR 信号转导中的 HPK1 提供了潜在的工具。
    PROTAC HPK1 Degrader-1
  • HY-132926
    HPK1-IN-8 Inhibitor 98.56%
    HPK1-IN-8 是一种变构、非活性构象选择性全长 HPK1 抑制剂。
    HPK1-IN-8
  • HY-159643
    NDI-101150 Inhibitor
    NDI-101150 是一种具有口服活性，强效和选择性的 HPK1（造血祖细胞激酶 1）抑制剂。NDI-101150 可增强 T 细胞活化并抑制肿瘤生长。
    NDI-101150
  • HY-149056A
    (3S,4R)-GNE-6893 Inhibitor 99.49%
    (3S,4R)-GNE-6893 是一种口服有效的 HPK1 抑制剂。(3S,4R)-GNE-6893 可用于癌症研究。
    (3S,4R)-GNE-6893
  • HY-156523
    TNIK&MAP4K4-IN-1 99.73%
    TNIK&MAP4K4-IN-1 (compound A-39) 是 TNIK 和 MAP4K4/HGK 的双重抑制剂，在人肝星状细胞 LX-2 中的 IC50 分别为 1.29 nM 和 <10 nM。TNIK&MAP4K4-IN-1 可用于抑制癌症和纤维化。
    TNIK&MAP4K4-IN-1
  • HY-100830A
    NCB-0970 Control
    NCB-0970 是 NCB-0846 (HY-100830) 的阴性对照。NCB-0846 是一种口服有效的 Wnt 选择性抑制剂，可抑制 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK)，IC50 为 21 nM。NCB-0846 通过抑制 SMAD2/3 磷酸化和核转位来阻断 TGF-β 信号通路。
    NCB-0970
  • HY-146231
    SS47
    SS47 是一种基于 PROTAC 的 HPK1 降解剂，可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。通过 SS47 降解 HPK1 也显著增强了抗肿瘤效果。
    SS47
  • HY-U00428
    GNE 220 Inhibitor
    GNE-220 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂，IC50 为 7 nM。
    GNE 220
  • HY-145037
    HPK1-IN-11 Inhibitor
    HPK1-IN-11 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-11 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 2)。
    HPK1-IN-11
  • HY-145042
    HPK1-IN-16 Inhibitor
    HPK1-IN-16 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-16 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症，例如癌症 (信息提取自专利 WO2019051199A1，compound 39) 。
    HPK1-IN-16
MAP4K Isoform Comparison

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