1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome

Proteasome (蛋白酶体)

蛋白酶体 (Proteasome) 是所有真核生物和古细菌以及一些细菌中存在的非常大的蛋白质复合物。在真核生物中,它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解(一种破坏肽键的化学反应)降解不需要或受损的蛋白质。进行此类反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。降解过程会产生约七到八个氨基酸长的肽,然后可以进一步降解为氨基酸并用于合成新蛋白质。蛋白质被一种称为泛素的小蛋白质标记以进行降解。标记反应由称为泛素连接酶的酶催化。一旦蛋白质被单个泛素分子标记,这就是向其他连接酶发出的信号,以连接额外的泛素分子。结果是多泛素链与蛋白酶体结合,从而使其能够降解标记蛋白质。

Proteasomes are very large protein complexes inside all eukaryotes and archaea, and in some bacteria. In eukaryotes, they are located in the nucleus and the cytoplasm. The main function of the proteasome is to degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that carry out such reactions are called proteases. Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins. The degradation process yields peptides of about seven to eight amino acids long, which can then be further degraded into amino acids and used in synthesizing new proteins. Proteins are tagged for degradation with a small protein called ubiquitin. The tagging reaction is catalyzed by enzymes called ubiquitin ligases. Once a protein is tagged with a single ubiquitin molecule, this is a signal to other ligases to attach additional ubiquitin molecules. The result is a polyubiquitin chain that is bound by the proteasome, allowing it to degrade the tagged protein.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100739
    RA190 Inhibitor 99.04%
    RA190是双亚苄基哌啶,通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。
    RA190
  • HY-18741
    VR23 Inhibitor 99.58%
    VR23有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50=1nM), 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50=50-100 nM), 和caspase样蛋白酶 (IC50=3 μM)。
    VR23
  • HY-B0961
    Merbromin

    汞溴红; 红汞

    Inhibitor
    Merbromin 是 SARS-CoV-2 的 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CLpro) 的混合型抑制剂,IC50 为 2.7 μM。Merbromin 有效抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 复制,通过抑制 ZIKVpro 表现出抗 ZIKV 效力。Merbromin 还可用作割伤和擦伤的局部消毒剂,并用作生物染料。
    Merbromin
  • HY-19749
    PD 151746 Inhibitor
    PD151746是钙蛋白酶抑制剂, 抑制 u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 选择性比抑制 m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77μM) 高20倍。
    PD 151746
  • HY-124757
    FiVe1 Inhibitor 99.87%
    FiVe1 是一种 vimentin (VIM) 抑制剂。FiVe1 结合 VIM 的杆状结构域,促使中期 VIM 发生解聚和 Ser56 位点的过度磷酸化,最终导致细胞有丝分裂灾难、多核化及干性丧失。FiVe1 对软组织肉瘤具有抗癌活性。FiVe1 提高卵巢癌对 Cisplatin (HY-17394) 的敏感性。FiVe1 可用于间充质癌症 (包括乳腺癌和软组织肉瘤) 和卵巢癌研究。
    FiVe1
  • HY-101786
    KZR-504 Inhibitor 99.33%
    KZR-504 是高度选择性的免疫原体低分子质量多肽 2 (LMP2) 的抑制剂、其对 LMP2 和 LMP7 的 IC50 值分别为 51 nM, 4.274 μM。KZR-504 可以用于自身免疫性疾病的研究。
    KZR-504
  • HY-123052
    Ac-PAL-AMC ≥98.0%
    Ac-PAL-AMC 是 20S 蛋白酶体 LMP2/β1i 亚基的特异性荧光底物。
    Ac-PAL-AMC
  • HY-W017227
    Alloxan hydrate

    阿脲 一水合物

    Inhibitor 99.99%
    Alloxan hydrate 是一种诱发糖尿病的致糖尿病活性分子。Alloxan hydrate 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Alloxan hydrate 通过破坏胰腺分泌胰岛素的B细胞,在实验动物中引起糖尿病。
    Alloxan hydrate
  • HY-134961
    Z-Ala-Arg-Arg-AMC 98.41%
    Z-Ala-Arg-Arg-AMC (Fluorogenic Proteasome Substrate) 是一种荧光底物,用于测定蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。
    Z-Ala-Arg-Arg-AMC
  • HY-123051
    Ac-WLA-AMC 99.79%
    Ac-WLA-AMC 是一种特异性的 20S 蛋白酶体 β5 亚基荧光底物。
    Ac-WLA-AMC
  • HY-113221
    Isovalerylcarnitine Activator 99.82%
    Isovalerylcarnitine 是 L-亮氨酸分解代谢的产物。Isovalerylcarnitine 也是一种具有选择性和可逆性的钙蛋白酶 (calpain) 激活剂,可诱导细胞凋亡。
    Isovalerylcarnitine
  • HY-139066
    Punicic acid Inhibitor ≥98.0%
    Punicic acid 是石榴籽油的一种生物活性化合物。Punicic acid 是共轭 α-亚麻酸和 ω-5多不饱和脂肪酸的异构体。Punicic acid 具有抗炎和抗氧化活性,能够抑制炎症介质如肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的表达。Punicic acid 还可以通过增加 GLUT4 蛋白的表达和抑制 calpain 的过度激活来减少 β-淀粉样蛋白 (Amyloid-β) 沉积的形成和tau 的过度磷酸化,用于预防和治疗神经退行性疾病。此外,Punicic acid 也具有依赖于脂质过氧化和 PKC 途径的乳腺癌抑制剂特性。
    Punicic acid
  • HY-108551
    MG-262 Inhibitor
    MG-262 (Z-Leu-Leu-LeuB(OH)2; ZL3B) 是一种可逆性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。MG-262 下调 VEGF 受体 Flt-1。MG-262 可抑制恶性细胞生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MG-262 诱导活性氧 (ROS)。MG-262 可用于癌症研究。
    MG-262
  • HY-145155
    Calpain-2-IN-1 Inhibitor 98.84%
    Calpain-2-IN-1 (Formula 1A) 是一种 calpain-2 亚型特异性的抑制剂,对 calpain-1 和 calpain-2 的 Ki 分别为 181 nM 和 7.8 nM。Calpain-2-IN-1 可用于神经退行性疾病和其他突触功能疾病的研究。
    Calpain-2-IN-1
  • HY-N4225
    Aaptamine Inhibitor 99.71%
    Aaptamine 是一种可从海绵 Aaptos suberitoides 中分离得到的生物碱。Aaptamine 是 α-肾上腺素受体竞争性拮抗剂、蛋白酶体和胆碱酯酶抑制剂。Aaptamine 对肿瘤细胞具有细胞毒性,可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 、细胞周期阻滞,以及通过 p53 非依赖途径诱导 p21 表达。Aaptamine 具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌和镇痛等多种活性。
    Aaptamine
  • HY-114170
    ML604440 Inhibitor ≥98.0%
    ML604440 是一种特异性和细胞渗透性的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。ML604440 可用于实验性结肠炎、EAE 和自身免疫性疾病的研究。ML604440 与 LMP7 抑制剂联合使用时具有协同效应。
    ML604440
  • HY-145542
    Isovalerylcarnitine chloride Activator 99.48%
    Isovalerylcarnitine chloride 是 L-亮氨酸分解代谢的产物,是人中性粒细胞钙蛋白酶 (calpain) 的有效激活剂。
    Isovalerylcarnitine chloride
  • HY-109059
    Fulacimstat Inhibitor 99.86%
    Fulacimstat 是可口服的糜酶 (chymase) 抑制剂,其对人和仓鼠糜酶的 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。
    Fulacimstat
  • HY-151252
    NIC-0102 Inhibitor 98.72%
    NIC-0102 是一种口服有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (pIC50=7.55),能特异性地抑制 NLRP3 炎症小体激活。NIC-0102 在体内对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎模型显示出有效的抗炎作用。NIC-0102还能抑制前 IL-1β 的产生。
    NIC-0102
  • HY-12286
    PI-1840 Inhibitor 98.78%
    PI-1840 是一种有效的选择性凝乳胰蛋白酶样 (CT-L) 抑制剂,其 IC50 值为 27 nM。PI-1840 抑制细胞增殖, 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。PI-1840 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PI-1840 诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 的积累。
    PI-1840
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种