Carboxylesterase (CES) (羧酸酯酶)

Carboxylesterase; Carboxylic-ester Hydrolase

Cboxylesterase (CES) 是属于具有 α/β 水解酶折叠的蛋白质超家族的丝氨酸水解酶。Cboxylesterase 广泛分布于肝脏、肠、肺和肾脏等许多组织中。Cboxylesterase 催化大量结构多样的含酯或酰胺底物的酯裂解为相应的醇和羧酸。实际上，Cboxylesterase 可以水解多种内生和外生化合物中的酯、硫酯、酰胺和氨基甲酸酯键，从而在内生代谢以及外生化合物的激活和/或解毒中发挥关键作用。在人类中，已鉴定出三种 Cboxylesterase，即人类羧酸酯酶 1 (CES1)、CES2 和 CES3。其中，CES1 和 CES2 是两种参与外生化合物代谢的广泛研究的同工酶。Cboxylesterase 在各种外生化合物（包括酯类药物和环境毒物）的代谢中起重要作用，也参与脂质稳态^[1]。

Cboxylesterases (CES) are serine hydrolases belonging to the superfamily of proteins with α/β hydrolase fold. Cboxylesterases are widely distributed in many tissues including liver, intestine, lung and kidney. Cboxylesterases catalyze the ester cleavage of a large number of structurally diverse ester- or amide-containing substrates into the corresponding alcohol and carboxylic acid. Actually, Cboxylesterases can hydrolyze ester, thioester, amide, and carbamate linkages in a wide variety of endo- and xenobiotic compounds, thus playing key roles in both endobiotic metabolism, and in activation and/or detoxification of xenobiotics. In humans, three Cboxylesterases have been identified, namely human carboxylesterase 1 (CES1), CES2, and CES3. Among them, CES1 and CES2 are two widely studied isoenzymes involved in xenobiotic metabolism. Cboxylesterases play an important role in the metabolism of various xenobiotics including ester drugs and environmental toxicants, and also participate in lipid homeostasis^[1].

参考文献:

[1]. Wang D, et al. Human carboxylesterases: a comprehensive review. Acta Pharm Sin B. 2018 Sep;8(5):699-712. [Content Brief]

Carboxylesterase (CES) 亚型特异性产品:

Carboxylesterase (CES) Isoform Comparison

Carboxylesterase (CES)抑制剂 (23)

Carboxylesterase (CES) 相关产品 (34)
Carboxylesterase (CES) Isoform Comparison

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N0235

Bakuchiol 补骨脂酚	Inhibitor	99.25%
Bakuchiol 是一种可以从补骨脂种子中得到的植物雌激素。Bakuchiol 被证实为多种酶的非竞争性抑制剂，包括 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 2B7 （UGT2B7）和人羧酸酯酶 2 （hCE2），IC₅₀s 值分别为 40.9 μM 和 7.28 μM。Bakuchiol 在抗炎、抗菌、抗肿瘤以及药物代谢调控等方面具有极大的研究和应用潜力。

HY-114879

DDAO		98.43%
DDAO 是一种有潜在用途的近红外 (NIR) 红色荧光探针，具有可调的激发波长 (600-650 nm) 和长发射波长(λem=656 nm)。DDAO 可以用于检测不同酶的活性，例如 β-半乳糖苷酶，硫酸酯酶，蛋白质磷酸酶 2A，羧酸酯酶 2，人白蛋白和酯酶。

HY-110148

WWL113	Inhibitor	99.72%
WWL113 是具有口服活性的、选择性的 Ces3 和 Ces1f 的抑制剂，其对 Ces3 和 Ces1f 的 IC₅₀ 值分别为 120 nM 和 100 nM。WWL113 对 60-kDa丝氨酸水解酶(或水解酶)有极好的选择性。

HY-120602

WWL229		98.55%
WWL229 是羧酸酯酶3 (Ces3) 的选择性抑制剂，其 IC₅₀为 1.94 µM。WWL229 可促进培养脂肪细胞中的脂质储存，并防止基础脂肪分解。

HY-N1951

Miltirone 丹参新酮	Inhibitor	99.74%
Miltirone 是一种存在于 Salvia miltiorrhiza 中有口服活性的天然产物。Miltirone 可作为中枢苯二氮受体 (benzodiazepine receptor) 部分激动剂，其 IC₅₀ 值为 0.3 μM。Miltirone 诱导 ROS 和 p53 依赖的细胞凋亡 (apoptosis)。Miltirone 抑制羧酯酶 (carboxylesterase) 2 (CES2; K_i = 0.04 μM) 和SARS-CoV 主蛋白酶 (Mpro)。

HY-W701476

Ethyl phenylglyoxylate-d₅
Ethyl phenylglyoxylate-d₅ (Ethyl benzoylformate-d₅; Phenylglyoxylic acid ethyl ester-d₅) 是 Ethyl phenylglyoxylate (HY-W016618) 的氘代物。Ethyl phenylglyoxylate (Ethyl benzoylformate) 是苯乙醛酸的乙酯，用作合成试剂。Ethyl phenylglyoxylate 也是鸡肝羧酸酯酶的低效底物和强效抑制剂。Ethyl phenylglyoxylate 还具有光反应活性，其激发三线态羰基可引发分子间氢原子夺取、自由基偶联交联等反应。

HY-176465

CES2A-IN-3	Inhibitor
CES2A-IN-3 (Compound 9d) 是一种强效的靶向丝氨酸的共价型人类羧酸酯酶 2A (hCES2A) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.12 nM。CES2A-IN-3 有望用于腹泻和溃疡性结肠炎的研究。

HY-173267

CES2A-IN-2	Inhibitor
CES2A-IN-2 (compound 14n) 是一种具有口服活性、高特异性、不可逆的、共价 CES2A 抑制剂，对人 CES2A 的 IC₅₀ 为 0.04 nM。CES2A-IN-2 通过特异性靶向催化丝氨酸残基 (Ser-228) 与 CES2A 共价结合。CES2A-IN-2 可以显著改善伊立替康 (HY-16562) 引发的肠道毒性 (ITGT)，而不会降低伊立替康在荷瘤小鼠中的抗肿瘤作用。

HY-N3474

Isolicoflavonol		98.92%
Isolicoflavonol 对 hCES2A（人羧酸酯酶2）介导的荧光素二乙酸酯水解具有可逆和混合抑制作用， Ki 值小于1.0 μM。

HY-144809

Pancreatic lipase/Carboxylesterase 1-IN-1		99.92%
Pancreatic lipase/Carboxylesterase 1-IN-1 (Compound 39) 是一种有效的胰脂酶 (PL) 和人羧酸酯酶 1A (hCES1A) 双重抑制剂，对 PL 和 hCES1A 的 IC₅₀ 值分别为 2.13 µM 和 0.055 µM。

HY-N1377

Nevadensin 石吊兰素	Inhibitor	99.93%
Nevadensin (Lysionotin) 是一种天然类黄酮，是一种选择性人羧酸酯酶 1 (hCE1) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.64 μM。Nevadensin 对 hCE1 的选择性高于 hCE2 (IC₅₀ 为 132.8 μM)。Nevadensin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。Nevadensin 具有多种药理作用，例如抗炎、抗肿瘤、抗高血压、抗结核、镇咳、抗氧化和抗菌作用。

HY-142689

Carboxylesterase-IN-3	Inhibitor	98.27%
Carboxylesterase-IN-3 (compound 4y) 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂，IC₅₀ 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂，通过棕榈油酸酯的水解作用，这是 Wnt 活性所必需的。Carboxylesterase-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-155181

CES2-IN-1	Inhibitor	98.18%
CES2-IN-1 (Compound 24) 是一种可逆的选择性 CES2 抑制剂 (对人 CES2 的 IC₅₀ 为 6.72 μM)。CES2-IN-1 降低活细胞中 CES2 的水平。CES2-IN-1 可有效对抗 Irinotecan (HY-16562) 引起的迟发性腹泻和 DSS 引起的溃疡性结肠炎。

HY-23148

1-Methylisatin 1-甲基靛红		99.81%
1-Methylisatin 是一种有效的选择性羧酸酯酶抑制剂，其对 hiCE 和 hCE1 的K_i 值分别为 38.2 和 5.38 μM。1-Methylisatin 可通过疏水结合和静电吸引的方式与人类成人血红蛋白发生相互作用。1-Methylisatin 可用于调节体内活性分子代谢的研究。

HY-N10686

Tanshinone IIA anhydride 丹参酮IIA酸酐	Inhibitor
Tanshinone IIA anhydride 是一种有效且不可逆的人羧酸酯酶 (CE) 抑制剂，对人 CE1 和人肠道 CE (hiCE) 的 K_i 值分别为 1.9 nM 和 1.4 nM。

HY-N3921

Gancaonin I
Gancaonin I 是一种异黄酮，对人羧酸酯酶 2 (hCES2A) 具有中等抑制作用，IC₅₀ 为 1.72 μM。Gancaonin I 抑制 hCES2A 介导的二乙酸荧光素 (FD) 水解。

HY-141834

Carboxylesterase-IN-1
Carboxylesterase-IN-1 是一种新型农药，在50 μg/mL浓度下对羧酸酯酶具有类似于已知抑制剂磷酸三苯酯的抑制作用。

HY-118041

PMPMEase-IN-1	Inhibitor
PMPMEase-IN-1是一种烯丙基化的甲基化蛋白甲酯酶抑制剂，具有抑制PMPMEase活性的特性。PMPMEase-IN-1通过增强对polyisoprenyl衍生物的亲和力，可能对癌症的抑制提供有用的策略。PMPMEase-IN-1在导致人类神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞的变性方面，显示出具有有效浓度(EC₅₀)值的潜力。PMPMEase-IN-1的特异性抑制可能有助于调节polyisoprenyl化蛋白的代谢，从而维护正常细胞的生存。PMPMEase-IN-1的进一步开发和应用可能为抑制退行性疾病和癌症开辟新的路径。

HY-P4611

Z-Pro-Ala
Z-Pro-Ala 是一种酸性羧肽酶。 Z-Pro-Ala 可以从小麦Triticum aestivum L 的谷物和叶子中分离出来。

HY-155755

CES2A-IN-1	Inhibitor
CES2A-IN-1 (compound 20w) 是一种有效的 CES2A 抑制剂，对人 CES2A 的 IC₅₀ 值为 1.6 nM。CES2A-IN-1 是一种 bysspectin A 衍生物，与先导化合物 bysspectin A 相比，性能提高了约 1000 倍。

Carboxylesterase (CES) Isoform Comparison

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