1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Carboxylesterase (CES)

Carboxylesterase (CES) (羧酸酯酶)

Carboxylesterase; Carboxylic-ester Hydrolase

Cboxylesterase (CES) 是属于具有 α/β 水解酶折叠的蛋白质超家族的丝氨酸水解酶。Cboxylesterase 广泛分布于肝脏、肠、肺和肾脏等许多组织中。Cboxylesterase 催化大量结构多样的含酯或酰胺底物的酯裂解为相应的醇和羧酸。实际上,Cboxylesterase 可以水解多种内生和外生化合物中的酯、硫酯、酰胺和氨基甲酸酯键,从而在内生代谢以及外生化合物的激活和/或解毒中发挥关键作用。在人类中,已鉴定出三种 Cboxylesterase,即人类羧酸酯酶 1 (CES1)、CES2 和 CES3。其中,CES1 和 CES2 是两种参与外生化合物代谢的广泛研究的同工酶。Cboxylesterase 在各种外生化合物(包括酯类药物和环境毒物)的代谢中起重要作用,也参与脂质稳态[1]

Cboxylesterases (CES) are serine hydrolases belonging to the superfamily of proteins with α/β hydrolase fold. Cboxylesterases are widely distributed in many tissues including liver, intestine, lung and kidney. Cboxylesterases catalyze the ester cleavage of a large number of structurally diverse ester- or amide-containing substrates into the corresponding alcohol and carboxylic acid. Actually, Cboxylesterases can hydrolyze ester, thioester, amide, and carbamate linkages in a wide variety of endo- and xenobiotic compounds, thus playing key roles in both endobiotic metabolism, and in activation and/or detoxification of xenobiotics. In humans, three Cboxylesterases have been identified, namely human carboxylesterase 1 (CES1), CES2, and CES3. Among them, CES1 and CES2 are two widely studied isoenzymes involved in xenobiotic metabolism. Cboxylesterases play an important role in the metabolism of various xenobiotics including ester drugs and environmental toxicants, and also participate in lipid homeostasis[1].

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-129748
    SQ-24798 Inhibitor
    SQ-24,798 是一种具有抑制羧肽酶B的化合物,对羧肽酶B具有高亲和力和特异性,其抑制作用可能 是通过巯基与酶的锌离子结合以及特定侧链实现的。
    SQ-24798
  • HY-D1739
    DDAO phosphate diammonium
    DDAO phosphate diammonium 是一种荧光磷酸酶底物。 DDAO磷酸盐(二铵)具有可调谐的激发波长(600-650nm)和长发射波长(λem=656nm)。 DDAO磷酸二铵可用于检测β-半乳糖苷酶、硫酸酯酶、蛋白磷酸酶2A、羧酸酯酶2、人白蛋白和酯酶等不同酶的活性。
    DDAO phosphate diammonium
  • HY-N1377R
    Nevadensin (Standard)

    石吊兰素 (Standard)

    Inhibitor
    Nevadensin (Standard) (Lysionotin (Standard)) 是 Nevadensin (HY-N1377) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nevadensin 是一种天然类黄酮,是一种选择性人羧酸酯酶 1 (hCE1) 抑制剂,IC50 为 2.64 μM。Nevadensin 对 hCE1 的选择性高于 hCE2 (IC50 为 132.8 μM)。Nevadensin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。Nevadensin 具有多种药理作用,例如抗炎、抗肿瘤、抗高血压、抗结核、镇咳、抗氧化和抗菌作用。
    Nevadensin (Standard)
  • HY-169068
    Antifeedant agent 1 Inhibitor
    Antifeedant agent 1 是一种 carboxylesterase 抑制剂,通过抑制昆虫摄食来发挥杀虫作用,EC50 值为 0.038 mg/mL。Antifeedant agent 1 可用于病虫害防治领域的研究。
    Antifeedant agent 1
  • HY-147915
    Benz-AP Inhibitor
    Benz-AP 是一种有效的光敏剂 (photosensitizer)。Benz-AP 可以产生的单线态氧,与hCES2的活性呈负相关。Benz-AP 在低 hCES2 环境下对癌细胞显示出更高的光毒性。在双光子激发 (TPE) 下,Benz-AP 可产生 ROS 并杀死癌细胞和肿瘤球体。
    Benz-AP
  • HY-142688
    Carboxylesterase-IN-2 Inhibitor 99.83%
    Carboxylesterase-IN-2 (compound 4u) 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂,IC50 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂,通过棕榈油酸酯的水解作用,这是 Wnt 活性所必需的。Carboxylesterase-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
    Carboxylesterase-IN-2
  • HY-N3413
    Kushenol X

    苦参醇X

    Kushenol X,一种从 Sophora flavescens 的根中分离出来的类黄酮化合物。Kushenol X 是一种有效的 β-葡萄糖醛酸苷酶 (β-glucuronidase) 和人羧酸酯酶 2 (hCE2) 抑制剂,IC50 分别为 2.07 μM 和 3.05 μM。
    Kushenol X
  • HY-162502
    WZU-13 Inhibitor
    WZU-13 是羧酸酯酶 (CES) 的抑制剂。WZU-13 在 100 μM 剂量下可抑制 77% CES 活性。
    WZU-13
  • HY-147331A
    Oseltamivir acid methyl ester hydrochloride Inhibitor
    Oseltamivir acid methyl ester hydrochloride 是神经氨酸酶抑制剂和抗病毒奥司他韦酸的前体形式。它通过羧酸酯酶1 (CES1) 转化为奥司他韦酸。
    Oseltamivir acid methyl ester hydrochloride
  • HY-N0235R
    Bakuchiol (Standard)

    补骨脂酚 (Standard)

    Inhibitor
    Bakuchiol (Standard) 是 Bakuchiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bakuchiol 是一种可以从补骨脂种子中得到的植物雌激素。Bakuchiol 被证实为多种酶的非竞争性抑制剂,包括 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 2B7 (UGT2B7) 和人羧酸酯酶 2 (hCE2),IC50s 值分别为 40.9 μM 和 7.28 μM。Bakuchiol 在抗炎、抗菌、抗肿瘤以及药物代谢调控等方面具有极大的研究和应用潜力。
    Bakuchiol (Standard)
  • HY-147331
    Oseltamivir acid methyl ester

    奥司他韦酸甲酯

    Inhibitor
    Oseltamivir acid methyl ester 是神经氨酸酶抑制剂和抗病毒奥司他韦酸的前体形式。它通过羧酸酯酶1 (CES1) 转化为奥司他韦酸。
    Oseltamivir acid methyl ester
  • HY-148360
    Notum pectinacetylesterase-1 Inhibitor
    Notum pectinacetylesterase-1 是一种有效的牡丹果胶乙酰酯酶抑制剂。Notum pectinacetylesterase-1 可用于研究影响骨骼的疾病。
    Notum pectinacetylesterase-1
  • HY-W016618
    Ethyl phenylglyoxylate Inhibitor 98.31%
    Ethyl phenylglyoxylate (Ethyl benzoylformate) 是苯乙醛酸的乙酯,用作合成试剂。Ethyl phenylglyoxylate 也是鸡肝羧酸酯酶的低效底物和强效抑制剂。Ethyl phenylglyoxylate 还具有光反应活性,其激发三线态羰基可引发分子间氢原子夺取、自由基偶联交联等反应。
    Ethyl phenylglyoxylate
  • HY-W016618R
    Ethyl phenylglyoxylate (Standard) Inhibitor
    Ethyl phenylglyoxylate (Ethyl benzoylformate) (Standard) 是 Ethyl phenylglyoxylate (HY-W016618) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethyl phenylglyoxylate (Ethyl benzoylformate) 是苯乙醛酸的乙酯,用作合成试剂。Ethyl phenylglyoxylate 也是鸡肝羧酸酯酶的低效底物和强效抑制剂。Ethyl phenylglyoxylate 还具有光反应活性,其激发三线态羰基可引发分子间氢原子夺取、自由基偶联交联等反应。
    Ethyl phenylglyoxylate (Standard)

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