2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mGluR

mGluR (代谢型谷氨酸受体)

Metabotropic glutamate receptors

mGluR（代谢型谷氨酸受体）是一种通过间接代谢过程起作用的谷氨酸受体。它们是 C 组 G 蛋白偶联受体（GPCR）的成员。与所有谷氨酸受体一样，mGluR 与谷氨酸结合，谷氨酸是一种起兴奋性神经递质作用的氨基酸。mGluR 在中枢和周围神经系统中发挥多种功能：mGluR 参与学习、记忆、焦虑和疼痛感知。mGluR 存在于海马、小脑和大脑皮层突触的突触前和突触后神经元中，以及大脑的其他部分和周围组织中。八种不同类型的 mGluR，标记为 mGluR1 至 mGluR8，分为 I、II 和 III 组。受体类型根据受体结构和生理活性进行分组。

mGluR (metabotropic glutamate receptor) is a type of glutamate receptor that are active through an indirect metabotropic process. They are members of thegroup C family of G-protein-coupled receptors, or GPCRs. Like all glutamate receptors, mGluRs bind with glutamate, an amino acid that functions as an excitatoryneurotransmitter. The mGluRs perform a variety of functions in the central and peripheral nervous systems: mGluRs are involved in learning, memory, anxiety, and the perception of pain. mGluRs are found in pre- and postsynaptic neurons in synapses of the hippocampus, cerebellum, and the cerebral cortex, as well as other parts of the brain and in peripheral tissues. Eight different types of mGluRs, labeled mGluR1 to mGluR8, are divided into groups I, II, and III. Receptor types are grouped based on receptor structure and physiological activity.

mGluR 亚型特异性产品:

mGluR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0390S9
    L-Glutamine-15N-1

    L-谷氨酰胺 15N-1

    		Agonist ≥98.0%
    L-Glutamine-15N-1 是带有 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
    L-Glutamine-<sup>15</sup>N-1
  • HY-101364A
    CHPG sodium salt Agonist 99.25%
    CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂，并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
    CHPG sodium salt
  • HY-119243
    LY2794193 Agonist 99.65%
    LY2794193 是一种高效的选择性 mGlu3 受体激动剂 (hmGlu3 Ki=0.927 nM，EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM，EC50=47.5 nM)。
    LY2794193
  • HY-103111
    MMPIP hydrochloride Antagonist 99.10%
    MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
    MMPIP hydrochloride
  • HY-W011417
    Cinnabarinic acid

    朱砂精酸

    		Agonist 99.86%
    Cinnabarinic acid 是 mGlu4 特异性的别构激动剂，可以与 mGlu4 的谷氨酸结合袋残基相互作用，在其他 mGlu 受体亚型上没有活性。Cinnabarinic acid 是色氨酸 kynurenine 途径的内源性代谢物。Cinnabarinic acid 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Cinnabarinic acid
  • HY-108710
    VU0650786 Antagonist 99.55%
    VU0650786 是一种有效的，能透过中枢神经系统的，选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM)，IC50 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。
    VU0650786
  • HY-101333
    CPPG Antagonist ≥99.0%
    CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型 mGlu 受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC50=2.2 nM) 比对 II 组（(IC50=46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。
    CPPG
  • HY-15445
    CTEP Antagonist 99.59%
    CTEP (RO 4956371) 是一种新颖的，长效的，可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂，IC50 值为 2.2 nM，对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。
    CTEP
  • HY-100406
    (S)-MCPG Antagonist 99.02%
    (S)-MCPG ((+)-MCPG) 是一种有效的 I/II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 拮抗剂，是 (RS)-MCPG (HY-100371) 的活性异构体。(S)-MCPG 可用于 mGluRs 在空间学习中的作用研究。
    (S)-MCPG
  • HY-107515A
    LY367385 hydrochloride Antagonist 99.47%
    LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM，而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。
    LY367385 hydrochloride
  • HY-108703A
    Foliglurax monohydrochloride Agonist 98.93%
    Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的，有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM)，EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
    Foliglurax monohydrochloride
  • HY-12597
    Quisqualic acid

    (+)使君子氨酸; 使君子氨酸

    		Activator ≥98.0%
    Quisqualic acid (L-Quisqualic acid) 是一种天然的谷氨酸类似物，是一种有效的，非选择性的兴奋性氨基酸 (EAA) 的两个亚型子集 (iGluR 和 mGluR) 激动剂，对 mGluR1R 的 EC50 为 45 nM，Kd 值为 10 nM。Quisqualic acid 是从使君子中分离出来的。
    Quisqualic acid
  • HY-100786
    DL-AP3 Antagonist ≥98.0%
    DL-AP3 是一种竞争性的 mGluR1 和 mGluR5 拮抗剂。DL-AP3 也是磷酸丝氨酸磷酸酶 (phosphoserine phosphatase) 的抑制剂。DL-AP3具有神经保护作用。
    DL-AP3
  • HY-11095
    NPS 2390 Antagonist 99.90%
    NPS 2390 是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。NPS 2390 也是一种有效的钙敏感受体抑制剂。
    NPS 2390
  • HY-110190
    VU0422288 Modulator 99.94%
    VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 的正变构调节剂。在钙动员试验中，VU0422288 对 mGluR4、mGluR7 和 mGluR8 的 EC50 值分别为 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 综合症 (RTT) 模型小鼠中，可逆转其情境恐惧记忆、社会认知和呼吸暂停的缺陷。
    VU0422288
  • HY-15257
    Mavoglurant Antagonist 99.88%
    Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效，选择性，非竞争性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂，IC50 值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。
    Mavoglurant
  • HY-100804
    L-Cysteinesulfinic acid

    L-半胱氨酸亚磺酸

    		Agonist 99.87%
    L-Cysteinesulfinic acid 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，作用于mGluR1，mGluR5，mGluR2，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC50 分别为 3.92，4.6，3.9，2.7，4.0，和 3.94。
    L-Cysteinesulfinic acid
  • HY-15446
    Basimglurant Inhibitor 99.56%
    Basimglurant (RG7090) 是高效，选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂，Kd值为1.1 nM。
    Basimglurant
  • HY-103565
    AMN082 Agonist 99.83%
    AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082
  • HY-101364
    CHPG Agonist 99.51%
    CHPG 是一个选择性的 mGluR5 激动剂，并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
    CHPG
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
mGluR Isoform Comparison

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