2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mGluR

mGluR (代谢型谷氨酸受体)

Metabotropic glutamate receptors

mGluR（代谢型谷氨酸受体）是一种通过间接代谢过程起作用的谷氨酸受体。它们是 C 组 G 蛋白偶联受体（GPCR）的成员。与所有谷氨酸受体一样，mGluR 与谷氨酸结合，谷氨酸是一种起兴奋性神经递质作用的氨基酸。mGluR 在中枢和周围神经系统中发挥多种功能：mGluR 参与学习、记忆、焦虑和疼痛感知。mGluR 存在于海马、小脑和大脑皮层突触的突触前和突触后神经元中，以及大脑的其他部分和周围组织中。八种不同类型的 mGluR，标记为 mGluR1 至 mGluR8，分为 I、II 和 III 组。受体类型根据受体结构和生理活性进行分组。

mGluR (metabotropic glutamate receptor) is a type of glutamate receptor that are active through an indirect metabotropic process. They are members of thegroup C family of G-protein-coupled receptors, or GPCRs. Like all glutamate receptors, mGluRs bind with glutamate, an amino acid that functions as an excitatoryneurotransmitter. The mGluRs perform a variety of functions in the central and peripheral nervous systems: mGluRs are involved in learning, memory, anxiety, and the perception of pain. mGluRs are found in pre- and postsynaptic neurons in synapses of the hippocampus, cerebellum, and the cerebral cortex, as well as other parts of the brain and in peripheral tissues. Eight different types of mGluRs, labeled mGluR1 to mGluR8, are divided into groups I, II, and III. Receptor types are grouped based on receptor structure and physiological activity.

mGluR 亚型特异性产品:

mGluR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100371
    (RS)-MCPG Antagonist 99.05%
    (RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。
    (RS)-MCPG
  • HY-50906
    LY404039 Agonist ≥98.0%
    LY404039 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 mGluR2 和 mGluR3 激动剂，对重组人 mGluR2 和 mGluR3 的 Ki 分别为 149 nM 和 92 nM，比对其他受体/转运蛋白的抑制性高 100 倍以上。LY404039 具有抗精神病和抗焦虑的作用。
    LY404039
  • HY-19559
    JNJ-46778212 Agonist 99.58%
    JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 mGlu5 正变构调节剂，EC50 值为260 nM。
    JNJ-46778212
  • HY-14569
    CDPPB Modulator 98.01%
    CDPPB 是一种选择性、口服活性的 mGluR5 变构调节剂。CDPPB 可增强 AKT 和 ERK1/2 的活性并增强 BDNF mRNA。CDPPB 可抑制 caspase-3 的活性和线粒体功能障碍。CDPPB 可改善认知障碍、抑郁症和亨廷顿氏病。
    CDPPB
  • HY-122487
    Troriluzole Modulator 99.71%
    Troriluzole 是 Riluzole (HY-B0211) 的第三代三肽前体，是一种具有口服活性谷氨酸调节剂。Troriluzole 可以降低突触谷氨酸水平并增加突触谷氨酸的吸收。Troriluzole 具有用于阿尔茨海默病和广泛性焦虑症 (GAD) 的潜力。
    Troriluzole
  • HY-100781A
    L-AP4 Agonist 99.01%
    L-AP4 (L-APB) 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的特异性激动剂，其对 mGlu4, mGlu8, mGlu6 和 mGlu7 受体的 EC50 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。
    L-AP4
  • HY-18654
    ADX88178 Agonist 99.69%
    ADX88178 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM) ，作用于人 mGluR4，EC50 为 4 nM。
    ADX88178
  • HY-15748
    JNJ-40411813 Agonist 99.85%
    JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一种新的 metabotropic Glutamate 2 receptor (mGlu2R) 的正变构调节剂，EC50 为 147 nM。JNJ-40411813 具有口服生物活性，可穿透血脑屏障。JNJ-40411813 具有抗抑郁的潜在特性。
    JNJ-40411813
  • HY-W017230
    L-Cysteinesulfinic acid monohydrate

    L-半胱亚磺酸

    		Agonist 99.81%
    L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，作用于 mGluR1，mGluR5，mGluR2，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC50 分别为 3.92，4.6，3.9，2.7，4.0，和 3.94。
    L-Cysteinesulfinic acid monohydrate
  • HY-N0390S5
    L-Glutamine-1-13C

    L-谷氨酰胺 1-13C

    		Agonist ≥98.0%
    L-Glutamine-1-13C 是带有 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
    L-Glutamine-1-<sup>13</sup>C
  • HY-101478
    Fenobam

    非诺班

    		Antagonist 99.91%
    Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50=84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
    Fenobam
  • HY-122138
    VU6010572 Modulator 99.88%
    VU6010572 是一种有效的选择性 mGlu3 负变构调制器，其 IC50 为 245 nM。VU6010572 是高度 CNS 渗透剂。
    VU6010572
  • HY-14859
    Dipraglurant Antagonist 99.90%
    Dipraglurant (ADX48621) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的负变构调节剂 (NAM)，IC50 值为 21 nM。Dipraglurant 可以减少左旋多巴诱发的运动障碍 (LID)。
    Dipraglurant
  • HY-124419
    RO0711401 Agonist 98.42%
    RO0711401 是一种选择性的具有口服活性的 mGlu1 受体的正变构调节剂，EC50 为 56 nM。
    RO0711401
  • HY-122559
    BMS-984923 Modulator 99.94%
    BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂，具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM)，具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用，在不影响生理上谷氨酸信号的情况下，抑制病理上的Aβo 信号。
    BMS-984923
  • HY-107982
    VU6005649 Agonist 99.99%
    VU6005649 是一个 CNS 渗透性的 mGlu7/8 受体激动剂，对于 mGlu7 受体和 mGlu8 受体的 EC50 值分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。
    VU6005649
  • HY-100605
    VU0483605 Modulator
    VU0483605 是一种有效的可透过血脑屏障的 mGlu1 受体正向变构调节剂 (PAM)。VU0483605 对人源 mGlu1 和大鼠 mGlu1 均表现出良好的正向变构调节活性，其 EC50 值分别为 390 和 356 nM。
    VU0483605
  • HY-N0390S6
    L-Glutamine-13C5,15N2

    L-谷氨酰胺-13C5,15N2

    		Agonist ≥98.0%
    L-Glutamine-13C5,15N2 是带有 13C 标记和 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
    L-Glutamine-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>,<sup>15</sup>N<sub>2</sub>
  • HY-100366
    Lu AF21934 Agonist 99.99%
    Lu AF21934 是选择性和脑渗透性的 mGlu4 受体正变构调节剂，对 mGlu4 受体的 EC50 为 500。
    Lu AF21934
  • HY-12598
    (S)-3,5-DHPG

    (S)-3,5-二羟基苯基甘氨酸

    		Agonist ≥99.0%
    (S)-3,5-DHPG 是一种效力不高但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，对 mGluR1a 和 mGluR5a 的 Ki 值分别为 0.9 μM 和 3.9 μM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧大鼠中表现出抗焦虑活性。
    (S)-3,5-DHPG
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
mGluR Isoform Comparison

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