2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. SOS1
  5. SOS1抑制剂

SOS1抑制剂

SOS1抑制剂 (37):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-125817
    BI-3406 Inhibitor 99.95%
    BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
  • HY-114398
    BAY-293 Inhibitor 98.97%
    BAY-293 是一种有价值的化学探针，通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化，IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF)，也是 RAS 的激活剂。
  • HY-145926
    MRTX0902 Inhibitor 99.75%
    MRTX0902 是一种口服有效的 SOS1 的抑制剂，IC50 为 46 nM。
  • HY-134885
    RMC-0331 Inhibitor 98.96%
    RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物，通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
  • HY-P2265A
    SAH-SOS1A TFA Inhibitor 99.16%
    SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
  • HY-176170
    SOS1-IN-19 Inhibitor
    SOS1-IN-19 (Compound 10i) 是一种强效的 SOS1 (Son of Sevenless 1) 抑制剂，IC50 值为 165.2 nM。SOS1-IN-19 能通过阻止 KRAS 信号通路中的 GDP/GTP 交换来抑制 KRAS 的激活。SOS1-IN-19 有望用于 KRAS 驱动的癌症 (例如非小细胞肺癌和结肠癌) 的研究。
  • HY-172221
    SOS1-IN-18 Inhibitor
    SOS1-IN-18 (Compound 8) 是 Son of Sevenless 1 蛋白 (SOS1) 的抑制剂，KD 为 2.6 nM，并抑制 SOS1-KRAS G12C 相互作用，IC50 为 3.4 nM。SOS1-IN-18 在 H358 中抑制 ERK 的磷酸化，IC50 为 31 nM，抑制 H358 的增殖，IC50 为 5 nM。
  • HY-148278
    BI-0474 Inhibitor 99.83%
    BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
  • HY-101796
    NSC-70220 Inhibitor 99.42%
    NSC-70220 是一种选择性的变构 SOS1 抑制剂。NSC-70220 抑制变构位点激活，并部分抑制催化位点激活。NSC-70220 具有抗癌作用。
  • HY-161235
    BTX-7312 Inhibitor 98.35%
    BTX-7312 是一种基于 cereblon 的 SOS1 双功能降解剂，是一种分子胶 (molecular glue)。BTX-7312 降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
  • HY-161233
    BTX-6654 Inhibitor
    BTX-6654 是一种靶向性和特异性的基于小脑的双功能 SOS1 PROTAC 降解剂。BTX-6654 降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
  • HY-163939
    RGT-018 Inhibitor 99.77%
    RGT-018 是一种强效且具有口服活性的 SOS1 抑制剂，具有抗肿瘤作用。RGT-018 通过抑制 KRAS 活化来发挥抗癌细胞增殖活性。
  • HY-114398A
    (S)-BAY-293 Inhibitor
    (S)-BAY-293 是 BAY 293 的阴性对照。BAY 293 是一种有效的 KRAS-SOS1 相互作用抑制剂。
  • HY-161236
    KRAS ligand 4 Inhibitor
    KRAS ligand 4 (Compound 2) 是一种基于 SOS1 的双功能分子胶降解剂。KRAS ligand 4 可降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
  • HY-161714
    HH0043 Inhibitor
    HH0043 (Compound 10f) 是一种具有口服活性的、有效的 SOS1 抑制剂，IC50 值为 5.8 nM。HH0043 可用于癌症研究。
  • HY-124514
    UC-857993 Inhibitor
    UC-857993 是一种选择性 SOS1-Ras 抑制剂 (Kd=14.7 μM, His6-SOS1cat)，抑制其催化活性。UC-857993 还能抑制 ERK 和 Ras 激活，抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的生长。
  • HY-161635
    SOS1 Ligand intermediate-4 Inhibitor
    SOS1 Ligand intermediate-4 是 SOS1 的一个配体，用于合成 SOS1 PROTAC 降解剂 (HY-161634)。
  • HY-168638
    PROTAC SOS1 ligand 1 Inhibitor
    PROTAC SOS1 ligand 1是一种 BI-3406 (HY-125817) 的类似物，是靶向 SOS1 蛋白的配体，可以合成 PROTAC SIAIS562055 (HY-168637)。
  • HY-161452
    SOS1 Ligand intermediate-3 Inhibitor
    SOS1 Ligand intermediate-3 (Compound 5) 是 SOS1 结合剂，可以与泊马度胺 (HY-10984) 一起用于合成 SOS1 PROTACs。
  • HY-168514
    SOS1/EGFR-IN-2 Inhibitor
    SOS1/EGFR-IN-2 (Compound 4) 是 SOS1 和 EGFR 的双重抑制剂，其 IC50 分别为 8.3 和 14.6 nM。SOS1/EGFR-IN-2 对携带多种 KRAS 突变体的癌细胞具有显著的抗增殖作用。
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