2. PI3K/Akt/mTOR
  3. Akt
  4. A-674563

A-674563 是口服有效，选择性的 Akt1 抑制剂，Ki 为 11 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

A-674563 Chemical Structure

A-674563 Chemical Structure

CAS No. : 552325-73-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1540
In-stock
1 mg ￥600
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2200
In-stock
25 mg ￥4400
In-stock
50 mg ￥6500
In-stock
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A-674563 相关抗体

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    A-674563 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2016 May 17;7(20):29131-42.  [Abstract]

    A674563 selectively inhibits FLT3-ITD. Inhibitory Effects of A674563 against auto-phosphorylation of FLT3 wt/mt kinases in the FLT3 wt/mt transformed BaF3 isogenic cell lines.

    查看 Akt 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    Akt Akt1 Akt2 Akt3

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    A-674563 is an orally active and selective Akt1 inhibitor with a Ki of 11 nM.

    IC50 & Target[1]

    Akt1

    11 nM (Ki)

    PKA

    16 nM (Ki)

    CDK2

    46 nM (Ki)

    GSK3β

    110 nM (Ki)

    ERK2

    260 nM (Ki)

    PKCδ

    360 nM (Ki)

    RSK2

    580 nM (Ki)

    MAPK-AP2

    1.1 μM (Ki)

    PKCγ

    1.2 μM (Ki)

    Chk1

    2.6 μM (Ki)

    CK2

    5.4 μM (Ki)

    SRC

    13 μM (Ki)

    体外研究
    (In Vitro)

    A-674563 减缓肿瘤细胞的增殖，EC50 为 0.4 μM[1]。
    A563 (0-10 μM) 显著降低STS细胞中GSK3和MDM2的磷酸化。A563 对所有 STS 细胞系均显示出抑制作用，48 小时时的 IC50 值范围为 0.22 μM (SW684) 至 0.35 μM (SKLMS1)。A563 在 STS 细胞中诱导 G2 细胞周期停滞和细胞凋亡。A563 (1 μM/12 小时) 不依赖于 p53上调 GADD45A 的表达[2]。
    A-674563 (10-1000 nM) 在培养的人黑色素瘤细胞中具有抗增殖和细胞毒性，可诱导黑色素瘤细胞凋亡，被 caspase 抑制剂抑制，并通过 Akt 依赖性和非依赖性机制抑制黑色素瘤细胞[3]。
    A-674563 添加到 U937 和 AML 祖细胞后具有细胞毒性和抗增殖作用，在 U937 和 AML 祖细胞中激活 caspase-3/9 和细胞凋亡，并在阻断 Akt 的同时操纵 AML 细胞中的其他信号[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    A-674563 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    A-674563 (40 mg/kg/d，po) 没有显著的单药处理活性，但在 PC-3 前列腺癌异种移植模型中，联合处理 (A-674563 + 紫杉醇) 的疗效显著提高。A-674563 (20、100 mg/kg) 在口服葡萄糖耐量试验中增加血浆胰岛素[1]。
    A563 (20 mg/kg/bid；po) 表现出缓慢的肿瘤生长和肿瘤体积的显著差异，而小鼠体重没有显著下降。A563 处理的肿瘤表达 GADD45α 水平升高和 PCNA (增殖的核标志物) 水平降低。此外，A563 处理的标本中的 TUNEL 检测染色水平 (细胞凋亡标志物) 增加[2]。
    A-674563 (25、100 mg/kg，每天灌洗) 有效抑制小鼠 A375 异种移植物的生长[3]。
    A-674563 (15，40 mg/kg) 抑制 U937 异种移植物在体内的生长，并提高小鼠存活率[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    358.44

    Formula

    C22H22N4O
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (232.48 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7899 mL 13.9493 mL 27.8987 mL
    5 mM 0.5580 mL 2.7899 mL 5.5797 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 5.75 mg/mL (16.04 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 5.75 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.80 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.87%

    COA (189 KB) HNMR (169 KB) LCMS (449 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    The cells on 96-well plates are gently washed with 200 μL of PBS. Alamar Blue reagent is diluted 1:10 in normal growth media. The diluted Alamar Blue reagent (100 μL) is added to each well on the 96-well plates and incubated until the reaction is complete. Analysis is done using an fmax Fluorescence Microplate Reader, set at the excitation wavelength of 544 nm and emission wavelength of 595 nm. Data are analyzed using SOFTmax PRO software.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Immunocompromised male scid mice are at 6 to 8 weeks of age. The 1×106 3T3-Akt1 or 2×106 MiaPaCa-2 and PC-3 cells in 50% Matrigel are inoculated s.c. into the flank. For early treatment studies, mice are randomLy assigned to treatment groups and therapy is initiated the day after inoculation. Ten animals are assigned to each group, including controls. For established tumor studies, tumors are allowed to reach a designated size and mice are assigned to treatment groups of equal tumor size (n=10 mice per group). Tumor size is evaluated by twice weekly measurements with digital calipers. Tumor volume is estimated using the formula: V=L×W2/2. A-443654 is given s.c. in a vehicle of 0.2% HPMC. A-674563 is given orally in a vehicle of 5% dextrose. Gemcitabine and paclitaxel are added to the assay.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    A-674563 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.7899 mL 13.9493 mL 27.8987 mL 69.7467 mL
    5 mM 0.5580 mL 2.7899 mL 5.5797 mL 13.9493 mL
    10 mM 0.2790 mL 1.3949 mL 2.7899 mL 6.9747 mL
    15 mM 0.1860 mL 0.9300 mL 1.8599 mL 4.6498 mL
    20 mM 0.1395 mL 0.6975 mL 1.3949 mL 3.4873 mL
    25 mM 0.1116 mL 0.5580 mL 1.1159 mL 2.7899 mL
    30 mM 0.0930 mL 0.4650 mL 0.9300 mL 2.3249 mL
    40 mM 0.0697 mL 0.3487 mL 0.6975 mL 1.7437 mL
    50 mM 0.0558 mL 0.2790 mL 0.5580 mL 1.3949 mL
    60 mM 0.0465 mL 0.2325 mL 0.4650 mL 1.1624 mL
    80 mM 0.0349 mL 0.1744 mL 0.3487 mL 0.8718 mL
    100 mM 0.0279 mL 0.1395 mL 0.2790 mL 0.6975 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    A-674563552325-73-2A674563A 674563AktPKBProtein kinase BInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    A-674563
    目录号：
    HY-13254
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