1. Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation Apoptosis
  2. Carboxylesterase (CES) NOD-like Receptor (NLR) Apoptosis
  3. Dihydromethysticin

Dihydromethysticin  (Synonyms: (+)-Dihydromethysticin)

目录号: HY-N0921 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南 技术支持

Dihydromethysticin 是一种口服活性的天然活性成分。Dihydromethysticin 可从 Piper methysticum 中提取。Dihydromethysticin 抑制 carboxylesterase 1 (Ki = 68.2 μM) 和 CYP2A5。Dihydromethysticin 上调 NLRC3,诱导凋亡 (Apoptosis)。Dihydromethysticin 对结直肠癌和肺腺瘤具有抗癌活性。

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Dihydromethysticin Chemical Structure

Dihydromethysticin Chemical Structure

CAS No. : 19902-91-1

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ¥1520
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1 mg ¥500
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5 mg ¥1200
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10 mg ¥1700
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25 mg ¥2700
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50 mg ¥4000
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Customer Review

Other Forms of Dihydromethysticin:

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Dihydromethysticin is an orally active natural active ingredient. Dihydromethysticin can be extracted from Piper methysticum. Dihydromethysticin inhibits carboxylesterase 1 (Ki = 68.2 μM) and CYP2A5. Dihydromethysticin upregulates NLRC3 and induces Apoptosis. Dihydromethysticin exhibits anticancer activity against colorectal cancer and lung adenoma[1][2][3][4][5].

IC50 & Target[1][2][3][4]

CES1

68.2 μM (Ki)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A549 IC50
20 μg/mL
Compound: (+)-Dihydromethysticin
Inhibition of TNF-alpha-induced NF-kappaB expressed in human A549 cells treated 1 hr after TNFalpha challenge measured after 6 hrs by luciferase reporter gene assay
Inhibition of TNF-alpha-induced NF-kappaB expressed in human A549 cells treated 1 hr after TNFalpha challenge measured after 6 hrs by luciferase reporter gene assay
[PMID: 19716299]
体外研究
(In Vitro)

Dihydromethysticin (0-400 μM; 24-48 h) 通过 NLRC3/PI3K 通路抑制结直肠癌细胞的增殖、迁移和侵袭,并促进其凋亡和 G0/G1 期阻滞[1]
Dihydromethysticin (0-208.46 μM) 以混合竞争性-非竞争性抑制方式抑制 carboxylesterase 1 (Ki = 68.2 μM)[2]
Dihydromethysticin (10-100 μM) 抑制小鼠肝微粒体中 coumarin 7-hydroxylation (CYP2A5) 的活性[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HCT116, HT29, LoVo (colorectal cancer cells); NCM460 (normal colonic mucosal cells)
Concentration: 0, 25, 50, 100, 200, 400 μM
Incubation Time: 24, 48 h
Result: Suppressed proliferation in all CRC cells in a dose- and time- dependent manner.
Did not show inhibitory effect on NCM460 cells.
体内研究
(In Vivo)

Dihydromethysticin (10 mg/kg;腹腔注射;每日一次,持续 4 周) 可通过 NLRC3/PI3K 通路抑制 BALB/c 裸鼠皮下结直肠癌的肿瘤生长和血管生成,且无毒性[1]
Dihydromethysticin (0.8 mg/只小鼠;口服;在注射 NNK 前) 可通过减少 DNA 加合物和增强 NNAL 解毒作用,完全抑制 A/J 小鼠的肺腺瘤形成[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male BALB/c nude mice (6-week-old) with subcutaneous CRC (HCT116/HT29 cells)[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection, daily for 4 weeks
Result: Reduced tumor volume.
Decreased Ki-67/CD31 expression (proliferation/angiogenesis).
Increased TUNEL-positive cells (apoptosis).
Upregulated NLRC3 and downregulated p-PI3K/p-mTOR in tumors.
分子量

276.29

Formula

C15H16O5

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

二氢麻醉椒苫素;二氢麻醉椒苦素

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (361.94 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6194 mL 18.0971 mL 36.1941 mL
5 mM 0.7239 mL 3.6194 mL 7.2388 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.6194 mL 18.0971 mL 36.1941 mL 90.4853 mL
5 mM 0.7239 mL 3.6194 mL 7.2388 mL 18.0971 mL
10 mM 0.3619 mL 1.8097 mL 3.6194 mL 9.0485 mL
15 mM 0.2413 mL 1.2065 mL 2.4129 mL 6.0324 mL
20 mM 0.1810 mL 0.9049 mL 1.8097 mL 4.5243 mL
25 mM 0.1448 mL 0.7239 mL 1.4478 mL 3.6194 mL
30 mM 0.1206 mL 0.6032 mL 1.2065 mL 3.0162 mL
40 mM 0.0905 mL 0.4524 mL 0.9049 mL 2.2621 mL
50 mM 0.0724 mL 0.3619 mL 0.7239 mL 1.8097 mL
60 mM 0.0603 mL 0.3016 mL 0.6032 mL 1.5081 mL
80 mM 0.0452 mL 0.2262 mL 0.4524 mL 1.1311 mL
100 mM 0.0362 mL 0.1810 mL 0.3619 mL 0.9049 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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