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  • HY-18632A
    GSK2879552 dihydrochloride
    最多引用文献
    17 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Cancer
    GSK2879552 dihydrochloride是一种可口服的，不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    GSK2879552 dihydrochloride
  • HY-144756
    LSD1-IN-15

    		Histone Demethylase Monoamine Oxidase Cancer
    LSD1-IN-15 (compound 1b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-15 对LSD1-CoREST、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.149、0.028 和 0.324 μM。LSD1-IN-15 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞，IC50 为 9.9 μM。
    LSD1-IN-15
  • HY-144757
    LSD1-IN-16

    		Histone Demethylase Monoamine Oxidase Cancer
    LSD1-IN-16 (compound 4b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-16 对LSD1-CoREST、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.015、0.024 和 0.366 μM。LSD1-IN-16 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞，IC50 为 15.2 μM。
    LSD1-IN-16
  • HY-144758
    LSD1-IN-17

    		Histone Demethylase Monoamine Oxidase Cancer
    LSD1-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-17 对LSD1-CoREST、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.005、0.028 和 0.820 μM。LSD1-IN-17 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞，IC50 为 17.2 μM。
    LSD1-IN-17
  • HY-169098
    HSP90/LSD1-IN-1

    		HSP Histone Demethylase Cancer
    HSP90/LSD1-IN-1 (compound 6) 是一种 HSP90/LSD1 双重抑制剂。HSP90/LSD1-IN-1 抑制前列腺癌细胞系 PC-3 和 DU145 的增殖，GI50 值分别为 0.24 和 0.30 μM。
    HSP90/LSD1-IN-1
  • HY-176283
    Tubulin/LSD1-IN-1

    		Microtubule/Tubulin Histone Demethylase Apoptosis Wee1 Bcl-2 Family Caspase Cancer
    Tubulin/LSD1-IN-1 是一种有效的微管蛋白聚合和 LSD1 (IC50 = 1.72 μM) 双重抑制剂。Tubulin/LSD1-IN-1 对癌细胞系有广谱抗增殖活性。Tubulin/LSD1-IN-1 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合，从而破坏胃癌细胞中的微管网络。Tubulin/LSD1-IN-1 可提高 H3K4me1/2 和 H3K9me2/3 的甲基化水平，从而实现表观遗传调控。Tubulin/LSD1-IN-1 诱导 G2/M 期阻滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis)，有效地抑制胃癌细胞的集落形成。
    Tubulin/LSD1-IN-1
  • HY-100859
    LSD1-IN-5

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1-in-1 (Compound 4e) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 121 nM。LSD1-in-1 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。
    LSD1-IN-5
  • HY-146440
    LSD1/ER-IN-1

    		Histone Demethylase Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    LSD1/ER-IN-1 (compound 11g) 是一种有效的 ER 和 LSD1 抑制剂，其IC50 为 1.55 μM (LSD1)。LSD1/ER-IN-1 对 ERα 蛋白有高亲和力选择性，α/β 比为7.11。LSD1/ER-IN-1 对 MCF-7 乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性，其 IC50 为8.79 μM。
    LSD1/ER-IN-1
  • HY-176875
    CoREST/LSD1 degrader-1

    		Molecular Glues Cancer
    CoREST/LSD1 degrader-1 (Compound 4) 是一种分子胶 (molecular glue) 降解剂，靶向 KBTBD4 E3 泛素连接酶。CoREST/LSD1 degrader-1 有望用于 KBTBD4 突变引发的癌症 (例如髓母细胞瘤) 以及表观遗传失调疾病的研究。
    CoREST/LSD1 degrader-1
  • HY-143238
    FY-56

    		Histone Demethylase Cancer
    FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50=42 nM)，比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化，具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
    FY-56
  • HY-18632
    GSK2879552
    最多引用文献
    17 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Cancer
    GSK2879552 是一种可口服的，不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    GSK2879552
  • HY-112623
    Vafidemstat
    1 篇文献验证

    ORY-2001

    		 Histone Demethylase Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Vafidemstat (ORY-2001) 是一种有效的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的，双重的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1)/MAO-B 抑制剂。
    Vafidemstat
  • HY-123577
    TPC-144

    		Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    TPC-144 是一种 LSD1/KDM1A 抑制剂。TPC-144 抑制 LSD1 后会导致 DNMT1 蛋白水平降低，引发 LINE-1 元件的低甲基化，与 Decitabine (HY-A0004) (一种 DNMT 抑制剂) 可产生协同效应，共同促进 DNA 去甲基化，进而诱导白血病细胞分化和凋亡 (apoptosis)。TPC-144 急在性髓系白血病 (AML) 模型中也展示了抗肿瘤功效。TPC-144 可用于研究 AML。
    TPC-144
  • HY-109117
    Iadademstat
    5 篇以上引用文献

    ORY-1001

    		 Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    Iadademstat (ORY-1001) 是一种高效、具有口服活性的、选择性的 LSD1 (KDM1A) 抑制剂，具有抗白血病活性。Iadademstat 可用于复发或难治性急性髓系白血病研究。
    Iadademstat
  • HY-138830
    TAK-418
    2 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Neurological Disease
    TAK-418 是一种选择性的，具有口服活性的 LSD1 (KDM1A) 酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM。TAK-418 在神经发育障碍模型中解除异常的表观遗传机制并改善孤独症症状。
    TAK-418
  • HY-162955
    LSD1/HDAC-IN-1

    		HDAC Histone Demethylase Cancer
    LSD1/HDAC-IN-1 (compound 2) 是 HDAC 和 LSD1 的有效抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC8 和 LSD1 的 IC50 分别为 0.125 nM、0.373 nM、0.0118 nM、0.103 nM 和 0.571 μM。LSD1/HDAC-IN-1 在癌症研究中起着重要作用。
    LSD1/HDAC-IN-1
  • HY-161848
    TCP-MP-CA

    		Histone Demethylase Cancer
    TCP-MP-CA (compound 11a) 是一种 LSD1 去甲基化酶抑制剂，通过与 LSD1/CoREST 复合物结合而起作用。TCP-MP-CA 对破骨细胞生成有抑制作用，其 IC50 值为 0.14 µM。
    TCP-MP-CA
  • HY-168433
    LSD1/EGFR-IN-1

    		Histone Demethylase EGFR Cancer
    LSD1/EGFR-IN-1 (compound L-1) 是 LSD1、EGFRT790M/L858R 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的有效抑制剂，其 IC50 分别为 6.24、2.06 和 5.01 μM。LSD1/EGFR-IN-1 在癌症研究中发挥着重要作用。
    LSD1/EGFR-IN-1
  • HY-175185
    MC3935

    		Histone Demethylase Infection
    MC3935 (Compound 19) 是一种 LSD1 抑制剂，其对 LSD1-CoREST 酶复合物的 IC50 为 0.52 μM。MC3935 对转化型童虫 (NTS) 和 Schistosoma mansoni 成虫具有显著的抗血吸虫活性，而对幼虫的起效则有所延迟。MC3935 对人体细胞无显著毒性。MC3935 可用于血吸虫病研究。
    MC3935
  • HY-161849
    LSD1-IN-31

    		Histone Demethylase Metabolic Disease
    LSD1-IN-31 (compound 11e) 可直接与 LSD1/CoREST 复合物结合，降低 LSD1 去甲基化酶活性。LSD1-IN-31 抑制 LSD1 去甲基化活性并影响其下游 IκB/NF-κB 信号通路。LSD1-IN-31 可在体外和体内抑制破骨细胞骨质流失。LSD1-IN-31 可用于骨质疏松研究。
    LSD1-IN-31
  • HY-175184
    LSD1-IN-44

    		Histone Demethylase Infection
    LSD1-IN-44 (Compound 19) 是一种 LSD1 抑制剂，其对 LSD1-CoREST 酶复合物的 IC50 为 0.02 μM。LSD1-IN-44 对转化型童虫 (NTS) 和 Schistosoma mansoni 成虫具有显著的抗血吸虫活性，而对幼虫的起效则有所延迟。LSD1-IN-44 对人体细胞无显著毒性。LSD1-IN-44 可用于血吸虫病研究。
    LSD1-IN-44
  • HY-169938
    LSD1/HDAC-IN-2

    		HDAC Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是 LSD 和 HDAC 的抑制剂，可抑制 LSD1、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8，IC50 分别为 39.0、1.4、1.0、1.3、2.9 和 16.0 nM。LSD1/HDAC-IN-2 可抑制癌细胞增殖，尤其是结肠直肠癌细胞。LSD1/HDAC-IN-2 可在 G2/M 期阻滞细胞周期，抑制细胞迁移，并诱导 HCT-116 和 HT-29 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。 LSD1/HDAC-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性 (20 mg/kg)。
    LSD1/HDAC-IN-2
  • HY-146380
    S1427

    		Histone Demethylase Cancer
    S1427 是一种反苯环丙胺衍生的 LSD1 抑制剂，IC50 为 390 nM，Ki 为 80 nM。S1427 抑制 hERG 通道，且具有微粒体稳定性。抑制 LSD1 可减少癌细胞的增殖。
    S1427
  • HY-100860
    LSD1-IN-6

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1-in-2 (Compound 4m) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 123 nM。LSD1-in-2 (4m) 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。
    LSD1-IN-6
  • HY-161470
    WS-384

    		Histone Demethylase E1/E2/E3 Enzyme DNA/RNA Synthesis Caspase Apoptosis Cancer
    WS-384 是一种具有口服活性的双 LSD1 和 DCN1-UBC12 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，IC50 值分别为 338.79 nM 和 14.81 nM。WS-384 具有抗癌活性，可以引起细胞周期阻滞、DNA损伤和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。WS-38 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    WS-384
  • HY-17447A
    Tranylcypromine hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    SKF 385 hydrochloride

    		 Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1，MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7，2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
    Tranylcypromine hydrochloride
  • HY-149946
    HDAC-IN-57

    		HDAC Apoptosis Histone Demethylase Cancer
    HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1，对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
    HDAC-IN-57
  • HY-17447AS
    (1S,2R)-Tranylcypromine-d5 hydrochloride

    (1S,2R)-SKF 385-d5 hydrochloride

    		 Monoamine Oxidase Neurological Disease
    反式-2-苯基环丙胺盐酸盐-d5 (1S,2R)-Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。 Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1，MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7，2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
    (1S,2R)-Tranylcypromine-d5 hydrochloride
  • HY-112304
    NCD38 TFA

    		Histone Demethylase Others
    NCD38 TFA 是 LSD1 的选择性抑制剂。
    NCD38 TFA
  • HY-112304A
    (1R,2S)-NCD38 TFA

    		Histone Demethylase Others
    (1R,2S)-NCD38 TFA 是 NCD38 TFA 的异构体。NCD38 TFA 是 LSD1 的选择性抑制剂。
    (1R,2S)-NCD38 TFA
  • HY-152032
    LSD1-IN-23

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1-IN-23 是赖氨酸特异性脱甲基酶 1 LSD1 的竞争性/非竞争性混合抑制剂。LSD1-IN-23 具有 LSD1 抑制活性，IC50 值为 0.58 μM。LSD1-IN-23 可用于神经母细胞瘤 (NB) 的研究。
    LSD1-IN-23
  • HY-176254
    LSD1-IN-43

    		Histone Demethylase Amyloid-β Neurological Disease
    LSD1-IN-43 是一种高选择性、可逆性、口服活性且具有血脑屏障通透性的 LSD1 抑制剂，其 IC50 值为 0.8 μM。LSD1-IN-43 对 LSD1 的两个同源物 MAO-A 和 MAO-B 的抑制活性较低。LSD1-IN-43 显著抑制 Aβ 聚集并增强 Aβ 诱导的神经元细胞活力。LSD1-IN-43 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    LSD1-IN-43
  • HY-145259
    HDAC6-IN-3

    		HDAC Histone Demethylase Cancer
    HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子，是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50=0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    HDAC6-IN-3

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