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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-D0785
HY-151560
HY-D0102
ABD-F
Fluorescent Dye
Others
4-(Aminosulfonyl)-7-fluoro-2,1,3-benzoxadiazole (ABD-F) 是一种灵敏的、特异检测硫醇的荧光试剂。4-(Aminosulfonyl)-7-fluoro-2,1,3-benzoxadiazole 具有较低的荧光背景,良好的荧光基团稳定性。
HY-147882
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 6 (compound 3q6) 是一种有效的 抗甲氧西林 金黄色酿脓葡萄球菌 (anti-MRSA) 药剂。Anti-MRSA agent 6 对 MCF-7、A549 细胞显示出低细胞毒性。
HY-147532
HY-143255
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp-1-IN-11 (compound 23) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂,Ki 为 45 nM。Enpp-1-IN-11 在人和小鼠肝脏微粒体中的清除能力较低,在人和小鼠血浆中具有良好的血浆稳定性。Enpp-1-IN-11 可用于抗癌研究。
HY-113623
Others
Others
Pyrenophorol 是一种 C9H12O3 化合物,从植物病原真菌 Stemphylium radicinum ,C.M.I. 105654 的培养滤液中分离得到,产量很低。
HY-D1557
Fluorescent Dye
Others
Cyanine5.5 tetrazine 是一种荧光染料。Cyanine5.5 tetrazine 是 Cyanine5.5 (HY-D0925A) 的衍生物含有四嗪部分。Cyanine5.5 tetrazin 可用于活体成像和低背景应用。Cyanine5.5 tetrazine 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-146299
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-2 (compound 5b) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 2.02 μM。Mt KARI-IN-2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 0.78 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 86 μg/mL)。
HY-146300
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-4 (compound 5c) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 5.48 μM。Mt KARI-IN-4 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 0.78 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 72 μg/mL)。
HY-146301
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-5 (compound 6c) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 4.72 μM。Mt KARI-IN-5 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 1.56 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 64 μg/mL)。
HY-147505
Bacterial
Fungal
Infection
Antitubercular agent-21 (Compound 15) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37 Rv 的 MIC 为 o.4 µg/mL。Antitubercular agent-21 对其他微生物如革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌或真菌的活性较低。Antitubercular agent-21 具有低细胞毒性。
HY-147841
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-41 (Compound B23) 是一种具有口服活性的非核苷 HIV-1 逆转录酶(HIV-1 reverse transcriptase )抑制剂,对 HIV-1 WT 和 E138K 的 EC50 值分别为 20.8 nM 和 50 nM。HIV-1 inhibitor-41 具有低 hERG,无明显 CYP 酶抑制活性和无急性毒性。
HY-B2144E
Deacetylated chitin (≥90% deacetylated, low viscosity,<200mPa.s); Poly(D-glucosamine) (≥90% deacetylated, low viscosity,<200mPa.s)
Biochemical Assay Reagents
Others
Chitosan (Deacetylated chitin) 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-131981
Bacterial
Infection
TP0586532 是 non-hydroxamate LpxC 抑制剂 (IC50 =0.101 μM)。TP0586532 作为一种低心血管风险的化合物,对肺炎克雷伯菌有效,包括耐药菌株。
HY-146683
HY-146682
HY-147738
Fluorescent Dye
Others
SQM-NBD 是一种有效且选择性的AIE 荧光探针 。SQM-NBD 对 Cys 和 Hcy 表现出优异的敏感性,LOD 分别为 54 nM 和 72 nM。SQM-NBD 具有良好的细胞通透性和低细胞毒性。SQM-NBD 在生理和病理条件下具有鉴定Cys/Hcy的潜力。
HY-146384
CRM1
Cancer
CRM1 degrader 1 (1l) 是一种低毒的染色体区域维护 1 (CRM1 ) 降解剂。CRM1 是几种肿瘤抑制因子的唯一核输出蛋白,这是一种生长调节蛋白,是一种有吸引力的癌症活性分子靶点。CRM1 degrader 1 诱导胃癌凋亡 (Apoptosis ) 并选择性抑制胃癌的增殖。
HY-148172
HY-146121
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-26 (Compound 32) 是一种具有口服活性的抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv 细胞外 IC50 为 0.50 μM,细胞内 IC50 为 0.51 μM。Antitubercular agent-26 具有良好的代谢稳定性,心脏毒性风险低,无遗传毒性。
HY-151916
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 (compound 1e) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-II、CA-IX 的 IC50 值分别 1.36、1.35、3.00、0.88、1.02 μM。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-151917
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 (compound 1i) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-IX, CA-XII 的 IC50 值分别 1.13、 1.07、 0.74、 0.33、 0.68。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-146388
Bacterial
ATP Synthase
Infection
Mtb ATP synthase-IN-1 (compound 6ab) 是一种有效的 结核分枝杆菌 (Mtb ) ATP 合成 抑制剂,对 Mtb 的 MIC 为 0.452 ~ 0.499 μg/mL。Mtb ATP synthase-IN-1 代谢稳定性好,细胞毒性低 (Vero IC50 > 64 μg/mL),具有一定的口服生物利用度。Mtb ATP synthase-IN-1 可用于抗结核分枝杆菌的研究。
HY-146354
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-4 (compound 2y) 对一些癌细胞有很好的抗增殖活性。Antiproliferative agent-4 可降低 EC109 细胞线粒体膜电位,增加细胞凋亡 率和 ROS 水平。Antiproliferative agent-4 抑制裸鼠肿瘤生长,且具有低毒性。
HY-147722
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-8 (compound 7i) 是一种有效的选择性 hCAIX 抑制剂,CAII、CAIX、CAVA 的IC50 s 分别为 1.99, 0.024, 1.10 µM。hCAIX-IN-8 具有低毒性的抗增殖活性。hCAIX-IN-8 减少上皮细胞向间充质细胞的转化并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。hCAIX-IN-8 抑制细胞迁移和定植。
HY-15221
HY-19896
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌活性分子,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-144653
PDGFR
Apoptosis
Cancer
PDGFR-IN-1 (compound 7m) 是一种口服有效的 PDGFR (血小板源性生长因子受体) 抑制剂, PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 2.4 和 0.9 nM。PDGFR-IN-1 具有较强的抗肿瘤作用和低毒性,可用于骨肉瘤的研究。
HY-145737
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
HY-145737A
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
HY-144334
DNA/RNA Synthesis
Infection
CHIKV-IN-3 是一种有效的针对 CHIKV-122508 和 CHIKV-6708 的低通道抑制剂,其 EC50 值分别为 1.55 和 0.14 µM。CHIKV-IN-3 作用于宿主细胞以干扰病毒复制。CHIKV-IN-3 表现出极小的细胞毒性 (CC50 > 100 µM)。预防作用。
HY-135985
Others
Cancer
DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性,可以研究 DCLK1 的生物学特性,确定其在肿瘤中的作用,如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
HY-146017
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-22 (compound 11a) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 3.63 μM。HIV-1 inhibitor-22 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性,EC50 分别为 0.304 μM 和 0.201 μM,也具有较低的细胞毒性 (CC50 > 227 μM)。
HY-146226
Enterovirus
Infection
Viral 2C protein inhibitor 1 (compound 6aw) 是一种有效的广谱性抗肠病毒剂,抑制病毒 2C 蛋白 (viral 2C protein )。Viral 2C protein inhibitor 1 对EV-D68、EV-A71 和 CVB3 等多种毒株均有抑制作用,EC50 为 0.1~3.6 µM,并且显示出较高的选择指数和相对较低的细胞毒性。
HY-144765
HY-146691
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146015
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-21 (compound 9b) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.55 μM。HIV-1 inhibitor-21 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性,EC50 分别为 12.7 nM 和 10.4 nM,同时具有相对较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 =10.2 μM)。
HY-15147
β-catenin
PARP
Cancer
XAV-939 是一种 Tankyrase 抑制剂。XAV-939 对 TNKS1 和 TNKS2 具有抑制活性,IC50 值分别为 5 nM 和 2 nM。XAV-939 也是 hMSCs 成骨细胞分化的增强剂。XAV-939 可用于研究与激活的 Wnt 信号传导相关的疾病,例如癌症、纤维化疾病和与低骨形成相关的疾病。
HY-151436
CDK
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物,是一种有效的 CDK2/9 抑制剂,抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 b> =19.023 μM) 和 BuChE (IC50 =2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
HY-D1456
Pyruvate Kinase
Cancer
TEPC466 是一种新型的基于 TEPP-46 的聚集诱导发射 (AIE) 探针。TEPC466 对通过 AIE 效应检测 PKM2 蛋白表现出高度的选择性和灵敏度。EPC466可用于PKM2的检测。TEPC466成功应用于结直肠癌细胞PKM2蛋白的低毒成像。TEPC466 是癌症诊断和研究的有用工具。
HY-144632
Fungal
Infection
Antifungal agent 22 (compound D16) 是一种潜在的口服有效的抗真菌活性分子,其 IC50 值为 0.5 μg/mL。Antifungal agent 22 能穿透血脑屏障,通过破坏真菌细胞膜的完整性杀死 C. neoformans H99 细胞。Antifungal agent 22 具有选择性抗隐球菌活性,代谢稳定性好,细胞毒性低。
HY-146000
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-3 (compound 9) 是一种有效的选择性流感病毒 抑制剂,H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 s 分别为 0.88、0.10、5.5、0.51 µM。Influenza virus-IN-3 显示出抗病毒和 NA (神经氨酸酶) 抑制活性。Influenza virus-IN-3 具有低细胞毒性,CC50 >200 µM。
HY-148170
HY-144056
EGFR
Cancer
EGFR-IN-39 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-39 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-39 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 2)。
HY-144055
EGFR
Cancer
EGFR-IN-38 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-38 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-38 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-38 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物 4)。
HY-144054
EGFR
Cancer
EGFR-IN-37 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-37 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-37 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物 7)。
HY-144052
EGFR
Cancer
EGFR-IN-35 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-35 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-35 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-35 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物11)。
HY-144051
EGFR
Cancer
EGFR-IN-34 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-34 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-34 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-34 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 12)。
HY-144050
EGFR
Cancer
EGFR-IN-33 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-33 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-33 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 13)。
HY-146001
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-4 (compound 11e) 是一种有效的流感病毒神经氨酸酶 抑制剂,H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 分别为 3.4, 0.094, 0.79, 0.077 µM。Influenza virus-IN-4 显示出 NA(神经氨酸酶)抑制活性。Influenza virus-IN-4 具有低细胞毒性,CC50 为 >200 µM。Influenza virus-IN-4 在1500 mg/kg剂量时对小鼠无明显毒性。
HY-146957
Virus Protease
Flavivirus
Cancer
ZIKV-IN-1 是一种有效的 zika virus 抑制剂,EC50 为 2.8 μM,EC90 sub> 为 6.8 μM。ZIKV-IN-1 显示出抗 ZIKV 活性,且具有低细胞毒性。ZIKV-IN-1 对 ZIKV RdRp 结构域具有很强的亲和力。
HY-146459
Akt
Cancer
Akt1-IN-1 (compound 5b) 是一种有效的 Akt1 抑制剂,对 MIA Paca-2 细胞的 IC50 为 18.79 nM。Akt1-IN-1 不具有明显的致畸性、肝毒性和心脏毒性 (有害作用剂量大于 100 µM)。Akt1-IN-1 可用于抗癌研究。
HY-D1457
HY-100334
HY-155067
Bacterial
Infection
Antitubercula agent-38 是一种口服活性苯并噻嗪酮 (BTZ) 衍生物,具有有效的抗结核活性。Antitubercula agent-38 具有低心脏毒性、低细胞毒性。
HY-130612
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
Cancer
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂,由Cereblon 配体和BET 配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
HY-130576
HY-B0868
Others
Others
2,4-D isooctyl esteris 是一种高沸点、低挥发性、低漂移的氯苯氧基化合物选择性除草剂,用于农作物、草坪、森林等多种环境中的阔叶杂草的防治。
HY-B1073
HY-113286
HY-147881
Influenza Virus
Infection
Anti-Influenza agent 3 (compound 11h) 是一种有效的 anti-influenza 药剂对 A/HK/68 (H3N2, M2-WT) 和 A/WSN/33 (H1N1, M2-S31N) 菌株的 EC50 值分别为 3.29 和 2.45 µM。Anti-Influenza agent 3 对 MDCK 上皮细胞具有低细胞毒性。Anti-Influenza agent 3 抑制 M2 WT 和 S31N 离子通道电导率。
HY-137128
Fluorescent Dye
Others
BTC tetrapotassium 是一种低亲和力钙指示剂 (Kd 约 7-26 µM),具有许多细胞钙成像所需的特性,包括长激发波长 (400/485 nm)、对 Mg2+ 的低灵敏度和比率测量的准确性。
HY-18932
ERK
Apoptosis
Cancer
DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。DEL-22379 易与 ERK2 结合,Kd 为低微摩尔水平,即使在低纳摩尔浓度下也可检测到 EL-22379 与 ERK2 结合。DEL-22379 抑制 ERK2 二聚化,IC50 约为 0.5 μM。
HY-142545
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 68 (compound 4d) 是一种针对耐药 Escherichia coli 的抗菌剂。Antibacterial agent 68 具有低细胞毒性,在 0.007 mM 的低浓度下对多重耐药的 Escherichia coli 具有很强的抗菌活性。
HY-139625
HY-146740
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-27 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 值为 134 nM。 PD-1/PD-L1-IN-27 具有低 T 细胞毒性的抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-27 具有激活 CD8+ T 细胞和减少 T 细胞耗竭的能力。
HY-14560A
(R,R)-FCE20124 mesylate; (R,R)-PNU155950E mesylate
Adrenergic Receptor
mAChR
Neurological Disease
(R,R)-Reboxetine mesylate 是一种具有良好生物利用度的抗抑郁药。(R,R)-Reboxetine 是 Reboxetine 的对映体,是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。Reboxetine 由 (R,R) 和 (S,S) 对映体组成,对 α-肾上腺素能和毒蕈碱受体具有低亲和力,对动物的毒性低。
HY-15015A
HY-N8257
HY-50669
HY-B0943
HY-142287
HY-N6622
Others
Others
Tazettine 是一种生物碱,对哺乳动物细胞系的细胞毒性低 (CC50 >100 μg/mL)。
HY-126428
HY-116477
HY-W008864
β-Octaacetyllactose
Antibiotic
Fungal
Infection
乳糖八乙酸酯
Lactose octaacetate 对某些真菌表现出轻微到中等的抗真菌活性,但它对细菌和酵母菌活性较低或无活性。对 MDBK 细胞, HEp-2 和 MDCK 细胞表现出低的细胞毒性。对 PV-1 有抗病毒活性。
HY-N0154
HY-110399
HY-118165
HY-111983
HY-120455
HY-120342
HY-156982
HY-149013
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 5 是一种有效的MRSA拮抗剂,MIC50 为0.38 μg/mL,hERG活性较低,其IC50 值大于40μM。Anti-MRSA agent 对哺乳动物细胞的毒性也很低,不太可能获得细菌的耐药性。
HY-15015
HY-114361
HY-147806
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-8 (Compound 9) 是一种抗 Hymenolepis nana 的抗寄生虫剂,具有低细胞毒性。
HY-N12329
Others
Others
Fumonisin B4 是一种伏马菌素的衍生物。Fumonisin B4 具有较低的白蛋白结合能力。
HY-157379
HY-153333
HY-N2115
HY-18928
FAK
Cancer
FAK inhibitor 5 (compound 2) 是新型的、FAK 的异构抑制剂,IC50 值在较低的μM 水平。
HY-109194
HY-153756
HY-123510
HY-120651
HY-12339
HY-139678
HY-B0755
HY-151581
HY-155071
HY-145998
m8Gm
Others
Others
2'-O-Methyl-8-methyl guanosine (m8Gm)是一种 Z 型 RNA 稳定剂。2'-O-Methyl-8-methyl guanosine 在低盐条件下可显着稳定 Z-DNA。含 m8Gm 的寡核苷酸在低盐条件下稳定Z-DNA。
HY-14953
HY-B1217
HY-111489B
HY-N0151
HY-N0621
Others
Cancer
Morin 是一种植物性黄酮类化合物,具有较低的抗氧化活性。Morin 是一种用于铝物种形成的荧光螯合剂。
HY-111489A
HY-123454
HY-132882
Others
ARN19689 在低纳摩尔范围(IC50 = 0.042 μM)内通过非共价作用机制抑制human NAAA 的活性。
HY-139832
HY-111489
HY-141676
Others
Others
HyT36 是一种低分子量疏水标签,促进融合蛋白 (fusion protein ) 和假激酶 Her3 的降解。
HY-13705
HY-149844
Fungal
Infection
S-F24 是一种具有良好广谱性的抗真菌剂(fungal )。S-F24 抑制 CYP3A4 的 IC50 为 0.4 μM。S-F24 具有安全性,高选择性,低溶血作用和低诱导耐药性的倾向。S-F24 可用于真菌感染的研究。
HY-12190
HY-133738
HY-131908
FGFR
Cancer
CPL304110 是有效的、口服有效的、选择性的成纤维细胞生长因子受体 FGFR (1-3) 的抑制剂,其对 FGFR (1-3) 的 IC50 值分别为 0.75 nM、0.5 nM 和 3.05 nM。
HY-12190A
HY-144761
JNK
Cancer
TOPK-p38/JNK-IN-1 (Compound B12) 是具有口服活性的 TOPK-p38/JNK 抑制剂,具有抗炎活性,对NO产生的 IC50 为2.14 µM。TOPK-p38/JNK-IN-1 抑制下游相关蛋白磷酸化,避免 TOPK 的降解。
HY-115916
HY-115917
HY-146014
HY-146355
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAII-IN-2 (Compound 11f) 是一种胞质型人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂,对 hCA I 、hCA II 、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 261.4、3.8、19.6 和 45.2 nM
HY-128060
HY-N0483
HY-I1060
HY-N6672
HY-B2010
Others
Others
氟磺胺草醚
Fomesafen 是一种有效的选择性原卟啉原 IX 氧化酶 (PPO ) 抑制剂。Fomesafen 是一种除草剂,具有低毒性和高选择性的优点。
HY-139735
Others
Cancer
Antitumor agent-29 是一种新型的肝细胞靶向抗肿瘤前体,具有良好的抗肿瘤活性和低毒副作用。
HY-101356
HY-P2839
HY-100432
HY-149734
Bacterial
Infection
MA220607 是一种低溶血毒性的抗菌剂,具有双靶向作用机制 (MOA)。MA220607 促进 FtsZ 蛋白聚合,还增加细菌膜的通透性,抑制生物膜形成。MA220607 的耐药率低,抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MICs 分别为表 0.062-2 μg/mL 和 0.5-4 μg/mL)。
HY-100039
HIV
Infection
YYA-021是一种小分子 CD4 模拟物, 抑制 HIV 进入细胞, 具有高效抗 HIV 活性和低细胞毒性。
HY-W041171
HY-N2698
Others
Cancer
6-Acetyl-2,2-dimethylchroman-4-one 是一个天然产物,具有低抗癌活性。
HY-139719
HY-139875
CDK
Cancer
JH-XVI-178 是一种高效、选择性的CDK8/19 抑制剂,具有低清除率和中等口服药代动力学特性。
HY-139718
HY-128027
mTOR
Cancer
eCF309 是有效、高度选择性的 mTOR 抑制剂,具有低脱靶效应 (体外和细胞中的IC50 值为 10-15 nM )。
HY-B1251
Others
Guanethidine 于1959年合成。它被认为是通过干扰神经节后交感神经纤维中的化学递质物质的代谢来降低血压。
HY-147279
LDLR
Others
Milpocitide 是一种低密度脂蛋白受体 (human LDL receptor, LDLR),(293-333) 的肽片段 (EGF-like domain 1)。
HY-149673
CDK
Cancer
XPW1 是一种有效和选择性的 CDK9 抑制剂,具有优异的抗透明细胞肾细胞癌 (ccRCC)活性和低毒性。
HY-145454A
HY-12497
HY-N2339
HY-B1378
HY-N5015
HY-111357
Fungal
Infection
Antifungal agent 2是一种广谱真菌 抑制剂,可以在低至0.5 μg/mL时抑制念珠菌,隐球菌和曲霉菌的生长。
HY-128429
HY-B1812
HY-D0505
HY-113288
HY-105656
Hydrocortisone 21-phosphate sodium; Cortisol 21-phosphate sodium
Others
Infection
氢化可的松磷酸钠
Hydrocortisone phosphate sodium 是一种软类固醇,抗炎性能低,作用时间短,可用于几种眼部疾病和胃溃疡的研究。
HY-151979
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-8 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50 值为 1.57 µM。Tyrosinase-IN-8 以低细胞毒性抑制细胞生长。
HY-151977
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-7 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50 值为 1.57 µM。Tyrosinase-IN-7 以低细胞毒性抑制细胞生长。
HY-119809
HY-119960
HY-148842
HY-W025785
Solvent Yellow 2; Dimethyl yellow
Others
Others
甲基黄
Methyl yellow (Solvent Yellow 2) 是一种 pH 指示剂。Methyl yellow 在低 pH 值下呈现红色,在 pH 值高于 4.0 时变成黄色。
HY-163039
HY-161461
HY-103633
HY-W001909
HY-132923
HY-145454
HY-135239
HY-151356
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 122 (compound 15) 是一种硫脲衍生物,具有抗分枝杆菌活性,低细胞毒性,可用于肺结核相关研究。
HY-152150
Others
Metabolic Disease
Thrombin inhibitor 7 是一种有效的 FXIIa 抑制剂,对 FXIIa 和 FXIa 的 IC50 值分别为 28 nM 和 >132 µM。Thrombin inhibitor 7 具有低细胞毒性。
HY-100799
HY-121301
HY-B1444
HY-P0233
HY-14121
HY-N2193
HY-132896
HY-W127329
Others
Others
12-Hydroxystearic acid 是一种结构简单、成本低廉的低分子量有机凝胶剂,其金属盐和衍生物在许多重要应用中发挥着重要作用。
HY-107579
HY-146417
Flavivirus
Infection
Antiviral agent 19 (Compound 3) 是一种选择性的 Zika 病毒抑制剂,EC50 为 1.3 µM。Antiviral agent 19 具有低细胞毒性。
HY-147963
COX
Infection
COX-2-IN-24 是一种有口服活性的 COX-2 抑制剂,IC50 值为 0.17 μM,表现出抗炎和低致溃疡活性。
HY-B0629
HY-400785
Others
Cancer
Dapagliflozin impurity A (Compound A)是达格列净过氧化物,基因毒性杂质,在很低浓度时即可造成人体遗传物质的损伤,进而导致基因突变并可能促使肿瘤发生。
HY-Y0873K
HY-163350
HY-Y0873
HY-100551
HY-112540B
HY-119936
HY-N6977
Others
Infection
Ascr#3 是秀丽隐杆线虫中的蛔苷类物质,与 ascr#2 的混合物可作为雄性引诱剂,也可诱导 dauer (休眠的幼虫阶段) 的形成。
HY-P0233A
HY-139892
HY-W099535
HY-117073
HY-146418
Flavivirus
Infection
Antiviral agent 20 (Compound 17b) 是一种选择性的 Zika 病毒抑制剂,EC50 为 4.5 µM。Antiviral agent 20 具有低细胞毒性。
HY-118992
HY-153909
HY-12023
S-4
Androgen Receptor
Cancer
GTx-007 (S-4) 是具有口服活性的、选择性的非甾体受体雄激素受体 (AR) 调节剂 (SARM) 和部分激动剂,Ki 为4 nM。GTx-007 (S-4) 是具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。
HY-100690
Others
Cancer
NSC16168 是特异性 ERCC1-XPF 的抑制剂,其 IC50 值为0.42 μM。NSC16168 可抑制 DNA 修复,增强 CDDP 对癌症的疗效。
HY-W024604
4,4-Dimethylcyclopent-2-enone
Others
Cancer
4,4-Dimethyl-2-cyclopenten-1-one 是可来源于 Apocyniveneti Folium 的天然产物,对不同肿瘤细胞显示出高选择性的细胞毒性。
HY-138626
HY-146725
FBPase
Metabolic Disease
FBPase-IN-1 是一种有效的 FBPase (Fructose-1,6-bisphosphatase) 抑制剂,IC50 为 0.22 μM,可用于二型糖尿病研究。FBPase-IN-1 可降低血糖水平,改善糖耐量。FBPase-IN-1 修饰 C128 位点,调控 FBPase 的 N125-S124-S123 变构通路,影响 FBPase 的催化活性。
HY-146348
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 5 (Compound 11i) 是一种有效的抗分枝杆菌 (antimycobacterial ) 联苯类似物,没有明显细胞毒性。Tuberculosis inhibitor 5 是一种抗结核剂。
HY-152109
HY-160108
HY-161013
Others
Others
Antiproliferative agent-44 (compound 3) 是一种有效的增殖 (proliferation ) 抑制剂,IC50 值范围为 2.02 至 1.61 μM.
HY-B0525
HY-D0711
Foxgreen; IC Green; Cardiogreen
Fluorescent Dye
Others
吲哚菁绿
Indocyanine green (Foxgreen) 是一种低毒性荧光剂,广泛用于医学诊断,如确定心输出量,肝功能和肝血流量,以及用于眼科血管造影。
HY-103316
HY-N6974
Ascaroside C6
Others
Infection
Ascr#2 是秀丽隐杆线虫中的蛔苷类物质,有效诱导 dauer (休眠的幼虫阶段) 的形成。在低浓度下,与 ascr#3 的混合物可作为雄性引诱剂。
HY-D0227
HY-139631
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-9 被发现在低纳摩尔水平下对野生型(WT)HIV-1 菌株或多个 NNRTI 耐药菌株具有有效的抑制作用。
HY-113622
Palmarumycin C13; Diepoxin ζ; Antibiotic Sch53514
Fungal
Antibiotic
Infection
Cladospirone bisepoxide 是一种从真菌培养物中分离出来的代谢物。Cladospirone bisepoxide 对几种细菌和真菌表现出选择性抗生素活性,并在低浓度下抑制 Lepidium sativum 萌发。
HY-D0227B
HY-140656F
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-azide (MW 2000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物。
HY-N11056
HY-P9973
DLX1008; ESBA 1008; RTH258
VEGFR
Cancer
Brolucizumab (DLX1008) 是一种单链抗 VEGF-A 抗体片段,具有低皮摩尔亲和力 (KD =1.05 pM)。Brolucizumab 可用于癌症研究。
HY-153908
HY-N11940
HIV Protease
Infection
Acetyl-binankadsurin A (compound 5) 是一种木脂素,可从南五味子 (Kadsura longipedunculata) 中分离得到。Acetyl-binankadsurin A 对 HIV-1 蛋白酶的抑制活性较低,IC50 >100 μg/mL。
HY-121267
Others
Others
麦草畏
Dicamba 是一种除草剂,具有高水溶性和低挥发性。Dicamba 通过脂质过氧化作用诱导切叶草 (Gallium aparine L. ) 的组织损伤和细胞死亡。Dicamba 广泛应用于用于农业和园艺中。
HY-101690
HY-D0227A
HY-152081
HY-N11978
6-HKA
iGluR
Neurological Disease
6-Hydroxykynurenic acid (6-HKA) 是犬尿酸 (KYNA) 衍生物,能从银杏叶中分离得到。6-Hydroxykynurenic acid 是 NMDAR 的低亲和力拮抗剂 (IC50 : 59 μM)。
HY-155284
HY-149711
ICMT
Metabolic Disease
Farnesylcysteine (FC) 是 ICMT 的竞争性抑制剂。fcly 突变体中法呢基半胱氨酸(FC)裂解酶活性定量低,对 ABA 的反应增强。Farnesylcysteine 可诱导拟南芥的 ABA 超敏表型。
HY-18660B
PER977 acetate
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Ciraparantag (PER977) acetate 是一种凝血酶和 Xa 因子抑制剂。Ciraparantag acetate 是一种用于抗凝血剂的广谱逆转剂,包括低分子肝素、未分级肝素和一些直接口服抗凝血剂,但不包括 VKAs。
HY-B0525A
Sodium carbenicillin
Antibiotic
Bacterial
Infection
羧苄青霉素二钠
Carbenicillin disodium (Sodium carbenicillin) 是一种半合成青霉素抗生素,对革兰氏阴性菌具有广谱的抗菌活性。Carbenicillin disodium 可以干扰细菌的细胞壁合成,同时对植物组织显示出低毒性。
HY-19936
Bacterial
Infection
ACHN-975 是细菌酶 LpxC 的选择性抑制剂,表现出亚纳摩尔级 LpxC 抑制活性。ACHN-975 对多种革兰氏阴性菌的 MIC 值低于 1 μg/mL。
HY-B0223S2
SKF-62979-d7
Parasite
Antibiotic
Infection
阿苯达唑 d7
Albendazole-d7 是 Albendazole 的氘代物。Albendazole 是一种广谱的抗寄生虫剂 (parasiticide ),具有高效,低宿主毒性的特点。 Albendazole 用于研究人类和动物的胃肠道寄生虫。Albendazole 是一种广谱抗寄生虫药,具有高效,低宿主毒性的特点。
HY-B0834
HY-117288A
BCL201 hydrochloride
Bcl-2 Family
Cancer
S55746 hydrochloride (BCL201 hydrochloride) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 hydrochloride (BCL201 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
HY-117288
BCL201
Bcl-2 Family
Cancer
S55746 (BCL201) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BCL201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
HY-129982
HY-147706
Others
Cancer
AR524具有比已知的转基因抑制剂kifunensine更高的抑制活性。同时,AR524基于转基因抑制对CCC的破坏,抑制了低浓度(10μM)下人类恶性细胞的球体形成。
HY-146214
CDK
Cancer
作为CDK4/6抑制剂。化合物10b和10c在CDK4/6上表现出低纳摩尔范围的活性,理想的抗增殖活性,优异的代谢性质和可接受的药代动力学特性。
HY-152669
Bacterial
Infection
Urease-IN-5 是一种尿素酶抑制剂,IC50 值为 1.473 µM。Urease-IN-5 细胞毒性低,对普通变形杆菌具有抑制活性,IC50 值为 17.78 µg/mL。
HY-12720B
HY-12866
LOXO-101; ARRY-470
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-19822B
RAD1901 S enantiomer dihydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant S enantiomer dihydrochloride (RAD1901 S enantiomer dihydrochloride) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER ) 的降解剂,对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
HY-141520
HY-I1060S
HY-B1378S1
HY-147648
Glyoxalase (GLO)
Cancer
Glyoxalase I inhibitor 6 (Compound 9j) 是一种 glyoxalase I (Glo-I) 抑制剂,IC50 值为 1.13 μM。Glyoxalase I inhibitor 6 可用作抗癌剂,具有低毒性。
HY-P3533
HY-W510159
HY-W134326
HY-155734
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-55 (compound 65) 是一种低细胞毒性的 SARS-CoV-2 抑制剂, 其 IC50 值为 0.3 μM,通过与刺突蛋白 S 作用抑制病毒感染。
HY-139285
Others
Metabolic Disease
Arachidonic acid-alkyne 是多不饱和脂肪酸的α-炔基脂质替代物。Arachidonic acid-alkyne 的氧化率较低。Arachidonic acid-alkyne 可用于追踪多不饱和脂肪酸。
HY-156402
Topoisomerase
Cancer
AuM1Gly 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。AuM1Gly 影响 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的生长,对应的 IC50 低至纳摩尔范围。
HY-157041
MAGL
Cancer
MAGL-IN-10 是一种可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,具有非常好的 ADME 特性和低体内毒性。 MAGL-IN-10 可用于癌症、神经系统疾病和炎症病理学的研究。
HY-161258
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 181 (Compound 3f) 是一种有效的环丙沙星阳离子抗菌剂 (antibacterial agent) 且具有较低的细胞毒性。Antibacterial agent 181 对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的 MIC 值均为2 μg/mL。
HY-12759A
HY-19822D
RAD1901 S enantiomer
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER ) 的降解剂,对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。
HY-105240
PMX-60056
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Delparantag (PMX-60056) 是一种水杨酰胺衍生物,也是一种有效的普通肝素 (UFH) 和低分子量肝素 (LMWH) 逆转剂。Delparantag 具有中和 UFH 和 LMWH 的抗凝和止血作用的能力。
HY-19936A
Bacterial
Infection
ACHN-975 是细菌酶 LpxC 的选择性抑制剂,表现出亚纳摩尔级 LpxC 抑制活性。ACHN-975 对多种革兰氏阴性菌的 MIC 值低于 1 μg/mL。
HY-W011053
Others
Others
纽甜
Neotame 是一种阿斯巴甜 (Aspartame) 的衍生物,是一种低热量,高效的人造甜味剂,其甜度是糖的 7000-13,000 倍。Neotame 是一种非营养性甜味剂和增味剂,可用于多种食品。
HY-115996
Others
Cancer
Antitumor agent-51 对骨肉瘤细胞的生长和迁移具有有效的选择性抑制作用,对 MNNG/HOS 细胞的 IC50 为 21.9 nM。Antitumor agent-51 具有低毒性和相当大的生物利用度。
HY-151442
Fungal
Infection
Antifungal agent 43 (compound B05) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 43 通过抑制生物膜的形成具有抗真菌活性。Antifungal agent 43 对人癌细胞株具有低毒作用。
HY-N10877
Others
Cancer
Chlorajapolide F 是一种天然产物,可以从 Chloranthus japonicas 的地上部分分离得到。 Chlorajapolide F 对 NCI-H460 和 SMMC-7721 细胞系具有低细胞毒性。
HY-148758
HY-152668
Bacterial
Infection
Urease-IN-4 是一种有效的尿素酶 (urease ) 抑制剂,IC50 值为 1.64 µM。Urease-IN-4 细胞毒性低,对普通变形杆菌具有抑制活性,IC50 值为 15.27 µg/mL。
HY-P5358
HY-156175
HY-156176
HY-156177
HY-163079
FAP
Cancer
AlF-PD-FAPI 对 FAP 具有亲和力,IC50 值为0.13 nM,具有特异性摄取、高内化率、低体外细胞外排的特点。AlF-PD-FAPI 可作为 FAP 靶向示踪剂。
HY-150137
HY-163431
HY-N5058
Apoptosis
Cancer
去氢厄弗酚
Dehydroeffusol 是一种来自草药 Juncus effuses 的菲。Dehydroeffusol 通过选择性诱导肿瘤抑制性内质网应激和中度凋亡来抑制胃癌细胞生长和致瘤性。Dehydroeffusol 显示出非常低的毒性。
HY-N7087
α-Methylene butyrolactone
Drug Metabolite
郁金香素A
Tulipalin A (α-Methylene butyrolactone) 是一糖苷。Tulipalin A (α-Methylene butyrolactone) 是引起过敏性接触皮炎的致敏性致敏物 (causative allergen )。Tulipalin A (α-Methylene butyrolactone) 在低剂量影响免疫细胞的功能,例如 Jurkat T 细胞。
HY-19856
FV-100
Others
Infection
盐酸伐尼夫定
FV-100 是一种有效,选择性和具有口服活性的抗水痘-带状疱疹病毒剂。FV-100 是 CF-1743 的前体。FV-100 在体内表现出非常低的毒性。
HY-N8107
Others
Others
异罗汉松脂苷
Matairesinol monoglucoside 是一种木脂素化合物,对 IFN-γ/STAT1 和 IL-6/STAT3 信号通路具有较低的抑制活性,抑制率分别为 5.8% 和 7.0%。
HY-122025
HY-125772
Acetylpodocarpic dimer; APD
LXR
Cardiovascular Disease
Acetyl podocarpic acid anhydride 是一种有效的、半合成的 肝 X 受体 (LXR) 激动剂,来源于苹果提取物。Acetyl podocarpic acid anhydride 有潜力应用于预防和研究动脉粥样硬化,尤其是在低 HDL 水平的情况下。
HY-143762
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-12 (EXP-35) 是一种有效的 Cap 依赖性核酸内切酶 (CEN) 抑制剂,具有低细胞毒性。Cap-dependent endonuclease-IN-12 对 H1N1具有抑制活性。
HY-B1657
HY-146341
FAAH
MAGL
Neurological Disease
FAAH-IN-5 (Compound 7) 是一种相对选择性的、不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 值为 10.5 nM。FAAH-IN-5 具有低 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。
HY-145257
HY-145258
HY-12720
HY-155551
HY-163040
HY-157455
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 5 是一种选择性雄激素受体 AR 拮抗剂,IC50 值为 134.8 nM。AR antagonist 5 具有良好的药代动力学特性,并表现出较高的皮肤暴露量和较低的血浆暴露量[1 。
HY-157554
HY-111402
Erizomycin; NSC 246134
Bacterial
Antibiotic
Infection
Pyridomycin (Erizomycin) 是一种具有选择性和低细胞毒性的结核分枝杆菌抑制剂,能有效靶向 InhA 。Pyridomycin 也是一种抗生素 (Antibiotic ),可从 Dactylosporangium fulvu 的代谢物中获得。Pyridomycin 可用于细菌感染,如结核病的研究。
HY-161354
HY-B0371B
HY-146505
HY-103272
Apoptosis
Bacterial
Others
iMAC2 是一种有效的 MAC 抑制剂,IC50 为 28 nM,LD50 b> 15000 nM。iMAC2 显示出抗凋亡 (anti-apoptotic ) 作用。iMAC2 阻断细胞色素 c 的释放。
HY-146420
HY-110073
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
iMAC2 hydrochloride 是一种有效的 MAC (线粒体凋亡诱导通道)抑制剂,IC50 为 28 nM,LD50 为 15000 nM。iMAC2 hydrochloride 显示出抗凋亡 (apoptosis ) 作用。iMAC2 hydrochloride 阻断细胞色素 c 的释放。
HY-16662
HY-W001909S
HY-B1378S
HY-125839
HY-103447
HY-W011400
HY-108421
Bacterial
Infection
Xinjiachalcone A 是 Glycyrrhiza inflata Batalin 的一种活性成分。Xinjiachalcone A 对幽门螺旋杆菌具有很强的杀菌活性,对其 17 种菌株作用的 MIC 值为 12.5-50 µM。
HY-12836
HY-136408
HY-131008
Fluorescent Dye
Others
Fluorescein tyramide 是一种绿色荧光试剂 (λabs : 494 nm; λem : 517 nm)。Fluorescein tyramide 在免疫组化 (IHC)、ICC、原位杂交 (FISH) 和流式细胞术 (FCM) 中被广泛应用于信号放大。
HY-N4241
Others
Others
Kauran-18-oic acid, 16,17,19-trihydroxy-, (4α)- (compound 5) 是生咖啡豆中的一种内源性对-月桂烷二萜化合物,是低品质咖啡的直接化学指示剂。
HY-Y1889A
CMC-Na (MW 250000); CMC-Na (Viscosity:1500-3100 mPa.s)
Biochemical Assay Reagents
Others
Sodium carboxymethyl cellulose (CMC-Na) (MW 250000) 是羧甲基纤维素的钠盐。Sodium carboxymethyl cellulose 在酸性介质中对低碳钢有吸附和缓蚀作用。Sodium carboxymethyl cellulose 可用作粘稠剂,糊剂和阻隔剂。
HY-139414
HY-15553B
Ro 40-5967 dihydrochloride hydrate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Mibefradil dihydrochloride hydrate (Ro 40-5967 dihydrochloride hydrate) 是一种长效钙离子通道 拮抗剂,用作降压药。Mibefradil dihydrochloride hydrate 通过对低电压激活 (T) 钙通道的亲和力高于对高电压激活 (L) 钙通道的亲和力来发挥作用。
HY-118762
Cathepsin
Cancer
KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂,IC50 为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性,对人类细胞的毒性低 (GI50 =26.9µM)。
HY-150754
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-4 是一种口服有效的细胞分裂蛋白丝状温度敏感突变体 Z (FtsZ ) 抑制剂,具有良好的抑菌活性。FtsZ-IN-4 具有良好的活性分子性能,对健康细胞低毒 (CC50 >20 μg/mL)。
HY-42680S
HY-N10519
Others
Others
Cellooctaose 是一种低聚糖,由 8 个葡萄糖残基组成。Cellooctaose 是一种低成本的发酵用多糖,能支持重组乳酸菌的生长。
HY-151447
Virus Protease
Infection
ZIKV-IN-4 (化合物 5b) 是一种低细胞毒性的和酸稳定性的抗 ZIKV 剂 (EC50 =3.49 μM)。ZIKV-IN-4 能有效抑制 ZIKV NS5 MTase 活性。
HY-151448
Virus Protease
Infection
ZIKV-IN-5 (化合物 5c) 是一种低细胞毒性的和酸稳定性的抗 ZIKV 剂 (EC50 =0.71 μM)。ZIKV-IN-5 能有效抑制 ZIKV NS5 MTase 活性。
HY-P99332
Anti-Human CD3E Recombinant Antibody; HuM291
Apoptosis
Inflammation/Immunology
维西珠单抗
Visilizumab (Anti-Human CD3E Recombinant Antibody) 是一种人源化低 Fc 受体结合抗 CD3 单克隆 IgG2 抗体。Visilizumab 可用于溃疡性结肠炎和克罗恩病的研究。
HY-149243
HY-149353
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 145 (compound 1b) 是一种依赖细菌铁摄取途径的抗菌剂。Antibacterial agent 145 破坏细胞质膜完整性,抑制细胞代谢,但对正常细胞表现出低细胞毒性作用。
HY-155546
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-22 (THI 6c) 是一种多靶点广谱抗菌剂。Antimicrobial agent-22 具有低细胞毒性、溶血性、快速杀菌能力和良好的抗生物膜活性。
HY-155813
SARS-CoV
Infection
MPI60 是一种有效的 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂,具有高抗病毒效力、低细胞毒性和高体外代谢稳定性。MPI60 可用于 SARS-CoV-2 研究。
HY-120004
mAChR
Infection
PF-06827443 是一种有效 、低清除率、口服活性 、CNS?渗透性 M1 选择性 PAM,具有最小的激动剂活性。 PF-06827443 可诱发胆碱能 AE 和惊厥。
HY-162451
HY-158222
HY-P1290
PKI-(6-22)-amide
PKA
Neurological Disease
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂,Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 可显着逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受。
HY-117959
HY-119943B
Others
Neurological Disease
(R)-PF-06256142 是 PF-06256142 的 R 型活性较差的对映异构体。PF-06256142 是一种有效的、选择性的正构 D1 receptor 激动剂,可以减少相对于多巴胺和其他含儿茶酚激动剂的受体脱敏。
HY-D1694
Fluorescent Dye
Others
LysoTracker Yellow hck123 是一种高效的黄色透膜荧光探针。LysoTracker Yellow hck123 是一种弱碱性胺,选择性地积聚在腔内 pH 值较低的细胞隔层中。(λex =465 nm,λem =535 nm)。
HY-N3283
Parasite
Infection
6-Methylhydroxyyangolensate 是一种可从 Khaya grandifoliola 中提取的柠檬苦素。 6-Methylhydroxyyangolensate 在体外具有低抗疟活性,对恶性疟原虫(W2/Indochina clone)的 IC50 为 21.59 μg/ml。
HY-157150
HY-163042
Bacterial
Infection
HSGN-218 是一种抗菌剂,具有低 Caco-2 渗透性。HSGN-218 高效抑制不同 C. difficile 的生长,MIC 值范围为 0.007 μM 至 0.07 μM。
HY-161330
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 10 (Compound 2d) 是一种头孢菌素 Cephalosporin (HY-144229) 衍生物,具有抗菌活性。Anti-MRSA agent 10 具有轻微的耐药性,并且在 HUVEC 和 HBZY-1 细胞中表现出较低的细胞毒性。
HY-108235
HY-117937
HY-15234
HY-136213
Fluorescent Dye
Others
Endoplasmic reticulum dye 1 是一种活细胞显像剂 (live cell imaging agent ),用于检测质膜上的胞外活动。Endoplasmic reticulum dye 1 具有低细胞毒性,耐光漂白,是短期或长期成像的理想选择。
HY-115555
HY-137498
Filovirus
Infection
EBOV/MARV-IN-1 是一种有效的埃博拉病毒 (EBOV ) 和马尔堡病毒 (MARV ) 抑制剂,在 HeLa 细胞中具有广谱活性 (EC50 =0.31 和 0.82 µM) 和低细胞毒性 (SI>100)。
HY-136579
ERK-IN-3
ERK
Cancer
ASN007 (ERK-IN-3) 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2 。 ASN007 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
HY-108235A
AZD6765 dihydrochloride; ARL 15896AR
iGluR
Neurological Disease
拉尼西明二盐酸盐
Lanicemine (AZD6765) dihydrochloride 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-136579A
ERK-IN-3 benzenesulfonate
ERK
Cancer
ASN007 (ERK-IN-3) benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2 。 ASN007 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
HY-145296
nAChR
Infection
Triflumezopyrim 是一种杀虫剂,在低剂量下具有高效性,主要用于控制蝗虫种类。Triflumezopyrim 主要作用于烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制,这种抑制非常高效、快速有效,对非目标节肢动物几乎无毒。
HY-112047
GSK2878175
HCV
Infection
GSK8175 是丙型肝炎病毒 (HCV) 的非核苷聚合酶 (NS5B) 抑制剂。GSK8175 是一种磺胺-N-苯并氧杂硼杂环戊烷类似物,在临床前物种中具有低体内清除率和对 HCV 复制子的广谱活性。
HY-147760
DYRK
Metabolic Disease
Dyrk1A-IN-2 (Compound 63) 是一种 DYRK1A 抑制剂,EC50 为 37 nM。Dyrk1A-IN-2 具有很强的人 β 细胞复制促进活性和低的细胞毒性。
HY-151591
HY-153329
TNF Receptor
Others
TNF-α-IN-9 (compound 48) 是 NDM-1 inhibitor-3 (HY-150758) 的类似物。TNF-α-IN-9 是一种 TNF-α 抑制剂。TNF-α-IN-9 显示低抑制活性。
HY-D1877
Pyruvate Kinase
Others
ZY-1 是 ZY-2 (HY-D1876,一种 PKM2 荧光探针) 的对照分子。ZY-1 在 HeLa (一种富含 PKM2 表达的宫颈癌细胞) 中显示出低荧光发射。
HY-156281
Fungal
Infection
Antifungal agent 76 (compound 23h) 具有有效的抗真菌活性和广泛的抗真菌谱,MIC 低至 0.25-16 μg/mL。Antifungal agent 76 可能通过破坏真菌细胞膜来实现快速杀菌活性。
HY-P5459
Bacterial
Elastase
Infection
Elafin,也称为 elafin-specific inhibitor(ESI)或 skin anti-leucoprotease(SKALP),是肺中人中性粒细胞弹性蛋白酶(elastase ) (HNE) 和蛋白酶 3 (proteinase 3) 的低分子量抑制剂。 Elafin 是针对 Pseudomonas aeruginosa 和 Staphylococcus aureus 的抗生素 (antibiotic )。
HY-157227
HY-136782
HY-160680
HY-12866A
LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-133117
IKK
Cancer
BAY-985 是一种高效的,有口服活性的、ATP 竞争性的,选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
HY-116954
DNA/RNA Synthesis
Others
嗪草酮
Metribuzin 是一种低成本的非选择性除草剂,属于三嗪酮的化学类别。Metribuzin 阻碍了植物的 DNA 合成并作用于光系统 II,最终抑制了光合作用。Metribuzin 可以很好地控制重要的一年生草和阔叶杂草。
HY-122311
HY-42680S1
HY-116387A
HY-114308
SGLT
Metabolic Disease
SGL5213是一种有效的、口服有效的、低吸收性钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白 1 (SGLT1) 的抑制剂,其对 hSGLT1 和hSGLT2 的IC50 值分别为 29 nM 和 20 nM。SGL5213 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-116494
BCRP
Cancer
ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率,并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
HY-N2472
Castanogenin
Bacterial
Infection
Medicagenic acid (Castanogenin) 是从 Herniaria glabra 的根中分离出来的,对植物病原体和人类皮肤真菌具有有效的抑菌作用。Medicagenic acid (Castanogenin) 具有较低的酶抑制活性,目标酶是黄嘌呤氧化酶,胶原酶,弹性蛋白酶,酪氨酸酶,ChE。
HY-101529
HOE-402(free base)
LDLR
Cardiovascular Disease
Imanixil (HOE-402 free base) 是 LDL 受体 (LDLR) 的诱导剂。Imanixil (HOE-402 free base) 也是一种有效的降胆固醇化合物,可抑制极低密度脂蛋白 (VLDL) 的产生,从而减弱动脉粥样硬化的发展。
HY-101786
HY-10915
HY-117563
SKI 5C
SphK
Cancer
CAY10621 (SKI 5C; Compound 5c) 是一种特异性的鞘氨醇激酶 1 (SPHK1 ) 抑制剂,IC50 为 3.3 μM。CAY10621 对细胞具有低毒性。CAY10621 具有抗癌肿瘤研究的潜力。
HY-146503
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 86 (Compound A11) 活性最强,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有抑菌活性,MIC 值低至 0.00191 μg/mL,比市售抗生素泰妙菌素和瑞他莫林分别低 162 倍和 32 倍。
HY-135265
Ro 12-5637
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Moclobemide N-Oxide (Ro 12-5637) 是 Moclobemide 的 N- 氧化物的代谢物。Moclobemide N-Oxide 保留一定的 MAO-A (单胺氧化酶)抑制活性,但一般在低浓度时存在。Moclobemide N-Oxide 在240 nm处可以被紫外吸收检测。
HY-P2968
Amylases
Others
Bacterial α-Amylase 催化淀粉 α-1,4-糖苷键的水解,产生低分子量产品,如:葡萄糖和麦芽糖。Bacterial α-Amylase 常用于生化研究。
HY-149207
Tyrosinase
Metabolic Disease
Tyrosinase-IN-11 是一种有效的酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,对 L-酪氨酸酶和 L-多巴的 IC50 值分别为 50 nM 和 64 nM。Tyrosinase-IN-11 具有显着的抗氧化活性和低细胞毒性。Tyrosinase-IN-11 具有用于皮肤色素沉着过度研究的潜力。
HY-18660
HY-122783
Antibiotic
Cancer
Isogambogic acid 是一种抗生素和抗癌物,在微摩尔范围内有效诱导 LLC 和 SK-LU-1 的细胞死亡,抑制细胞活性的 IC50 分别为 2.26 μM 和 2.02 μM。Isogambogic acid 可用于癌症研究。
HY-113269
Others
Others
alpha-CEHC 是 α-生育酚 (α-TOH) 的水溶性代谢物,具有潜在抗氧化活性。alpha-CEHC 轻微抑制巨噬细胞诱导的低密度脂蛋白(LDL)氧化,它的抑制效力呈浓度依赖性。
HY-157930
HY-B1444R
HY-12759
HY-100287
HY-W050031
(S)-β-Hydroxybutanoic acid; L-(+)-3-Hydroxybutyric acid; L-β-Hydroxybutyric acid
Endogenous Metabolite
Others
(S)-3-Hydroxybutanoic acid 是一种正常的人体代谢产物,患有抑郁症的老年患者中升高。在人类中,(S)-3-Hydroxybutanoic acid 在肝脏中由乙酰-CoA 合成,当血糖低时可以被脑用作能量来源。
HY-101232
HY-P1424
HY-107031
19560 RP
iGluR
Others
美他帕明
Metapramine (19560 RP) 是一种抗抑郁 (antidepressant ) 剂,属于三环类化合物。Metapramine 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 的再摄取,而不影响血清素或多巴胺的再摄取。Metapramine 是N-methyl-D-aspartic acid (NMDA ) 受体复合物通道的低亲和力拮抗剂。
HY-119993
BMH-23
DNA/RNA Synthesis
Cancer
AR03 (BMH-23) 是一个 apurinic/apyrimidinic 核酸内切酶 1 (Ape1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.1 µM。AR03 对双链 DNA 的亲和力较低。AR03 增强了 SF767 细胞中甲磺酸甲酯和替莫唑胺的细胞毒性。
HY-P99224
IMMU-106; hA20
Integrin
Cancer
Veltuzumab (IMMU-106) 是一种人源化抗 CD20 单克隆抗体。Veltuzumab 在 Daudi 细胞系中的 EC50 值较低,为 0.08-0.09 μg/mL。Veltuzumab 可用于癌症的研究,如非霍奇金淋巴瘤 (NHL)。
HY-N3837
Isotaraxerol; 3α-Taraxerol
Bacterial
Infection
Epitaraxerol (compound 6) 是一种从天然产物,从 E. neriifolia 的叶子中分离得到。对白色念珠菌表现出中等的抗真菌活性,对门农杆菌、黑曲霉、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌和枯草芽孢杆菌表现出较低的抗菌活性。
HY-B2010S
HY-160031
HY-163157
Parasite
Others
Insecticidal agent 7 (Compound 21m) 是一种靶向昆虫兰尼碱受体 (RyRs ) 的杀虫剂,对小菜蛾 (P. xylostella ) 的 LC50 为 0.0937 mg/L。Insecticidal agent 7 对非靶生物表现出良好的选择性和低毒性。
HY-162369
P-glycoprotein
Cancer
PID-9 是一种 P-糖蛋白 抑制剂。PID-9 具有多药耐药性 (MDR) 逆转活性 (IC50 = 0.1338 μM) 和低毒性。PID-9 抑制 P-gp 的转运功能而不下调 P-gp 表达。
HY-110207
HY-143465
HY-146888
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-2 是一种有效的 HIV-1 protease 抑制剂,其IC50 为 2.53 nM。HIV-1 protease-IN-2 对 DRV (达芦那韦)敏感或耐药性 HIV-1 突变体均显示出抗病毒活性。
HY-144731
HIV
Inflammation/Immunology
gp120-IN-2 (compound 4i) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂,IC50 为 7.5 µM,CC50 为 112.93 µM。gp120-IN-2 具有抗 HIV-1 活性。gp120-IN-2 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。
HY-144261
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-3 (compound 35) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL ) 抑制剂。Metallo-β-lactamase-IN-3 对 VIM-1 和NDM-1 的活性较高,其 IC50 值分别为 0.6 和 1.0 μM。Metallo-β-lactamase-IN-3 对 IMP-7 无抑制作用。
HY-144262
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-4 (compound 40) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL ) 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.5 μM (VIM-1), 2.1 μM (NDM-1), 和 3.3 μM (IMP-7)。
HY-146138
HY-146093
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-62 (Compound 47) 是一种释放 NO 的抗肿瘤剂。Antitumor agent-62 对癌细胞具有抗增殖效果。Antitumor agent-62 激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路,阻滞细胞周期于 G2/M 期。
HY-147771
CDK
Apoptosis
Cancer
ZLWT-37 是一种有效的、具有口服活性的 CDKs 抑制剂,对 CDK9 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.002 μM 和 0.054 μM。ZLWT-37 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-144259
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-4 (compound 40) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL ) 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.1 μM (VIM-1), 1.3 μM (NDM-1), 和 5.0 μM (IMP-7)。
HY-114197
HY-157405
Dengue virus
Infection
DENV-IN-11 (SC27) 是一种磺酰胺查耳酮,是一种针对病毒甲基转移酶的有效 DENV 抑制剂。DENV-IN-11 减少了 DENV2 复制子复制。DENV-IN-11 可用于登革热感染研究。
HY-126726
Biochemical Assay Reagents
Others
氧化的低密度脂蛋白 (oxLDL) 颗粒包含具有细胞毒性和促动脉粥样硬化的低分子量物质。许多这些物质最近从 oxLDL 中分离和纯化,并被鉴定为磷脂酰胆碱种类,其在 sn-2 位置含有片段化的氧化短链脂肪酸残余物。 1-(Palmitoyl)-2-(5-keto-6-octene-dioyl) 磷脂酰胆碱或 KOdiA-PC 是 oxLDL 种类中最有效的 CD36 配体之一。 KOdiA-PC 以仅 2 至 3 个 KOdiA-PC 分子/LDL 颗粒的频率赋予 CD36 清道夫受体与 LDL 的结合亲和力,并且可能是 oxLDL 更重要的结构决定因素之一。
HY-14567
HY-15289
HY-116042
HY-103689
Others
Others
葫芦[8]脲
Cucurbit[8]uril 是一种高效、低毒、具有口服活性的蛋白异二聚化 超分子诱导剂。Cucurbit[8]uril 诱导 methylviologen 和 naphthalene 功能化蛋白的异二聚。Cucurbit[8]uril 可诱导能量转移。
HY-115989
HCV
Infection
HCV-IN-38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV ) 抑制剂 (EC50 =15 nM, SI=431)。HCV-IN-38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN-38 具有良好的安全性和口服药代动力学。
HY-128334
HY-146373
Bacterial
Infection
新型2-(喹啉-4-基氧基)乙酰胺类抗结核剂对结核分枝杆菌H37Rv参考菌株的最低抑制浓度(MIC)值低至0.3μM,并且抑制了结核病感染巨噬细胞模型中结核分枝杆菌的生长。
HY-19464
Others
Endocrinology
Org 43553 是一种具有口服活性的低分子量 (LMW) 促黄体生成素受体 (LH-R) 激动剂。Org 43553 对人 LH 和 FSH 受体具有激动作用,其 EC50 值分别为 3.7 nM 和 110 nM。Org 43553 可以用于内分泌的研究。
HY-P2859
HY-155247
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-14 (compound 7m) 是酪氨酸酶 (Tyrosinase) 抑制剂,通过改变酪氨酸酶的二级结构,降低其催化活性。Tyrosinase-IN-14 的细胞毒性低,在水果中具有抗褐变活性。Tyrosinase-IN-14 有效抑制香蕉在贮藏过程中的褐变。
HY-W663230
Parasite
Infection
Eugenitin 是一种聚酮化合物,能从南美药用植物的相关真菌 Mycoleptodiscus indicus 中分离得到。Eugenitin 抑制大利士曼原虫 (Leishmania major),LD50 =39.9 μM。Eugenitin 对几种人癌细胞系的细胞毒性低 (IC50 >131 μM)。
HY-D2299
HY-15236
RO 2433; GS-331007
HCV
Infection
PSI-6206 (RO 2433) 是 PSI-6130 的脱氨衍生物,PSI-6130 是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。PSI-6206 低效抑制HCV复制,EC90 为 >100 μM。
HY-D0309
Basic Red 1
Fluorescent Dye
Cancer
罗丹明6G
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-D0816
HY-D0985A
Tetramethylrhodamine ethyl ester perchlorate
Fluorescent Dye
Others
四甲基罗丹明乙酯
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-101876
Fluorescent Dye
Others
罗丹明800
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-D0984
HY-D0984A
HY-W015591
(±)-Mandelic acid; DL-Mandelic acid
Bacterial
Endogenous Metabolite
Infection
Mandelic acid ((±)-Mandelic acid) 是一种 α-羟基羧酸,广泛用作医药和精细化学品的中间体。Mandelic acid 具有抗菌活性,已用于研究尿路感染和阴道滴虫病。Mandelic acid 具有较高的精子固定活性和较低的阴道刺激性。
HY-16274
TAK-475
Others
Metabolic Disease
Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,阻断胆固醇生物合成途径中法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate 可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。Lapaquistat acetate 可用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD) 的研究。
HY-N0120
HY-B2144A
Deacetylated chitin (MW 150000); Poly(D-glucosamine) (MW 150000)
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
壳聚糖 (MW 150000)
Chitosan (MW 150000) (Deacetylated chitin (MW 150000)) 是衍生自几丁质的聚阳离子线性多糖,分子量为 150000。Chitosan 因其无毒,低致敏性,生物相容性和可生物降解性而被广泛使用。Chitosan 还具有抗肿瘤,抗细菌,抗真菌和抗氧化活性。
HY-B2144B
Deacetylated chitin (MW 30000); Poly(D-glucosamine) (MW 30000)
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
壳聚糖 (MW 30000)
Chitosan (MW 30000) (Deacetylated chitin (MW 30000)) 是衍生自几丁质的聚阳离子线性多糖,分子量为 30000。Chitosan 因其无毒,低致敏性,生物相容性和可生物降解性而被广泛使用。Chitosan 还具有抗肿瘤,抗细菌,抗真菌和抗氧化活性。
HY-120075
Apoptosis
Cancer
TJ191 是一种有效的抗癌试剂 (anti-cancer agent ),靶向低 TβRIII 表达的恶性T细胞白血病/淋巴瘤细胞。TJ191 对其他癌细胞、正常成纤维细胞或免疫细胞的增殖没有影响。TJ191 可用于癌症研究。
HY-108673
P2X Receptor
Cancer
Ro 0437626 是一种选择性嘌呤能 (P2X1 ) 受体拮抗剂 (IC50 = 3 μM),但对 P2X2 、P2X3 和 P2X2/3 受体的亲和力较低 (IC50 > 100 μM)。
HY-W011053S
HY-101388
Others
Neurological Disease
AM404 是一种内源性大麻素再摄取抑制剂,可阻断 anandamide 转运,IC50 值在低微摩尔范围。去氧肾上腺素使大鼠离体肝动脉收缩,AM404 可使其放松,pEC50 值为 7.4 (对应的 EC50 值为 0.04 µM)。具有神经保护作用[ 2] 。
HY-N2313
Agarin; Agarine
GABA Receptor
Neurological Disease
蝇蕈醇
Muscimol (Agarin) 是一种精神活性异恶唑,是一种选择性神经递质 GABA 激动剂。Muscimol 在高亲和力和低亲和力位点结合 GABAA (Kd 分别为 10 和 270 nM),刺激氯化物流出,EC50 值为 200 nM。Muscimol 可以透过血脑屏障 (BBB),具有破坏记忆的作用。
HY-146084
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
PCSK9 modulator-3 (Compound 13) 是一种有效的 PCSK9 调节剂,EC50 值为 2.46 nM。PCSK9 是最近验证的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。PCSK9 modulator-3 具有研究高脂血症的潜力。
HY-146085
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
PCSK9 modulator-4 (Compound 21) 是一种有效的 PCSK9 调节剂,EC50 值为 0.15 nM。PCSK9 是最近验证的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。PCSK9 modulator-4 具有研究高脂血症的潜力。
HY-147961
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-23 (compound 9a) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂,COX-2 和 COX-1 的 IC 50 值分别为 0.28 和 20.14 μM。COX-2-IN-23 具有抗炎活性和低致溃疡活性。
HY-147537
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-9 (compound 16c) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani ) 具有有效的和选择性的抗性,IC50 为 4.01 μM。Antileishmanial agent-9 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50 = 40.1 μM)。
HY-W041171S
Endogenous Metabolite
Others
3-Chloro-L-tyrosine-13 C6 是 13 C 标记的 3-Chloro-L-tyrosine。 3-Chloro-L-tyrosine 是髓过氧化物酶催化氧化中的特异性标记,在人类动脉粥样硬化内膜分离出的低密度脂蛋白中明显升高。
HY-100703A
Floropipamide dihydrochloride; McN-JR 3345 dihydrochloride; R 3345 dihydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Pipamperone (Floropipamide; McN-JR 3345) dihydrochloride 是 5-HT2A 受体 (pKi =8.2) 和 D4 受体 (pKi =8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride (Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345) 是 D2 受体 (pKi =6.7) 的低亲和力拮抗剂。
HY-149822
Fungal
Infection
Antifungal agent 51 (Compound 5c) 具有强效的抗真菌活性,尤其是对白色念珠菌 FDC 151 、近平滑念珠菌 ATCC 22019 和热带假丝酵母 FDC 138,MIC 值小于 0.063 μg/mL,而对细胞的毒性较低,无致癌性。
HY-113003
γ-Glutamylglutamine; γ-Glu-Gln
Others
Others
Γ-谷氨酰-谷氨酰胺
H-γ-Glu-Gln-OH 是一种具有亲水性的肽,可与药物偶联。由 H-γ-Glu-Gln-OH 组成的载体具有高水溶性和载药能力、良好的生物相容性、低毒性、提高肿瘤靶向能力、抗肿瘤功效的特点。
HY-158156
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物),具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤,诱导线粒体功能障碍,产生活性氧,并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-76648
HIV
Infection
NBD-556,一种 CD4 模拟物,是一种有效的 HIV-1 进入抑制剂,可阻断 gp120-CD4 的相互作用。NBD-556 在低微摩尔水平下显示有效的细胞融合和病毒-细胞融合抑制活性。
HY-16978
HY-108022
HY-N6678
HY-115400
HY-102084
HY-129811
HY-107701
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
HY-145829
HY-146342
FAAH
MAGL
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-3 (Compound 10) 是一种不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰基甘油脂酶 (MAGL) 双重抑制剂,对 FAAH 和 MAGL 的 IC50 分别为 179 和 759 nM。FAAH/MAGL-IN-3 具有很低的 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。
HY-147536
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-8 (compound 18) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani ) 具有有效的和选择性的抗性,IC50 为 5.64 μM。Antileishmanial agent-8 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50 =73.9 μM)。
HY-P99793
MLDL1278A
LDLR
Inflammation/Immunology
Orticumab (MLDL1278A) 是一种靶向氧化或丙二醛修饰的脂蛋白 (LDL ) 的抗体。Orticumab 特异性抑制氧化低密度脂蛋白 (oxLDL )。Orticumab 参与调节针对 oxLDL 的自身免疫反应,可改善动物模型的动脉粥样硬化。Orticumab 也可用于改善银屑病的研究。
HY-W127739
Zinc ethylene-1, 2-bisdithiocarbamate
Biochemical Assay Reagents
Others
代森锌
Zineb 是一种二硫代氨基甲酸盐类的农业杀真菌剂。它的毒性相对较低,几乎没有证据表明人体因暴露而受到伤害。氧化应激是导致 Zineb 引起的疾病的主要因素之一。 Zineb 不改变任何超氧化物歧化酶的活性。过氧化氢酶 (CAT) 的活性仅被 Zineb 降低。
HY-152927
Biochemical Assay Reagents
Others
Hydroxypropylmethyl cellulose acetate succinate (Mw: 20-100k Da) 是制备低溶解度活性分子 SDD 的助溶剂。Hydroxypropylmethyl cellulose acetate succinate (Mw: 20-100k Da) 口服有效,对大鼠无急性/亚慢性/慢性毒性,LD50 >2.5 g/kg。
HY-155840
HDAC
Apoptosis
Cancer
KH16 是一种有效的低纳摩尔 HDAC 抑制剂。KH16 针对 I 类 HDAC HDAC1, HDAC2和HDAC3,其 IC50 值范围为 6 至 34 nM。KH16 可诱导细胞凋亡,对多种基因表达模式的肿瘤细胞具有抑制作用。
HY-156060
HY-119265
HY-W011053R
Others
Others
纽甜 (标准品)
Neotame (Standard) 是 Neotame 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Neotame 是一种阿斯巴甜 (Aspartame) 的衍生物,是一种低热量,高效的人造甜味剂,其甜度是糖的 7000-13,000 倍。Neotame 是一种非营养性甜味剂和增味剂,可用于多种食品。
HY-10473
HY-10684
ACR16; ASP2314; FR310826
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Pridopidine 是一种多巴胺 (DA ) 稳定剂,可用作一种低亲和力的多巴胺 D2 受体 (D2R ) 拮抗剂。Pridopidine 高亲和力作用于 sigma 1受体 (S1R ),Ki 值为 70 到 80 nM,比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。
HY-100703
Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Pipamperone (Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345) 是 5-HT2A 受体 (pKi =8.2) 和 D4 受体 (pKi =8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone (Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345) 是 D2 受体 (pKi =6.7) 的低亲和力拮抗剂。
HY-126323
Parasite
Infection
TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-B1521
Others
Inflammation/Immunology
氢氧化铝
Aluminum Hydroxide 是具有口服活性的铝佐剂的一种主要形式。基于 Aluminum Hydroxide 辅助的研究包括储存库效应、促吞噬作用和激活促炎症的 NLRP3 通路。Aluminum Hydroxide 还作为佐剂补偿亚单位疫苗的低固有免疫原性。
HY-130245
HY-W009245
HIV
Infection
Bz-RS-iSer(3-Ph)-OMe (compound 2) 是紫杉醇衍生物,在低细胞毒性下抑制 HSV 复制周期,阻断 Vero 细胞的有丝分裂,影响 M-MSV 诱导的肿瘤大小,并通过抑制 PHA 诱导的 T 淋巴细胞增殖而影响免疫应答。
HY-126323B
Parasite
Infection
TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 hydrochloride 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 hydrochloride 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-108235B
(Rac)-AZD6765
iGluR
Neurological Disease
(Rac)-拉尼西明
(Rac)-Lanicemine ((Rac)-AZD6765) 是 Lanicemine 的外消旋体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-134990
Apoptosis
Cancer
血卟啉单甲醚
Hematoporphyrin monomethyl ether 是第二代卟啉类光敏剂,具有形态单一、单线态氧产率高、选择性高、毒性低等特点,广泛应用于各种肿瘤的诊断和研究,包括肺癌、膀胱癌,脑胶质瘤与焰色痣。
HY-N6084
HY-132303
HY-141720
HCV
Others
曲拉通 X-45(n=4)
Triton X-45 (n=4) 是一种非离子表面活性剂,具有较低的亲水-亲油平衡 (HLB) 值,可在室温下分散在水溶液中,其 Krafft 点高于室温。Triton X-45 具有研究丙型肝炎病毒 (HCV) 的潜力。
HY-B0251S
HY-119696S
HY-144822
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 2 (compound 14) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性,MIC 为 0.098 μg/ml,并且对正常细胞具有相对较低的毒性。Anti-MRSA agent 2 具有很强的破坏细菌膜的能力,以及与细菌基因组DNA结合的能力。
HY-146104
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-1 (compound 33) 对结核分枝杆菌 (M. tuberculosis ) H37Ra 菌株具有抗分枝杆菌活性和选择性,MIC 为 1 μg/ml。Antimycobacterial agent-1 对正常细胞具有相对较低的细胞毒性 (Vero IC50 = 143.2 μg/ml)。
HY-146167
HY-N7934
HY-15351
NSC 675186
HIV
Infection
UC-781 (NSC 675186) 是一种高效、选择性的人类免疫缺陷病毒 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),IC50 值为 5 nM。UC-781 在低 PH 或不同温度下是稳定的。UC-781 具有抗病毒活性和耐药性。
HY-155053
Others
Inflammation/Immunology
ZIKV-IN-6 (compound 22) 是寨卡病毒 (ZIKV) 的抑制剂,具有低细胞毒性 (CC50 >50 μM)。ZIKV-IN-6 直接与 ZIKV RdRp 结合,并抑制 ZIKV NS5 的病毒 RNA 合成。ZIKV-IN-6 抑制过度炎症反应和焦亡 (pyroptosis )。
HY-163277
HY-B0202
HY-100415
WX-UK1; UKI-1C
PAI-1
Ser/Thr Protease
Cancer
UKI-1 (WX-UK1) 是一种有效的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA ) 抑制剂,Ki 为 0.41 μM。UKI-1 还是一种低分子量的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。UKI-1 是有效的抗转移剂,可抑制癌细胞的侵袭能力。
HY-101519
HY-N1881
HY-124069
HY-130492
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR ) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
HY-14250
Androgen Receptor
Endocrinology
PF-998425 是一种有效的选择性非甾体雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂,在 AR 结合和细胞分析中的 IC50 分别为 37 nM 和 43 nM。PF-998425 对常见受体和酶 (如孕酮受体) 的活性较低。PF-998425 可用于皮脂控制和雄激素性脱发的研究。
HY-123517
Enterovirus
Infection
DC07090 dihydrochloride 是一种有效、可逆和竞争性的非肽基 human enterovirus 71 3C protease 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 21.72 μM 和 23.29 μM,无明显毒性。DC07090 dihydrochloride 还可以抑制 coxsackievirus A16 (CVA16 ) 的复制,其 EC50 值为 27.76 μM。
HY-144446
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂。丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 最近被认为是进展性阿尔茨海默病 (AD) 的生物标志物。BuChE-IN-1 具有低细胞毒性和高血脑屏障 (BBB) 渗透性。BuChE-IN-1是一种很有前途的用于 AD 研究的 BuChE 抑制剂。
HY-137005
HY-143585
CDK
Cancer
CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用,选择性好,毒性低,副作用少。
HY-122704A
Aminoquincarbamide dihydrochloride
FGFR
HSV
VEGFR
Infection
Surfen dihydrochloride 是一种有效的硫酸肝素 (heparan sulfate ) 拮抗剂。Surfen 与糖胺聚糖结合。Surfen 可中和普通肝素和低分子量肝素的抗凝活性。Surfen 影响肝素的硫酸化并抑制肝素裂解酶的降解。Surfen 抑制 FGF2 结合和信号转导。Surfen 抑制细胞粘附和病毒感染。
HY-147905
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-18 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-18 阻断激酶 CDK9 的磷酸化功能。CDK9-IN-18 具有良好的抗癌活性和低细胞活性。CDK9-IN-18 可诱导细胞凋亡。
HY-147980
HY-149009
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-9 是一种新型、促凋亡的 Bcl-2 抑制剂,IC50 为 2.9 μM,细胞毒性低。Bcl-2-IN-9 通过下调 Bcl-2 表达介导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并对白血病细胞具有高选择性。
HY-W250928C
Carbamic acid, N-(17-azido-3,6,9,12,15-pentaoxaheptadec-1-yl)-, 1,1-dimethylethyl ester
Fluorescent Dye
Others
生物素-PEG23-叠氮化物
Biotin-PEG-azide (MW 2000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;叠氮 (azide) 是一种良好的离去基,在铜催化下能与炔烃反应,提高生物素结合靶点的效率。
HY-W250928D
Carbamic acid, N-(17-azido-3,6,9,12,15-pentaoxaheptadec-1-yl)-, 1,1-dimethylethyl ester
Fluorescent Dye
Others
生物素-PEG23-叠氮化物
Biotin-PEG-azide (MW 3400) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;叠氮 (azide) 是一种良好的离去基,在铜催化下能与炔烃反应,提高生物素结合靶点的效率。
HY-B0202A
HY-N8423
HY-N10638
HY-151897
HDAC
Cancer
HDAC-IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC-IN-49 表现出显着的抗白血病活性, 但对健康细胞具有低细胞毒性。
HY-109127A
BCX7353 dihydrochloride
Ser/Thr Protease
Others
Berotralstat dihydrochloride 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat dihydrochloride 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
HY-139181
HY-113133
HY-108798
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
Ziv-aflibercept 是一种可溶性的血管内皮生长因子 (VEGF ) 抑制剂。Ziv-aflibercept 是 Aflibercept (HY-108801) 的自适应变体,与 Aflibercept 相比,Ziv-aflibercept 具有低 PH 值和高渗透压。Ziv-aflibercept 在转移性结直肠癌和视网膜疾病中有潜在应用。
HY-W115731
HY-153451
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
PCSK9-IN-15 (compound 5) 是一种有效的蛋白转化酶枯草杆菌素/kexin 9 (PCSK9 ) 抑制剂 (KD <200 nM)。PCSK9 参与胆固醇代谢,可调节血液中低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平。PCSK9-IN-15 可用于研究降胆固醇和血脂异常。
HY-D1815
APC Dye
Fluorescent Dye
Others
Allophycocyanin (APC Dye) 是一种捕光蛋白,含有强偶联的二聚体。Allophycocyanin 是检测光合能量转移的最小系统。Allophycocyanin 强烈吸收远红光 (FRL),在弱光驯化过程中表达,可能与含叶绿素 a 的光系统 I 有关。
HY-153690
Others
Others
Progranulin modulator-1是一种口服有效的前颗粒蛋白 (progranulin, PGRN) 分泌增强剂。Progranulin modulator-1增强对BV-2效力来提高PGRN水平的且对hERG有抑制作用,细胞毒性低,对 PGRN 的 EC50 和 hERG 的 IC50 分别为 83, 3100 nM。
HY-153256
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
EP3 antagonist 4 (Compound 28) 是一种 EP3 拮抗剂,对 hEP 的 Ki 值为 2 nM。在大鼠完整 PK 研究中,EP3 antagonist 4 显示出较低的体内清除率、高口服 AUC 和良好的生物利用度。EP3 antagonist 4 可用于糖尿病 β 细胞功能障碍的研究。
HY-103447S
HY-103447R
Mycotoxin F2(Standard); Toxin F2 (Standard)
Estrogen Receptor/ERR
Others
玉米烯酮(标准品)
Zearalenone (Standard) 是 Zearalenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-D0711S2
Foxgreen-d7 ; IC Green-d7 ; Cardiogreen-d7
Isotope-Labeled Compounds
Fluorescent Dye
Others
Indocyanine green-d7 (Foxgreen-d7) 是氘代标记的 Indocyanine green (HY-D0711) 的同位素。Indocyanine green 是一种低毒性荧光剂,广泛用于医学诊断,如确定心输出量,肝功能和肝血流量,以及用于眼科血管造影。
HY-117431
HY-162339
HY-162422
Fluorescent Dye
Pyroptosis
Cancer
Mito-DK 是一种小分子荧光染料,能够对极性、mtDNA 以及线粒体形态进行无串扰响应。Mito-DK 具有高光稳定性、低细胞毒性和良好的线粒体靶向特性。Mito-DK 可用于癌细胞线粒体相关焦亡 (pyroptosis ) 的实时跟踪和多维评估。
HY-109064
Oxycodegol; NKTR-181
Opioid Receptor
Neurological Disease
Loxicodegol (Oxycodegol) 是一种一流的、长效的、选择性的 mu阿片类(mu-opioid ) 激动剂,与传统的 mu 阿片类激动剂相比,其结构特性降低了其穿过血脑屏障的速率。Loxicodegol 具有口服活性。
HY-120675
Casein Kinase
Wnt
Cancer
SSTC3 是 casein 激酶1α (CK1α) 的激动剂(Kd = 32 nM),可抑制WNT 信号 (EC50 = 30 nM)。SSTC3 与其他类型的 WNT 抑制剂相比,具有极小的胃肠道毒性。
HY-138630
HY-142691
HY-142692
HY-142694
HY-146883A
Filovirus
Infection
As-358 (hydrochloride) 对埃博拉病毒 (Ebola virus ) 和马尔堡病毒 (Marburg virus ) 具有抑制活性,IC50 分别为 9.1 μM 和 18.1 μM,同时也具有良好的体内安全性。
HY-144730
HIV
Inflammation/Immunology
gp120-IN-1 (compound 4e) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂,IC50 为 2.2 µM 和 CC 50 的 100.90 µM。gp120-IN-1 显示出抗 HIV-1 活性。gp120-IN-1 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。gp120-IN-1 抑制 gp120 介导的病毒进入细胞。
HY-147548
Others
Others
Keap1-Nrf2-IN-10 (compound 15) 是一种有效的 NQO1 诱导剂。Keap1-Nrf2-IN-10 通过降低 γ 辐照小鼠肝脏中 MDA、ROS 和 NQO1 的水平来抑制氧化应激。Keap1-Nrf2-IN-10 可提高 γ 辐照小鼠的存活率。
HY-146298
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-1 (Lead compound) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 3.06 μM。
HY-139439
Ser/Thr Protease
Cancer
SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂,IC50 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。
HY-147721
Bacterial
Infection
Dihydropteroate synthase-IN-1 (compound 5g) 是一种有效的 dihydropteroate synthase (DHPS) 抑制剂。Dihydropteroate synthase-IN-1 显示出抗微生物活性和抗真菌活性。Dihydropteroate synthase-IN-1 抑制细胞色素 P450。Dihydropteroate synthase-IN-1 可用作放射诊断影像材料。
HY-151211
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-16 是 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 的 BTK wild type 和 C481S mutant 的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.1 和 4.1 μM。BTK-IN-16 可用于自身免疫疾病和慢性淋巴细胞白血病的研究。
HY-120139
Others
Cancer
KMH-233 是一种有效,可逆的且选择性的 l 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂,可抑制LAT1底物,l-leucin 的摄取 (IC50 =18 μM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下,KMH-233 仍可显着增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
HY-124066
TAM Receptor
Cancer
RU-302 是一种非选择性的TAM 抑制剂,阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 结构域之间的界面。RU-302 用低微摩尔 IC50 有效阻断 Gas6 诱导的 Axl 受体活化,并有效抑制肺癌肿瘤的生长。
HY-109567
HY-116387
HY-109523
HY-107397
RAR/RXR
Cancer
Ch55 是一种有效的合成类维生素 A。Ch55 与 RAR-α 和 RAR-β 受体具有高亲和力。Ch55 对细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP) 的亲和力较低。Ch55 是 HL60 细胞分化的有效诱导物,EC50 为 200 nM,可用于癌症的研究。
HY-126323A
Parasite
Infection
TCMDC-135051 TFA 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 TFA 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 TFA 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-108235C
(R)-AZD6765
iGluR
Neurological Disease
(R)-拉尼西明
(R)-Lanicemine ((R)-AZD6765) 是 Lanicemine 的低活性的 R 型异构体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-131350
Proteasome
Parasite
Infection
LXE408 是一种口服有效的,非竞争性的,动素体选择性蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50 =0.04 μM) 和 L. donovani (EC50 =0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
HY-10293
INCB007839; INCB7839
MMP
Cancer
Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性,可用于癌症研究,包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤,HER2+ 乳腺癌,胶质瘤等。
HY-109127
BCX7353
Ser/Thr Protease
Others
Berotralstat (BCX7353) 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
HY-B0144AS1
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性,包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-145733
HY-15234S
HY-146496
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-20 (Compound 2d) 是一种具有口服或性的抗结核剂。Antitubercular agent-20 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-20 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和较好的耐受性。
HY-147663
Carbonic Anhydrase
Cancer
化合物 6b 和 14g 对肿瘤相关亚型 hCA IX 表现出显着的抑制作用,具有低纳摩尔效力,而 6k 对 hCA XII 有效。化合物 6b,14g 和 6k 可以被认为是基于新作用机制的未来癌症研究药物发展的先导分子。
HY-146177
HY-147922
HY-147923
HY-147207C
Liposome
Others
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 5000) 是一种磷脂 PEG 衍生物,可用于修饰脂质体和细胞表面,以及胰岛细胞移植。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-151537
HY-P99822
SHR-1209
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
Recaticimab (SHR-1209) 是一种抑制 PCSK9 的人源化单克隆抗体。Recaticimab 通过与 PCSK9 结合来介导 PCSK9 的降解,提高了肝细胞表面低密度脂蛋白 (LDL) 受体的水平,降低了血浆中 LDL 的水平,达到了降血脂的目的。Recaticimab 在高胆固醇血症中有潜在应用。
HY-153810
HY-155140
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BChE-IN-17 (compound 6n) 是一种有效的选择性 BChE 抑制剂,对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 值分别为 10.5 nM 和 32.5 nM。BChE-IN-17 对 BChE 的选择性比 AChE 高 1000 倍。BChE-IN-17 显示出较低的神经毒性和中等的神经保护作用。
HY-156087
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-157303
HY-14520A
(6S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid; (6S)-Tetrahydrofolic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(6S)-Tetrahydrofolic acid 在促进氟脱氧尿苷酸与胸苷酸合成酶结合方面的活性比 (6R) 形式高 1000 倍,并且作为酿酒酵母 (P. cerevisiae ) 生长因子的活性高 600 倍。(6S)-Tetrahydrofolic acid 对叶酸结合蛋白也具有低亲和力和高解离率。
HY-17364
NSC 362856; CCRG 81045; TMZ
DNA Alkylator/Crosslinker
Autophagy
Apoptosis
Cancer
替莫唑胺
Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-13024
DCC-2036
Bcr-Abl
FLT3
Src
Apoptosis
Cancer
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I ,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制 SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。
HY-16688
HY-18620
Others
Inflammation/Immunology
DZ2002 是一种口服有效的、可逆的、低细胞毒性的 III 型 SAHH 抑制剂 (Ki =17.9 nM),具有较好的免疫抑制活性。DZ2002 能通过逆转各种细胞类型的促纤维化表型来防止实验性皮肤纤维化的发展。DZ2002 可用于自身免疫性疾病,如狼疮综合征和系统性硬化症的研究。
HY-42680
HY-109567A
HY-129458
HY-116175
Others
Metabolic Disease
BIBB 515 是一种有效的,选择性的和口服活性的 2,3-氧化角鲨烯环化酶 (OSC ) 抑制剂,在大鼠和小鼠中的 ED50 值分别为 0.2-0.5 mg/kg 和 0.36-33.3 mg/kg (1-5 小时)。BIBB 515 主要通过抑制低密度脂蛋白 (LDL) 的产生来发挥降脂作用。
HY-131904
HY-126437A
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Poly-L-lysine hydrochloride 是一种非特异性的细胞附着因子,通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。Poly-L-lysine hydrochloride 是一种抗菌肽。Poly-L-lysine hydrochloride 低浓度促进相分离 (Liquid-liquid phase separation,LLPS),高浓度抑制相分离。
HY-115914
Others
Others
Lipid-low ering agent-1 是一种有效的降脂剂。Lipid-low ering agent-1 具有显著的抑制低密度脂蛋白胆固醇 (LDLC) 和促进高密度脂蛋白胆固醇 (HDLC) 产生的药理作用。Lipid-low ering agent-1 对高脂饮食大鼠有显著的降脂作用。
HY-108460
TRP Channel
Neurological Disease
A-784168 是一种有效且具有口服活性的香草素受体 1 型 (TRPV1 ) 抑制剂。香草素受体 1 型 (TRPV1) 是一种配体门控非选择性阳离子通道,被认为是各种疼痛刺激 (如内源性脂质、辣椒素、热和低 pH 值) 的重要整合剂。A-784168 具有良好的 CNS 渗透性。
HY-144663
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN-1 (compound 3) 一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。MtTMPK-IN-1 对 Mtb H37Rv 具有中等至微弱的抑制活性,对人成纤维细胞 MRC-5 具有低细胞毒性。MtTMPK-IN-1 可用于结核病的研究。
HY-146495
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-19 (Compound 1c) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent-19 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-19 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和相对较高的急性致死毒性。
HY-144823
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 3 (compound 18) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性,MIC 为 0.098 μg/ml,并且对正常细胞具有较低的毒性。Anti-MRSA agent 3 对细菌细胞壁和细胞膜具有较强的破坏能力,对细菌基因组 DNA 具有较高的结合亲和力。
HY-147915
Reactive Oxygen Species
Cancer
Benz-AP 是一种有效的光敏剂 (photosensitizer )。Benz-AP 可以产生的单线态氧,与hCES2的活性呈负相关。Benz-AP 在低 hCES2 环境下对癌细胞显示出更高的光毒性。在双光子激发 (TPE) 下,Benz-AP 可产生 ROS 并杀死癌细胞和肿瘤球体。
HY-147207A
Liposome
Others
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 2000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-P99239
HUJ-591
PSMA
Cancer
Rosopatamab (HuJ591) 是一种人源化抗 PSMA 的 IgG1 单克隆抗体,可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。Rosopatamab 可通过双功能螯合剂 DOTA-NHS 酯与低能 β 发射放射性同位素 lutetium-177 (177 Lu) 连接,得到高效靶向恶性前列腺细胞的放射免疫缀合物。
HY-151593
HY-D0157
ZnAF2; ZnAF 2; 4-[(2-{Bis[(pyridin-2-YL)methyl]amino}ethyl)amino]-2-(6-hydroxy-3-oxo-3H-xanthen-9-YL)benzoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
ZnAF-2 是一种细胞不可渗透的化合物,可作为高亲和力的 Zn2+ 特异性荧光探针 (Kd=2.7 nM)。ZnAF-2 显示低基础荧光,与 Zn2+ 1:1 结合后,荧光强度增加约 51 倍。ZnAF-2 对 Ca2+ 、Mg2+ 、Na+ 或 K+ 几乎没有亲和力。
HY-154823
Glucosidase
Metabolic Disease
Gcase activator 2 (compound 14) 是一种吡咯 [2,3-b] 吡嗪,也是一种 β-葡萄糖脑苷酶 ( Gcase ) 激活剂(EC50 =3.8 μM)。Gcase activator 2 诱导 Gcase 二聚化 (包括 k 型和 v 型)。Gcase activator 2 在人和小鼠中具有较低的代谢清除率。
HY-14891
GSK2248761; FDV
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Fosdevirine (GSK2248761) 是一种有效的、选择性的、非核苷类逆转录酶 (reverse transcriptase ) 抑制剂 (NNRTI),可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1 ) 复制,在体外具有低纳摩尔活性。 Fosdevirine 对多种 HIV-1 病毒株显示出良好的活性,包括依非韦伦 (HY-10572) 耐药的临床分离株。
HY-121743
HY-156081
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Metabolic Disease
Nrf2 activator-9 (compound D-36) 是一种 Nrf2 激活剂,抑制氧化低密度脂蛋白 (oxLDL) 和高葡萄糖 (HG) 诱导的 HUVEC 细胞凋亡 (apoptosis)。Nrf2 activator-9 抑制 oxLDL 和 HG 诱导血管内皮细胞 (VEC) 损伤,可有效防治动脉粥样硬化。
HY-P5802
HY-121841
O-1821; CBD-C1
TRP Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Cannabidiorcol (CBDO、CBD-C1、O-1821) 与大麻二酚的衍生物,其戊基侧链缩短为甲基。 Cannabidiorcol 对大麻素受体 (CB) 的亲和力较低,是瞬时受体电位通道 (TRP channel ) 的激动剂,通过该通道产生抗炎作用,但高浓度时还可促进肿瘤发生。
HY-157308
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 10 以低 IC50 值 (1.08 μM) 抑制 α-Syn 聚集活性。α-Synuclein inhibitor 10 对 α-Syn 残基表现出良好的结合亲和力。 α-Synuclein inhibitor 10 可用于帕金森病(PD)的研究。
HY-160259
PROTACs
VEGFR
Cardiovascular Disease
VEGFR-2-IN-39 (PROTAC-5) 是靶向 VEGFR-2 的 PROTAC (IC50 : 208.6 nM)。VEGFR-2-IN-39 具有低毒性。VEGFR-2-IN-39 浓度依赖性抑制 EA.hy926 (一种 HUVEC) 增殖,IC50 为 38.65 µM。
HY-162459
HY-163483
Parasite
Others
ELQ-598 作为一种前体药物,它通过口服形式在体内转变为活性药物 ELQ-596。ELQ-598 显示出强效的寄生虫生长抑制能力 (IC50 = 37 nM),以及对人类细胞的低毒性 (IC50 = 19 μM)。ELQ-598 能够用于巴贝斯虫病的研究。
HY-D0716
Fluo-3-pentaacetoxymethyl ester
Fluorescent Dye
Others
Fluo-3 AM 是 Ca2+ 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Fluo-3 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-101511
P-glycoprotein
Cancer
TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物,高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂,低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1 ) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-N6678S
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
玉米赤霉酮 d6
(Rac)-Zearalanone-d6 是 Zearalenone 的消旋体氘代物。Zearalenone 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的,在几种谷物中生长的非甾体雌激素霉菌毒素。 Zearalenone 具有较低的急性毒性和致癌性。Zearalenone 对雌激素受体 有激动作用,在几种动物中表现出明显的雌激素和合成代谢特性,对动物的生殖系统会产生严重影响。
HY-N1993
Others
Metabolic Disease
5-甲基-7-甲氧基异黄酮
5-Methyl-7-methoxyisoflavone 是一种非甾体合成代谢异黄酮。5-Methyl-7-methoxyisoflavone 可增加肌肉质量和耐力。5-Methyl-7-methoxyisoflavone 除了保持低胆固醇水平和强化骨骼外,还可用于减脂、增强活力和增肌。
HY-N0462
HY-16688B
5-HT Receptor
Neurological Disease
RU 24969 hemisuccinate 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki =2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 hemisuccinate 可减少液体消耗并增加向前运动。
HY-111544
Histone Methyltransferase
Cancer
EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP ) 抑制剂,对 G9a 的 IC50 和 Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50 ,3.1 μM),但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性,同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
HY-106100
HY-144863
GnRH Receptor
Cancer
BAY 1214784 是人促性腺激素释放激素受体 (hGnRH-R ) 的有效、选择性和口服活性拮抗剂。BAY 1214784 是螺二氢吲哚衍生物化合物。BAY 1214784 可有效降低血浆促黄体激素水平高达 49%,同时具有较低的药代动力学变异性和良好的耐受性。BAY 1214784 具有研究子宫肌瘤的潜力。
HY-143439
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂,EC50 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。
HY-115934
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-7 (compound 4a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 COX-2 抑制剂,具有 IC50 6.585 uM。COX-2-IN-7 的 COX-2 选择性高于 Celecoxib。COX-2-IN-7 具有良好的体内抗炎活性和低致溃疡活性。
HY-115935
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-8 (compound 6a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 COX-2 抑制剂,具有 IC50 6.585 uM。COX-2-IN-8 的 COX-2 选择性高于 Celecoxib。COX-2-IN-8 具有良好的体内抗炎活性和低致溃疡活性。
HY-115936
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-9 (compound 7a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 COX-2 抑制剂,具有 IC50 10.17 uM。COX-2-IN-9 的 COX-2 选择性高于 Celecoxib。COX-2-IN-9 具有良好的体内抗炎活性和低致溃疡活性。
HY-146308
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-26 (compound 9a) 是一种有效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 1.4 μM。HIV-1 inhibitor-26 具有很低的细胞毒性,对 PBMCs 的 CC50 为 1486 μM。HIV-1 inhibitor-26 可用于艾滋病的研究。
HY-147927
Enteropeptidase
Metabolic Disease
Human enteropeptidase-IN-1 (compound 6b) 是一种高效、口服有效且全身暴露量低的肠肽酶 (enteropeptidase) 抑制剂。Human enteropeptidase-IN-1 在饮食诱导肥胖 (DIO) 大鼠模型中促进粪便蛋白质输出的增加,并有效减轻体重。Human enteropeptidase-IN-1 可用于抗肥胖研究。
HY-149014
HY-17504B
HY-147397
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2 activator 3 是一种有效的 PKM2 激活剂,AC50 为 90 nM。PKM2 activator 3 具有良好的 Caco-2 渗透性、低外排比和高微粒体稳定性。PKM2 activator 3 可用于抗癌研究。
HY-151366
HDAC
Epigenetic Reader Domain
Cancer
HDAC8/BRPF1-IN-1 (Compound 23a) 是一种 HDAC8 和 BRPF1 的双抑制剂,对人 HDAC8 的 IC50 为 443 nM,对人 BRPF1 的 Kd 为 67 nM 。 HDAC8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1 和 6 的体外活性较低。
HY-116494A
Others
Cancer
(6R)-ML753286 是 ML753286 (HY-116494) 的异构体。ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率,并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
HY-103295
HY-123298
Src
Akt
Apoptosis
Cancer
Chrysotoxine 是 Src 和 Akt 的双重抑制剂。Chrysotoxine 通过下调 Src/Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力,增加细胞凋亡 (apoptosis ) 水平,而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。
HY-130575
Fluorescent Dye
Others
Fura-FF AM 是一种可渗透细胞的 fura-FF 乙酰氧基甲酯,是一种荧光钙指示剂。 Fura-FF AM 被细胞内酯酶水解,在细胞内释放出 fura-FF。 Fura-FF 是钙指示剂 fura-2 的二氟化衍生物。 与fura-2相比,fura-FF对钙的亲和力较低,适合研究高浓度钙的区室。
HY-156325
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-62 (Compound R3b)? 是一种 SARS-CoV-2 复制抑制剂且具有较低的细胞毒性。SARS-CoV-2-IN-62 在 Vero E6 细胞和 Calu-3 细胞中对病毒复制抑制,EC50 值分别为 2.97 μM和 3.82 μM。
HY-156337
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-63 (Compound R3e)? 是一种 SARS-CoV-2 复制抑制剂且具有较低的细胞毒性。SARS-CoV-2-IN-63 在 Vero E6 细胞和 Calu-3 细胞中对病毒复制抑制,EC50 值分别为1.99 μM和1.92 μM。
HY-12557
HY-D1366
Fluorescent Dye
Sulfo-Cyanine5.5 carboxylic acid 是一种水溶性、远红光发射荧光团。由于具有四个磺基,该染料在中性pH下具有负电荷,并且具有非常高的亲水性。作为花青染料,sulfo-Cyanine5.5 显示出荧光对 pH 值的依赖性非常低,并且消光系数非常高。
HY-A0069
HY-12445
CDKI-73; LS-007
CDK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Asnuciclib (CDKI-73; LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂,其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。Asnuciclib 也是一种 Rab11 的抑制剂。
HY-137552
MASTL Kinase Inhibitor-1
Others
Cancer
MKI-1 是微管相关丝氨酸/苏氨酸样激酶 (MASTL) 的抑制剂,其IC50 为9.9 μM。MKI-1 通过激活乳腺癌中的PP2A 发挥抗肿瘤和放射增敏活性。
HY-109191A
PHP-201 hydrochloride; AMA0076 hydrochloride
ROCK
Neurological Disease
Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。
HY-A0069A
HY-144754
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-13 (Compound 19a) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 3.4 nM。VEGFR-2-IN-13 阻滞 HepG2 细胞周期的 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146681
PAK
Cancer
PAK1-IN-1 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂,IC50 为 9.8 nM。PAK1-IN-1以剂量依赖性方式抑制 PAK1 相关肿瘤细胞的迁移和侵袭。
HY-147772
HY-151885
HY-101902
Quin-2 acetoxymethyl ester
Fluorescent Dye
Others
Quin-2AM 是 Ca2+ 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Quin-2AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-103414S
HY-N6640
20-Hydroxyeedysone 2-acetate
Amyloid-β
Neurological Disease
2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone,是存在于昆虫和陆生植物中的一种蜕皮激素, 抑制 amyloid-β42 诱导的细胞毒性。2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone 能够通过促进纤维发生减少Aβ寡聚物的形成,将 Aβ 寡聚物转变为低毒性纤维。
HY-122198
Others
Cancer
ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5 ) 稳定的有效抑制剂,作为一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
HY-N2132
Flavokavain B
Apoptosis
Cancer
黄卡瓦胡椒素B
Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中分离出的查尔酮,是一种抑制各种癌细胞株生长的有效凋亡诱导剂。(Flavokavain B) 具有很强的抗血管生成活性。(Flavokavain B) 以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和血管形成。
HY-109513
Biochemical Assay Reagents
Others
Ioxilan 是一种低渗,非离子和三碘化的诊断造影剂。Ioxilan 还是 X 射线造影剂,用于排泄性尿路造影和头部和身体的造影剂增强计算机断层扫描 (CECT) 成像。血管内注射使造影剂流动路径中的血管变得不透明,从而可以对人体内部结构进行射线照相可视化,直到发生明显的血液稀释为止。
HY-12811
HY-121300
HY-103295A
HY-D1258
VDP-green
Fluorescent Dye
Others
AC-green (VDP-green) 是一种 β-烯丙基氨基甲酸酯荧光探针,可选择性地对活体系统中的邻位二硫醇蛋白质 (VDPs) 进行成像 (λex/λem=400/475 nm)。AC-green 可以高灵敏度检测降低牛血清白蛋白 (rBSA)。AC-green 毒性低,灵敏度高,适用于检测活细胞和斑马鱼中的 VDP。
HY-122746
Histone Methyltransferase
Cancer
E67-2 作为 E67 衍生物,是一种低毒、选择性 KIAA1718 Jumonji 结构域抑制剂,其 IC50 值为3.4 µM。E67-2 选择性抑制组蛋白 H3 赖氨酸 9 (H3K9 ) Jumonji 去甲基化酶,以及组蛋白 H3 赖氨酸 4 (H3K4 ) 去甲基化酶。
HY-132817
ICP-192
FGFR
Cancer
Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan-FGFR (成纤维细胞生长因子受体) 抑制剂,可通过共价结合有效、选择性地不可逆地抑制 FGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。
HY-145652
AMP-945
FAK
Cancer
Narmafotinib (AMP-945) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的抑制剂 (KD =0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化,IC50 =7 nM,具有较低的细胞毒性 (IC50 =2.7 μM, MDA-MB-231 细胞)。
HY-139989
HIV
Infection
NBD-14270,一种吡啶类似物,是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂,对 50 株 HIV-1 假型病毒的 IC50 为 89 nM。NBD-14270 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50 <200 nM)。NBD-14270 显示低细胞毒性 (CC50 >100 μM)。
HY-19925
HIV
Infection
AIC-292 是一种有效的选择性 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。AIC-292 在低纳摩尔浓度下抑制野生型 HIV-1 实验室菌株。AIC-292 在小鼠异种移植模型中显示出有效的体内抗病毒功效。AIC-292 具有研究 HIV-1 感染的潜力。
HY-147556
Potassium Channel
Cancer
SK3 Channel-IN-1 (compound 7a) 是一种有效的 SK3 通道 调节剂。SK3 Channel-IN-1 对乳腺癌细胞 MDA-MB-435 的迁移具有有效的作用,而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3 Channel-IN-1 可调节肿瘤中离子通道的活性。
HY-146421
HY-147925
Carbonic Anhydrase
Others
hCAI/II-IN-4 (compound 6d) 是一个有效的的双重 hCA I/II 抑制剂,hCA I、hCA II 和 hCA Ⅸ 的K i 值分别为 16.95、15.22 和 27.04 nM。hCAI/II-IN-4 具有抗缺氧活性和低毒性。hCAI/II-IN-4 可用于急性高原病(AMS)研究。
HY-D1498
Fluorescent Dye
Others
Mag-Fluo-4 AM 是 Ca2+ 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Mag-Fluo-4 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-150080
BMS-986180
HIV
HIV Integrase
Infection
GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase ) 抑制剂,IC50 为 11.1 nM,EC50 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50 >24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性,吸收快、清除率低至中等,以及口服生物利用度良好。
HY-B2247A
poly(lactic-co-glycolic acid) (75:25)
Biochemical Assay Reagents
Others
乳酸/乙醇酸共聚物 (75:25)
PLGA (75:25) 是一种低毒的,具有生物相容性和生物降解性的活性分子控释载体,可在生物体内达到缓释的作用。PLGA (75:25) 由 75% 聚乳酸 (PLA) 和 25% 聚乙醇酸 (PGA) 的聚合而成。PLGA (75:25) 已被广泛用于活性分子、蛋白质和其他各种大分子如 DNA、RNA和肽的输送研究。
HY-128033
Fungal
Infection
丁苯吗啉
Fenpropimorph 是一种抑制固醇途径的杀菌剂。Fenpropimorph 在低浓度下抑制酵母中的 δ8-δ7-甾醇异构酶,在高浓度下抑制 δ14-甾醇还原酶,阻止麦角甾醇的生物合成。Fenpropimorph 还能抑制某些植物和哺乳动物细胞中的甾醇合成。
HY-12570
Casein Kinase
Wnt
Cancer
CK2-IN-9 是一种有效的 CK2 kinase 选择性抑制剂,其 IC50 为 3 nM。CK2-IN-9 降低 Wnt 的报告因子活性,其 IC50 为 75 nM。CK2-IN-9 在大鼠中具有低暴露 (AUC=0.36 μM/h) 和高清除率 (CL=65 mL/min/kg) 的特性。
HY-160067
Others
Infection
T18.3 aptamer sodium 是靶向 FV/Va 的抗凝 RNA 适体,可消除 FV/FVa 与磷脂膜的相互作用。T18.3 aptamer sodium 在血浆和全血中表现出临床相关的抗凝活性,并与低分子量肝素有协同作用。T18.3 aptamer sodium 的抗凝活性可被硫酸鱼精蛋白有效且快速地逆转。
HY-162238
Parasite
Infection
OSM-S-106 是一种前抑制剂,通过酶介导的 Asn-OSM-S-106 加合物的产生来抑制 PfAsnRS 。OSM-S-106 抑制蛋白质翻译并激活氨基酸饥饿反应。OSM-S-106 对疟原虫的血液和肝脏阶段具有选择性活性,对人微粒体的内在清除率低。
HY-17504
HY-B0223
HY-12836A
IFNAR
Inflammation/Immunology
IFN alpha-IFNAR-IN-1 盐酸盐是一种非肽、低分子量的 IFN alpha 及其受体 IFNAR 相互作用抑制剂。IFN alpha-IFNAR-IN-1 盐酸盐抑制小鼠骨髓来源的 Flt3- l 分化的 pDC 培养物中,改良牛痘病毒 (MVA) 介导的 IFN-α 反应,IC50 为 2-8 μM。
HY-10626
HY-107384
HY-100338
Btk
Cancer
CNX-500 是一种由与生物素化学连接的共价 Btk 抑制剂 (CC-292) 组成的探针。CNX-500 保留了对 Btk 的抑制活性 (IC50 为 0.5 nM) 以及与 Btk 形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶 (包括 Syk 和 Lyn) 的抑制作用较低。
HY-136587
Histamine Receptor
mGluR
Inflammation/Immunology
Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 阻滞剂,具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor =84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor =1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽研究相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。
HY-107384A
HY-129589
ADC Cytotoxin
Cancer
泰兰斯他汀A
Thailanstatin A 是一种有效的真核 RNA 剪接 (RNA splicing ) 抑制剂 (IC50 =650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用,并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC50 值。Thailanstatin A 与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合,可产生“无连接子 (linker-less)” ADC。
HY-D1346
Fluorescent Dye
Others
610CP,是一种新型的肌动蛋白标记染料。它溶于有机溶剂。在 DMSO 中,610CP 激发/发射波长在 609 和 634 nm 之间。610CP 是能够穿透活细胞的荧光染料。进入细胞后,610CP 与 des-bromo-des-methyl-jasplakinolide-lysine 结合。因此 610CP 染料可以用于染色具有低背景和高分辨率的肌动蛋白的荧光图像。
HY-P9928A
REGN 727(anti-PCSK9); SAR 236553(anti-PCSK9)
Ser/Thr Protease
Cardiovascular Disease
Alirocumab (anti-PCSK9) 是一种 PCSK9 的人单克隆抗体。Alirocumab 特异性结合 PCSK9,PCSK9 是肝脏低密度脂蛋白 (LDL) 受体的下调剂,从而提高肝脏结合 LDL-胆固醇 (LDL-C) 的能力并降低血液中的 LDL-C 水平。Alirocumab 可用于高胆固醇血症的研究。
HY-150636
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂,通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-P4073
GRN1005; Paclitaxel trevatide
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ANG1005 (Paclitaxel trevade) 是一种可透过血脑屏障的肽-药物偶联物。ANG1005 是一种紫杉烷衍生物,由三个紫杉醇 (HY-B0015) 分子与 Angiopep-2 共价连接组成,旨在通过低密度脂蛋白受体相关蛋白 (LRP1) 运输系统穿过血脑和血脑脊髓屏障,并穿透恶性细胞。
HY-136910
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN-7 (compound 124) 是一种 USP7 抑制剂,IC50 值 <10 nM。USP7-IN-7 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。USP7-IN-7 可用于肿瘤研究。
HY-149223
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-5 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-5 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-5 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-5 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-149224
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-6 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-6 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-6 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-6 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-149225
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-7 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-7 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-7 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-7 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-149226
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-8 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-8 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-8 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-8 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-122229
HIV
Infection
GS-9822 是一种抗野生型 HIV-1 病毒的强抗病毒剂,具有纳摩尔活性。GS-9822 有效抑制 LEDGF/p75-integrase 的相互作用,IC50 为 0.07 μM。GS-9822 具有较高的体外代谢稳定性和良好的口服药代动力学特征,在大鼠、狗和猴子中具有较低的全身清除率。
HY-149717
Others
Cancer
Antitumor agent-122 (Compound 5j) 是一种抗肿瘤剂,具有良好的疗效、有限的毒性和低耐药性。 Antitumor agent-122对MGC-803细胞、HepG2细胞、SKOV3细胞和T24细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为5.23 μM、3.60 μM、1.43 μM、3.03 μM。
HY-156087G
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-B0202R
HY-161404
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 202 (化合物 45c) 是一种低细胞毒性抗菌剂 (Bacterial inhibitor),对革兰氏阴性菌 (包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌,尤其是铜绿假单胞菌) 具有较好活性 (最低抑菌浓度 MIC=7.8-31.25 μM)。Antibacterial agent 202 可通过破坏细胞膜完整性来发挥抗菌活性,可用于细菌感染的研究。
HY-10204
c-Kit
VEGFR
c-Fms
Apoptosis
Cancer
噻尔非尼
OSI-930 是 Kit ,KDR 和 CSF-1R (c-Fms) 的口服有效选择性抑制剂,IC50 分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。OSI-930 还适度抑制 Flt-1 ,c-Raf 和 Lck ,并且对 PDGFRα/β ,Flt-3 和 Abl 具有较弱的抑制活性。OSI-930 具有抗肿瘤活性。
HY-B0144A
HY-15236S
RO-2433-13 C,d3 ; GS-331007-13 C,d3 ; Sofosbuvir metabolite GS-331007-13 C,d3
HCV
Infection
PSI-6206-13 C,d3 是 PSI-6206 的同位素标记化合物。
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-128600
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-308 是一个强效的、基于von Hippel-Lindau E3配体的雌激素受体 (ER) 的PROTAC,有潜力用于 ER 阳性乳腺癌的研究。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC50 (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。
HY-W015591S
(±)-Mandelic acid-2,3,4,5,6-d5 ; DL-Mandelic acid-2,3,4,5,6-d5
Bacterial
Endogenous Metabolite
Infection
Mandelic acid-2,3,4,5,6-d5 是 Mandelic acid 的氘代物。Mandelic acid ((±)-Mandelic acid) 是一种 α-羟基羧酸,广泛用作医药和精细化学品的中间体。Mandelic acid 具有抗菌活性,已用于研究尿路感染和阴道滴虫病。Mandelic acid 具有较高的精子固定活性和较低的阴道刺激性。
HY-17364S
DNA Alkylator/Crosslinker
Autophagy
Apoptosis
Cancer
替莫唑胺 d3
Temozolomide-d3 是 Temozolomide 的氘代物。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-13863
Dyngo-4a
Dynamin
Neurological Disease
Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物,是一种改进的,低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂,针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis ) 的 IC50 为 5.7 μM。
HY-N9410
1-Linoleoyl-2-Hydroxy-sn-glycero-3-PC
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Lysophosphatidylcholine 18:2 (1-Linoleoyl-2-Hydroxy-sn-glycero-3-PC),一种溶血磷脂,是一种从胰岛素抵抗 (IR) 多囊卵巢综合征 (PCOS) 中发现的潜在生物标志物。低血浆 Lysophosphatidylcholine 18:2 还可以预测糖耐量受损、胰岛素抵抗、2 型糖尿病、冠心病和记忆障碍。
HY-108615
GPi 819
Others
Endocrinology
CP 316819 是一种有效的糖原磷酸化酶 (GPase) 抑制剂,具有降血糖作用 (对人骨骼肌糖原磷酸化酶 (huSMGPa) 和肝糖原磷酸化酶 (huLGPa) 的 IC50 值分别为 17 nM 和 34 nM)。CP 316819 在正常血糖条件下导致糖原积累,但在葡萄糖浓度较低时允许糖原利用。CP-316819 可防止神经细胞死亡并维持脑电流。
HY-108350
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd =22 nM) 与 menin 结合,并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性,包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。
HY-N7426
3-Deoxy-D-glucosone
GLP Receptor
Metabolic Disease
3-Deoxyglucosone (3-Deoxy-D-glucosone) 是美拉德反应和多元醇途径的反应中间体 (intermediate )。3-Deoxyglucosone 与蛋白质氨基快速反应形成晚期糖基化终产物 (AGEs ),例如咪唑啉酮,它是 3-DG 的最特异 AGE。3-Deoxyglucosone 可以与低葡萄糖协同作用以增强 GLP-1 分泌,可以作为糖尿病生物学检测的标志物。
HY-109509
HY-B0144B
HY-D1540
Cy 5.5 amine; Lumiprobe Cy 5.5 amine
Fluorescent Dye
Others
Cyanine5.5 amine (Cy 5.5 amine),Cy5.5 类似物,是一种近红外 (NIR) 荧光染料 (Ex=648 nm,Em=710 nm)。Cyanine5.5 amine 可用于制备 Cy5.5 标记的纳米颗粒,从而得以用共聚焦显微镜进行跟踪和成像,且荧光背景低。
HY-151482
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 (化合物 GC-14) 是一种选择性的、低细胞毒性的非共价 Mpro 抑制剂(IC50 =0.40 μM),具有良好的抗 SARS-CoV-2 活性 (EC50 =1.1 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 可用于 COVID-19 的研究。
HY-N3497
HY-B0202S2
Apoptosis
Angiotensin Receptor
厄贝沙坦-d6 -1
Irbesartan-d6 -1 是 Irbesartan 的氘代物。 Irbesartan (SR-47436) 是一种 Ang II 型 1 (AT1) 受体阻滞剂 (ARB),具有口服活性。Irbesartan 可放松血管,降低血压,增加血液和氧气供应到心脏。 Irbesartan 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究。
HY-155540
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-14 (compound 11j) 是一种口服活性的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-14 在 Vero E6 细胞中表现出显着的抗 SARS-CoV-2 活性 (EC50 =0.18 μM) 和低细胞毒性 (CC50 >50 μM)。
HY-155518
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-25 (compound 38) 是一种口服有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50 =7.3 nM),清除率低 (Cl=12 mL/min/kg)。IRAK4-IN-25 抑制促炎细胞因子的产生,并显示出体外安全性和 ADME 特征。IRAK4-IN-25 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-157382
HY-163435
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 201 (Compound 2f) 对多种肿瘤细胞系的 IC50 值在低微摩尔范围内。Anticancer agent 201 对 CCRF-CEM 细胞具有高体外细胞毒性,通过激活线粒体内在途径中的 caspase-3 并裂解 PARP ,以及降低 Bcl-2 和 Bcl-XL 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apotosis )。Anticancer agent 201 可用于癌症研究。
HY-B0202S3
HY-B0202AS
HY-109523S
HY-158210
Wnt
β-catenin
MDM-2/p53
Cancer
Wnt/β-catenin-IN-3 是一种对多种肿瘤细胞具有低微摩尔级 GI50 的 Wnt/β-catenin 抑制剂。Wnt/β-catenin-IN-3 通过激活 p53-p21 通路以及结肠癌细胞的内源性和外源性凋亡,触发 G2/M 细胞周期阻滞。
HY-138684
HY-138684A
HY-146711
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 24 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 24 抑制微管蛋白聚合。Tubulin inhibitor 24 以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 24 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-143264
FAAH
MAGL
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的,可逆的,具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂,其IC50 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。
HY-144766
Apoptosis
Cancer
ATX inhibitor 13 (compound 10c) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其IC50 为 3.4 nM。ATX inhibitor 13 抑制 RAW264.7 细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡和 G2 期阻滞。ATX inhibitor 13 抑制肿瘤细胞集落形成。
HY-146334
HY-147970
Fungal
Infection
Antifungal agent 34 (compound 6i) 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。Antifungal agent 34 对白色念珠菌有较强的抗真菌活性,MIC 为 4 μg/mL。Antifungal agent 34 对白色念珠菌菌丝和生物膜发育有明显的抑制作用。Antifungal agent 34 对哺乳动物细胞无细胞毒性。
HY-10224
LBH589; NVP-LBH589
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他
Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-15306
HY-N0674A
13-Methylpalmatine chloride
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
盐酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-101855
Anle138b
Amyloid-β
Neurological Disease
Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂,可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低,口服生物利用度高,血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
HY-12614
Glucokinase
Metabolic Disease
AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
HY-123489
THDOC
GABA Receptor
Neurological Disease
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC),是一种内源性神经甾体,是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
HY-137464A
Others
Inflammation/Immunology
OATD-01 是一种高效、口服活性、 first-in-class、选择性几丁质酶 (chitinase ) 抑制剂,对 CHIT1 具有低纳摩尔活性 (hCHIT1, IC50 =23 nM)。OATD-01 在多个物种中显示出良好的药代动力学特征。OATD-01 在体内具有显著的抗纤维化活性,用于肺纤维化 (IPF) 研究。
HY-111817
Parasite
Infection
ACT-451840 是一种具有口服活性,强效低毒化合物,对敏感和耐药的恶性疟原虫株具有活性。ACT-451840 对 parasite 的所有无性血液阶段,起效快速。ACT-451840 的作用方式与青蒿素衍生物类似,具有非常迅速消除 parasite 的作用。ACT-451840 可以用于研究疟疾 。
HY-12928
Virus Protease
Infection
ML336 是一种喹唑啉酮类的委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV) 抑制剂,对 VEEV TC-83 CPE、VEEV V3526 CPE、VEEV 野生型 CPE 的 IC50 分别为 32、20 和 42 nM。ML336有效抑制 VEEV 诱导的三种病毒株 (TC-83、V3526 和野生型) 细胞病变效应。
HY-146113
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-15 (compound 35) 是一种有效的选择性 IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.002 µM。IRAK4-IN-15 显示出良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN-15 与 Acalabrutinib 联用显示出对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的显著协同体外活性。
HY-146556
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-15 (Compound 5n) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv、CF16、CF61、CF76、CF152 和 CF161 的 MIC90 分别为 0.73、7.69、9.38、18.80、7.53 和 7.31 μg/mL。Antitubercular agent-15 对巨噬细胞和肺成纤维细胞具有较低的细胞毒性。
HY-146557
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-16 (Compound 5q) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv、CF16、CF61、CF76、CF152 和 CF161 的 MIC90 分别为 0.40、20.11、23.51、19.62、10.93 和 13.62 μg/mL。Antitubercular agent-16 对巨噬细胞和肺成纤维细胞具有较低的细胞毒性。
HY-147546
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 107 (化合物 14) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 107 对革兰氏阳性细菌具有较强的抗菌活性,对 MRSA 的 MIC 为1.56 μg/mL。Antibacterial agent 107 具有低溶血活性、高膜选择性和快速杀菌活性。Antibacterial agent 107 对金黄色葡萄球菌 ATCC29213 所致细菌性角膜炎小鼠模型体内有效。
HY-146158
Bacterial
Potassium Channel
Antibiotic
Infection
WX-081,一种抗结核剂 (anti-tuberculosis ),对 M. tuberculosis H37Rv 具有优异的抗分枝杆菌活性。WX-081 对活性分子敏感结核病 (DS-TB) 和耐多药结核病 (MDR-TB) 菌株都具有活性,MIC50 分别为 0.083 和 0.11 μg/mL。WX-081 还抑制 hERG 通道,IC50 为 1.89 μM。
HY-D1590
Fluorescent Dye
Others
ODIPY Green 8-P2M 是一种基于 BODIPY 荧光基团的新型硫醇反应性荧光探针,其荧光被 d-PeT 强烈淬灭,然后与硫醇反应可恢复,从而产生极高的信噪比。ODIPY Green 8-P2M 可用于检测 SDS-PAGE 后凝胶中极低浓度的蛋白质。
HY-112083
AMPK
Cancer
BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂,IC50 值为 1.4 nM (10 µM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化,并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。
HY-124591
HY-121828
Src
CaMK
PKA
EGFR
PKC
COX
Cancer
TX-1123 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK ) 抑制剂,针对于 Src、eEF2-K、PKA 和 EGFR-K/PKC。TX-1123 是一种环氧合酶 (COX ) 抑制剂,对 COX2 和 COX1 的 IC50 值分别为 1.16 μM 和 15.7 μM。TX-1123 具有低线粒体毒性。TX-1123 可用于癌症研究。
HY-W010177
Biochemical Assay Reagents
Others
Ethyl heptanoate,Ethyl heptanoate 通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和个人护理产品,它还可以用作溶剂,以及合成各种有机化合物(包括药物和农用化学品)的基础材料,此外,由于 Ethyl heptanoate 的低毒性和可生物降解性,其作为生物基溶剂的潜在用途已被研究,还研究了它对某些细菌和真菌的潜在抗菌特性。
HY-103447S1
Mycotoxin F2-13 C18 ; Toxin F2-13 C18
Isotope-Labeled Compounds
Others
玉米烯酮-13 C18
Zearalenone-13 C18 (Mycotoxin F2-13 C18 ; Toxin F2-13 C18 ) 是 18 C 标记的 Zearalenone (HY-103447) 的同位素衍生物。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-155981
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-18 (Compound 3C) 是一种共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂(IC50 s: 0.478 μM)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-18 可抑制 Vero E6 细胞中的 SARS-CoV-2 (EC50 = 2.499 μM),且细胞毒性较低 (CC50 > 200 μM )。
HY-161260
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 20 (化合物 H27) 是一种低细胞毒性的 P -glycoprotein (P -gp ) 抑制剂。P-gp inhibitor 20 通过剂量依赖性抑制 P -gp 的外流功能 (不影响 P -gp 的表达),从而逆转 MCF-7/ADR 细胞的多药耐药 (MDR) 性,其 IC50 值为 46.6 nM。P-gp inhibitor 20 可用于癌症的研究。
HY-157840
Parasite
Infection
Anti-infective agent 9 (compound 1) 是恶性疟原虫抑制剂 (IC50 =600 nM),可下调疟原虫中的丙酮酸水平和 TCA 循环。Anti-infective agent 9 具有良好的代谢稳定性和对人类肝细胞的低毒性。研究发现,Anti-infective agent 9 抑制恶性疟原虫的潜在靶点并不是 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸合酶 (DXPS)。
HY-10209
AB1010
c-Kit
PDGFR
Src
FGFR
FAK
Apoptosis
Cancer
马赛替尼
Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50 =510 nM),Lck ,较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
HY-15306A
HY-10209A
AB-1010 mesylate
c-Kit
PDGFR
Src
FGFR
Apoptosis
Cancer
甲磺酸马赛替尼
Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的 IC50 =510 nM),Lck ,较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
HY-107390A
TNF Receptor
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6 ),肿瘤坏死因子-α (TNFα ),干扰素-γ (IFN-γ ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
HY-107390
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-135276
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
Targaprimir-96 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis )。Targaprimir-96 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。
HY-141720S
HY-N0674
13-Methylpalmatine
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-114414
HDAC
mTOR
Apoptosis
Cancer
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂,对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50 s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡,且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-N2348
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2346
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7053
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-D1005
HY-135646
Influenza Virus
Infection
Inflammation/Immunology
Eleutheroside B1,香豆素化合物,具有广谱的抗人流感病毒 (influenza virus ) 作用,其IC50 值为 64-125μg/ml。Eleutheroside B1 通过 POLR2A 和 N-糖基化介导其抗流感活性。Eleutheroside B1 抑制多种趋化因子基因和流感病毒核蛋白 (NP) 基因的 mRNA 表达,且具有较低的细胞毒性。具有抗病毒、抗炎活性。
HY-14945
GSK189075
SGLT
Metabolic Disease
瑞格列净乙酸酯
Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的,选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2 ) 抑制剂,对 hSGLT2,rSGLT2,hSGLT1,rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM,43.1 μM,2.14 μM,8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前体,在体内被代谢成其活性形式,瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
HY-119366
ROR
Inflammation/Immunology
S18-000003 是一种有效,选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt ) 的抑制剂,在竞争性结合试验中,对 hRORγt 的 IC50 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC50 >10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病,并且具有较低的胸腺畸变风险。
HY-D1301
HY-135564B
Phosphatase
Cancer
(Rac)-RK-682 是 RK-682 的外消旋体,是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 抑制剂。(Rac)-RK-682 抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP-1B)、低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMW-PTP)、细胞分裂周期 25B (CDC-25B),IC50 分别为 8.6 μM、12.4 μM 和 0.7 μM。
HY-141890
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAZ1A-IN-1 是一种有效的 BAZ1A (含溴结构域蛋白)抑制剂。 BAZ1A-IN-1 对 BAZ1A 溴结构域的 KD 值为 0.52 μM。BAZ1A-IN-1 对高表达 BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存活性,但对低表达 BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性。
HY-145001
Others
Metabolic Disease
20-HC-Me-Pyrrolidine 是一种有效的 Aster 蛋白抑制剂,对 Aster-A、Aster-B 和 Aster-C 的 IC50 分别为 0.11 μM、0.06 μM 和 0.71 μM。20-HC-Me-Pyrrolidine 阻止 Aster 蛋白结合和转移胆固醇。20-HC-Me-Pyrrolidine 还抑制低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇向内质网 (ER) 的移动。
HY-144332
HDAC
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PHD2/HDACs-IN-1 是一种有效的 PHD2 /HDACs 混合抑制剂 (PHD2 和 HDAC1、 HDAC2、 HDAC16 的 IC50 分别为1.15 μM、19.75 μM、26.60 μM、15.98 μM)。PHD2/HDACs-IN-1 是一种低毒性肾保护剂,可用于研究顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI)。
HY-B0144S
HY-146018
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-23 (compound 12a) 是一种高效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂,对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 的 EC50 分别为 24.9 nM 和 10.4 nM。HIV-1 inhibitor-23 具有较低的细胞毒性 (CC50 > 221 μM) 和良好的体外微粒体稳定性。
HY-146057
Bacterial
Infection
Antituberculosis agent-2 (Compound 8d) 是一种对活性分子敏感和耐药性肺结核均有效的抗结合剂,对结核分枝杆菌 H37 Rv 、13946 和 14862 的 MIC 值分别为0.454、1.757 和 1.644 μg/mL。 Antituberculosis agent-2 表现出良好的小鼠和人微粒体稳定性,低细胞毒性和可接受的口服生物利用度。
HY-147670
Hedgehog
Smo
Gli
Apoptosis
Cancer
TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中,降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1 ) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。
HY-143417
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-16 (Compound 12) 是一种有效的 SARS-CoV-2 核衣壳蛋白 (NPro ) 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-16 具有强效的抗病毒活性,EC50 为 3.69 μM。SARS-CoV-2-IN-16 与 NPro 结合,KD 为 7.82 μM,表明 SARS-CoV-2-IN-16 是一种有效的 NPro 配体。
HY-143418
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-17 (Compound 16) 是一种有效的 SARS-CoV-2 核衣壳蛋白 (NPro ) 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-17 具有强效的抗病毒活性,EC50 为 2.18 μM。SARS-CoV-2-IN-17 与 NPro 结合,KD 为 7.82 μM,表明 SARS-CoV-2-IN-17 是一种有效的 NPro 配体。
HY-146398
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 6 (Compound GC) 作用于HepG2 和 3T3-L1 细胞,可降低脂质含量并激活AMPK 通路。AMPK activator 6 显著抑制血清中甘油三酯 (TG)、总胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白-C (LDL-C) 和其他生化指标的增加。AMPK activator 6 可用于非酒精性脂肪肝(NAFLD)和代谢综合征的研究。
HY-143285
Fluorescent Dye
AMC-GlcNAc (compound 1) 是一种有效的荧光探针,可用于检测和表征 β-己糖胺酶的活性。AMC-GlcNAc 可通过开启荧光实现连续监测,并且在宽 pH 范围内能显示恒定的荧光信号 (Ex=325 nm, Em=390 nm)。AMC-GlcNAc 可实现高灵敏度和低背景的比率荧光检测,可用于筛查大肠杆菌细胞裂解物中的重组分散素 B 活性。
HY-151799
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Antitumor agent-81 (化合物 5 a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂,能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。Antitumor agent-81 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少,并损害同源重组介导的 DNA 修复。Antitumor agent-81 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
HY-W250166
Biochemical Assay Reagents
Others
聚乙二醇十三烷基醚
Poly(ethylene glycol) (12) tridecyl ether 是一种非离子表面活性剂,属于乙氧基化脂肪醇家族。它通常用作各种工业和个人护理产品中的乳化剂、增溶剂和润湿剂。聚(乙二醇)(12) 十三烷基醚具有使其适用于这些应用的各种特性,包括其低毒性、在水和有机溶剂中的高溶解度以及稳定乳液的能力。此外,它还可用作生产其他表面活性剂和特种化学品的原料。
HY-N0674B
HY-155525
PPAR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Anti-NASH agent 1 (compound 3d) 是 Elafibranor (HY-16737) 的衍生物,是一种强效的 PPAR-α/δ 激动剂,靶向非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。Anti-NASH agent 1 (3-10 mg/kg; 4 weeks) 可改善蛋氨酸胆碱缺乏 (MCD) 诱导的 NASH 小鼠模型的高脂血症、肝脏脂肪变性和肝脏炎症。Anti-NASH agent 1 具有低肝毒性和有效的肝保护作用。
HY-120139A
Others
Cancer
(R)-KMH-233 是 KMH-233 (HY-120139) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。KMH-233 是一种有效,可逆的且选择性的 l 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂,可抑制LAT1底物,l-leucin 的摄取 (IC50 =18 μM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下,KMH-233 仍可显着增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
HY-P5905
Citrullinated Aβ (1-42); Citrullinated Aβ42
Amyloid-β
Neurological Disease
Citrullinated amyloid-β (1-42) peptide (human) (Citrullinated Aβ (1-42)) 是 β-Amyloid (1-42) (HY-P1363) 的一种修饰形式,在 Arg5 位点发生瓜氨酸化。与未修饰的 β-Amyloid (1-42) 相比,其可溶性低分子量寡聚体的形成增加,纤维形成速率降低,且像未修饰的 β-Amyloid (1-42) 一样,它形成由平行 β 片层组成的原纤维。
HY-E70091
DNA/RNA Synthesis
Others
T4 RNA ligase 是一种 ATP-依赖的 RNA 连接酶,可以催化单链 RNA、单链 DNA 或单核苷酸分子间或分子内 5'-P 末端与 3'-OH 末端之间形成磷酸二酯键。T4 RNA ligase 用于酶促低核糖核苷酸合成和 RNA 的 3′ 端标记,主要用于 RNA 与 RNA,也可以用于 RNA 和单核苷酸。
HY-116971
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合,并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 ),抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-155416
SARS-CoV
Infection
M56-S2 iodide 是一种 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 (IC50 =4.0 μM)。M56-S2 iodide 在 ADMET 预测中显示出良好的口服生物利用度和低毒性。M56-S2 iodide 具有很好的潜在成药性,可用于抗病毒 (如 SARS-CoV-2) 的研究。
HY-14205
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
NW-1772 (methanesulfonate) (22b) 是一种有效的选择性单胺氧化酶 (MAO) B 抑制剂。NW-1772 (methanesulfonate) 相当于 HY-111156 NW-1772。 NW-1772具有快速穿透血脑屏障、短效且可逆的抑制活性、对特定细胞色素P450的抑制轻微、体外毒性低等优点。 NW-1772可用于神经退行性疾病的研究。
HY-162074
HIV
Infection
Nipamovir 是一种硝基咪唑前药。在细胞测定和人类 HIV 感染离体模型中,Nipamovir 示出与 SAMT-247 和 NS-1040 相当的抗病毒活性,并且毒性较低。对于 CEM-SS/HIV-1RF 和 hPBMC/HIV-192HT599 ,Nipamovir 的 EC50 值分别为 3.64±3.28 和 3.23±2.81 μM。
HY-155956
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
GM-90257 是一种微管乙酰化 (microtubule acetylation ) 抑制剂,可直接与 α-微管蛋白结合。GM-90257 可防止 α-微管蛋白乙酰转移酶 1 (αTAT1) 募集至 α-微管蛋白中的 K40 残基。GM-90257 会导致 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis ),对微管乙酰化水平相对较低的 MCF-10A 或 MCF-7 细胞影响较弱。
HY-131885
Others
Neurological Disease
RuBi-Glutamate hexafluorophosphate sodium 是一种基于钌光化学的新型笼状谷氨酸化合物。RuBi-Glutamate hexafluorophosphate sodium 可以在可见光波长下被激发,并在单光子或双光子激发后释放谷氨酸。它具有高量子效率,可以在低浓度下使用,部分避免了其他笼化化合物对 GABA 能传输的阻断。RuBi-Glutamate hexafluorophosphate sodium 的双光子释放具有高空间分辨率,并在单个树突棘中产生生理动力学的兴奋反应。
HY-111283
(+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76
Dopamine Receptor
Neurological Disease
AJ-76 ((+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76) 是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptor ) 拮抗剂。AJ-76 可提高大鼠大脑多巴胺的合成和周转,而对血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素的合成和周转的影响小。AJ-76 还能够拮抗低剂量阿扑吗啡的镇静作用,且对突触后多巴胺受体具有较弱的拮抗作用。
HY-D2204
Phosphatase
Fluorescent Dye
Cancer
SHP1-IN-1 (compound 5p) 是含有 Src 同源 2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP1 的荧光探针。SHP1-IN-1 具有 SHP1 抑制活性、对 Fe3+ 离子的选择性和良好荧光特性。SHP1-IN-1 表现出聚集后猝灭 (ACQ) 效应,具有良好的抗干扰性和较低的检测限 (5.55 μM)。
HY-157940
Endothelin Receptor
Infection
Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid (compound 3) 是选择性 ssDAF-12 激动剂,IC50 值为 0.41 μM。Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid 在 HepG2 细胞中表现出较低的细胞毒性,IC50 值 >200 μM。Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid 可用于寄生病研究。
HY-143337
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR-IN-47 是一种有效的且具有口服活性的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂,其 IC50 值为 0.01 µM。EGFR-IN-47 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-47 具有 NSCLC 的研究潜力。
HY-146715
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
IDO/Tubulin-IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。IDO/Tubulin-IN-2 对 U87、HepG2、A549、HCT-116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin-IN-2 显著提高抗肿瘤活性。
HY-146782
EGFR
Cancer
EGFR-IN-49 是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的IC50 值分别为 65.0 nM 和 13.6 nM。EGFR-IN-49 以剂量依赖性方式诱导细胞晚期凋亡 (apoptosis )。
HY-143241
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合,导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 为 1.41 μM。
HY-130625
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌,且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
HY-145820
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 14 是一种有效的醌氧化还原酶 2 (NQO2 ) 抑制剂,其 IC50 为 1.0 μM。Tubulin inhibitor 14 也可抑制微管蛋白聚合和内皮细胞毛细血管样管的形成。Tubulin inhibitor 14 是一种微管稳定剂,具有潜在的肿瘤选择性、抗血管生成和血管破坏特征。
HY-151432
URAT1
Inflammation/Immunology
URAT1 inhibitor 3 是一种口服有效的选择性 URAT1 抑制剂,其 IC50 值为 0.8 nM。URAT1 inhibitor 3 具有降低尿酸的作用。URAT1 inhibitor 3 可用于痛风和高尿酸血症的研究。
HY-161283
MAP3K
Others
JT21-25 (compound 9h) 是一种有效的选择性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1 ) 抑制剂,IC50 为 5.1 nM。
HY-13207
HY-B0144
HY-17504A
HY-16712
TGF-β Receptor
Cancer
LDN-214117 是一种 ALK2 抑制剂,具有口服活性,耐受性好,脑穿透性好。LDN-214117 对 ALK2 具有较高的选择性和较低的细胞毒性,其 IC50 值为 24 nM。LDN-214117 也是一种特异性的骨形态发生蛋白 (BMPs) 信号抑制剂,对 BMP6 具有相对选择的抑制作用,其 IC50 值为 100 nM。LDN-214117 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 和弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
HY-122653
PROTACs
Cancer
CCT367766 是一种有效的口服活性蛋白,第三代异功能和基于 Cereblon 配体的 pirin 靶向蛋白降解探针 (PDP,或PROTAC),在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。CCT367766 对 CRBN-DDB1 复合物表现出中等亲和力,其 IC50 值为 490 nM。CCT367766 对重组的 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力,其 Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 阐释了一种有用的的化学工具来研究一些未被开发的蛋白质。
HY-P1821
MHP4-14
PKC
Neurological Disease
Myelin Basic Protein (MHP4-14) 是一种合成肽,包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14,是一种非常有选择性的PKC底物 (Km =7 μM)。Myelin Basic Protein 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+ /钙调素依赖性蛋白激酶II或磷酸化酶激酶磷酸化,可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-N2118
PPAR
PKA
Akt
p38 MAPK
ERK
Metabolic Disease
白果素
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
HY-N0711
HY-N4238
13-Methylpalmatine nitrate
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
硝酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-135276A
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
Targaprimir-96 TFA 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 TFA 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis )。Targaprimir-96 TFA 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 TFA 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。
HY-132291
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-8 是一种具有口服活性、低毒和有效的 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。HIV-1 inhibitor-8 对各种 HIV -1 菌株产生有效的抗病毒活性 (EC50 =4.44~54.5 nM)。HIV-1 inhibitor-8 对 WT HIV-1 逆转录酶的 IC50 为 0.081 μM。
HY-P1821A
MHP4-14 TFA
PKC
Neurological Disease
Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA 是一种合成肽,包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14,是一种非常有选择性的 PKC 底物 (Km =7 μM)。Myelin Basic Protein TFA 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+ /钙调素依赖性蛋白激酶 II 或磷酸化酶激酶磷酸化,可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
HY-106100A
HY-101144
TCD-717
Others
Cancer
RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂,对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性,且显示低毒性[ 3] 。
HY-144649
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-24 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24 通过提高 IFN-γ 来在细胞水平上恢复 T 细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24 对 PBMCs 具有较低的细胞毒性。
HY-146005
Microtubule/Tubulin
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 是一种有效的 Tau 蛋白聚集体和神经炎症抑制剂。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 AcPHF6 和全长 tau 蛋白聚集体表现出显著的抑制活性。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 LSP 刺激的 BV2 细胞具有低细胞毒性并能减少 NO 释放。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍。
HY-124623
Parasite
Infection
DNDI-8219 (compound 58) 是一种有效且具有选择性和口服活性的杀锥虫剂,对克氏锥虫 (T. cruzi ) 的 IC50 为 0.4 μM。DNDI-8219 具有较低的细胞毒性 (L6 细胞 IC50 > 100 μM)。DNDI-8219 在小鼠模型中能有效研究慢性克氏锥虫感染,明显减少寄生虫负担。具有良好的溶解度、代谢稳定性和安全性。
HY-146460
Reactive Oxygen Species
Infection
Antimicrobial agent-2 (compound V-a) 是一种广谱性抗菌剂,对多种革兰氏阳性和阴性细菌具有抑制活性。Antimicrobial agent-2 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的抑制活性最高,MIC 为 1 μg/mL。Antimicrobial agent-2 能有效损伤细菌细胞膜,导致蛋白渗出,也能诱导 ROS 产生。Antimicrobial agent-2 毒性低,无明显耐药性,生物利用度良好。
HY-150562
CDK
Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-W011762
Others
Cancer
VK3-OCH3 是一种有效的抗肿瘤 剂。 VK3-OCH3 对神经母细胞瘤细胞系表现出细胞毒性,而对正常细胞系表现出低细胞毒性。VK3-OCH3 在 IMR-32 细胞中诱导 凋亡 和细胞周期停滞在 G2/M 期。VK3-OCH3 显示出抗肿瘤活性。
HY-147206A
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-Alk (MW 1000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 1000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206B
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-Alk (MW 2000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 2000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206C
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-Alk (MW 3400) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 3400) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206E
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-Alk (MW 10000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 10000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206F
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-Alk (MW 20000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 20000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-122653A
PROTACs
Cancer
CCT367766 formic 是一种有效的口服活性蛋白,第三代异功能和基于 Cereblon 配体的 pirin 靶向蛋白降解探针 (PDP,或 PROTAC),在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。CCT367766 formic 对 CRBN-DDB1 复合物表现出中等亲和力,其 IC50 值为 490 nM。CCT367766 formic 对重组的 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力,其 Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 formic 阐释了一种有用的的化学工具来研究一些未被开发的蛋白质。
HY-152552
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 8 是一种有效的 α-Synuclein 抑制剂,IC50 值为 2.5 µM。α-Synuclein inhibitor 8 对 α-Synuclein 纤维的聚集和解聚具有高度抑制作用。α-Synuclein inhibitor 8 减少了神经元细胞中内含物的形成,能修复受损的神经元并改善帕金森病 (PD) 样症状。α-Synuclein inhibitor 8 具有高抗氧化性和低细胞毒性。
HY-128129
Urea Transporter
Metabolic Disease
UT-B-IN-1 (UTBINH-14) 是一种可逆的,竞争性的以及选择性的尿素转运蛋白 B (UT-B) 抑制剂,对人和小鼠的 UT-B 的 IC50 分别为 10 和 25 nM。UT-B-IN-1 具有低毒性和高选择性相比于 UT-A 亚型。UT-B-IN-1 增加小鼠排尿量,降低尿渗透性。UT-B-IN-1 可用于利尿机制的研究。
HY-W099538
Dilauryl 3,3'-Thiodipropionate
Biochemical Assay Reagents
Others
Dilauryl thiodipropionate (DLTDP),它是一种含硫抗氧化剂,常用于稳定聚合物和塑料,防止因热、氧气和紫外线引起的降解,它的作用是清除自由基和其他可能导致聚合物链断链和交联的活性物质,此外,DLTDP 已被用作润滑剂、油脂和其他工业流体的添加剂,以提高它们的氧化稳定性,DLTDP 中的长烃链使其具有低挥发性和与许多材料和基材的良好相容性。
HY-W250146
Biochemical Assay Reagents
Others
角豆胶
Locust bean gum 是一种源自角豆树种子的天然多糖。它通常在各种食品中用作增稠剂、稳定剂和胶凝剂,包括乳制品、烘焙食品和肉制品。Locust bean gum 具有适合这些应用的多种特性,包括高保水能力、在低温下形成稳定凝胶的能力以及耐酸性条件。此外,由于其潜在的健康益处,包括改善消化和降低胆固醇水平,它可以用作膳食纤维补充剂。
HY-W460471
Biochemical Assay Reagents
Others
Tris 缓冲盐
Tris Buffered Saline 是分子生物学中常见的缓冲试剂,由 Tris 和 NaCl 组成。Tris Buffered Saline 可以调节 pH 和离子强度,被广泛应用于 DNA/RNA 提取、PCR 和蛋白质电泳。Tris Buffered Saline 可以纯化和保护核酸物质、可提高反应效率和浓度。在蛋白质电泳中,Tris Buffered Saline 可以稳定凝胶并维持 pH 值。总体而言,Tris Buffered Saline 在分子生物学应用中具有多功能性、良好溶解度和低毒性。
HY-D1755
Fluorescent Dye
Others
Fluo-3FF AM 是一种低亲和力 (Kd = 42 μM) 荧光 Ca2+ 敏感指示剂 (激发和发射极值为 462 nm/526 nm)。Fluo-3FF AM 对 Mg2+ 不敏感并且具有相对较高的光稳定性。Fluo-3FF AM 是 Fluo-3FF AM 的类似物,Fluo-3FF AM 本质上是无荧光的,但在进入细胞并与钙结合时表现出强烈的荧光增强。
HY-17504R
HY-156119
HY-129047B
Others
Others
重组胰蛋白酶消化液
Recombinant Trypsin Solution (重组胰蛋白酶消化液) 是一种无动物源性胰酶消化液,用于消化细胞或组织。Recombinant Trypsin Solution 在室温下稳定性高,消化温和,可用于消化低血清或无血清培养条件下的弱贴壁细胞或干细胞。Recombinant Trypsin Solution 与传统的胰蛋白酶消化液相比,没有任何动物源成分,温和有效,能够替代动物来源的胰蛋白酶在细胞消化中的应用。
HY-149709
ICMT
Cancer
ICMT-IN-35 (compound 10n) 是一种 FTPA-triazole 化合物和 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.8 μM)。ICMT-IN-35 被哺乳动物细胞吸收,可阻止 K-Ras 膜定位、诱导 K-Ras 错定位。此外,ICMT-IN-35 对 ICMT +/+ MEF 细胞具有选择性的细胞毒性,并且对转移性胰腺癌细胞系具有低微摩尔活性 (IC50=0.8 μM)。
HY-155446
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
di-DTPA-LTL 是一个基于含酪氨酸多肽设计的二价半抗原。di-DTPA-LTL 具有良好的亲水性和生物分布性。di-DTPA-LTL 带有 111 In (铟) 和 131 I (碘) 标记物。通过向患者体内注射固定低剂量 (5 mg) 的双特异性抗体 (anti-CEA x、anti-DTPA) 和 di-DTPA 半抗原肽 (标记为111 In),di-DTPA-LTL 实现 CEA 的原发性结直肠癌患者的肿瘤放射免疫成像。
HY-17504BS2
HY-D0916
YOYO 1; YOYO1
Fluorescent Dye
Thiazole orange dimer YOYO 1 是一种用于 DNA 染色的绿色荧光染料。它属于一甲碱花青染料家族,是恶唑黄 (缩写为 YO,因此得名 YOYO) 的四阳离子同二聚体,通常以四碘盐形式提供。在水性缓冲液中,游离的 YOYO-1 染料 (λmax 458 nm; λmax 564 nm) 具有非常低的荧光量子产率,但通过双嵌入结合到双链 DNA 后,荧光强度增加了 3200 倍 (λmax 489 nm; λmax 509 nm)。
HY-163476
HY-12755
CID-2950007
Ras
Apoptosis
Cancer
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
HY-106993
GT-2331
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Cipralisant (GT-2331) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂,在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂,对于histamine H3 receptor ,其 pKi 为 9.9,对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-N1445
Quercetin 3-glucoside
NF-κB
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
槲皮素-3-葡萄糖苷
Isoquercetin (Quercetin 3-glucoside) 是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。Isoquercetin 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。Isoquercetin 通过调节核因子-κB (NF-κB ) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2 ) 的表达。Isoquercetin 具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选活性分子。
HY-17504D
HY-17504C
HY-136466
Virus Protease
HPV
Infection
A2ti-2 是选择性的,低亲和力的膜联蛋白 A2/S100A10 异四聚体 (A2t ) 抑制剂,IC50 为 230 μM。A2ti-2 特异性破坏 A2 和 S100A10 之间的蛋白质相互作用。A2ti-2 可防止人乳头瘤病毒 16 型 (HPV16 ) 感染。
HY-112146
HY-112146A
HY-15592
GSK-1265744; S/GSK1265744
HIV
HIV Integrase
Infection
卡博特韦
Cabotegravir (GSK-1265744) 一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase ) 链转移抑制剂,也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1 /OAT3 ) 抑制剂,对 HIVADA 、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-D1297
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-13207A
HY-B1562
HY-106993A
GT-2331 maleate
Histamine Receptor
Neurological Disease
Cipralisant (GT-2331) (maleate) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂,在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂,对于 histamine H3 receptor ,其 pKi 为 9.9,对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant (maleate) 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-10224S
LBH589-d4 ; NVP-LBH589-d4
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他 d4
Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-B1562C
HY-D1429
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-10224S1
LBH589-d4 hydrochloride; NVP-LBH589-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他-d4
Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-105349
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
T-0156 是一种有效的选择性 5 型磷酸二酯酶 (PDE5 ) 抑制剂。T-0156 以竞争方式特异性抑制 PDE5 对环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解 (IC50 =0.23 nM)。T-0156 对 PDE6 具有弱抑制作用 (IC50 =56 nM),对 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 具有低效力 (IC50 >10 μM)。T-0156 增强一氧化氮 (NO)/cGMP 途径。
HY-146366
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡 。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
HY-146352
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-28 (compound 14j2) 是一种高效且具有选择性的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 58 nM,对野生型 HIV-1 逆转录的 IC50 为 3.37 μM。HIV-1 inhibitor-28 对 MT-4 细胞有相对较低的毒性 (CC50 = 38.6 μM)。HIV-1 inhibitor-28 可用于艾滋病的研究。
HY-146339
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-27 (compound 5) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 YU2、NL4-3 和 89.6 病毒株的 IC50 分别为 16 μM、0.5 μM 和 0.39 μM。HIV-1 inhibitor-27 具有较低的细胞毒性,对 TZM-bl 细胞的 CC50 为 128 μM。HIV-1 inhibitor-27 可用于艾滋病研究。
HY-15592A
GSK-1265744 sodium; S/GSK1265744 sodium
HIV
HIV Integrase
Infection
卡博特韦钠
Cabotegravir (GSK-1265744) sodium 一种具有口服活性且长效的HIV 整合酶 (HIV integrase ) 链转移抑制剂,也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1 /OAT3 ) 抑制剂,对 HIVADA 、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir sodium 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-151483
Histone Demethylase
Cardiovascular Disease
TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC50 =44 nM)。TK-129 通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路,来发挥心脏保护作用。TK-129 能在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞的活化,并在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化。TK-129 可用于心血管疾病的研究。
HY-112557
PROTACs
IKK
Cancer
PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体,是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1 ) 的降解剂 (DC50 =15 nM; Kd =4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50 =8.7 nM),对 TBK1 (IC50 =1.3 nM) 的选择性低。
HY-W010532
(E)-Hex-3-enoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
(E)-Hex-3-enoic acid 是一种不饱和有机化合物。它通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和个人护理产品,它还可以用作合成各种有机化合物的起始原料,包括药物和农用化学品,此外,(E)-Hex-3-enoic acid 由于其低毒性和可生物降解性,已被研究用于作为生物基溶剂的潜在用途,还对其潜在的抗菌和抗真菌特性进行了研究,这可能使其可用于开发新的抗菌剂。
HY-W010639
Pent-4-en-1-ol
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Penten-1-ol 通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和香水,还可以用作合成各种有机化合物的起始原料,包括药物和农用化学品,此外,4-Penten-1-ol 由于其低毒性和可生物降解性,已被研究用于作为生物基溶剂的潜在用途,还研究了它对某些细菌和真菌的抗菌特性,这可能使其可用于开发新的抗菌剂。
HY-W250168
Biochemical Assay Reagents
Others
聚氧乙烯月桂醚
Polyethylene glycol monooleyl ether,也称为 POE(20) 单油酸酯,是一种非离子表面活性剂,由具有 20 个环氧乙烷单元的聚乙二醇链和一个油酸残基组成。它具有优异的乳化、润湿和分散性能,使其适用于个人护理产品和药物制剂等多种应用。POE(20) 单油酸酯通常用作增溶剂,以提高难溶性药物的溶解度和生物利用度。此外,它可生物降解且毒性低,使其成为适用于各种工业应用的环保成分。
HY-153335
HY-149058
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-13 (Compound 10) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂,具有抗病毒作用和低细胞毒性。Neuraminidase-IN-13 通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放来显着抑制Vero 细胞的NDV感染。Neuraminidase-IN-13 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-155997
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 56 (Compound 9) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂 (IC50 : 0.54 μM)。Anti-inflammatory agent 56 具有抗氧化和抗炎作用。Anti-inflammatory agent 56 抑制氧化应激诱导的细胞死亡。Anti-inflammatory agent 56 通过抑制 Keap1、COX-2 和 iNOS 来抑制氧化应激和神经炎症。Anti-inflammatory agent 56 对小鼠的急性毒性较低(LD50 : 1000 mg/kg)。
HY-15236S1
RO 2433--d1 ,13 C,15 N2 ; GS-331007--d1 ,13 C,15 N2
HCV
Isotope-Labeled Compounds
Infection
PSI-6206-d1,13 C,15 N2 是 15 N 和 13 C 标记的 PSI-6206 (HY-15236)。PSI-6206 (RO 2433) 是 PSI-6130 的脱氨衍生物,PSI-6130 是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。PSI-6206 低效抑制HCV复制,EC90 为 >100 μM。
HY-161364
Bacterial
Inflammation/Immunology
Antibacterial agent 200 (pyridyl HH 7) 是一种独特的肼基羟基香豆素 (HH),具有强效和广谱的抗菌 活性,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MIC 值为 0.5-32 μg/mL。Antibacterial agent 200 对铜绿假单胞菌 27853 具有良好的抑制作用,MIC 值为 0.5 μg/mL。Antibacterial agent 200 可以破坏细菌膜的完整性,导致细胞内蛋白质的泄漏,并通过非共价结合与细菌 DNA 旋转酶相互作用。
HY-P1840
HY-N0686
HY-144316
HY-144818
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 23 是一种有效的 Tubulin 抑制剂,IC50 为 4.8 µM。Tubulin inhibitor 23 诱导细胞凋亡(apoptosis )。Tubulin inhibitor 23 以剂量依赖性方式显示抗血管生成活性。Tubulin inhibitor 23 具有研究白血病的潜力。
HY-146516
HY-144098
Parasite
HDAC
Others
HDAC8-IN-2 (compound 5o) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂, 对 smHDAC8 (曼氏血吸虫组蛋白去乙酰化酶 8) 和 hHDAC8 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.32 μM。HDAC8-IN-2 对血吸虫幼虫有显著杀灭作用。HDAC8-IN-2 对成虫产卵有显著影响。
HY-N10457
HY-13777B
Zoledronate disodium tetrahydrate; CGP 42446 disodium tetrahydrate; CGP42446A disodium tetrahydrate; ZOL 446 disodium tetrahydrate
Apoptosis
Autophagy
Bacterial
Metabolic Disease
Cancer
Zoledronic Acid (Zoledronate) disodium tetrahydrate 是第三代含氮二磷酸盐,具有高效的抗骨质再吸收活性。Zoledronic Acid disodium tetrahydrate 能抑制破骨细胞的分化和凋亡。Zoledronic Acid disodium tetrahydrate 也有抗癌作用。
HY-133180
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
YW1128 (compound 3a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 抑制剂。 YW1128 诱导 β-catenin 的蛋白酶体降解,随后抑制细胞中的 Wnt/β-catenin 信号传导。YW1128 显着降低肝脏脂质积累。YW1128 提高了喂食高脂肪饮食的小鼠的葡萄糖耐量,而没有明显的毒性。YW1128 下调参与葡萄糖 (PEPCK,G6PASE) 和脂肪酸合成代谢 (FASN, ACAA1A, ACOT4, SCD1) 的基因。
HY-150752
Btk
Pyroptosis
Cancer
BTK-IN-15 (compound 42) 是一种新型的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有良好口服活性。BTK-IN-15 抑制 BTK ,IC50 为 0.7 nM,并具有良好的激酶选择性和抗肿瘤活性,能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12513
LY3023414
PI3K
DNA-PK
mTOR
Autophagy
Cancer
Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα ,PI3Kβ ,PI3Kδ ,PI3Kγ ,DNA-PK ,和 mTOR ,IC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,Samotolisib 有效抑制 mTORC1 /2 。
HY-126257
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性,如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡,抑制癌细胞的转移。
HY-18971
HY-18071
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
BI-9627 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂,在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 对 NHE2 的选择性大于 30 倍,对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力,在大鼠和犬体内良好的药代动力学,在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
HY-107684
3-Br-cytisine
nAChR
Neurological Disease
3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 是一种有效的 nACh 受体激动剂,对 hα4β4、hα4β2 和 hα7-nACh 的 IC50 分别为 0.28、0.30 和 31.6 nM。3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 对高 (HS) 和低 (LS) ACh 敏感性 α4β2 nAChR 的作用不同,EC50 分别为 8 和 50 nM。
HY-14913
SPD754; AVX754
Nucleoside Antimetabolite/Analog
HIV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki =0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
HY-18071A
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
BI-9627 hydrochloride 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂,在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 hydrochloride 对 NHE2 的选择性大于 30 倍,对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力,在大鼠和犬体内良好的药代动力学,在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
HY-139781
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-1 是一种有效的 PD-L1 抑制剂,IC50 为 115 nM。PD-L1-IN-1与PD-L1蛋白强结合,并在表达 PD-L1 的癌细胞(PC9 和 HCC827 细胞)和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白,增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 显著增加了干扰素 γ 的释放和癌细胞的凋亡诱导,对健康细胞的细胞毒性较低。
HY-D1431
Fluorescent Dye
Cancer
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-146019
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-24 (compound S-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 9.5 nM。HIV-1 inhibitor-24对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性 (EC50 = 1.6 nM),且具有较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 = 9.07 μM)。HIV-1 inhibitor-24 在小鼠中 2 g/kg 剂量下耐受良好,且具有显著的心血管安全性。
HY-146353
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-29 (compound 14d2) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 IIIB 的 EC50 为 2.18 μM。HIV-1 inhibitor-29 对 F227L/V106A 株具有较高的抗耐药性 (EC50 = 0.974 μM),在 MT-4 细胞中表现出较低的细胞毒性 (CC50 = 211 μM)。HIV-1 inhibitor-29 可用于艾滋病的研究。
HY-143243
HY-B1562B
HY-120993
1,N6-Etheno-AMP sodium; 1,N6-ε-AMP sodium
Fluorescent Dye
Others
1,N6-Ethenoadenosine 5'-monophosphate (1,N6-Etheno-AMP) sodium 是 adenosine 5'-monophosphate (AMP) 的一个荧光类似物。1,N6-Ethenoadenosine 5'-monophosphate sodium 是涉及 adenosine 5'-monophosphate 系统的强大探针,可在低浓度下检测。1,N6-Ethenoadenosine 5'-monophosphate sodium 的激发波长相对较长 (250-300 nm) ,而发射波长为 415 nm。
HY-D1583
DBCO-Cy5; Cyanine5 dibenzocyclooctyne
Fluorescent Dye
Others
Cyanine5 DBCO (DBCO-Cy5) 是一种低毒的叠氮化物反应探针 (近红外荧光染料),可通过无铜“点击反应”对叠氮化物标记的生物分子进行成像 (Ex=635 nm, Em=650-700 nm)。Cyanine5 DBCO 无明显的细胞和动物毒性,并且不影响靶细胞 (叠氮化标记细胞) 以外的其他细胞的生理功能。Cyanine5 DBCO 可用于体内外细胞的标记和追踪。
HY-109968A
CEP-26401 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-109968
CEP-26401
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-W010176
3,7-Dimethyloctan-1-ol
Biochemical Assay Reagents
Others
3,7-Dimethyloctan-1-ol,3,7-Dimethyloctan-1-ol 由于其令人愉悦的香气,通常用作香精和香料成分,它还可以用作溶剂,以及合成各种有机化合物(包括药物和农用化学品)的基础材料,此外,由于 3,7-Dimethyloctan-1-ol 具有高能量含量和低挥发性,因此已研究其作为生物燃料的潜在用途,由于其驱虫能力和对某些害虫的毒性,它还被研究作为一种潜在的驱虫剂和杀虫剂,
HY-W115716
Biochemical Assay Reagents
Others
脱水山梨醇三油酸酯
Sorbitan trioleate 是一种具有口服活性的非离子表面活性剂,低毒(LD≥200 mg/kg)。Sorbitan trioleate 可用作药用辅料,如表面活性剂、乳化剂、润滑剂、润湿剂、分散剂、增稠剂、消泡剂。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
HY-Y0683A
Biochemical Assay Reagents
Others
防腐(润滑)油
由于对皮肤的刺激性较低,Petrolatum (white) 是许多药物的软膏载体。Petrolatum (white) 可作药用辅料,如软膏基质、润滑剂、粘合剂、粘稠剂、药用辅料等。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
HY-149360
P-glycoprotein
Cancer
P-gb-IN-1 (compound Ⅲ-8) 是一种2,5-二取代呋喃衍生物,是一种高效、广谱的P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gb-IN-1 通过抑制 P-gp 外流显示出逆转活性。P-gb-IN-1 通过与残基 Asn 721 和 Met 986 形成氢键相互作用,对 P-gp 具有有效的亲和力P-gb-IN-1 在 MCF-7/ADR 细胞中具有广谱逆转活性和低毒性。
HY-155527
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 (compound c7) 是一种非多肽、非共价的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 (IC50 =0.085 μM),具有改善的理化、药物代谢和药代动力学 (DMPK) 特性。在 SARS-CoV-2 感染的 Vero E6 细胞中,SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 抑制病毒复制 (EC50 =1.10 μM),且表现出低细胞毒作用 (CC50 >50 μM)。
HY-D1447
Fluorescent Dye
Others
Fluo-3FF pentapotassium 是 Fluo-3FF(一种荧光钙指示剂)的细胞渗透性乙酰氧基甲酯。 Fluo-3FF 是 Fluo-3 的二氟化类似物,其对钙的亲和力比 Fluo-3 低 100 倍(Kds 分别为 42 和 0.4 μM)。由于其低亲和力,Fluo-3FF 用于研究具有高浓度钙的区室,例如内质网,其中高亲和力染料对腔内波动不敏感。
HY-155356
PROTACs
Ras
Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂,可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物,具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用,并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退,肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
HY-163436
HY-N1964
Gibberellin A3
Others
Others
赤霉素
Gibberellic Acid 由真菌 Gibberella fujikuroi 命名而来。Gibberellic Acid 调节植物发育和生长的过程,包括种子发育和发芽,茎和根的生长,细胞分裂和开花时间。Gibberellic Acid 还提高植物应对多种环境胁迫带来的生长压力,如冷胁迫、干旱胁迫、重金属胁迫等等。Gibberellic Acid 还会引起大鼠内环境的脂质过氧化增加和抗氧化防御系统波动。
HY-145814
HSP
Fungal
Infection
HSP90-IN-9 是一种有效的选择性 HSP90 抑制剂。HSP90-IN-9 以剂量依赖性方式显示杀真菌作用。HSP90-IN-9 与 FLC 联合用药可抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90-IN-9 可通过下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达恢复对 FLC 的耐药性。
HY-144643
HY-146749
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂,FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,细胞凋亡 (apoptosis ) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-143906
URAT1
Inflammation/Immunology
URAT1 inhibitor 2 是一种口服有效的URAT1 和 CYP isozyme 抑制剂,对 URAT1 介导的 14 C-UA 吸收、CYP1A2、CYP2C9 的IC50 分别为 1.36 μM、16.97 μM、5.22 μM。URAT1 inhibitor 2 在高尿酸血症和痛风的研究中是一个有前途的候选活性分子。
HY-144393
BCRP
Cancer
P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) 是一种潜在的、相对安全的、口服有效的外排转运蛋白(P-gp 和 BCRP ) 抑制剂。P-gp/BCRP-IN-1 通过抑制 P-gp 和 BCRP 的外排功能产生耐药性逆转,P-gp/BCRP-IN-1可克服紫杉醇的耐药性,提高紫杉醇的口服生物利用度。
HY-123410
HY-147750
HY-N1964R
Gibberellin A3 (Standard)
Others
Others
赤霉素 (标准品)
Gibberellic acid (Standard) 是 Gibberellic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gibberellic Acid 由真菌 Gibberella fujikuroi 命名而来。Gibberellic Acid 调节植物发育和生长的过程,包括种子发育和发芽,茎和根的生长,细胞分裂和开花时间。Gibberellic Acid 还提高植物应对多种环境胁迫带来的生长压力,如冷胁迫、干旱胁迫、重金属胁迫等等。Gibberellic Acid 还会引起大鼠内环境的脂质过氧化增加和抗氧化防御系统波动。
HY-19975
TRP Channel
Neurological Disease
RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂,完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化,作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4,IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生,而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。
HY-106178
HY-136208
Opioid Receptor
Neurological Disease
TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR ) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR ;Ki =36.56 nM;Kb =9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR ;Ki =5.31 nM;Kb =7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。
HY-144638
Apoptosis
Cancer
JMX0293 是一种 O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物。JMX0293 对 MDA-MB-231 细胞系保持良好的效力 (IC50 = 3.38 μM),同时对人非致瘤性乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的毒性非常低 (IC50 > 60 μM)。JMX0293 抑制 STAT3 磷酸化并促进 TNBC MDA-MB-231 细胞中的凋亡 (apoptosis )。JMX0293 在体内显着抑制 MDA-MB-231 异种移植肿瘤的生长而没有显着毒性。
HY-W014837
3-(1-Pyridinio)-1-propanesulfonate
Biochemical Assay Reagents
Others
丙烷磺酸吡啶盐
NDSB-201 由连接到丙烷链上的吡啶基团组成,而丙烷链又连接到磺酸盐基团上。该化合物通常用作生化和生物学研究中的缓冲液,特别是电泳应用。它可以在水溶液中保持稳定的 pH 值,并且具有低紫外吸收,使其适用于紫外光谱。此外,由于 3-(pyridin-1-ium-1-yl)propane-1-sulfonate 能够与 DNA 和其他生物分子形成稳定的复合物,因此已研究其在药物递送和基因研究作用中的潜力。
HY-155732
Parasite
Infection
NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药,可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei ) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性,体外抑制 T. b. brucei 的 IC50 0 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶,对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
HY-157425
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2CR agonist 1 (compound 8) 是 7-氯类似物,是一种选择性 5-HT2C R 部分激动剂 (Emax = 71.09%),EC50 值为 121.5 nM,未观察到针对 5-HT2A R 或 5-HT2B R 的活性。 5-HT2CR agonist 1 对 β-arrestin 没有募集活性,并且在 10 μM 时对 hERG 具有较低的抑制作用。
HY-158138
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂,其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-145833
HY-145833A
HY-144727
Bacterial
TNF Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 11 (化合物 16) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 11 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长,其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 1.3 和 6.9 μM。Anti-inflammatory agent 11 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO ,同时抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 11 可用于结核病的研究。
HY-144737
Bacterial
TNF Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 15 (化合物 29) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 15 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长,其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 2.3 和 7.8 μM。Anti-inflammatory agent 15 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO ,同时抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 15 可用于结核病的研究。
HY-15534
CBIC2
Fluorescent Dye
Others
JC-1 (CBIC2) 是一种广泛用于检测线粒体膜电位的理想荧光探针。JC-1 染料以电势依赖性的方式积聚在线粒体内,可以用来检测细胞、组织或纯化的线粒体膜电位。正常线粒体内,JC-1 聚集在线粒体基质中形成聚合物,聚合物发出强烈的红色荧光 (Ex=585 nm, Em=590 nm) ;在线粒体膜电位较低时,JC-1不能聚集在线粒体的基质中,产生绿色荧光 (Ex=514 nm, Em=529 nm) 。
HY-101898
Indo-1 Acetoxymethyl ester
Fluorescent Dye
Others
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-12443
Casein Kinase
Neurological Disease
PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
HY-D1701
Fluorescent Dye
Others
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-155007
Bacterial
Infection
DNA gyrase B-IN-2 (Compound E) 是一种基于 2-aminobenzothiazole的 DNA 旋转酶 B 抑制剂,具有对抗 ESKAPE 细菌病原体的良好活性。DNA gyrase B-IN-2 对 DNA 旋转酶表现出低纳摩尔抑制 (IC50 < 10 nM),并对 ESKAPE 的病原体具有广谱抗菌活性,对于大多数革兰氏阳性菌株,最低抑菌浓度 < 0.03 μg/mL;对于革兰氏阴性 E. coli , Acinetobacter baumannii , Pseudomonas aeruginosa , 和 Klebsiella pneumoniae 的最低抑菌浓度为 4 - 16 μg/mL。DNA gyrase B-IN-2 可用于感染研究。
HY-156792
Others
Cancer
RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM),但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶,参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性,抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖,并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
HY-157404
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性,对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
HY-W032013S3
HY-158201
Others
Neurological Disease
ATF4-IN-1 (Compound 21) 是一种 ATF4 抑制剂。ATF4-IN-1 抑制 Thapsigargin (HY-13433) 刺激的
HEK-293T 细胞中 ATF4 表达,IC50 值为 32.43 nM。ATF4-IN-1 比 ISRIB (HY-12495A) 更有活性。ATF4-IN-1 表现出低细胞毒性 (对 HEK-293T 细胞的 IC50 为 96 μM)。ATF4-IN-1 可用于神经退行性疾病研究。
HY-129937A
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中,DC50 =0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合,具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
HY-10624
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50 =1.2 nM; EC50 =2.1 nM) 和 rMC4R(IC50 =0.6 nM; EC50 =2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种活性分子过氧化物酶体,挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
HY-101343
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂,在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A 、5-HT2C 、5-HT3 、α1c 、D1 、D2 、M1 、M 2 、AT1 、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi <6.5),对 δ1 (pKi =6.8) 和 δ2 (pKi =7.8) 位点显示中等亲和力。
HY-151728
Fluorescent Dye
Others
Trisulfo-Cy3-Alkyne 是一种含有炔基的水溶性菁连接剂,Click Chemistry 能够将 trisulfo-Cy3 连接到各种叠氮分子上。Trisulfo-Cyanine3 是一种荧光团,它广泛的与荧光扫描仪,成像仪,显微镜等兼容。Trisulfo-Cy3-Alkyne 是一种明亮的光稳定性染料,在低剂量 (nmol) 时,很容易在凝胶中被肉眼检测到。试剂级,仅供研究用。Trisulfo-Cy3-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W016638
1-Butyl-1-methylpyrrolidin-1-ium chloride
Biochemical Assay Reagents
Others
1-Butyl-1-methylpyrrolidin-1-ium chloride,也称为 BMIM chloride,属于离子液体类,由带正电的吡咯烷阳离子和带负电的氯阴离子组成。这种化合物通常用作各种化学反应的溶剂,尤其是那些涉及有机化合物和金属的反应。它具有独特的物理和化学性质,例如低挥发性、高热稳定性和可调节的溶解度,使其可用于催化、电化学和分离科学等一系列应用。此外,1-butyl-1-methylpyrrolidin-1-ium chloride 可能在储能设备和各种工业过程中作为绿色溶剂具有潜在应用。
HY-W127461
Gangliotriosylceramide
Biochemical Assay Reagents
Others
GA2神经节苷脂
神经节苷脂 GM2 asialo (asialo-GM2) 是一种糖鞘脂,含有三个单糖残基和一个链长可变的脂肪酸,但缺少神经节苷脂 M2 上存在的唾液酸残基。 Asialo-GM2 在正常人脑中的水平很低,甚至检测不到,但它会在泰-萨克斯病和桑德霍夫病患者的大脑中积累,这两种疾病是分别以溶酶体 β-己糖胺酶 A 和 B 缺乏为特征的神经退行性疾病。它还与各种细菌结合,包括从囊性纤维化患者分离出的假单胞菌。 Asialo-GM2 混合物包含神经节苷脂 GM2 asialo 分子种类,具有可变长度的脂肪酰链。
HY-144297
HDAC
Parasite
Infection
HDAC1-IN-3 是一种有效的 Pf HDAC1 抑制剂。HDAC1-IN-3 在野生型和耐多药寄生虫菌株中均显示出抗疟活性。HDAC1-IN-3 对寄生虫所有生命周期显示出显著的体内杀伤作用。
HY-147514
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 64 (化合物 5m) 对 CCRF-CEM 细胞具有细胞毒性,其 IC50 为2.4 μM。Anticancer agent 64 通过诱导细胞凋亡表现出良好的抗癌活性。Anticancer agent 64 诱导 caspase 3 和 7 的激活和 PARP 的裂解。Anticancer agent 64 具有明显的线粒体去极化作用。
HY-Y0320
DMSO
Bacterial
Cholinesterase (ChE)
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
二甲基亚砜
Dimethyl sulfoxide (DMSO) 是一种非质子溶剂,可溶解极性和非极性化合物,包括不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,可快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。Dimethyl sulfoxide 还表现出防冻和抑菌的特性。 MCE 提供符合《中国药典》 四部(2020年版)检验标准 (Ch.P) 的 Dimethyl sulfoxide。
HY-143464
HY-15898
HY-136190
TRP Channel
Neurological Disease
TRPC6-PAM-C20 是 TRPC6 通道的选择性正变构调制剂。TRPC6-PAM-C20 是一个有效的通道激活增强剂,使低基础浓度的 DAG 诱导离子通道的激活。TRPC6-PAM-C20 诱导表达 TRPC6 的 HEK293 细胞内 Ca2+ 浓度 ([Ca2+ ]i) 增加,EC50 为 2.37 μM。TRPC6-PAM-C20 可以作为选择性放大 TRPC6 依赖性信号的有用工具。
HY-123489S
THDOC-d3
GABA Receptor
Neurological Disease
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3 是一种氘代标记的 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC),是一种内源性神经甾体,是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
HY-144392
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-1 (Compound 1) 是一种白杨素衍生物,一种选择性丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂,IC50 为 0.48 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 为 7.16 μM。AChE/BuChE-IN-1 具有很强的清除 ·OH 活性,IC50 为 0.1674 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制活性氧 (ROS)、Aβ1-42 聚集 (自身、Cu2+ 诱导、AChE 诱导)。AChE/BuChE-IN-1 具有高 BBB 渗透性和生物利用度以及低细胞毒性。AChE/BuChE-IN-1 具有阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-W082785A
HY-W034953
Biochemical Assay Reagents
Others
Bathocuproine disulfonate disodium (BCS) 是一种有机化合物,在生化和分析应用中用作铜离子的高灵敏度比色试剂。它具有亮黄色并吸收特定波长的光,因此可用于检测和定量痕量铜。在生物化学应用中,BCS 常用于研究铜离子在各种生物过程中的作用。铜是许多生物体的必需营养素,但在高浓度时也可能有毒,因此精确测量铜含量对于了解其对生命系统的影响非常重要。在分析方面,BCS 通常用于环境监测和水质检测铜污染的测试。它甚至可以在非常低的浓度下检测铜,使其成为识别潜在污染源和评估工业活动对水生生态系统影响的宝贵工具。
HY-12591
D-(-)-Luciferin sodium; Firefly luciferin sodium; Beetle Luciferin sodium
Fluorescent Dye
Others
D-萤光素钠盐
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591A
D-(-)-Luciferin; Firefly luciferin; Beetle Luciferin
Fluorescent Dye
Others
D-萤光素
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE 提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591B
D-(-)-Luciferin potassium; Firefly luciferin potassium; Beetle Luciferin potassium
Fluorescent Dye
Others
D-荧光素钾盐
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-120874
GABA Receptor
Neurological Disease
PF-06372865 是一种具有口服活性的,α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体,对 α2,α1 PAM,α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM,21 nM,134 nM,对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性,并且有用于癫痫研究的潜力。
HY-146019A
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-25 (compound R-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 0.1061 μM。HIV-1 inhibitor-25 对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性,EC50 为 13.6 nM,具有较低的细胞毒性,对 MT-4 细胞的 CC50 为 33.13 μM。HIV-1 inhibitor-25 对 HIV-1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A) 也有抑制活性,EC50 范围为 0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV-1 inhibitor-25 可用于艾滋病的研究。
HY-W010934
Biochemical Assay Reagents
Others
3β,5α,6β-Trihydroxycholestane 是一种天然存在于体内的类固醇,也存在于某些食物中。它属于一类被称为胆甾烷的化合物,与更广为人知的胆固醇密切相关。这种特殊的化合物是由胆固醇在肝脏和其他器官中通过一系列酶促反应形成的。人们对它的潜在健康益处进行了研究,包括减少体内炎症和氧化应激的能力。一些研究表明,它还可能在调节血糖水平和提高胰岛素敏感性方面发挥作用。尽管有这些潜在的好处,但 3β,5α,6β-Trihydroxycholestane 由于其相对较低的含量而未被广泛用作补充剂或药物集中于自然资源和有限的研究。然而,研究人员继续调查其潜在用途和对人类健康的影响。
HY-144694
HSP
HDAC
Fungal
Infection
HDAC/HSP90-IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90 和 HDAC 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC/HSP90-IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3 可抑制重要毒力因子,下调耐药基因ERG11和CDR1。
HY-146283
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.156 μM,KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
HY-146284
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.108 μM,KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
HY-134988
HY-150979
HY-147332
Liposome
Neurological Disease
TCL053 是一种可电离的脂质,用于高效地将活性成分 (特别是核酸) 导入细胞。TCL053 能够与二棕榈酰磷脂酰胆碱 (DPPC)、聚乙二醇二肉豆蔻酰基甘油 (PEG-DMG) 和胆固醇,一起形成脂质纳米粒 (LNP),能够将 Cas9 mRNA 和 sgRNA 传递到骨骼肌中。
HY-L0065V
56,320 compounds
A unique collection of 56,320 novel small molecules with high CNS MPO (Central Nervous System Multiparameter Optimization) scores. The CNS-active molecules which are able to penetrate blood-brain barrier (BBB) were low polar surface area, low degree of possible hydrogen bond formation and low ClogP values.
HY-L0052V
794,208 compounds
A unique collection contains 794,208 compounds that have lead-like properties for high-throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).
HY-L108
1725 compounds
抑郁症是一种严重的全球性情感障碍,是最常见的神经系统疾病之一,临床表现为情绪低落、兴趣丧失、快感缺乏、精力丧失和疲劳,重度抑郁症患者甚至有自杀的想法和行为。
目前,可用的抗抑郁药物有明显的局限性,包括治疗反应滞后时间长(几周到几个月)和低反应率。对于一种高自杀率的疾病来说,这尤其成问题。因此,开发新型抗抑郁药物目前尤为迫切。
MCE 收录了 1725 种具有抗抑郁活性的化合物及靶向抑郁症主要靶点的化合物。MCE 抗抑郁症化合物库是研究抑郁症发病机制及开发抗抑郁症药物的有用工具。
HY-L061
3516 compounds
口服给药是一种方便且成本低廉的给药方式,是市面上大多数药物的主要给药途径。因此,口服生物利用度(oral bioavailability)是药物设计和开发的关键考虑因素之一。口服生物利用度高的药物在较低的给药剂量下就可以达到预期的药理学效果,因此可以降低药物的毒副作用。相反,口服生物利用度较差的药物可能会影响药效,导致较高的个体间差异性,因此可能会导致药物不可预测的不良反应。临床试验中口服生物利用度低是候选药物未能进入市场的主要原因。
MCE 收录了3516 个明确报道的具有较高口服利用度的化合物,是开发口服活性药物的有用工具。
HY-L099
2324 compounds
靶点多样性化合物库包含 2324 种化合物,涵盖 1000 多种靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。每种靶点及亚型精心挑选 1-3 种高活性高特异性小分子化合物,每种化合物的生物活性信息均有明确的文献报道,是一个精简且靶点覆盖全面的小分子化合物集合,可以以较低的成本进行相对全面的化合物筛选,是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L141
2587 compounds
与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势,比如药物研发失败风险相对较低,研发周期较短,研发成本相对较少等。但老药新用项目仍然面临一定的风险,包括监管和知识产权问题。由于非专利药物可立即用于临床研究,具有较高的可行性和相对较低的风险,是重新定位的最佳选择。
MCE精心准备了2587种非专利药物,是进行老药新用研究的最佳选择。
HY-L080
107 compounds
肿瘤靶向药物是通过干扰参与肿瘤生长、扩散的特定分子靶点来阻止肿瘤生长、进展和扩散的药物及其制剂。目前有多种不同类型的靶向治疗方法。最常见的类型是小分子药物和单克隆抗体。小分子药物由于分子量小,很容易进入细胞,通常作用于细胞内的靶点,而单克隆抗体由于分子量较大,很难进入细胞,通常作用于细胞表面的靶点。
靶向治疗因其特异性高、副作用小、抗肿瘤活性强等特点,已成为新型抗肿瘤药物的主流。多种靶向疗法已被 FDA 批准并用于疾病治疗。
MCE 精心收集了 107 种用于肿瘤治疗的靶向药物,是靶向治疗研究中的有用工具。
HY-L171
2736 compounds
血液病又称造血系统疾病,是造血系统发生异常改变的一类疾病。常见的血液病包括:再生障碍性贫血、骨髓增生性疾病、地中海贫血、白血病、淋巴瘤、骨髓瘤以及血友病等。近些年,血液病的治疗方法一直在不断开发。尤其是恶性血液病的治疗手段已从既往的化疗、放疗和骨髓移植治疗进展到免疫治疗、诱导分化治疗、细胞治疗、基因治疗和造血干细胞移植治疗等。尽管这些治疗手段已经大大提高了患者的生存率,但仍存在治愈率低、易复发等问题,因此积极寻找新的血液病治疗药物具有重要意义。
MCE 精心收录了 2736 种具有明确或潜在抗血液病活性的化合物,是血液病相关药物研究的有效工具。
HY-L110
85 compounds
环肽是具有环状结构的多肽链,具有多种生物活性,如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点,在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗,如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine,具有免疫抑制活性的环孢素A,以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外,环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性,可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合,具有开发PPI药物的潜力。
MCE可以提供 85 种环肽化合物,所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。
HY-L001P
23000 compounds
生物活性化合物是一类能够在机体内引起一定生物学效应的物质的总称,是小分子药物的主要来源。这类化合物一般比较容易透过细胞膜,作用于细胞内特定的靶蛋白,调控细胞内信号通路,进而引起细胞表型的一些变化。
MCE 收录了 23000 种具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物,包括天然产物、新型化合物、已上市化合物及处于临床期化合物等,是信号通路研究、新药研发、老药新用等研究的有力工具。
生物活性库 Plus 是对 MCE 生物活性库 (HY-L001) 的进一步补充,添加了一些低溶液稳定性和溶解度的化合物 (Part B) 及新型,稀有及 MCE 特有的一些化合物 (Part C),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L184
632 compounds
胃癌 (Gastric Cancer, GC) 的是全球最常见的恶性肿瘤之一,其死亡率在全球排名第四。胃癌的早期症状通常不太明显,大多数胃癌患者在体内发现肿瘤时已经是晚期,且在 5 年内的相对生存率非常低。随着对胃癌病理特征的进一步了解,许多治疗靶点已被明确,CTLA-4、HER2 和免疫检查点抑制剂等分子靶向治疗取得了快速进展。尽管在过去几十年中,胃癌患者的存活率已经有所提高,但其预后仍然令人担忧。因此,迫切需要开发新的药物来治疗胃癌。
MCE 收录了 632 个具有明确或潜在抗胃癌活性的小分子化合物,是研究胃癌病理机制及进行抗胃癌药物开发的重要工具。
HY-L026P
3079 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的开发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势,比如开发风险低,投入成本少等。临床期药物具有明确的活性及作用机制,安全性较高,非常适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3079 种临床化合物,涉及抗肿瘤、抗感染、抗炎,神经疾病等多个研究领域。这些化合物都具有详细的临床阶段、研究领域及靶点等生物信息。MCE 临床化合物库 Plus 是对临床化合物库 (HY-L026) 的进一步补充,添加了一些低溶液稳定性和溶解度的化合物 (Part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L179
41 compounds
放射治疗是各种癌症的常见治疗手段之一,超过 50% 的癌症患者在疾病治疗过程中需要接受放疗。随着放射技术的进步和对肿瘤生物学的更好理解,放射治疗的疗效逐渐提高,越来越多的患者从中受益。然而,即使采用先进的放疗技术,仍有许多恶性肿瘤细胞对放射的敏感性低,导致放疗结果不理想。为了解决这个问题,放射增敏剂受到了越来越多的关注。放疗增敏剂是一类增强肿瘤细胞的放射敏感性、提高放射治疗效果的药物。放疗增敏剂以多种方式起作用,如杀灭缺氧细胞、增强 DNA 损伤、抑制 DNA 损伤修复和阻断细胞周期进程等,使肿瘤细胞比周围的正常细胞更容易受到辐射损伤而死亡。
MCE 精心收录了 数字 种具有明确报道的放射增敏作用的化合物,可以用于癌症治疗中的联合给药研究。
HY-L022P
3282 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3282 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE FDA 上市库 Plus 是对 FDA 上市库 (HY-L022) 的进一步补充,添加了一些低稳定性和溶解度的化合物(part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L161
827 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 827 种细胞因子抑制剂,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L035P
5643 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 5643 种批准上市药物及临床 Ⅰ 期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
MCE 老药新用化合物库 Plus 是对老药新用化合物库(HY-L035)的进一步补充,添加了一些低稳定性和溶解度的化合物(Part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L077
2713 compounds
胰腺癌是一种预后较差,死亡率很高的恶性肿瘤。化疗仍然是晚期胰腺癌患者最常用的治疗方法。尽管化疗取得了很大进展,但并没有明显提高胰腺癌患者的生存率。最近,靶向治疗为胰腺癌患者带来新的希望。胰腺癌中常见的突变基因包括 K-Ras(74-100%)、p16INK4a(高达98%)、p53(43-76%)、DPC4(约50%)、HER-2/neu(约65%)和FHIT(70%)。其他相关基因包括 Notch1、Akt-2、BRCA2 和 COX- 2 等。这些蛋白是胰腺癌靶向治疗的重要靶点。
MCE 提供 2713 个具有明确或潜在抗胰腺癌活性的化合物,这些化合物靶向 K-Ras、 p53、 HER2、 Notch、 AKT 等胰腺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗胰腺癌化合物库是筛选抗胰腺癌药物及其他胰腺癌相关研究的重要工具。
HY-L021P
5334 compounds
天然产物是自然界中产生的,来自于任何生物体的小分子化合物,也包括初级代谢物及次级代谢物。天然产物具有潜在的生物活性,可以作为药物发现的先导化合物,用于商业开发。
数千年来,大自然一直是药物的来源,大量现代药物从自然界中分离得到,许多是基于它们在传统医学中的用途。随着化合物靶点的开发,对筛选化合物多样性的需求越来越大。通过对自然界生物多样性的持续研究,其中许多生物多样性仍有待开发,天然产物将在满足这一需求方面发挥关键作用。
MCE 收录了 5334 种天然产物,包括糖类和糖苷,苯丙素类,醌类,黄酮类,萜类和糖苷,类固醇,生物碱,酚类,酸和醛等。天然产物库 Plus 是对 MCE 天然产物 (HY-L021) 的进一步补充,添加了一些低溶液稳定性和溶解度的化合物 (Part B) ,具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L140
199 compounds
撤市或退市药物是指药物由于效率低下、严重副作用、财务和监管问题等各种原因,从市场中被召回或停用。一旦药物被撤市,将给开发该药投入的大量时间、财务等大量成本的原研公司造成重创。
药物不良反应 (ADR) 是导致药物从市场撤回的主要原因。ADR 指治疗过程中因为脱靶相互作用等原因而产生的意外影响。然而研究这些ADR的作用机制,可能正好是发现新适应症的突破口。例如曾引起无数“海豹儿”畸形婴儿药害事件的主角沙利度胺,退市后经研究发现是因为它会导致一种转录因子-SALL4的降解,这使得沙利度胺有了新的临床应用,1998年获得FDA的批准用于麻风结节性红斑,又在2006年获得批准用于多发性骨髓瘤的治疗。退市药物的ADR研究不仅能提前避免药物开发损失,也是给新适应症带来希望的途径之一。
MCE通过FDA,Drugbank,EMA等权威平台整理了199种撤市药物化合物,每个化合物至少在一个国家/市场中有撤回记录,是进行药物副作用或药物毒性机制研究和发现药物新适应症的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1262
Thiol-green 2
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY-TS (Thiol-green 2) 是一种快速响应的硫醇 (thiol-specific ) 特异性 turn-on 型探针。BODIPY-TS 利用硫代磺酸支架作为硫醇识别单元。BODIPY-TS 具有低毒性、高选择性、低检测极限和对硫醇的定量反应等特点。 Ex: 490 nM; Em: 515 nM。
HY-D0785
HY-D0102
ABD-F
Fluorescent Dyes/Probes
4-(Aminosulfonyl)-7-fluoro-2,1,3-benzoxadiazole (ABD-F) 是一种灵敏的、特异检测硫醇的荧光试剂。4-(Aminosulfonyl)-7-fluoro-2,1,3-benzoxadiazole 具有较低的荧光背景,良好的荧光基团稳定性。
HY-141646
HY-137103
HY-D1557
Fluorescent Dyes/Probes
Cyanine5.5 tetrazine 是一种荧光染料。Cyanine5.5 tetrazine 是 Cyanine5.5 (HY-D0925A) 的衍生物含有四嗪部分。Cyanine5.5 tetrazin 可用于活体成像和低背景应用。Cyanine5.5 tetrazine 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-D1456
Fluorescent Dyes/Probes
TEPC466 是一种新型的基于 TEPP-46 的聚集诱导发射 (AIE) 探针。TEPC466 对通过 AIE 效应检测 PKM2 蛋白表现出高度的选择性和灵敏度。EPC466可用于PKM2的检测。TEPC466成功应用于结直肠癌细胞PKM2蛋白的低毒成像。TEPC466 是癌症诊断和研究的有用工具。
HY-D1457
HY-135239
HY-D0711
Foxgreen; IC Green; Cardiogreen
Chromogenic Assays
吲哚菁绿
Indocyanine green (Foxgreen) 是一种低毒性荧光剂,广泛用于医学诊断,如确定心输出量,肝功能和肝血流量,以及用于眼科血管造影。
HY-136213
Dyes
Endoplasmic reticulum dye 1 是一种活细胞显像剂 (live cell imaging agent ),用于检测质膜上的胞外活动。Endoplasmic reticulum dye 1 具有低细胞毒性,耐光漂白,是短期或长期成像的理想选择。
HY-D1877
HY-D2299
Fluorescent Dyes/Probes
AIE-ER 是一种特异性的内质网 (ER) 荧光探针 (green channel: λex =405 nm, λem =450~650 nm),具有显著的光稳定性、高亮度以及低工作浓度的特点。AIE-ER 可能为研究与内质网相关的疾病提供了途径。
HY-D0309
Basic Red 1
Fluorescent Dyes/Probes
罗丹明6G
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-D0816
RH-123; R-22420
Fluorescent Dyes/Probes
罗丹明123
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-D0985A
Tetramethylrhodamine ethyl ester perchlorate
Fluorescent Dyes/Probes
四甲基罗丹明乙酯
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-101876
HY-D0984
HY-D0984A
HY-129811
Fluorescent Dyes/Probes
Bis-ANS dipotassium 是一种蛋白质荧光探针,Bis-ANS 结合到 tubulin ,Kd 为 2 μM。Bis-ANS dipotassium 是一种有效的蛋白质液-液相分离 (LLPS ) 的双相调节剂。Bis-ANS dipotassium 低浓度促进 LLPS,高浓度抑制 LLPS。
HY-D1815
APC Dye
Dyes
Allophycocyanin (APC Dye) 是一种捕光蛋白,含有强偶联的二聚体。Allophycocyanin 是检测光合能量转移的最小系统。Allophycocyanin 强烈吸收远红光 (FRL),在弱光驯化过程中表达,可能与含叶绿素 a 的光系统 I 有关。
HY-151537
Fluorescent Dyes/Probes
Gol-NTR 是一种高选择性和高灵敏度的高尔基体靶向探针。Gol-NTR 是硝基还原酶 (NTR) 激活的,具有可视化急性肺损伤 (ALI) 和修复功能。Gol-NTR 具有 54.8 ng/mL 的低检测限。Gol-NTR 可用于监测和评估脓毒症诱导的 ALI 研究反应的研究。
HY-D0716
Fluo-3-pentaacetoxymethyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
Fluo-3 AM 是 Ca2+ 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Fluo-3 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-130575
Fluorescent Dyes/Probes
Fura-FF AM 是一种可渗透细胞的 fura-FF 乙酰氧基甲酯,是一种荧光钙指示剂。 Fura-FF AM 被细胞内酯酶水解,在细胞内释放出 fura-FF。 Fura-FF 是钙指示剂 fura-2 的二氟化衍生物。 与fura-2相比,fura-FF对钙的亲和力较低,适合研究高浓度钙的区室。
HY-D1366
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-Cyanine5.5 carboxylic acid 是一种水溶性、远红光发射荧光团。由于具有四个磺基,该染料在中性pH下具有负电荷,并且具有非常高的亲水性。作为花青染料,sulfo-Cyanine5.5 显示出荧光对 pH 值的依赖性非常低,并且消光系数非常高。
HY-101902
Quin-2 acetoxymethyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
Quin-2AM 是 Ca2+ 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Quin-2AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-D1258
VDP-green
Fluorescent Dyes/Probes
AC-green (VDP-green) 是一种 β-烯丙基氨基甲酸酯荧光探针,可选择性地对活体系统中的邻位二硫醇蛋白质 (VDPs) 进行成像 (λex/λem=400/475 nm)。AC-green 可以高灵敏度检测降低牛血清白蛋白 (rBSA)。AC-green 毒性低,灵敏度高,适用于检测活细胞和斑马鱼中的 VDP。
HY-D1498
Fluorescent Dyes/Probes
Mag-Fluo-4 AM 是 Ca2+ 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Mag-Fluo-4 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-D1346
Fluorescent Dyes/Probes
610CP,是一种新型的肌动蛋白标记染料。它溶于有机溶剂。在 DMSO 中,610CP 激发/发射波长在 609 和 634 nm 之间。610CP 是能够穿透活细胞的荧光染料。进入细胞后,610CP 与 des-bromo-des-methyl-jasplakinolide-lysine 结合。因此 610CP 染料可以用于染色具有低背景和高分辨率的肌动蛋白的荧光图像。
HY-156087G
Fluorescent Dye
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-15096
FJ-776
Dyes
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-D1540
Cy 5.5 amine; Lumiprobe Cy 5.5 amine
Fluorescent Dyes/Probes
Cyanine5.5 amine (Cy 5.5 amine),Cy5.5 类似物,是一种近红外 (NIR) 荧光染料 (Ex=648 nm,Em=710 nm)。Cyanine5.5 amine 可用于制备 Cy5.5 标记的纳米颗粒,从而得以用共聚焦显微镜进行跟踪和成像,且荧光背景低。
HY-D1301
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY 581/591 C11 是一种 BODIPY 氟硼荧衍生物,具有良好的光稳定性、低荧光伪影特质。BODIPY 581/591 C11 常用于活细胞内脂质过氧化和抗氧化性能的研究,或与羟基自由基反应、检测铁死亡 (ferroptosis )。BODIPY 581/591 C11 本身为红色荧光 (还原型;Ex=581 nm, Em=591 nm),与脂质结合后会产生绿色荧光 (氧化型;Ex=500 nm, Em=510 nm)。
HY-143285
Fluorescent Dyes/Probes
AMC-GlcNAc (compound 1) 是一种有效的荧光探针,可用于检测和表征 β-己糖胺酶的活性。AMC-GlcNAc 可通过开启荧光实现连续监测,并且在宽 pH 范围内能显示恒定的荧光信号 (Ex=325 nm, Em=390 nm)。AMC-GlcNAc 可实现高灵敏度和低背景的比率荧光检测,可用于筛查大肠杆菌细胞裂解物中的重组分散素 B 活性。
HY-D2204
Fluorescent Dyes/Probes
SHP1-IN-1 (compound 5p) 是含有 Src 同源 2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP1 的荧光探针。SHP1-IN-1 具有 SHP1 抑制活性、对 Fe3+ 离子的选择性和良好荧光特性。SHP1-IN-1 表现出聚集后猝灭 (ACQ) 效应,具有良好的抗干扰性和较低的检测限 (5.55 μM)。
HY-D1755
Fluorescent Dyes/Probes
Fluo-3FF AM 是一种低亲和力 (Kd = 42 μM) 荧光 Ca2+ 敏感指示剂 (激发和发射极值为 462 nm/526 nm)。Fluo-3FF AM 对 Mg2+ 不敏感并且具有相对较高的光稳定性。Fluo-3FF AM 是 Fluo-3FF AM 的类似物,Fluo-3FF AM 本质上是无荧光的,但在进入细胞并与钙结合时表现出强烈的荧光增强。
HY-D0916
YOYO 1; YOYO1
Dyes
Thiazole orange dimer YOYO 1 是一种用于 DNA 染色的绿色荧光染料。它属于一甲碱花青染料家族,是恶唑黄 (缩写为 YO,因此得名 YOYO) 的四阳离子同二聚体,通常以四碘盐形式提供。在水性缓冲液中,游离的 YOYO-1 染料 (λmax 458 nm; λmax 564 nm) 具有非常低的荧光量子产率,但通过双嵌入结合到双链 DNA 后,荧光强度增加了 3200 倍 (λmax 489 nm; λmax 509 nm)。
HY-D1297
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1429
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1431
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-120993
1,N6-Etheno-AMP sodium; 1,N6-ε-AMP sodium
Fluorescent Dyes/Probes
1,N6-Ethenoadenosine 5'-monophosphate (1,N6-Etheno-AMP) sodium 是 adenosine 5'-monophosphate (AMP) 的一个荧光类似物。1,N6-Ethenoadenosine 5'-monophosphate sodium 是涉及 adenosine 5'-monophosphate 系统的强大探针,可在低浓度下检测。1,N6-Ethenoadenosine 5'-monophosphate sodium 的激发波长相对较长 (250-300 nm) ,而发射波长为 415 nm。
HY-D1583
DBCO-Cy5; Cyanine5 dibenzocyclooctyne
Fluorescent Dyes/Probes
Cyanine5 DBCO (DBCO-Cy5) 是一种低毒的叠氮化物反应探针 (近红外荧光染料),可通过无铜“点击反应”对叠氮化物标记的生物分子进行成像 (Ex=635 nm, Em=650-700 nm)。Cyanine5 DBCO 无明显的细胞和动物毒性,并且不影响靶细胞 (叠氮化标记细胞) 以外的其他细胞的生理功能。Cyanine5 DBCO 可用于体内外细胞的标记和追踪。
HY-D1447
Fluorescent Dyes/Probes
Fluo-3FF pentapotassium 是 Fluo-3FF(一种荧光钙指示剂)的细胞渗透性乙酰氧基甲酯。 Fluo-3FF 是 Fluo-3 的二氟化类似物,其对钙的亲和力比 Fluo-3 低 100 倍(Kds 分别为 42 和 0.4 μM)。由于其低亲和力,Fluo-3FF 用于研究具有高浓度钙的区室,例如内质网,其中高亲和力染料对腔内波动不敏感。
HY-15534
CBIC2
Fluorescent Dyes/Probes
JC-1 (CBIC2) 是一种广泛用于检测线粒体膜电位的理想荧光探针。JC-1 染料以电势依赖性的方式积聚在线粒体内,可以用来检测细胞、组织或纯化的线粒体膜电位。正常线粒体内,JC-1 聚集在线粒体基质中形成聚合物,聚合物发出强烈的红色荧光 (Ex=585 nm, Em=590 nm) ;在线粒体膜电位较低时,JC-1不能聚集在线粒体的基质中,产生绿色荧光 (Ex=514 nm, Em=529 nm) 。
HY-101898
Indo-1 Acetoxymethyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-D1701
Fluorescent Dyes/Probes
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-12591
D-(-)-Luciferin sodium; Firefly luciferin sodium; Beetle Luciferin sodium
Chromogenic Substrates
D-萤光素钠盐
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591A
D-(-)-Luciferin; Firefly luciferin; Beetle Luciferin
Chromogenic Substrates
D-萤光素
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE 提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591B
D-(-)-Luciferin potassium; Firefly luciferin potassium; Beetle Luciferin potassium
Chromogenic Substrates
D-荧光素钾盐
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-150979
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W088070A
Biochemical Assay Reagents
Agarose,Low melting point 是琼脂糖的一种,是一种能够来源于海藻的多糖。它常用于分子生物学和生物化学中,用于分离和纯化 DNA 和 RNA 片段。Agarose,Low melting point 是低熔点的琼脂糖,适用于大 DNA 片段的回收和凝胶内酶促反应等应用。此外,它已被用于各种技术,例如用于分析遗传物质的脉冲场凝胶电泳和毛细管电泳。
HY-B2144E
Deacetylated chitin (≥90% deacetylated, low viscosity,<200mPa.s); Poly(D-glucosamine) (≥90% deacetylated, low viscosity,<200mPa.s)
Thickeners
Chitosan (Deacetylated chitin) 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-W008864
β-Octaacetyllactose
Cell Assay Reagents
乳糖八乙酸酯
Lactose octaacetate 对某些真菌表现出轻微到中等的抗真菌活性,但它对细菌和酵母菌活性较低或无活性。对 MDBK 细胞, HEp-2 和 MDCK 细胞表现出低的细胞毒性。对 PV-1 有抗病毒活性。
HY-157379
HY-P2839
HY-148842
HY-Y0873K
Polyethylene glycol 200
Co-solvents
聚乙二醇200
PEG200 (Polyethylene glycol 200) 是一种分子量为 300 的中性聚合物,是一种由乙二醇重复单元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。
HY-Y0873
Polyethylene glycol 300
Co-solvents
聚乙二醇
PEG300 (Polyethylene glycol 300),分子量为300的中性聚合物,由乙二醇重复单元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。
HY-W099535
HY-W134326
HY-Y1889A
CMC-Na (MW 250000); CMC-Na (Viscosity:1500-3100 mPa.s)
Co-solvents
Sodium carboxymethyl cellulose (CMC-Na) (MW 250000) 是羧甲基纤维素的钠盐。Sodium carboxymethyl cellulose 在酸性介质中对低碳钢有吸附和缓蚀作用。Sodium carboxymethyl cellulose 可用作粘稠剂,糊剂和阻隔剂。
HY-139414
Biochemical Assay Reagents
Lysophosphatidylcholines 是一种具有口服活性的溶血脂质,也是氧化低密度脂蛋白 (LDL) 的一种成分。Lysophosphatidylcholines 诱导细胞损伤,产生 IL-1β 和凋亡 (apoptosis )。Lysophosphatidylcholines 对败血症有积极作用。
HY-158222
AlgMA
3D Bioprintig
甲基丙烯酰化海藻酸纳
Alginate Methacryloyl (AlgMA) 是甲基丙烯酰基化的海藻酸盐,具有用作组织工程支架和 3D 打印墨水的潜力。Alginate Methacryloyl 具有生物相容性、非免疫原性和低毒性,能够与二价阳离子(例如钙)发生物理交联。
HY-W110888
HY-P2968
HY-126726
Biochemical Assay Reagents
氧化的低密度脂蛋白 (oxLDL) 颗粒包含具有细胞毒性和促动脉粥样硬化的低分子量物质。许多这些物质最近从 oxLDL 中分离和纯化,并被鉴定为磷脂酰胆碱种类,其在 sn-2 位置含有片段化的氧化短链脂肪酸残余物。 1-(Palmitoyl)-2-(5-keto-6-octene-dioyl) 磷脂酰胆碱或 KOdiA-PC 是 oxLDL 种类中最有效的 CD36 配体之一。 KOdiA-PC 以仅 2 至 3 个 KOdiA-PC 分子/LDL 颗粒的频率赋予 CD36 清道夫受体与 LDL 的结合亲和力,并且可能是 oxLDL 更重要的结构决定因素之一。
HY-P2859
HY-W127739
Zinc ethylene-1, 2-bisdithiocarbamate
Biochemical Assay Reagents
代森锌
Zineb 是一种二硫代氨基甲酸盐类的农业杀真菌剂。它的毒性相对较低,几乎没有证据表明人体因暴露而受到伤害。氧化应激是导致 Zineb 引起的疾病的主要因素之一。 Zineb 不改变任何超氧化物歧化酶的活性。过氧化氢酶 (CAT) 的活性仅被 Zineb 降低。
HY-W115731
Biochemical Assay Reagents
糊精
Dextrin 是一组由淀粉水解产生的低分子量碳水化合物。Dextrin 通常用作各种食品(包括烘焙食品、饮料和糖果)中的增稠剂、稳定剂或粘合剂。此外,它还可用于生产粘合剂、纸张和纺织品。其独特的化学特性使其成为多种工业过程中的重要成分,尤其是在建筑和包装行业。
HY-147207C
Drug Delivery
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 5000) 是一种磷脂 PEG 衍生物,可用于修饰脂质体和细胞表面,以及胰岛细胞移植。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-126437A
Drug Delivery
Poly-L-lysine hydrochloride 是一种非特异性的细胞附着因子,通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。Poly-L-lysine hydrochloride 是一种抗菌肽。Poly-L-lysine hydrochloride 低浓度促进相分离 (Liquid-liquid phase separation,LLPS),高浓度抑制相分离。
HY-147207A
Drug Delivery
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 2000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-D0157
ZnAF2; ZnAF 2; 4-[(2-{Bis[(pyridin-2-YL)methyl]amino}ethyl)amino]-2-(6-hydroxy-3-oxo-3H-xanthen-9-YL)benzoic acid
Biochemical Assay Reagents
ZnAF-2 是一种细胞不可渗透的化合物,可作为高亲和力的 Zn2+ 特异性荧光探针 (Kd=2.7 nM)。ZnAF-2 显示低基础荧光,与 Zn2+ 1:1 结合后,荧光强度增加约 51 倍。ZnAF-2 对 Ca2+ 、Mg2+ 、Na+ 或 K+ 几乎没有亲和力。
HY-156087G
Biochemical Assay Reagents
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-W010177
Biochemical Assay Reagents
Ethyl heptanoate,Ethyl heptanoate 通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和个人护理产品,它还可以用作溶剂,以及合成各种有机化合物(包括药物和农用化学品)的基础材料,此外,由于 Ethyl heptanoate 的低毒性和可生物降解性,其作为生物基溶剂的潜在用途已被研究,还研究了它对某些细菌和真菌的潜在抗菌特性。
HY-N8279
Endo-β-1,3-1,4-glucanase
Biochemical Assay Reagents
β-1,3-1,4-Glucanase 催化 β-葡聚糖水解成低分子量葡萄糖聚合物,从而降低食糜的亲水性和粘度,消除抗营养负作用。β-1,3-1,4-Glucanase 可以改善采食量,提高动物产量,调节盲肠微生物群,提高饲料转化率。
HY-D1005
PEG-PPG-PEG, 12600 (Average Mn)
Biochemical Assay Reagents
泊洛沙姆 407 (F127)
Poloxamer 407 (F127) 是一种非离子型表面活性剂,Poloxamer 407 具有 100% 的活性并且对细胞相对无毒性的,常与染料 AM 酯一起使用,以增强其水溶性。Poloxamer 407 也是一种 lipoprotein lipase 抑制剂。
HY-W250166
Biochemical Assay Reagents
聚乙二醇十三烷基醚
Poly(ethylene glycol) (12) tridecyl ether 是一种非离子表面活性剂,属于乙氧基化脂肪醇家族。它通常用作各种工业和个人护理产品中的乳化剂、增溶剂和润湿剂。聚(乙二醇)(12) 十三烷基醚具有使其适用于这些应用的各种特性,包括其低毒性、在水和有机溶剂中的高溶解度以及稳定乳液的能力。此外,它还可用作生产其他表面活性剂和特种化学品的原料。
HY-W099538
Dilauryl 3,3'-Thiodipropionate
Biochemical Assay Reagents
Dilauryl thiodipropionate (DLTDP),它是一种含硫抗氧化剂,常用于稳定聚合物和塑料,防止因热、氧气和紫外线引起的降解,它的作用是清除自由基和其他可能导致聚合物链断链和交联的活性物质,此外,DLTDP 已被用作润滑剂、油脂和其他工业流体的添加剂,以提高它们的氧化稳定性,DLTDP 中的长烃链使其具有低挥发性和与许多材料和基材的良好相容性。
HY-W250146
Biochemical Assay Reagents
角豆胶
Locust bean gum 是一种源自角豆树种子的天然多糖。它通常在各种食品中用作增稠剂、稳定剂和胶凝剂,包括乳制品、烘焙食品和肉制品。Locust bean gum 具有适合这些应用的多种特性,包括高保水能力、在低温下形成稳定凝胶的能力以及耐酸性条件。此外,由于其潜在的健康益处,包括改善消化和降低胆固醇水平,它可以用作膳食纤维补充剂。
HY-W460471
Buffer Reagents
Tris 缓冲盐
Tris Buffered Saline 是分子生物学中常见的缓冲试剂,由 Tris 和 NaCl 组成。Tris Buffered Saline 可以调节 pH 和离子强度,被广泛应用于 DNA/RNA 提取、PCR 和蛋白质电泳。Tris Buffered Saline 可以纯化和保护核酸物质、可提高反应效率和浓度。在蛋白质电泳中,Tris Buffered Saline 可以稳定凝胶并维持 pH 值。总体而言,Tris Buffered Saline 在分子生物学应用中具有多功能性、良好溶解度和低毒性。
HY-W010532
(E)-Hex-3-enoic acid
Biochemical Assay Reagents
(E)-Hex-3-enoic acid 是一种不饱和有机化合物。它通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和个人护理产品,它还可以用作合成各种有机化合物的起始原料,包括药物和农用化学品,此外,(E)-Hex-3-enoic acid 由于其低毒性和可生物降解性,已被研究用于作为生物基溶剂的潜在用途,还对其潜在的抗菌和抗真菌特性进行了研究,这可能使其可用于开发新的抗菌剂。
HY-W010639
Pent-4-en-1-ol
Biochemical Assay Reagents
4-Penten-1-ol 通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和香水,还可以用作合成各种有机化合物的起始原料,包括药物和农用化学品,此外,4-Penten-1-ol 由于其低毒性和可生物降解性,已被研究用于作为生物基溶剂的潜在用途,还研究了它对某些细菌和真菌的抗菌特性,这可能使其可用于开发新的抗菌剂。
HY-W250168
Biochemical Assay Reagents
聚氧乙烯月桂醚
Polyethylene glycol monooleyl ether,也称为 POE(20) 单油酸酯,是一种非离子表面活性剂,由具有 20 个环氧乙烷单元的聚乙二醇链和一个油酸残基组成。它具有优异的乳化、润湿和分散性能,使其适用于个人护理产品和药物制剂等多种应用。POE(20) 单油酸酯通常用作增溶剂,以提高难溶性药物的溶解度和生物利用度。此外,它可生物降解且毒性低,使其成为适用于各种工业应用的环保成分。
HY-154818
Ac-BSA
Native Proteins
Bovine Serum Albumin, Acetylated (Ac-BSA) 是一种已知结构的多肽,具有强抗原性。Bovine Serum Albumin, Acetylated 可产生明显的免疫反应,从而验证实验方法的准确性和可靠性。Bovine Serum Albumin, Acetylated 可作为 ELISA 或者 WB 实验的阳性对照物质,运用于乙酰化赖氨酸单克隆或多克隆抗体实验中。Bovine Serum Albumin, Acetylated 还可提高低 PLGA 浓度下的包封效率,而 PLGA 是具有生物相容性、降解性和控释特性的生物药物递送的聚合物。
HY-W010176
3,7-Dimethyloctan-1-ol
Biochemical Assay Reagents
3,7-Dimethyloctan-1-ol,3,7-Dimethyloctan-1-ol 由于其令人愉悦的香气,通常用作香精和香料成分,它还可以用作溶剂,以及合成各种有机化合物(包括药物和农用化学品)的基础材料,此外,由于 3,7-Dimethyloctan-1-ol 具有高能量含量和低挥发性,因此已研究其作为生物燃料的潜在用途,由于其驱虫能力和对某些害虫的毒性,它还被研究作为一种潜在的驱虫剂和杀虫剂,
HY-W014837
3-(1-Pyridinio)-1-propanesulfonate
Biochemical Assay Reagents
丙烷磺酸吡啶盐
NDSB-201 由连接到丙烷链上的吡啶基团组成,而丙烷链又连接到磺酸盐基团上。该化合物通常用作生化和生物学研究中的缓冲液,特别是电泳应用。它可以在水溶液中保持稳定的 pH 值,并且具有低紫外吸收,使其适用于紫外光谱。此外,由于 3-(pyridin-1-ium-1-yl)propane-1-sulfonate 能够与 DNA 和其他生物分子形成稳定的复合物,因此已研究其在药物递送和基因研究作用中的潜力。
HY-W016638
1-Butyl-1-methylpyrrolidin-1-ium chloride
Biochemical Assay Reagents
1-Butyl-1-methylpyrrolidin-1-ium chloride,也称为 BMIM chloride,属于离子液体类,由带正电的吡咯烷阳离子和带负电的氯阴离子组成。这种化合物通常用作各种化学反应的溶剂,尤其是那些涉及有机化合物和金属的反应。它具有独特的物理和化学性质,例如低挥发性、高热稳定性和可调节的溶解度,使其可用于催化、电化学和分离科学等一系列应用。此外,1-butyl-1-methylpyrrolidin-1-ium chloride 可能在储能设备和各种工业过程中作为绿色溶剂具有潜在应用。
HY-W127461
Gangliotriosylceramide
Biochemical Assay Reagents
GA2神经节苷脂
神经节苷脂 GM2 asialo (asialo-GM2) 是一种糖鞘脂,含有三个单糖残基和一个链长可变的脂肪酸,但缺少神经节苷脂 M2 上存在的唾液酸残基。 Asialo-GM2 在正常人脑中的水平很低,甚至检测不到,但它会在泰-萨克斯病和桑德霍夫病患者的大脑中积累,这两种疾病是分别以溶酶体 β-己糖胺酶 A 和 B 缺乏为特征的神经退行性疾病。它还与各种细菌结合,包括从囊性纤维化患者分离出的假单胞菌。 Asialo-GM2 混合物包含神经节苷脂 GM2 asialo 分子种类,具有可变长度的脂肪酰链。
HY-Y0320
DMSO
Co-solvents
二甲基亚砜
Dimethyl sulfoxide (DMSO) 是一种非质子溶剂,可溶解极性和非极性化合物,包括不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,可快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。Dimethyl sulfoxide 还表现出防冻和抑菌的特性。 MCE 提供符合《中国药典》 四部(2020年版)检验标准 (Ch.P) 的 Dimethyl sulfoxide。
HY-W034953
Biochemical Assay Reagents
Bathocuproine disulfonate disodium (BCS) 是一种有机化合物,在生化和分析应用中用作铜离子的高灵敏度比色试剂。它具有亮黄色并吸收特定波长的光,因此可用于检测和定量痕量铜。在生物化学应用中,BCS 常用于研究铜离子在各种生物过程中的作用。铜是许多生物体的必需营养素,但在高浓度时也可能有毒,因此精确测量铜含量对于了解其对生命系统的影响非常重要。在分析方面,BCS 通常用于环境监测和水质检测铜污染的测试。它甚至可以在非常低的浓度下检测铜,使其成为识别潜在污染源和评估工业活动对水生生态系统影响的宝贵工具。
HY-W010934
Biochemical Assay Reagents
3β,5α,6β-Trihydroxycholestane 是一种天然存在于体内的类固醇,也存在于某些食物中。它属于一类被称为胆甾烷的化合物,与更广为人知的胆固醇密切相关。这种特殊的化合物是由胆固醇在肝脏和其他器官中通过一系列酶促反应形成的。人们对它的潜在健康益处进行了研究,包括减少体内炎症和氧化应激的能力。一些研究表明,它还可能在调节血糖水平和提高胰岛素敏感性方面发挥作用。尽管有这些潜在的好处,但 3β,5α,6β-Trihydroxycholestane 由于其相对较低的含量而未被广泛用作补充剂或药物集中于自然资源和有限的研究。然而,研究人员继续调查其潜在用途和对人类健康的影响。
HY-147332
Drug Delivery
TCL053 是一种可电离的脂质,用于高效地将活性成分 (特别是核酸) 导入细胞。TCL053 能够与二棕榈酰磷脂酰胆碱 (DPPC)、聚乙二醇二肉豆蔻酰基甘油 (PEG-DMG) 和胆固醇,一起形成脂质纳米粒 (LNP),能够将 Cas9 mRNA 和 sgRNA 传递到骨骼肌中。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4116
pHLIP
Peptides
Others
pH-Low Insertion Peptide (pHLIP) 用作特定配体,以针对早期和转移阶段肿瘤的肿瘤酸性微环境。
HY-Y1091
HY-144334
DNA/RNA Synthesis
Infection
CHIKV-IN-3 是一种有效的针对 CHIKV-122508 和 CHIKV-6708 的低通道抑制剂,其 EC50 值分别为 1.55 和 0.14 µM。CHIKV-IN-3 作用于宿主细胞以干扰病毒复制。CHIKV-IN-3 表现出极小的细胞毒性 (CC50 > 100 µM)。预防作用。
HY-P4353
Peptides
Others
D-{Ala-Ala-Ala} 是一种三肽。D-{Ala-Ala-Ala} 与 ristocetin 结合以检测低浓度的细菌。
HY-P2839
HY-P5366
Peptides
Others
PEP1 是一种有生物活性的肽。(PEP1 在低浓度下与 POPC SLB 结合,高浓度 PEP1 会导致 POPC SLB 裂解)
HY-P0233
HY-P4247
Peptides
Others
Hexa-arginine 由六个精氨酸组成,是一种聚阳离子肽,可有效穿透细胞,主要用于低分子量活性分子、生物分子和颗粒的细胞内递送。
HY-P5085
Peptides
Others
Acetyl-Octreotide 是一种还原的线性肽 。Acetyl-Octreotide 可以在甲醇水溶液中合成具有低 Sst 受体结合亲和力 的 Re(V) 环化肽。
HY-P0233A
HY-P3533
HY-105240
PMX-60056
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Delparantag (PMX-60056) 是一种水杨酰胺衍生物,也是一种有效的普通肝素 (UFH) 和低分子量肝素 (LMWH) 逆转剂。Delparantag 具有中和 UFH 和 LMWH 的抗凝和止血作用的能力。
HY-P5358
HY-P1290
PKI-(6-22)-amide
PKA
Neurological Disease
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂,Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 可显着逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受。
HY-P3220
Peptides
Endocrinology
[D-Asn5]-Oxytocin 具有非常低的特异性催产和血管抑制活性。通过对催产素活性的累积剂量反应研究,[D-Asn5]-Oxytocin 具有与催产素相似的内在活性。
HY-P3912
Peptides
Infection
Endotoxin inhibitor 一种合成肽,可以高亲和力结合脂质 A,从而解毒 LPS (HY-D1056),防止 LPS 诱导的体内细胞因子释放。Endotoxin inhibitor可以抑制对 LPS 的发热反应,具有非常低的毒性和致死率。
HY-P5459
Bacterial
Elastase
Infection
Elafin,也称为 elafin-specific inhibitor(ESI)或 skin anti-leucoprotease(SKALP),是肺中人中性粒细胞弹性蛋白酶(elastase ) (HNE) 和蛋白酶 3 (proteinase 3) 的低分子量抑制剂。 Elafin 是针对 Pseudomonas aeruginosa 和 Staphylococcus aureus 的抗生素 (antibiotic )。
HY-P3332A
Peptides
Others
DYKDDDDK peptide (FLAG) 是研究抗体 (Abs) 不可用的蛋白质的功能和定位的有用工具。通常,它也以 3X 标志形式 (3x DYKDDDDK Tag TFA) 用于纯化低丰度蛋白。
HY-P3332
Peptides
Others
3x DYKDDDDK Tag 是研究抗体 (Abs) 不可用的蛋白质的功能和定位的有用工具。通常,它也以 3X 标志形式 (3x DYKDDDDK Tag TFA) 用于纯化低丰度蛋白。
HY-P4579
Peptides
Others
Pyr-Phe-OH 是一种有效的以芘为基础的水凝胶。Pyr-Phe-OH 能在 pH =7.5-14.0 范围内自我组装成水凝胶,在磷酸盐缓冲液中也表现出极低的凝胶浓度 (0.037% (w/ v))。
HY-P3912A
Peptides
Infection
Endotoxin inhibitor TFA 是一种合成肽,可以高亲和力结合脂质 A,从而解毒 LPS (HY-D1056),防止 LPS 诱导的体内细胞因子释放。Endotoxin inhibitor TFA 可以抑制对 LPS 的发热反应,具有非常低的毒性和致死率。
HY-P1424
HY-P2859
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性,包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-P5802
HY-103295
HY-12557
HY-103295A
HY-P4073
GRN1005; Paclitaxel trevatide
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ANG1005 (Paclitaxel trevade) 是一种可透过血脑屏障的肽-药物偶联物。ANG1005 是一种紫杉烷衍生物,由三个紫杉醇 (HY-B0015) 分子与 Angiopep-2 共价连接组成,旨在通过低密度脂蛋白受体相关蛋白 (LRP1) 运输系统穿过血脑和血脑脊髓屏障,并穿透恶性细胞。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-W250166
Biochemical Assay Reagents
Others
聚乙二醇十三烷基醚
Poly(ethylene glycol) (12) tridecyl ether 是一种非离子表面活性剂,属于乙氧基化脂肪醇家族。它通常用作各种工业和个人护理产品中的乳化剂、增溶剂和润湿剂。聚(乙二醇)(12) 十三烷基醚具有使其适用于这些应用的各种特性,包括其低毒性、在水和有机溶剂中的高溶解度以及稳定乳液的能力。此外,它还可用作生产其他表面活性剂和特种化学品的原料。
HY-P5905
Citrullinated Aβ (1-42); Citrullinated Aβ42
Amyloid-β
Neurological Disease
Citrullinated amyloid-β (1-42) peptide (human) (Citrullinated Aβ (1-42)) 是 β-Amyloid (1-42) (HY-P1363) 的一种修饰形式,在 Arg5 位点发生瓜氨酸化。与未修饰的 β-Amyloid (1-42) 相比,其可溶性低分子量寡聚体的形成增加,纤维形成速率降低,且像未修饰的 β-Amyloid (1-42) 一样,它形成由平行 β 片层组成的原纤维。
HY-P1821
MHP4-14
PKC
Neurological Disease
Myelin Basic Protein (MHP4-14) 是一种合成肽,包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14,是一种非常有选择性的PKC底物 (Km =7 μM)。Myelin Basic Protein 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+ /钙调素依赖性蛋白激酶II或磷酸化酶激酶磷酸化,可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P1840
HY-106178
HY-P5396
Peptides
Others
GAD65 (524-543) 是一种有生物活性的肽。(这是谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的氨基酸 524 至 543 片段。它是该胰岛抗原的首批片段之一,可在自发性自身免疫性糖尿病的非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞反应。该肽是对自发产生的糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 的特异性刺激,可能亲和力较低。 p524-543 免疫增加了 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱导的 1 型糖尿病的易感性。)
HY-K0522
SYBR Green qPCR Master Mix (Low ROX) 是一种 2× 浓度的即用型预混液,含有 qPCR 的所有组分, 只需加入样品 DNA,引物和水即可快速高效完成 qPCR 反应。
HY-K2012
MCE 无血清无蛋白细胞冻存液 (低 DMSO)是一种即用型细胞冻存液。
HY-K3013
Bi-27 添加剂作为最常用的神经元细胞培养添加剂,可用于支持胚胎、产后和成体的海马神经元以及其他中枢神经系统 (CNS) 神经元的低密度或高密度生长和短期或长期的存活。
HY-K2006
灵敏 ECL 化学发光试剂盒可用于检测辣根过氧化物酶 (HRP) 标记的抗体及其关联的抗原。
HY-K2005
超敏 ECL 化学发光试剂盒可用于检测辣根过氧化物酶 (HRP) 标记的抗体及其关联的抗原。
HY-K3014
Bi-27添加剂 (50×),不含维生素 A 是在 Bi-27 标准配方的基础上去除维生素 A (视黄醇乙酸酯)后的定制版,作为神经元细胞培养的添加剂,可用于支持胚胎、产后和成体的海马神经元以及其他中枢神经系统 (CNS) 神经元的低密度或高密度生长和短期或长期的存活。
HY-K2014
MCE PEI 转染试剂是一款基于 25 kDa PEI 改造的 DNA 转染试剂。可广泛应用于多种细胞系的 DNA 转染,包括 HEK-293、HEK-293T、CHO-K1、COS-1、COS-7、NIH/3T3、Sf9、HepG2 和 HeLa 细胞等,也可应用于大规模重组蛋白表达和病毒生产等领域。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99332
Anti-Human CD3E Recombinant Antibody; HuM291
Apoptosis
Inflammation/Immunology
维西珠单抗
Visilizumab (Anti-Human CD3E Recombinant Antibody) 是一种人源化低 Fc 受体结合抗 CD3 单克隆 IgG2 抗体。Visilizumab 可用于溃疡性结肠炎和克罗恩病的研究。
HY-P99224
IMMU-106; hA20
Integrin
Cancer
Veltuzumab (IMMU-106) 是一种人源化抗 CD20 单克隆抗体。Veltuzumab 在 Daudi 细胞系中的 EC50 值较低,为 0.08-0.09 μg/mL。Veltuzumab 可用于癌症的研究,如非霍奇金淋巴瘤 (NHL)。
HY-P99793
MLDL1278A
LDLR
Inflammation/Immunology
Orticumab (MLDL1278A) 是一种靶向氧化或丙二醛修饰的脂蛋白 (LDL ) 的抗体。Orticumab 特异性抑制氧化低密度脂蛋白 (oxLDL )。Orticumab 参与调节针对 oxLDL 的自身免疫反应,可改善动物模型的动脉粥样硬化。Orticumab 也可用于改善银屑病的研究。
HY-108798
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
Ziv-aflibercept 是一种可溶性的血管内皮生长因子 (VEGF ) 抑制剂。Ziv-aflibercept 是 Aflibercept (HY-108801) 的自适应变体,与 Aflibercept 相比,Ziv-aflibercept 具有低 PH 值和高渗透压。Ziv-aflibercept 在转移性结直肠癌和视网膜疾病中有潜在应用。
HY-P9973
DLX1008; ESBA 1008; RTH258
VEGFR
Cancer
Brolucizumab (DLX1008) 是一种单链抗 VEGF-A 抗体片段,具有低皮摩尔亲和力 (KD =1.05 pM)。Brolucizumab 可用于癌症研究。
HY-P99436
HY-P99822
SHR-1209
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
Recaticimab (SHR-1209) 是一种抑制 PCSK9 的人源化单克隆抗体。Recaticimab 通过与 PCSK9 结合来介导 PCSK9 的降解,提高了肝细胞表面低密度脂蛋白 (LDL) 受体的水平,降低了血浆中 LDL 的水平,达到了降血脂的目的。Recaticimab 在高胆固醇血症中有潜在应用。
HY-P99239
HUJ-591
PSMA
Cancer
Rosopatamab (HuJ591) 是一种人源化抗 PSMA 的 IgG1 单克隆抗体,可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。Rosopatamab 可通过双功能螯合剂 DOTA-NHS 酯与低能 β 发射放射性同位素 lutetium-177 (177 Lu) 连接,得到高效靶向恶性前列腺细胞的放射免疫缀合物。
HY-P9928A
REGN 727(anti-PCSK9); SAR 236553(anti-PCSK9)
Ser/Thr Protease
Cardiovascular Disease
Alirocumab (anti-PCSK9) 是一种 PCSK9 的人单克隆抗体。Alirocumab 特异性结合 PCSK9,PCSK9 是肝脏低密度脂蛋白 (LDL) 受体的下调剂,从而提高肝脏结合 LDL-胆固醇 (LDL-C) 的能力并降低血液中的 LDL-C 水平。Alirocumab 可用于高胆固醇血症的研究。
Species:
Human (31)
Rhesus Macaque (4)
Mouse (11)
Rat (6)
Cynomolgus (6)
Tag:
His (48)
SUMO (1)
Tag Free (2)
Avi (14)
Myc (1)
GST (1)
Fc (6)
Source:
HEK293 (50)
E. coli Cell-free (1)
CHO (3)
E. coli (4)
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
HY-P73272
HY-P72392
HY-P74773
HY-P76477
HY-P70327A
HY-P70235
HY-P73838
low -density lipoprotein receptor; LDLR; LDL Receptor
Mouse
HEK293
LDLR 蛋白与 LDL 关键结合,通过内吞作用转运胆固醇。聚集成网格蛋白包被的小凹坑启动内化。与 DAB2、LDLRAP1、ARRB1、SNX17 和不成熟的 PCSK9 的相互作用有助于其功能的多功能性。酪氨酸磷酸化会损害 NPXY 基序相互作用。LDLR Protein, Mouse (Biotinylated, A23V, C27G, HEK293, His) 是重组的 LDLR 蛋白,由 HEK293 表达,带有 C-His 标签和 A23V,C27G 突变。LDLR Protein, Mouse (Biotinylated, A23V, C27G, HEK293, His) 全长 790 个氨基酸,分子量约为 ~85.7 kDa。
HY-P77314
HY-P77057
HY-P77312
HY-P77057A
HY-P76475
HY-P76476
HY-P74320
HY-P74321
HY-P75206
HY-P75204
HY-P76918
HY-P77313
HY-P76916
HY-P76917
HY-P75202
HY-P70946
HY-P72748
HY-P75207
HY-P75647
HY-P72735
HY-P75621
HY-P75642
HY-P75644
HY-P700642
HY-P702443
Sodium/glucose cotransporter 2; low affinity sodium-glucose cotransporter; Solute carrier family 5 member 2
Human
E. coli Cell-free
SLC5A2 蛋白作为一种产电的 Na(+) 偶联糖同向转运蛋白,以 1:1 的精确 Na(+) 与糖偶联比积极促进 D-葡萄糖跨质膜转运。正如各种研究中所观察到的,转运蛋白活性由 Na(+)/K(+) 泵建立的跨膜 Na(+) 电化学梯度提供动力。SLC5A2 Protein, Human (Cell-Free, His, SUMO, Myc) 是重组的 SLC5A2 蛋白,由 E. coli Cell-free 表达,带有 N-10*His, C-Myc, N-SUMO 标签。SLC5A2 Protein, Human (Cell-Free, His, SUMO, Myc) 全长 102 个氨基酸,分子量为 30.5 kDa。
HY-P75621A
HY-P75210
HY-P75645
HY-P78879
HY-P75209
HY-P72885
HY-P77553
HY-P76235
HY-P76207
HY-P70708
HY-P75211
HY-P75649
HY-P76206
HY-P70491
HY-P76799
HY-P70711
HY-P76800
HY-P7848
HY-P70478
HY-P70705
HY-P7806
HY-P76125
HY-P73835
HY-P73836
HY-P76474
HY-P71180
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
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Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W001909S
Myosmine-d4 是 Myosmine 的氘代物。Myosmine 是存在于坚果和坚果制品中的特定烟草生物碱,对 a4b2 烟碱乙酰胆碱受体 ( nAChR ) 具有低亲和力,Ki 值为 3300 nM。
HY-B0223S2
Albendazole-d7 是 Albendazole 的氘代物。Albendazole 是一种广谱的抗寄生虫剂 (parasiticide ),具有高效,低宿主毒性的特点。 Albendazole 用于研究人类和动物的胃肠道寄生虫。Albendazole 是一种广谱抗寄生虫药,具有高效,低宿主毒性的特点。
HY-I1060S
L-Alloisoleucine-d10 是 L-Alloisoleucine 的氘代物。L-Alloisoleucine 是一种支链氨基酸,是 L-异亮氨酸的立体异构体,是人血浆的常见成分 (尽管水平较低)。
HY-B1378S1
Ethosuximide-d5 是 Ethosuximide 氘代物。Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫活性分子,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。
HY-B1378S
Ethosuximide-d3 是 Ethosuximide 的氘代物。Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫活性分子,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。
HY-42680S
D-Tagatose-13 C 是 13 C 标记的 D-Tagatose。 D-Tagatose (D-(-)-Tagatose) 是自然界中发现的一种罕见的单糖,具有益生元特性。D-Tagatose是蔗糖的替代品,也是口香糖、果汁和饮料等食品中的低热量甜味剂。D-Tagatose 也是研究II型糖尿病的潜在抗糖尿病活性分子,也是帮助提升结肠有益细菌、预防结肠癌和降低胆固醇的益生元。
HY-42680S1
D-Tagatose-13 C-1 是 13 C 标记的 D-Tagatose。 D-Tagatose (D-(-)-Tagatose) 是自然界中发现的一种罕见的单糖,具有益生元特性。D-Tagatose是蔗糖的替代品,也是口香糖、果汁和饮料等食品中的低热量甜味剂。D-Tagatose 也是研究II型糖尿病的潜在抗糖尿病活性分子,也是帮助提升结肠有益细菌、预防结肠癌和降低胆固醇的益生元。
HY-B2010S
Fomesafen-d3 是氘代标记的 Fomesafen (HY-B2010)。Fomesafen-d3 是一种有效的选择性原卟啉原 IX 氧化酶 (PPO ) 抑制剂。Fomesafen-d3 是一种除草剂,具有低毒性和高选择性的优点。
HY-W011053S
(R)-Neotame-d3 是 Neotame 的氘代物。Neotame 是一种阿斯巴甜 (Aspartame) 的衍生物,是一种低热量,高效的人造甜味剂,其甜度是糖的 7000-13,000 倍。Neotame 是一种非营养性甜味剂和增味剂,可用于多种食品。
HY-W041171S
3-Chloro-L-tyrosine-13 C6 是 13 C 标记的 3-Chloro-L-tyrosine。 3-Chloro-L-tyrosine 是髓过氧化物酶催化氧化中的特异性标记,在人类动脉粥样硬化内膜分离出的低密度脂蛋白中明显升高。
HY-B0251S
Eplerenone-d3 是 Eplerenone 的氘代物。Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性,竞争性和具有口服活性的醛固酮 (aldosterone ) 拮抗剂,IC50 为 138 nM。Eplerenone 对孕酮,雄激素,雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低。Eplerenone 可用于高血压和心肌梗死后的心力衰竭的研究。
HY-119696S
MTIC-d3 是 MTIC 氘代物。MTIC 是 Temozolomide (TMZ) 的活性代谢物。与 TMZ 相比,MITC 在大脑中的生物利用度较低,因为活性分子通过生物屏障和肿瘤细胞膜的渗透性会影响生物利用度。MITC 对生物膜的亲和力低 。
HY-103447S
(Rac)-Zearalenone-d6 是氘代标记的 Zearalenone (A16)。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的 Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-D0711S2
Indocyanine green-d7 (Foxgreen-d7) 是氘代标记的 Indocyanine green (HY-D0711) 的同位素。Indocyanine green 是一种低毒性荧光剂,广泛用于医学诊断,如确定心输出量,肝功能和肝血流量,以及用于眼科血管造影。
HY-B0144AS1
Pitavastatin-d5 (sodium) 是 Pitavastatin sodium 的氘代物。Pitavastatin (NK-104) sodium 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin sodium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导
HY-15234S
Fluticasone furoate-d3 是 Fluticasone furoate 氘代物。Fluticasone furoate 是一种局部,鼻内,增强亲和力的合成的三氟皮质类固醇,Kd 为 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎和抗哮喘活性,并且全身暴露率低。Fluticasone furoate 可用于过敏性鼻炎的研究。
HY-N6678S
(Rac)-Zearalanone-d6 是 Zearalenone 的消旋体氘代物。Zearalenone 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的,在几种谷物中生长的非甾体雌激素霉菌毒素。 Zearalenone 具有较低的急性毒性和致癌性。Zearalenone 对雌激素受体 有激动作用,在几种动物中表现出明显的雌激素和合成代谢特性,对动物的生殖系统会产生严重影响。
HY-103414S
Raclopride-d5 (hydrochloride) 是 Raclopride 的氘代物。Raclopride 是一种多巴胺 D2 /D3 受体拮抗剂,结合到 D2 和 D3 受体,Ki 分别为 1.8 nM 和 3.5 nM,但对 D1 和 D4 受体的亲和力非常低,Ki 分别为 18000 nM 和 2400 nM。
HY-15236S
PSI-6206-13 C,d3 是 PSI-6206 的同位素标记化合物。
HY-W015591S
Mandelic acid-2,3,4,5,6-d5 是 Mandelic acid 的氘代物。Mandelic acid ((±)-Mandelic acid) 是一种 α-羟基羧酸,广泛用作医药和精细化学品的中间体。Mandelic acid 具有抗菌活性,已用于研究尿路感染和阴道滴虫病。Mandelic acid 具有较高的精子固定活性和较低的阴道刺激性。
HY-17364S
Temozolomide-d3 是 Temozolomide 的氘代物。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-B0202S2
Irbesartan-d6 -1 是 Irbesartan 的氘代物。 Irbesartan (SR-47436) 是一种 Ang II 型 1 (AT1) 受体阻滞剂 (ARB),具有口服活性。Irbesartan 可放松血管,降低血压,增加血液和氧气供应到心脏。 Irbesartan 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究。
HY-B0202S3
Irbesartan-d7 是氘代标记的 Irbesartan (HY-B0202)。Irbesartan (SR-47436) 是一种 Ang II 型 1 (AT1) 受体阻滞剂 (ARB),具有口服活性。Irbesartan 可放松血管,降低血压,增加血液和氧气供应到心脏。 Irbesartan 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究。
HY-B0202AS
Irbesartan-d7 hydrochloride 是氘代标记的 Irbesartan hydrochloride (HY-B0202A)。Irbesartan (SR-47436) hydrochloride 是一种 Ang II 型 1 (AT1) 受体阻滞剂 (ARB),具有口服活性。Irbesartan hydrochloride 可放松血管,降低血压,增加血液和氧气供应到心脏。 Irbesartan hydrochloride 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究。
HY-109523S
Cerivastatin-d3 sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
HY-103447S1
Zearalenone-13 C18 (Mycotoxin F2-13 C18 ; Toxin F2-13 C18 ) 是 18 C 标记的 Zearalenone (HY-103447) 的同位素衍生物。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-141720S
N-Acetyl sulfadiazine-d4 是 Triton X-45(n=4) 的氘代物。Triton X-45 (n=4) 是一种非离子表面活性剂,具有较低的亲水-亲油平衡 (HLB) 值,可在室温下分散在水溶液中,其 Krafft 点高于室温。Triton X-45 具有研究丙型肝炎病毒 (HCV) 的潜力。
HY-B0144S
Pitavastatin-d4 (hemicalcium) 是 Pitavastatin (Calcium) 氘代物。Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA ) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。具有抗癌活性。
HY-17504BS2
Rosuvastatin-13 C,d3 sodium 是 13 C 和氘代标记的 Rosuvastatin sodium (HY-17504B)。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
HY-10224S
Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-10224S1
Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-15236S1
PSI-6206-d1,13 C,15 N2 是 15 N 和 13 C 标记的 PSI-6206 (HY-15236)。PSI-6206 (RO 2433) 是 PSI-6130 的脱氨衍生物,PSI-6130 是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。PSI-6206 低效抑制HCV复制,EC90 为 >100 μM。
HY-W032013S3
1-Octanol-d5 是氘代标记的 Carvacrol (HY-N0711)。Carvacrol 是一种具有口服活性的单萜酚,可以从大量芳香植物中提取,包括百里香和牛至,具有抗氧化、抗菌、抗真菌、抗癌、抗炎、保肝、解痉和血管松弛剂特性。Carvacrol 还引起 G0/G1 细胞周期阻滞,下调 Notch-1 和 Jagged-1 ,诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Carvacrol 被用作低浓度的食品调味成分和防腐剂,以及化妆品配方中的香味成分。
HY-123489S
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3 是一种氘代标记的 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC),是一种内源性神经甾体,是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P81166
ox-LDL: LDL (Copper oxidized); Cu2SO4 oxidized low density lipoprotein; oxidized low density lipoprotein; low density lipoprotein; MDA oxidized LDL; MDA oxidized low density lipoprotein. 氧化型低密度脂蛋白;
ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; IF
Human,
ox-LDL Antibody is an unconjugated, approximately 31 kDa, rabbit-derived, anti-ox-LDL polyclonal antibody. ox-LDL Antibody can be used for: ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF expriments in human, background without labeling.
HY-P81109
LDLR_HUMAN; low -density lipoprotein receptor; LDL receptor; FH; FHC; FHCL1; LDLCQ2; low density lipoprotein receptor
WB; ELISA; Flow-Cyt; ICC
Human, Mouse(predicted: Rat, Dog, Pig, Cow, Horse, Rabbit, Guinea Pig)
LDLR Antibody is an unconjugated, approximately 92 kDa, rabbit-derived, anti-LDLR polyclonal antibody. LDLR Antibody can be used for: WB, ELISA, Flow-Cyt, ICC expriments in human, mouse, and predicted: rat, dog, pig, cow, horse, rabbit, guinea pig background without labeling.
HY-P83029
NGFR; TNFRSF16; Tumor necrosis factor receptor superfamily member 16; Gp80-LNGFR; low affinity neurotrophin receptor p75NTR; low -affinity nerve growth factor receptor; NGF receptor; p75 ICD; CD antigen CD271
WB, IHC-P, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P81500
NGFR; TNFRSF16; Tumor necrosis factor receptor superfamily member 16; Gp80-LNGFR; low affinity neurotrophin receptor p75NTR; low -affinity nerve growth factor receptor; NGF receptor; p75 ICD; CD antigen CD271
IHC-P
Human
HY-P82383
LRP8; APOER2; low -density lipoprotein receptor-related protein 8; LRP-8; Apolipoprotein E receptor 2
WB, IP
Human, Rat, Hamster
HY-P83131
low -density lipoprotein receptor-related protein 2; LRP-2; Glycoprotein 330; gp330; Megalin; LRP2; DBS
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P81870
Fc fragment of IgG; low affinity IIb; receptor (CD32); CD32; FCG2; CD32B; FCGR2; IGFR2
WB, IHC-P
Human, Rat
HY-P83505
FCGR2A; CD32; FCG2; FCGR2A1; IGFR2; low affinity immunoglobulin gamma Fc region receptor II-a; IgG Fc receptor II-a; CDw32; Fc-gamma RII-a; Fc-gamma-RIIa; FcRII-a; CD32
WB, IHC-P
Human
HY-P82565
SORL1; C11orf32; Sortilin-related receptor; low -density lipoprotein receptor relative with 11 ligand-binding repeats; LDLR relative with 11 ligand-binding repeats; LR11; SorLA-1; Sorting protein-related receptor containing LDLR class A repe
WB, IHC-P
Human, Mouse, Rat
HY-P80876
PSMB8; LMP7; PSMB5i; RING10; Y2; Proteasome subunit beta type-8; low molecular mass protein 7; Macropain subunit C13; Multicatalytic endopeptidase complex subunit C13; Proteasome component C13; Proteasome subunit beta-5i; Really interesting
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF
Human, Rat
Proteasome beta 8 Antibody (YA684) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 30 kDa, targeting to Proteasome beta 8 (3G3). It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Rat.
HY-P81202
FCG3A_HUMAN; low affinity immunoglobulin gamma Fc region receptor III-A; CD16a antigen; Fc-gamma RIII-alpha; Fc-gamma RIII; Fc-gamma RIIIa; FcRIII; FcRIIIa; FcR-10; IgG Fc receptor III-2; CD_antigen: D16a; FCGR3A; CD16A; FCG3; FCGR3; IGFR3.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; IF
Human, Mouse, Rat(predicted: Pig, Cow, Rabbit, Sheep)
CD16 Antibody is an unconjugated, approximately 27 kDa, rabbit-derived, anti-CD16 polyclonal antibody. CD16 Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: pig, cow, rabbit, sheep background without labeling.
HY-P81172
Lectin-type oxidized LDL receptor 1; OLR1; lectin-like low density lipoprotein receptor-1; Oxidized low -density lipoprotein receptor 1; Ox-LDL receptor 1; Lectin-like oxidized LDL receptor 1; Lectin-like oxLDL receptor 1; LOX-1; BLOX1; Contains: Oxidized low -density lipoprotein receptor 1, soluble form A; Oxidized low -density lipoprotein receptor 1, soluble form B; OLR1_HUMAN.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; IF
Human, Rat, Rabbit(predicted: Mouse, Cow)
LOX 1 Antibody is an unconjugated, approximately 31/50 kDa, rabbit-derived, anti-LOX 1 polyclonal antibody. LOX 1 Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, IF expriments in human, rat, rabbit, and predicted: mouse, cow background without labeling.
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-D1557
四嗪
标记与荧光成像
Cyanine5.5 tetrazine 是一种荧光染料。Cyanine5.5 tetrazine 是 Cyanine5.5 (HY-D0925A) 的衍生物含有四嗪部分。Cyanine5.5 tetrazin 可用于活体成像和低背景应用。Cyanine5.5 tetrazine 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-146691
炔烃
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206A
炔烃
Biotin-PEG-Alk (MW 1000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 1000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206B
炔烃
Biotin-PEG-Alk (MW 2000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 2000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206C
炔烃
Biotin-PEG-Alk (MW 3400) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 3400) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206E
炔烃
Biotin-PEG-Alk (MW 10000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 10000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206F
炔烃
Biotin-PEG-Alk (MW 20000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 20000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149058
叠氮化物
Neuraminidase-IN-13 (Compound 10) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂,具有抗病毒作用和低细胞毒性。Neuraminidase-IN-13 通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放来显着抑制Vero 细胞的NDV感染。Neuraminidase-IN-13 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151728
炔烃
标记与荧光成像
Trisulfo-Cy3-Alkyne 是一种含有炔基的水溶性菁连接剂,Click Chemistry 能够将 trisulfo-Cy3 连接到各种叠氮分子上。Trisulfo-Cyanine3 是一种荧光团,它广泛的与荧光扫描仪,成像仪,显微镜等兼容。Trisulfo-Cy3-Alkyne 是一种明亮的光稳定性染料,在低剂量 (nmol) 时,很容易在凝胶中被肉眼检测到。试剂级,仅供研究用。Trisulfo-Cy3-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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