2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis MAPK/ERK Pathway Cytoskeleton
  3. Pyk2 PAK Mixed Lineage Kinase FAK Src Apoptosis Syk
  4. PRT062607 Hydrochloride

PRT062607 Hydrochloride  (Synonyms: P505-15 Hydrochloride)

目录号: HY-15323 纯度: 98.68%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

PRT062607 (P505-15) Hydrochloride 是一种口服有效的 Syk 抑制剂 (IC50: 1 nM)，能够抑制炎症和诱导凋亡 (apoptosis)。PRT062607 Hydrochloride 在肿瘤异植小鼠模型中，发挥有效的抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PRT062607 Hydrochloride Chemical Structure

PRT062607 Hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1370261-97-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1377
In-stock
1 mg ￥569
In-stock
5 mg ￥1181
In-stock
10 mg ￥1841
In-stock
25 mg ￥3098
In-stock
50 mg ￥4647
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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PRT062607 Hydrochloride 相关抗体

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PAK1 PAK2 PAK3 PAK4 PAK5 PAK6

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Lck Fyn Blk

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PRT062607 (P505-15) Hydrochloride is an orally available Syk inhibitor (IC50: 1 nM) that inhibits inflammation and induction Apoptosis. PRT062607 Hydrochloride exerts potent antitumor activity in tumor xenograft mouse models[1][2].

IC50 & Target

Lck

249 nM (IC50, [2])

PAK5

166 nM (IC50, [2])

体外研究
(In Vitro)

PRT062607 Hydrochloride 对多种激酶也有显著活性，IC50s 分别为 81 nM (Fgr)，88 nM (MLK1)，123 nM (Yes)，139 nM (Flt3)，166 nM (PAK5)，192 nM (Lyn)，244 nM (cSRC)，249 nM (Lck)，108 nM (Pyk)，415 nM (FAK)，1.05 nM (ZAP-70)[1]。
PRT062607 Hydrochloride (0.01-2 μM; 3 d) 可抑制 Ramos 细胞中 ERK(Y204)、AKT(S473) 和 SYK(Y352) 的磷酸化，以及抑制 BLNK Tyr84 磷酸化[1][2]。
PRT062607 Hydrochloride (2 μM; 24 h) 在 SU-DHL6 细胞中诱导凋亡[1]。
在人全血中，P505-15 可有效抑制 B 细胞抗原受体介导的 B 细胞信号传导和激活 (IC50: 0.27 和 0.28 μM) 和 Fc 受体 1 介导的嗜碱性粒细胞脱颗粒 (IC50: 0.15 μM)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PRT062607 Hydrochloride 相关抗体:

Western Blot Analysis

Cell Line: Ramos cells[1], SUDHL4 cells[2]
Concentration: 0.01, 0.025, 0.064, 0.16, 0.4, 2.5 μM
Incubation Time: 3 days
Result: Resulted not entirely concentration-dependent and complete inhibition on ERK (Y204) and AKT (S473) phosphorylation, Lyn phosphorylation of SYK at Y352.
Inhibited BLNK Tyr84 phosphorylation in a concentration dependent manner, while whitout inhibitory effect on Lyn activity.
Potently inhibited BCR-mediated pERK Tyr204 in the Ramos B cell line, without suppressing PMA-mediated pERK Tyr204.
体内研究
(In Vivo)

PRT062607 Hydrochloride 在两种啮齿动物的类风湿性关节炎模型中产生了剂量依赖性抗炎活性。PRT062607 Hydrochloride (15, 30 mg/kg; po; bid; 5 d) 在小鼠体内引起 SYK 抑制，可防止 BCR 诱导的小鼠脾脏肿大[1]。
PRT062607 Hydrochloride (15 mg/kg; po; bid; 5 d) 在小鼠体内引起 SYK 抑制，可防止小鼠异种移植模型中的 Ramos 肿瘤形成[1]。
PRT062607 Hydrochloride (10-20 mg/kg; po; bid, ) 可防止 BCR 介导的脾肿大，并在异种移植模型中显着抑制 NHL 肿瘤生长[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: anti-IgD Stimulated Mouse Inflammation Model[1]
Dosage: 10 mg/kg, 15 mg/kg, 20 mg/kg
Administration: po; bid for 5 days
Result: Suppressed mouse B-cell activation following stimulation with this anti-IgD.
Animal Model: Ramos Tumor Xenograft Model in NOD/SCID mice[1]
Dosage: 15 mg/kg, 30 mg/kg
Administration: po; bid; terminated when tumor weights began reaching approximately 1.5 mg, at which time tumors were excised and weighed.
Result: Protected mouse from Ramos tumor growth in vivo.
Clinical Trial
分子量

429.91

Formula

C19H24ClN9O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to khaki

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (116.30 mM)

DMSO 中的溶解度 : ≥ 33 mg/mL (76.76 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3261 mL 11.6303 mL 23.2607 mL
5 mM 0.4652 mL 2.3261 mL 4.6521 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 50 mg/mL (116.30 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.68%

COA (179 KB) LCMS (268 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

PRT062607 Hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.3261 mL 11.6303 mL 23.2607 mL 58.1517 mL
5 mM 0.4652 mL 2.3261 mL 4.6521 mL 11.6303 mL
10 mM 0.2326 mL 1.1630 mL 2.3261 mL 5.8152 mL
15 mM 0.1551 mL 0.7754 mL 1.5507 mL 3.8768 mL
20 mM 0.1163 mL 0.5815 mL 1.1630 mL 2.9076 mL
25 mM 0.0930 mL 0.4652 mL 0.9304 mL 2.3261 mL
30 mM 0.0775 mL 0.3877 mL 0.7754 mL 1.9384 mL
40 mM 0.0582 mL 0.2908 mL 0.5815 mL 1.4538 mL
50 mM 0.0465 mL 0.2326 mL 0.4652 mL 1.1630 mL
60 mM 0.0388 mL 0.1938 mL 0.3877 mL 0.9692 mL
H2O 80 mM 0.0291 mL 0.1454 mL 0.2908 mL 0.7269 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1163 mL 0.2326 mL 0.5815 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PRT0626071370261-97-4P505-15PRT 062607PRT-062607Pyk2PAKMixed Lineage KinaseFAKSrcApoptosisSykProline-rich tyrosine kinase 2p21 activated kinasesMLKsPTK2 protein tyrosine kinase 2PTK2Focal adhesion kinaseSpleen tyrosine kinaseSyk inhibitorsInhibitorinhibitorinhibit

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