1. Neuronal Signaling NF-κB Immunology/Inflammation Metabolic Enzyme/Protease MAPK/ERK Pathway
  2. Cholinesterase (ChE) NF-κB NOD-like Receptor (NLR) Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS) Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) p38 MAPK
  3. Pteryxin

Pteryxin  (Synonyms: 北美芹素; (+)-Pteryxin)

目录号: HY-N2157 纯度: 99.96%
COA 产品使用指南 技术支持

Pteryxin ((+)-Pteryxin) 是一种口服有效的多靶点抑制,靶向 NF-κBMAPKNLRP3 炎症小体及 Nrf2/ARE 通路等。Pteryxin 还是 BChE 抑制剂 (IC50=12.96 μg/mL),对 AChE 的抑制效率较低。Pteryxin 通过阻断 NF-κB/MAPK 信号传导、抑制 NLRP3 炎症小体激活、减少 ROS 生成以抑制 Ca2+-钙调神经磷酸酶-NFATc1 通路,并激活 Nrf2 介导的抗氧化酶表达。Pteryxin 具有抗炎、抗氧化和抑制破骨细胞生成等活性。Pteryxin 可用于炎症性疾病、骨质疏松、糖尿病和阿尔茨海默病等领域的研究。

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Pteryxin Chemical Structure

Pteryxin Chemical Structure

CAS No. : 13161-75-6

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规格 价格 是否有货 数量
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5 mg ¥750
In-stock
10 mg ¥1200
In-stock
25 mg ¥2088
In-stock
50 mg ¥3100
In-stock
100 mg ¥4575
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Pteryxin ((+)-Pteryxin) is an orally active multi-target inhibitor that targets NF-κB, MAPK, NLRP3 inflammasome, and Nrf2/ARE pathways. Pteryxin is also a BChE inhibitor (IC50=12.96 μg/mL) with a low inhibitory efficiency on AChE. Pteryxin inhibits the Ca2+-calcineurin-NFATc1 pathway by blocking NF-κB/MAPK signaling, inhibiting NLRP3 inflammasome activation, and reducing ROS generation, and activates Nrf2-mediated antioxidant enzyme expression. Pteryxin has anti-inflammatory, antioxidant, and osteoclastogenesis inhibitory activities. Pteryxin can be used in the study of inflammatory diseases, osteoporosis, diabetes, and Alzheimer's disease[1][2][3][4][5].

IC50 & Target[5]

BChE

12.96 μg/mL (IC50)

AChE

 

NLRP3

 

NFATc1

 

Nrf2-ARE

 

体外研究
(In Vitro)

MTT细胞活力实验:
Pteryxin (5-20 μM;24 h) 对 RAW264.7 巨噬细胞和 BMMs 破骨前体细胞均无显著毒性[1][2]
ELISA 炎症因子检测:
Pteryxin (5-20 μM;预处理 1 h+LPS 刺激 24 h) 显著抑制 RAW264.7 细胞 NO、PGE2、IL-6 和TNF-α 分泌[1]
WB 蛋白分析:
Pteryxin (5-20 μM;24 h) 浓度依赖性下调 RAW264.7 细胞中 iNOS、COX-2、p-p38/p-ERK/p-JNK、p-p65 及 NLRP3/ASC/Caspase-1 p20 蛋白表达,并抑制 BMMs 细胞中 NFATc1/c-FOS/CTSK 蛋白表达[1][2]
IF 免疫荧光:
Pteryxin (20 μM;24 h) 阻断 RAW264.7 细胞中 NF-κB p65 核转位及 NLRP3/ASC 斑点形成,并减少 BMMs 细胞 F-actin 环面积及 NFATc1 核定位[1][2]
qPCR 基因表达:
Pteryxin (5-20 μM;24 h) 上调 MIN6 胰岛细胞中 HO-1、GCLC、Trxr1 等抗氧化基因,并下调 BMMs 细胞中 Acp5/Mmp9/Dc-stamp[2][3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: BMMs (bone marrow-derived macrophages)
Concentration: 5, 10, 15, 20, 25 μM
Incubation Time: 48-96 h
Result: Resulted viability >85% at ≤20 μM, while reduced viability by 12% at 25 μM for 96 h, confirming safety for osteoclastogenesis assays.
体内研究
(In Vivo)

急性肺损伤 (ALI) 模型:
Pteryxin (5/10 mg/kg;腹腔注射;每日 1 次;3 天) 显著减轻 LPS (5 mg/kg, i.t.) 诱导的 C57BL/6 小鼠肺部炎症,降低肺湿/干重比、髓过氧化物酶 (MPO) 活性和支气管肺泡灌洗液 (BALF) 中炎症细胞浸润及 IL-6/TNF-α 水平[1]
骨质疏松 (OVX) 模型:
Pteryxin (10 mg/kg;灌胃;每日 1 次;8 周) 显著抑制去卵巢 C57BL/6 雌性小鼠的骨量流失,增加骨密度和骨小梁数量,减少破骨细胞数量,并下调血清 TRACP-5b 和 CTX-1 水平[2]
糖尿病肾病 (DN) 模型:
Pteryxin (20 mg/kg;灌胃;每日 1 次;12 周) 改善 STZ 诱导的 db/db 小鼠肾功能,降低尿蛋白、血肌酐和尿素氮,减轻肾小球系膜增生和纤维化,同时抑制肾脏 NF-κB 激活和 TGF-β1 表达[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 mice (male, 20-22 g, 8 weeks old), LPS (5 mg/kg, i.t.)-induced ALI[1]
Dosage: 5 or 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), once daily for 3 days (starting 1 h prior to LPS).
Result: Decreased lung wet/dry ratio from 5.8±0.3 (LPS group) to 4.3±0.2 (10 mg/kg); reduced MPO activity from 2.5±0.2 U/mg to 1.4±0.1 U/mg, BALF total cells from 1.2×106±0.1×106 to 0.5×106±0.05×106, IL-6 from 850±60 pg/mL to 320±30 pg/mL, TNF-α from 520±40 pg/mL to 210±20 pg/mL.
分子量

386.40

Formula

C21H22O7

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

北美芹素

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (258.80 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5880 mL 12.9400 mL 25.8799 mL
5 mM 0.5176 mL 2.5880 mL 5.1760 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.47 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5880 mL 12.9400 mL 25.8799 mL 64.6998 mL
5 mM 0.5176 mL 2.5880 mL 5.1760 mL 12.9400 mL
10 mM 0.2588 mL 1.2940 mL 2.5880 mL 6.4700 mL
15 mM 0.1725 mL 0.8627 mL 1.7253 mL 4.3133 mL
20 mM 0.1294 mL 0.6470 mL 1.2940 mL 3.2350 mL
25 mM 0.1035 mL 0.5176 mL 1.0352 mL 2.5880 mL
30 mM 0.0863 mL 0.4313 mL 0.8627 mL 2.1567 mL
40 mM 0.0647 mL 0.3235 mL 0.6470 mL 1.6175 mL
50 mM 0.0518 mL 0.2588 mL 0.5176 mL 1.2940 mL
60 mM 0.0431 mL 0.2157 mL 0.4313 mL 1.0783 mL
80 mM 0.0323 mL 0.1617 mL 0.3235 mL 0.8087 mL
100 mM 0.0259 mL 0.1294 mL 0.2588 mL 0.6470 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Pteryxin
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