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Keap1-Nrf2

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  • HY-P5909

    Keap1-Nrf2 Cancer
    Keap1-Nrf2 probe 是一种 Keap1-Nrf2 探针。
    <em>Keap1-Nrf2</em> probe
  • HY-150579

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology Cancer
    Keap1-Nrf2-IN-13 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (Keap1-Nrf2 PPI) 抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。 Keap1-Nrf2-IN-13 可与 Keap1 蛋白的关键极性残基 (Asn414、Arg415、Arg483、Gln530) 形成氢键,从而对其具有很强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13 可用于氧化应激、炎症性疾病的研究,包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和癌症。
    <em>Keap1-Nrf2</em>-IN-13
  • HY-143893

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-6 (compound 64) 是一种有效且选择性的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂,IC50 为 41 nM,Kd 为 68 nM。
    <em>Keap1-Nrf2</em>-IN-6
  • HY-146577

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-7 (compound 7v) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂,IC50 为 0.45 µM。
    <em>Keap1-Nrf2</em>-IN-7
  • HY-143892

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-5 (compound 1) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂,IC50 为 4.1 µM,Kd 为 3.7 µM。
    <em>Keap1-Nrf2</em>-IN-5
  • HY-151362

    Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-14 (化合物 20c) 是一种 KEAP1-NRF2 抑制剂,能有效破坏 KEAP1-NRF2 相互作用 (IC50=75 nM),其对 KEAP1Kd 值为 24 nM。Keap1-Nrf2-IN-14 能诱导 NRF2 靶基因的表达并增强下游的抗氧化和抗炎活性。Keap1-Nrf2-IN-14 可用于氧化应激相关炎症的研究。
    <em>Keap1-Nrf2</em>-IN-14
  • HY-146578

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-8 (compound 12d) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂,IC50 在 FP 和 TR-FRET 测定方法中分别为 64.5 nM 和 14.2 nM。Keap1-Nrf2-IN-8 显著增加 Nrf2 下游基因 GSTM3、HMOX2 和 NQO1 的 mRNA 水平。
    <em>Keap1-Nrf2</em>-IN-8
  • HY-162096

    Keap1-Nrf2 Cancer
    Keap1-Nrf2-IN-17 (compound 18) 是 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂。
    <em>Keap1-Nrf2</em>-IN-17
  • HY-147517

    Keap1-Nrf2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-9(compound 11)是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用) 抑制剂,IC50 值为 0.575 µM。Keap1-Nrf2-IN-9 增加 Nrf2 靶基因的表达,包括血红素加氧酶 1 (Hmox1), 谷胱甘肽 S 转移酶 P (GstP) 和谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化 (Gclc) 和调节 (Gclm) 亚基。Keap1-Nrf2-IN-9 在 ARPE19 细胞中没有细胞毒活性。
    <em>Keap1-Nrf2</em>-IN-9
  • HY-139862

    Keap1-Nrf2 Others
    Keap1-Nrf2-IN-3 是一种 KEAP1:NRF2 蛋白−蛋白相互作用抑制剂,并且对 KEAP1 蛋白质的 Kd 值为 2.5 nM。
    <em>Keap1-Nrf2</em>-IN-3
  • HY-147924

    Keap1-Nrf2 NO Synthase ROS Kinase Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-11 是一种 Keap1-Nrf2 抑制剂,其 KD2 值为 0.21 nM。Keap1-Nrf2-IN-11 抑制 ROS 和 NO 的产生以及 TNF-α 的表达。Keap1-Nrf2-IN-11 通过增加 Nrf2 核易位来缓解炎症。Keap1-Nrf2-IN-11 可用于抗炎研究。
    <em>Keap1-Nrf2</em>-IN-11
  • HY-150578

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    eap1-Nrf2-IN-12 是一种有效的 Keap1-Nrf2 抑制剂,IC50 值为 2.30 µM。Keap1-Nrf2-IN-12 在人肝微粒体中表现出代谢稳定性。
    <em>Keap1-Nrf2</em>-IN-<em>12</em>
  • HY-149245

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-15 (Compound 24a) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,其在 FP 试验和 TR-FRET 试验中的 IC50 分别为 77 nM 和 2.5 nM。
    <em>Keap1-Nrf2</em>-IN-15
  • HY-157929

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology Cancer
    Keap1-Nrf2-IN-19 (compound 33) 是具有口服活性 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction (PPI) 抑制剂,其 Kd 值为 0.0014 μM。 Keap1-Nrf2-IN-19 在30 μM 对 hERG 和在 10 μM 对CYPs的抑制作用小于50%。
    <em>Keap1-Nrf2</em>-IN-19
  • HY-157928

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-18 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,在大鼠中具有良好的药代动力学 (PK) 特性和更有效的体内活性。Keap1-Nrf2-IN-18 在构效关系 (SAR) 研究中具有最强的抑制活性 (KD = 0.0029 μM)。
    <em>Keap1-Nrf2</em>-IN-18
  • HY-144099

    E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    Keap1-Nrf2-IN-4 是一种有效的 neddylation 抑制剂。Keap1-Nrf2-IN-4 对 MGC-803 细胞表现出较强的抗增殖活性 (IC50=2.55 µM)。Keap1-Nrf2-IN-4 阻断胃癌细胞的迁移能力并诱导细胞凋亡 apoptosisKeap1-Nrf2-IN-4 抑制肿瘤生长且无明显毒性。
    <em>Keap1-Nrf2</em>-IN-4
  • HY-147548

    Others Others
    Keap1-Nrf2-IN-10 (compound 15) 是一种有效的 NQO1 诱导剂。Keap1-Nrf2-IN-10 通过降低 γ 辐照小鼠肝脏中 MDA、ROS 和 NQO1 的水平来抑制氧化应激。Keap1-Nrf2-IN-10 可提高 γ 辐照小鼠的存活率。
    <em>Keap1-Nrf2</em>-IN-10
  • HY-P5480

    Keap1-Nrf2 Others
    Keap1-Nrf2-IN-16 是一种有生物活性的肽。(KEAP1结合活性)
    <em>Keap1-Nrf2</em>-IN-16
  • HY-P5909F

    Keap1-Nrf2 Others
    FITC-labelled Keap1-Nrf2 probe 是一种 FITC 标记的 Keap1-Nrf2 probe (HY-P5909)。
    FITC-labelled <em>Keap1-Nrf2</em> probe
  • HY-101140
    KI696
    10 篇以上引用文献

    Keap1-Nrf2 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KI696 是一种干扰 Keap1/NRF2 相互作用的高亲和力探针。KI696 是有效、选择性的 KEAP1/NRF2 相互作用抑制剂。
    KI696
  • HY-149010

    Keap1-Nrf2 Neurological Disease
    NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂,Ki 值为95 nM,EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱,并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激,有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
    NXPZ-2
  • HY-131592

    Apoptosis Keap1-Nrf2 Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    三粒小麦黄酮 Tricetin 是一种有效的竞争性 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。Tricetin 作用于帕金森病模型,通过激活 Nrf2/HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 通路来保护 6-OHDA 诱导的神经毒性。
    Tricetin
  • HY-134205A
    CBR-470-1
    1 篇文献验证

    Keap1-Nrf2 Neurological Disease Metabolic Disease
    CBR-470-1 是糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 的抑制剂。 CBR-470-1 也是一种非共价的 Nrf2 激活剂。CBR-470-1 通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应,保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性。
    CBR-470-1
  • HY-101140A

    Keap1-Nrf2 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KI696 isomer 是 KI696 的低活性异构体。KI696 是一种高亲和力探针,可破坏 Keap1/NRF2 相互作用。
    KI696 isomer
  • HY-156065

    Keap1-Nrf2 Metabolic Disease
    S217879 是一种高效、选择性的 NRF2 激活剂。S217879 破坏了 KEAP1-NRF2 的相互作用,导致 NRF2 通路的强力激活。S217879 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
    S217879
  • HY-N10313

    Bcl-2 Family Keap1-Nrf2 Apoptosis Cancer
    Dehydrobruceine B 是一种苦木素,可从鸦胆子 (Brucea javanica) 中分离得到。Dehydrobruceine B 与 Cisplatin (HY-17394) 通过线粒体途径,协同诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Dehydrobruceine B 还增加凋亡诱导因子 (AIF) 和 Bax 表达,抑制 Keap1-Nrf2
    Dehydrobruceine B
  • HY-110258
    ML334
    5 篇文献验证

    LH601A

    Keap1-Nrf2 Cancer
    ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
    ML334
  • HY-121523

    Keap1-Nrf2 Metabolic Disease
    MIND4-17 是一种有效的 NRF2 激活剂,可共价修饰 Keap1 的 C151 残基。MIND4-17 破坏 Keap1-Nrf2 结合,导致 Nrf2 蛋白稳定和核易位。MIND4-17 具有强大的抗氧化活性。
    MIND4-17
  • HY-110275

    Keap1-Nrf2 Others
    RA839 是 Keap1 的非共价小分子结合剂,Kd 约为 6 μM,是 Nrf2 信号传导的选择性激活剂。RA839 可防止诱导型一氧化氮合酶表达和一氧化氮释放,以响应巨噬细胞中的脂多糖。RA839 是 Keap1/Nrf2 相互作用的选择性抑制剂,是研究 Nrf2 生物学的有用工具化合物。
    RA839
  • HY-110258B

    (R,S,R)-LH601A

    Others Cancer
    (R,S,R)-ML334 是 ML334 (HY-110258) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
    (R,S,R)-ML334
  • HY-149508

    Keap1-Nrf2 Cancer
    Nrf2-IN-3 (Compound R16) 是一种 Nrf2 抑制剂。Nrf2-IN-3 结合 KEAP1 突变体 (G333C mKEAP1) 并修复被扰乱的 KEAP1/NRF2 相互作用。Nrf2-IN-3 通过修复 mKEAP1/NRF2 复合物使 KEAP1 突变的癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Gefitinib (HY-50895) 敏感。
    Nrf2-IN-3
  • HY-13755
    Sulforaphane
    最多引用文献
    33 篇文献验证

    HDAC Keap1-Nrf2 Apoptosis Bcl-2 Family Caspase Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology Cancer
    萝卜硫素 Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录,并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径,以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphan 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。
    Sulforaphane
  • HY-120371

    Others Inflammation/Immunology
    CPUY192018 是有效的 Keap1-Nrf2-ARE 抑制剂,IC50 为 0.63 µM。 CPUY192018 在 100 µM 时表现出对 Nrf2 依赖性基因 NQO1 的诱导作用。
    CPUY192018
  • HY-124941

    Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    7-Deacetylgedunin 是 Keap1/Nrf2/HO-1的激活剂。7-Deacetylgedunin 减轻 LPS 诱导的小鼠死亡。7-Deacetylgedunin 抑制了 Keap1 表达和巨噬细胞增殖。7-Deacetylgedunin 对体内外炎症均有抑制作用。
    7-Deacetylgedunin
  • HY-W505984

    KM05073

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    TPNA10168 是一种 Nrf-2 激活剂,能激活 Keap1-Nrf2-ARE 通路。TPNA10168 对氧化应激诱导的损伤具有神经保护作用。TPNA10168 能显著降低炎症基因的转录,包括 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 iNOS。TPNA10168 可用于抗炎和神经系统疾病的研究。
    TPNA10168
  • HY-13755A

    L-Sulforaphane

    Keap1-Nrf2 Bcl-2 Family Caspase Reactive Oxygen Species NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    (R)-Sulforaphane (L-Sulforaphane) 是一种具有口服活性的,高效的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂,具有抗氧化和抗癌活性。(R)-Sulforaphane 主要作用机制是通过上调细胞的第二阶段解毒酶,清除体内的致癌物质并对抗氧化应激。(R)-Sulforaphane 能够调节基因表达,影响多种信号通路 (包括 Nrf2NF-κBAP-1 等)。(R)-Sulforaphane 可用于肿瘤生物学、抗氧化防御机制以及炎症和免疫反应。
    (R)-Sulforaphane
  • HY-145879

    Keap1-Nrf2 Cancer
    Nrf2 activator-2 (compound O15) 是一种蛇床子素衍生物,一种有效的 Nrf2 激动剂,在 293 T 细胞中的 EC50 为 2.9 μM。Nrf2 activator-2有效抑制 Keap1Nrf2 的相互作用,从而显示出对 Nrf2 的激活作用。Nrf2 activator-2 显示细胞中泛素化 Nrf2 水平显着降低。
    <em>Nrf2</em> activator-2
  • HY-115849

    Keap1-Nrf2 Neurological Disease
    Nrf2-Activator-12G (compd 12g) 是 Nrf2 的活化剂。Nrf2-Activator-12G 在 DAergic 神经元细胞中诱导 nrf2 依赖性抗氧化酶的 mRNA 和蛋白水平的表达。Nrf2-Activator-12G 可用于帕金森病的研究。
    Nrf2-Activator-<em>12</em>G

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