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22rv1 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-170329
PROTACs Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
PROTAC AR Degrader-8 (Compound NP18) 是雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂，可在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中降解 AR-FL ，DC50 为 0.018 μM 和 0.14 μM，在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7 ，DC50 为 0.026 μM。PROTAC AR Degrader-8 可抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖，IC50 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM。 PROTAC AR Degrader-8 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 22Rv1 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中表现出抗癌活性。(Pink: ligand for target protein AR ligand-33 (HY-170330); Black: linker (HY-W007731); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
HY-149495
PROTACs CDK
Cancer
CP-07 是一种有效的选择性的 PROTAC CDK9 降解剂 (DC50 : 43 nM)。CP-07 通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 抑制 22RV1 细胞增殖 (IC50 : 62 nM) 和集落形成。CP-07 抑制 22RV1 异种移植肿瘤生长。CP-07 可用于前列腺癌研究。
HY-163510
Androgen Receptor
Cancer
AR/AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 是一种 AR/ARV7 抑制剂 (IC50 = 172.85 nM)。AR/AR-V7-IN-1 有效抑制 LNCaP 和 22RV1 细胞系中的细胞生长，IC50 值分别为 4.87 和 2.07 μM。AR/AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植研究中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。AR/AR-V7-IN-1 可用于前列腺癌的研究。
HY-143235
HY-169078
Histone Methyltransferase
Cancer
ML234 是一种针对 EZH2/LSD1 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.09 和 0.12 μM。ML234 对前列腺癌细胞系 LNCAP，PC3 和 22RV1 表现出优异的抗增殖能力。ML234 在 22RV1 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。ML234 有望用于前列腺癌抗癌试剂的研究。
HY-149914
Androgen Receptor
Cancer
WCA-814 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长
AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC50 : 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。
HY-150268
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-16 (Compound I) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-16 具有抗癌活性。BET-IN-16 可抑制前列腺癌细胞生长，对 LNCaP 和 22Rv1 细胞的 IC50 值分别为 0.043 和 0.034 μM。
HY-163281
Fluorescent Dye
Cancer
FSY-OSO2F 通过调节 L-Tyr，ASC 和 ASC2 转运蛋白而被 MCF-7 细胞摄取。FSY-OSO2F 在用 18 F 标记后，可用作 PET 示踪剂，并且在 MCF-7 和 22Rv1 皮下肿瘤中表现出良好摄取率和良好的对比度。
HY-P10625
Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
SHLP-6 是一种线粒体衍生肽，由 16S 核糖体 RNA (MT-RNR2) 基因编码的生物活性微蛋白。SHLP6 增加了胰岛素瘤细胞 NIT1 和人前列腺癌细胞 22Rv1 细胞的凋亡 (apoptosis )。SHLP6 可用于糖尿病和癌症的研究。
HY-142772
HY-126076A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
VPC-80051 是一种 hnRNP A1 剪接活性抑制剂。VPC-80051 可直接与 hnRNP A1 RBD 相互作用，并降低 22Rv1 CRPC 细胞系中的 AR-V7 信使水平。VPC-80051 可用于前列腺癌的研究。
HY-121588
Adrenergic Receptor
Cancer
IMTPPE 是一种 C4-2 前列腺癌细胞中雄激素受体（AR）的抑制剂，可抑制其转录活性和蛋白质水平。IMTPPE 抑制了 AR 阳性的前列腺癌细胞增殖，但对 AR 阴性的前列腺癌细胞无影响。IMTPPE 还抑制了 Enzalutamide 耐药的 22Rv1 异种移植肿瘤的生长。
HY-P10781
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA
Cancer
PSMA-D5 对 PSMA 有结合亲和力，Ki 为 0.21 nM，在进行放射性标记后可用于 PSMA 示踪。PSMA-D5 ([68 Ga] 标记) 含有 DOTA 螯合剂，允许 177 Lu 和 225 Ac 等治疗性放射性核素方便地标记。PSMA-D5 ([68 Ga] 标记) 显示出卓越的药代动力学特性，在 22Rv1 肿瘤中表现出显著的肿瘤摄取率。PSMA-D5 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-158432
Histone Demethylase PROTACs
Cancer
GT-653 是赖氨酸特异性脱甲基酶 5B (KDM5B ) 的 PROTAC 降解剂。GT-653 泛素蛋白酶依赖地降解 KDM5B (10 μM 时降解率为 68.35%)，上调 H3K4me3 水平，并激活前列腺癌细胞 22RV1 中的 I 型干扰素信号通路。(Pink: KDM5B ligand (HY-158433); Black: Linker (HY-W004896); Blue: E3 ligase ligand (HY-103596))
HY-158113
Histone Acetyltransferase PROTACs
Cancer
CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂，DC50 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用，IC50 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。
HY-176068
Androgen Receptor
Cancer
3-Cl-Pyridine-amide-acrylaldehyde-piperazine 是 LO-4-25 (HY-176067) 的合成中间体。LO-4-25 是一种雄激素受体 (AR) DNA 结合域配体，通过连接体与截短的富马酰胺柄连接。LO-4-25 在 22Rv1 细胞中表现出 AR 和 AR-V7 的强降解作用。
HY-117136
HDAC Caspase Bcl-2 Family
Cancer
AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化，抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达，降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达，并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis )，可用于前列腺癌的研究。
HY-170820
Molecular Glues
Cancer
XYD049 (compound 7d) 是一种靶向 GSPT1 的 CRBN 型分子胶 (DC50 =19 nM)，可用于 MYC 驱动的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的研究。XYD049 可有效抑制 22Rv1 细胞生长 (IC50 =7 nM)，并具有体内抗肿瘤效力。XYD049 通过下调 22Rv1 细胞中 CRPC 相关的癌基因，包括 AR、AR- v7、PSA 和 c-Myc。XYD049 由分子胶 linker (black part) NH2-C5-NH-Boc (HY-W004710)，CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)，靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 (HY-170821) 组成，其中 E3 连接酶配体+liner 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158 (HY-170822)。
HY-133045
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-173640
Androgen Receptor Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
ID11916 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和磷酸二酯酶 5 (PDE5 ) 抑制剂。ID11916 可阻断雄激素与 AR 的结合、核转位以及 AR 的雄激素依赖性转录活性，同时提高细胞内 cGMP 水平并通过抑制激活 PKG。ID11916 在前列腺癌细胞系 VCaP 和 22Rv1 以及雄激素受体 (AR) 阳性乳腺癌细胞系 SK-BR-3 中显示出强大的抗癌作用。
HY-133020
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-173177
Apoptosis MDM-2/p53
Cancer
PSF-IN-2 (Compound (C)-30) 是一种 PSF 抑制剂，IC50 值为 0.005 pM。PSF-IN-2 具有抗癌活性，对 22Rv1 细胞增殖抑制的 IC50 值为 0.5 μM。PSF-IN-2 通过抑制 PSF 与 RNA 结合，来激活 p53 信号通路，诱导相关基因表达，促进细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制细胞周期。PSF-IN-2 可用于癌症领域的研究。
HY-P10622
HY-161769
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
HL435 是一种异双功能分子，通过与 JQ1 连接来降解 BRD4 ，在 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞中的 DC50 分别为 11.9 nM 和 21.9 nM。HL435 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、22Rv1 和 A549 的增殖，阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HL435 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 (HY-78695); Black: linker (HY-W004640); blue: ligand for E3 ligase HL389 (HY-161770))
HY-164373
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
SC428 是雄性激素受体 (AR ) 的抑制剂，靶向 AR N-端结构域。SC428 有效地降低了 AR - V7、 AR v567es 以及全长 AR (AR- FL) 及其 LBD 突变体的转激活。SC428 显著抑制雄激素刺激的 AR -FL核易位、染色质结合和 AR 调节的基因转录。SC428 在体外抑制肿瘤细胞的增殖。SC428 在移植 22Rv1 的小鼠体内通过诱导凋亡 抑制肿瘤细胞生长。
HY-163938
PROTACs
Cancer
PROTAC erf3a Degrader-1 (Compound C63) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂。PROTAC erf3a Degrader-1 可抑制癌细胞 (如 22Rv1 ) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-1 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778)；黑色: 连接子 (HY-163960)；蓝色: CRBN 配体 (HY-41547))。
HY-145479
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR-V7 degrader-1 是一种口服有效的选择性 AR-V7 PROTAC 降解剂，DC50 为 0.32 μM (22Rv1 细胞)。PROTAC AR-V7 degrader-1 能够抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。PROTAC AR-V7 degrader-1 可用于前列腺癌等癌症的研究。(Pink: VPC-14228 (HY-117669); Black: linker (HY-W041652); Blue: VHL Ligand (HY-112078))
HY-133044
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker )，属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-163938A
PROTACs
Cancer
PROTAC erf3a Degrader-2 (Compound C59) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂，可抑制 SRD5A3 和 GSPT1(eRF3a) 的表达水平。PROTAC erf3a Degrader-2 可抑制癌细胞 (如 22Rv1 ) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-2 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778)；黑色: 连接子 (HY-163960)；蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W763812))。
HY-172886
PI3K Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-58 (Compound 17f) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 0.039 μM)。PI3K-IN-58 对 PC-3、22RV1 、MDA-MB-231 和 MDA-MB-453 细胞系表现出显著的抗增殖作用，IC50s 值分别为 3.48 μM、1.06 μM、2.21 μM 和 0.93 μM。PI3K-IN-58 通过下调抗凋亡蛋白 Bcl-XL 和 Bcl-2 的表达水平，并上调抗凋亡蛋白 BAX 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K-IN-58 可用于 PI3K 靶向癌症的研究。
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-121522
Histone Demethylase
Cancer
SD-70 是去甲基酶 JMJD2C 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。SD-70 抑制癌细胞 CWR22Rv1 (10 μM，9% 细胞存活率), PC3 (2 μM，14% 细胞存活率) 和 DU145 (2 μM，26% 细胞存活率) 的增殖。
HY-160260
HY-163611
ROR
Cancer
XY039 (compound 13e) 是一种 RORγ 反向激动剂，其 IC50 值为 0.55 μM。XY039 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis )，在体内外均显示出抗增殖活性。
HY-163612
ROR Apoptosis
Cancer
XY077 (compound 14a) 是一种 RORγ 反向激动剂，其 IC50 值为 0.004 μM。XY077 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis )，在体内外均显示出抗增殖活性。
HY-146575
HY-158433
HY-153918
Androgen Receptor
Cancer
(R)-SKBG-1 是一种靶向 RNA 结合蛋白 NONO 的共价抑制剂。(R)-SKBG-1 可降低雄激素受体（AR）及其剪接变体的表达，抑制癌细胞增殖。(R)-SKBG-1 抑制雄激素受体表达，对 AR-FL mRNA 和 AR-V7 mRNA 的 IC50 分别为 3.1 μM 和 5.5 μM。(R)-SKBG-1 通过稳定 NONO 与 mRNA 的相互作用，干扰癌细胞的基因调控网络，抑制癌细胞生长。(R)-SKBG-1 可用于前列腺癌等与 NONO 功能异常相关的癌症研究。
HY-164005
HY-146573
Aldose Reductase 17β-HSD
Cancer
AKR1C3-IN-6 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂，对 AKR1C3 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.31 μM 和 73.23 μM。AKR1C3-IN-6 具有抗肿瘤活性。
HY-146574
HY-162412
PROTACs Adrenergic Receptor Apoptosis
Cancer
PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 是 AR 和 AR-V7 的双 PROTAC 降解剂，其 DC50 值分别为 2.67 和 2.64 μM。PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 可诱导凋亡 (Red: AR拮抗剂; Blue: E3 连接酶配体; Black: linker)。
HY-103245
Androgen Receptor
Cancer
Cl-4AS-1 是一种有效的类固醇雄激素受体 (AR) 激动剂 (IC50 为 12 nM)，也是 5α- 还原酶 I 型和 II 型的抑制剂 (IC50 分别为 6 和 10 nM)。
HY-149297
PSMA
Cancer
PSMA-IN-1 (compound 23) 是 PSMA 的抑制剂，其 Ki 值为 2.49 nM。PSMA-IN-1 在 PSMA+ 荷瘤模型中以高选择性和特异性抑制肿瘤生长。PSMA-IN-1 也是一种用作肿瘤示踪的 NIR (λEX : 620 nm; λEM : 670 nm) 染料。PSMA-IN-1 可用于研究前列腺癌。
HY-N7045
Androgen Receptor Apoptosis CDK Caspase PSMA
Cancer
异水飞蓟宾B
Silybum marianum 中分离得到。Isosilybin B 可以调节细胞周期相关蛋白 (例如减少 cyclins (D3, D1, A, E)、Cdk4 、Cdk2 、Cdc25A )，并激活 Caspases (Caspase-9 和Caspase-3 )。Isosilybin B 可以促进凋亡 (Apoptosis )，减少雄激素受体 (AR ) 和 PSA 。Isosilybin B 对前列腺癌具有抗癌活性。
HY-162764
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor degrader-5 (compound 14k) 表现出良好的特性，包括优异的雄激素受体 (androgen receptor ) 降解活性和抗增殖活性。
HY-163192
ROR Apoptosis
Cancer
W6134 是一种高效选择性 RORγ 共价抑制剂，IC50 为 0.21 μM。W6134 对 RORγ 的选择性优于 RORα、RXRγ 和 ERRγ。W6134 显著抑制 RORγ 转录活性，抑制去势抵抗性前列腺癌细胞 (CRPC) 的增殖和集落形成，并诱导其凋亡 (apoptosis )。W6134 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-173559
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 12 (compound 20i) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂，对 wt-AR 和 AR-F877L 的 IC50 值分别为 119.3 μM 和 98.2 μM。AR antagonist 12 诱导 AR、AR- v7 和 PSA 蛋白水平的剂量依赖性和时间依赖性降低。AR antagonist 12 显示出抗癌活性，可用于 Enzalutamide (HY-70002) 耐药前列腺癌的研究。
HY-P99762
MGD009
CD3
Cancer
Obrindatamab 是一种人源化抗 B7-H3/CD3 双特异性抗体。Obrindatamab 结合 B7-H3 和 CD3，从而介导针对表达 B7-H3 的癌细胞的重定向细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 活性。Obrindatamab 可用于癌症研究。
HY-112659
MicroRNA
Neurological Disease Cancer
Lin28-let-7 antagonist 1 (compound 1632) 是一种有效的 Lin28/pre-let-7 相互作用的拮抗剂。Lin28-let-7 antagonist 1 抑制 Lin28A 与 pre-let-7a-2 的结合，其 IC50 为 8 μM。Lin28-let-7 antagonist 1 抑制人类癌细胞的增殖。
HY-170330
HY-149927
Drug Derivative
Cancer
Antitumor agent-91 是一种环磷酸酯衍生物，具有抗癌活性和抗增殖活性。Antitumor agent-91 在人类去势抵抗性前列腺癌和胰腺癌中有潜在应用。
HY-122108
LL-Z 1272-alpha
Apoptosis
Cancer
Ilicicolin A 是一种有效的抗癌剂。Ilicicolin A 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ilicicolin A 抑制细胞生长和菌落形成。Ilicicolin A 具有抗肿瘤活性。Ilicicolin A 具有用于前列腺癌研究的潜力。
HY-163609
PROTACs Aldose Reductase
Cancer
PROTAC AKR1C3 degrader-1 (compound 5) 是一种有效的 AKR1C3 PROTAC 降解剂。PROTAC AKR1C3 degrader-1 可降低 AKR1C3、AKR1C1/2 和 ARv7 的蛋白表达。PROTAC AKR1C3 degrader-1 具有用于前列腺癌研究的潜力 (蓝色：泛素 E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-A0003)，黑色：连接子 (HY-163647)； 粉色：AKR1C3 抑制剂 (HY-163610))。
HY-142743
HY-161369
PROTACs Histone Acetyltransferase
Cancer
CBPD-268 是一种有效的具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂，DC50 值为 ≤ 0.03 nM。CBPD-268 诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长。CBPD-268 显示出抗肿瘤活性。CBPD-268 具有研究 AR 阳性前列腺癌的潜力 (Structure Note: Red, Androgen receptor degrader (HY-W248665A); Blue, CBP/p300 ligand (HY-161483); Black, Linker)。
HY-16187
HY-149298
PSMA
Cancer
PSMA-IN-2 是 PSMA 的抑制剂，其 Ki 值为 1.07 nM。PSMA-IN-2 PSMA-IN-2显示出良好的in vivo 近红外成像 (λEM = 1088 nm, λex = 808 nm)，可用于PSMA阳性肿瘤小鼠的近红外II成像引导的肿瘤切除手术。
HY-143317
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂，选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2，BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC50 值分别为 0.79，5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。
HY-146445
HY-162568
DNA Stain
Cancer
7-tert-Butylfascaplysin (7-TB) 是 Fascaplysin (HY-112328) 的衍生物，可从 Fascaplysinopsis sp. 中分离得到。7-tert-Butylfascaplysin 可诱导复制应激，导致毒性 DNA 双链断裂和凋亡样细胞死亡，从而对癌细胞表达出纳摩尔水平的细胞毒性。7-tert-Butylfascaplysin 表现出 DNA 插入活性，EC50 为 3.2 μM。
HY-162706
PROTACs CDK
Cancer
BSJ-5-63 是一种有效的 CDK12 、CDK7 、CDK9 PROTAC 降解剂。BSJ-5-63 降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达。BSJ-5-63 降低 BRCA1、BRCA2 的 mRNA 表达。BSJ-5-63 具有抗癌活性，具有用于前列腺癌研究的潜力 (粉色：靶蛋白配体 (HY-150948)；黑色：连接子 (HY-W140827)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。。
HY-161770
Ligands for E3 Ligase
Cancer
HL389 可以抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 11.39 μM 和 9.66 μM。HL389 可用作 E3 连接酶的配体，用于合成 PROTAC Degrader HL435 (HY-161769)。
HY-151385
HY-161773
HY-124056
CXCR
Cancer
AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂，IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中，从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
HY-151266
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 4 (Compound 67-b) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂，对野生型 AR 的 IC50 为 246.6 nM，也是 AR 的降解剂，DC50 为 2.84 μM。
HY-176128
PROTACs Androgen Receptor Molecular Glues
Cancer
BWA-6047 是一种双重的 AR/AR-V7 和 GSPT1 PROTAC 类降解剂 (AR：DC50 = 3.7 nM；AR-V7：DC50 = 3.0 nM；GSPT1：DC50 = 1.2 nM)。BWA-6047 能够促进 AR/AR-V7 的泛素化和降解，此外通过分子胶水特性，诱导 GSPT1 和 CRBN 之间形成 PPI，导致 GSPT1 降解。BWA-6047 可用于前列腺癌的研究 (粉色: AR/AR-V7 配体 (HY-176129); 蓝色: E3 CRBN 配体 (HY-W069604); 黑色: 连接子 (HY-W069604))。
HY-173145
Aminopeptidase
Cancer
CD13-IN-1 (Compound 5f) 是一种 CD13 抑制剂，IC50 为 1.71 μM。CD13-IN-1 可抑制多种肿瘤细胞增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-108986
Sirtuin SARS-CoV
Cancer
JFD00244 是一种 sirtuin 2 (SIRT2 ) 抑制剂。具有抗肿瘤作用。JFD00244 也是一种靶向 Nsp-16 ，抑制 SARS-CoV-2 的抑制剂。
HY-B0568R
HY-124628
HY-B0568
HY-163340
HY-143332
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TRIM24/BRPF1-IN-2 (compound 20l) 是一种有效的 TRIM24/BRPF1 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.98 和 1.16 μM。 TRIM24/BRPF1-IN-2 显示出 TRIM24/BRPF1 溴结构域结合亲和力。 TRIM24/BRPF1-IN-2 可用于前列腺癌研究。
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HY-P99762
MGD009
CD3
Cancer
Obrindatamab 是一种人源化抗 B7-H3/CD3 双特异性抗体。Obrindatamab 结合 B7-H3 和 CD3，从而介导针对表达 B7-H3 的癌细胞的重定向细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 活性。Obrindatamab 可用于癌症研究。
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HY-133020
PROTAC合成
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值为 0.2-1 nM。
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