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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-162312
    LLK203

    		Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂，IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
    LLK203
  • HY-155229
    CBP/p300-IN-21

    		Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    CBP/p300-IN-21 (Compound 5d) 是一种选择性的 CBP/p300 抑制剂 (IC50: 对 p300 和 CBP 的 IC50 值分别为 0.07 和 1.755 μM)。CBP/p300-IN-21 降低 H3K18Ac 水平。CBP/p300-IN-21 抑制小鼠 4T1 肿瘤生长。
    CBP/p300-IN-21
  • HY-155745
    Antitumor agent-115

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-115 (SS-12) 是一种有效的体外抗肿瘤化合物，其对小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞的 IC50 值为 0.34 μM-24.14 μM。Antitumor agent-115 具有阻滞小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞周期，降低线粒体膜电位，诱导细胞凋亡的作用，针对 4T1 细胞活力的 IC50 值为8-25 μmol/L，可用于乳腺癌疾病的研究。
    Antitumor agent-115
  • HY-162958
    Photosensitizer-6

    		Apoptosis TrxR Cancer
    Photosensitizer-6 (Compound 4) 是一种金属离子复合物，对 TrxR 具有抑制作用。Photosensitizer-6 诱导 4T1 细胞凋亡 (apoptosis)，靶向癌细胞，在光照下通过化学光疗和免疫原性细胞死亡消灭肿瘤。Photosensitizer-6 可用于肿瘤成像。
    Photosensitizer-6
  • HY-170453
    iHAC

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    iHAC 是一种抑制剂-HSP90 锚定嵌合体，它与 BRD4 配体 (+)-JQ-1 共价结合到 HSP90，并抑制癌细胞的增殖。iHAC 激活抗肿瘤免疫反应，在小鼠模型中抑制 4T1 乳腺癌的复发和转移。
    iHAC
  • HY-156109
    PDK-IN-2

    		PDHK Mitochondrial Metabolism Cancer
    PDK-IN-2 (Compound 1F) 是一种 PDK 抑制剂 (IC50: 68 nM)。PDK-IN-2 抑制 PDK1 和 PDK4 的细胞内表达。PDK-IN-2 增强线粒体生物能，减弱糖酵解表型，并诱导线粒体途径中的细胞凋亡 (apoptosis)。PDK-IN-2 抑制 4T1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
    PDK-IN-2
  • HY-172892
    PI3K-IN-59

    		PI3K Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    PI3K-IN-59 (Compound 3d) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50: 17.44 μM)。PI3K-IN-59 具有显著的抗增殖活性，对乳腺癌 4T1 细胞 (IC50: 3.70 μM) 和结肠癌 CT26 细胞 (IC50: 1.98 μM) 以及人类乳腺癌细胞 (IC50: 19.72 μM) 表现出强效抑制作用。PI3K-IN-59 通过抑制 PI3Kα 酶活性和触发 Fenton 反应产生羟基自由基 (•OH) 发挥双重抗肿瘤机制。PI3K-IN-59 显示出良好的抗 4T1 肿瘤效果，适用于乳腺癌和结肠癌的协同靶向研究。
    PI3K-IN-59
  • HY-170883
    Type-I/-II Photosensitizer-1

    		Photosensitizer Cancer
    Type-I/-II Photosensitizer-1 (compound 8b) 是一种光敏剂，具有抗癌活性。Type-I/-II Photosensitizer-1 对 A549 和 4T1 肿瘤细胞均表现出明显的光毒性。Type-I/-II Photosensitizer-1 在激光照射下表现出较强的氧非依赖性抗肿瘤作用 (IC50=1.50-1.76 μM)。
    Type-I/-II Photosensitizer-1
  • HY-173433
    JV8

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    JV8 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂。JV8 能促进 BRD4 的泛素化和降解，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。JV8 在小鼠 4T1 原位肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。(粉色：BRD4 配体 (HY-78695)；蓝色：E3 连接酶 VHL 配体 (HY-173435)；黑色：连接子 (HY-33366)；E3 连接酶 VHL 配体-连接子结合物 (HY-173436))。
    JV8
  • HY-169392
    D5B

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    D5B 是一种有效的和选择性的 PD-L1 抑制剂。D5B 已被 DBCO 修饰。D5B 在 4T1 和 B16-F10 肿瘤细胞中降解 PD-L1 的 EC50 分别为 5.4 μM 和 6.2 μM。D5B 可阻断 PD-L1/PD-1 相互作用，具有抗肿瘤活性。
    D5B
  • HY-174811
    PROTAC BRD4 Degrader-33

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-33 是一种酶激活的可点击 BRD4 PROTAC 降解剂，具有良好的肿瘤微环境响应。PROTAC BRD4 Degrader-33 具有卓越的肿瘤组织穿透能力，可有效抑制 PD-L1 蛋白表达。PROTAC BRD4 Degrader-33 在 4T1 肿瘤小鼠模型中表现出强大的抗肿瘤免疫调节活性。粉色：BRD4 ligand (HY-174812)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-10984)；黑色：linker
    PROTAC BRD4 Degrader-33
  • HY-144088
    ZYF0033

    HPK1-IN-22

    		 MAP4K Inflammation/Immunology Cancer
    ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂，基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应，降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加，但导致 T 细胞、PD-1+CD8+ T 细胞、TIM-3+CD8+ T 细胞和 LAG3+CD8+ T 细胞的浸润减少。
    ZYF0033
  • HY-161641
    Tubulin polymerization-IN-62

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM)，也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
    Tubulin polymerization-IN-62
  • HY-172934
    FGT-4

    		Toll-like Receptor (TLR) NO Synthase PROTACs Inflammation/Immunology Cancer
    FGT-4 是一种叶酸受体 β (FR-β) 靶向嵌合分子。FGT-4 是一种 TLR7 激动剂。FGT-4 促进与 M1 巨噬细胞相关的 iNOS 和促炎细胞因子 IL-6 的分泌并增强细胞毒性 CD8+ T 细胞的增殖。FGT-4 在 4T1 乳腺癌小鼠模型中具有抗肿瘤活性。FGT-4 可用于癌症免疫的研究。(粉色：靶蛋白 TLR7/8 agonist 1 配体 (HY-103698)；黑色：连接子 (HY-172936)；蓝色：FR-β 配体 (HY-172935))。
    FGT-4
  • HY-122566
    SMU127

    ZINC666243

    		 Toll-like Receptor (TLR) TNF Receptor Cancer
    SMU127 (ZINC666243) 是 Toll 样受体 1/2 (TLR1/2) 异二聚体的激动剂。当浓度范围为 0.1 至 100 μM 时，它会在表达人类 TLR2 (EC50=0.55 μM) 的细胞中诱导 NF-κB 信号传导，但不会在表达人类 TLR3、-4、-5、-7 或 -8 的细胞中诱导 NF-κB 信号传导。当浓度范围为 0.01 至 1 μM 时，SMU127 (ZINC666243) 会诱导分离的人外周血单核细胞 (PBMC) 中 TNF-α 的产生。在体内，SMU127 (ZINC666243) (0.1 mg/动物) 可减小 4T1 鼠乳腺癌模型中的肿瘤体积。
    SMU127
  • HY-156096
    HDAC3-IN-2

    		HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50: 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
    HDAC3-IN-2
  • HY-156296
    CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1

    		CDK Apoptosis Cancer
    CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50: 0.044 μM)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性，减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
    CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1
  • HY-173211
    anti-TNBC agent-8

    		Photosensitizer Cancer
    anti-TNBC agent-8 (Compound TP2) 是一种靶向线粒体 DNA G4 (mtG4) 的光动力治疗剂，在白光照射下，对 4T1 细胞的 IC50 为 0.42 μM 。anti-TNBC agent-8 通过与 mtG4 紧密结合，在白光照射下产生大量活性氧 (ROS)，引发线粒体膜电位 (MMP) 丧失、ATP 生成减少、ROS 水平上升，进而诱导三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞发生显著凋亡 (Apoptosis)，发挥抑制肿瘤细胞生长的活性。anti-TNBC agent-8 可用于三阴乳腺癌的研究。
    anti-TNBC agent-8
  • HY-174403
    c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide

    		Bcl-2 Family c-Myc Apoptosis Caspase Cancer
    c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYC 和 Bcl-2 启动子区域 G-四链体 (G4) 的双靶点配体，其对 c-MYC G4 的 Kd 值为 0.90 μM，对 Bcl-2 G4 的 Kd 值为 0.56 μM。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYC 和 Bcl-2 基因的转录，并下调它们的蛋白质表达。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF-7 细胞增殖、迁移，并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis)。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长，且无明显毒性。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究。
    c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide
  • HY-153546
    STING agonist-31

    		STING Cancer
    STING agonist-31 是一种 STING 激动剂，对 h-STING 和 m-STING 的 EC50 值为 0.24 和 39.51 μM。STING agonist-31 具有抗肿瘤功效。
    STING agonist-31
  • HY-163965
    Antitumor agent-185

    		Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    Antitumor agent-185 (compound 3)表现出抗肿瘤活性，能有效减缓肿瘤的生长，延长小鼠体内的生存时间。
    Antitumor agent-185
  • HY-161338
    Tubulin polymerization-IN-61

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架，阻断细胞周期 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    Tubulin polymerization-IN-61
  • HY-161821
    Antitumor agent-173

    		Interleukin Related TNF Receptor MMP Cancer
    Antitumor agent-173 (Compound 4b) 是 Cycloicaritin (HY-N1940) 的前体药物。Antitumor agent-173 是 OATP2B1 的底物。Antitumor agent-173 选择性抑制肿瘤细胞的生长。Antitumor agent-173 显著提高 Cycloicaritin 的口服生物利用度，具有良好的抗肿瘤活性和安全性。
    Antitumor agent-173
  • HY-147834
    STING agonist-9

    		STING Cancer
    STING agonist-9 (Compound 45) 是一种有效的 STING 激动剂，对 h-STING 和 m-STING 的EC50 值分别为 1.2 nM 和 32.82 μM。STING agonist-9 具有抗肿瘤活性。
    STING agonist-9
  • HY-174460
    pCR8

    		Drug Intermediate Cancer
    pCR8 是 CR8 (HY-18340) 的前药。pCR8 具有两亲性可自组装成纳米颗粒。pCR8 能在肿瘤微环境高浓度 H2O2 作用下释放 CR8。CR8 是一种分子胶降解剂，能有效降解细胞周期相关蛋白，具有抗肿瘤的活性。pCR8 可用于乳腺癌等肿瘤的研究。
    pCR8
  • HY-101466A
    E7090 succinate

    		FGFR Cancer
    E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3 抑制剂，其对 FGFR1/2/3/4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
    E7090 succinate
  • HY-151464
    SHP2/HDAC-IN-1

    		SHP2 Phosphatase HDAC Inflammation/Immunology Cancer
    SHP2/HDAC-IN-1 是一种变构的 SHP2/HDAC 双重抑制剂，IC50 值分别为 20.4 nM (SHP2) 和 25.3 nM ( HDAC1)。SHP2/HDAC-IN-1 通过激活 T 细胞、增强抗原呈递功能和促进细胞因子分泌来触发抗肿瘤免疫反应。SHP2/HDAC-IN-1 可用于癌症的免疫研究。
    SHP2/HDAC-IN-1
  • HY-147165
    VT02956

    		YAP Cancer
    VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
    VT02956
  • HY-101466
    E7090

    		FGFR Cancer
    E7090 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FGFR 抑制剂，对 FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
    E7090
  • HY-146516
    Anticancer agent 42

    		MDM-2/p53 Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Anticancer agent 42 (化合物10d) 是一种口服有效的抗癌剂，对 MDA-MB-231 细胞具有较强的抗肿瘤活性，其 IC50 为 0.07 μM。Anticancer agent 42 通过激活凋亡通路和 p53 表达发挥抗癌作用。Anticancer agent 42 可用于转移性乳腺癌的研究。
    Anticancer agent 42
  • HY-N0841
    Bruceine A
    3 篇文献验证

    Dihydrobrusatol; NSC310616

    		 Parasite NF-κB p38 MAPK Phosphatase Apoptosis Infection Cancer
    鸦胆子素A Bruceine A (Dihydrobrusatol) 是一种天然的苦木素。Bruceine A 是一种寄生虫 (parasites)，NF-κB，和 PFKFB4 (Kd: 44 nM) 抑制剂。Bruceine A 是一种 P38α MAPK 激活剂。Bruceine A 具有抗寄生虫活性。Bruceine A 具有抗肿瘤活性并抑制癌细胞迁移。Bruceine A 可阻断细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bruceine A 可用于寄生虫、胰腺癌和乳腺癌的研究。
    Bruceine A

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