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A549 tumor xenograft model

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-12757
    YHO-13177
    2 篇文献验证

    		 BCRP Cancer
    YHO-13177，一种腈类衍生物，是具有口服活性、强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 和ABCG2 抑制剂，IC50 值为 10 nM。YHO-13177 增强了在表达 BCRP 的 HCT116 和 A549 细胞中 SN-38 的细胞毒性。YHO-13177 与 Irinotecan (HY-16562) 联合使用显著抑制了 HCT116/BCRP 异种移植模型中的肿瘤生长。
    YHO-13177
  • HY-156110
    IGF2BP1-IN-1

    		Insulin Receptor Cancer
    IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂，可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合，KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50: 对 A549 细胞为 9 nM，HCT116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    IGF2BP1-IN-1
  • HY-146462
    Anticancer agent 59

    		Apoptosis ROS Kinase Cancer
    Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性，特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM)，Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡，也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高，能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
    Anticancer agent 59
  • HY-126180
    BAY-866

    		MEK Cancer
    BAY-866 是一种磺酰胺化合物，是一种变构 MEK1 抑制剂，IC50 为 14 nM。BAY-866 抑制 A375 (BRAF) 和 HCT116 (K-Ras) 细胞生长，IC50 分别为 13 nM 和 277 nM。BAY-866 可抑制 K-Ras 突变的 A549 异种移植模型中的肿瘤生长。
    BAY-866
  • HY-168300
    Antiangiogenic agent 7

    		Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Antiangiogenic agent 7 (Compound 1) 可诱导细胞凋亡，使活性氧 (Reactive Oxygen Species) 升高，并抑制胞内酶硫氧还蛋白还原酶。Antiangiogenic agent 7 具有抗癌活性，对宫颈癌细胞 HeLa，前列腺癌细胞 PC-3，非小细胞肺癌 A549 的 IC50 为 0.08-3.5 μM。Antiangiogenic agent 7 在小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Antiangiogenic agent 7
  • HY-158156
    NF-κB-IN-16

    		NF-κB Apoptosis Cancer
    NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物)，具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤，诱导线粒体功能障碍，产生活性氧，并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
    NF-κB-IN-16
  • HY-177021
    Tubulin-IN-51

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin-IN-51 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin) 抑制剂 (IC50 = 31 nM)。Tubulin-IN-51 在体外促进微管蛋白聚合，不与 Paclitaxel (HY-B0015) 竞争性结合。Tubulin-IN-51 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白的结合。Tubulin-IN-51 抑制多种裸鼠异种移植模型中 (A549 人非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞和 U87-MG 人胶质母细胞瘤) 的肿瘤生长。
    Tubulin-IN-51
  • HY-P10988
    LVTX-8

    		Apoptosis MDM-2/p53 Integrin Cancer
    LVTX-8 是一种从 Lycosa vittata 中提取的肽毒素。LVTX-8 对肺癌具有强效的抗癌和抗转移活性，且具有强的细胞毒性。LVTX-8 通过 P53 缺氧通路和整合素信号传导显著诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和迁移。LVTX-8 显著抑制 A549/H460 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长和转移。
    LVTX-8
  • HY-146461
    Anticancer agent 58

    		Apoptosis Caspase ROS Kinase Cancer
    Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性，特别是在 A549 和 T24 细胞中，IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
    Anticancer agent 58
  • HY-146432
    Antitumor agent-60

    		Apoptosis Raf Ras ROS Kinase MDM-2/p53 Cancer
    Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子，靶向 RAS-RAF 信号通路，能与 CRAF 结合，Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平，造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
    Antitumor agent-60
  • HY-P10819
    S9-CMC1 TFA

    		Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
    S9-CMC1 TFA
  • HY-170968
    EGFR-IN-150

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-150 是一种 EGFR 抑制剂，可有效抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR) 及其下游 AKT 信号通路的磷酸化，从而发挥抗肿瘤作用，并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的 IC50 为 0.386 μM，并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，EGFR-IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR-IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。
    EGFR-IN-150
  • HY-149410
    MSN8C

    		Topoisomerase Cancer
    MSN8C 是曼索酮 E 的类似物，是一种新型人类 DNA 拓扑异构酶 II 催化抑制剂。MSN8C 诱导癌细胞凋亡。MSN8C 在体外表现出显着的抗肿瘤细胞增殖活性。
    MSN8C

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