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AML xenograft model

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抑制剂 & 激动剂

4

抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148422
    Rohinitib

    		Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    Rohinitib 是一种有效的以及特异性的 eIF4A 抑制剂。Rohinitib 诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的凋亡，并减轻在 AML 异种移植模型小鼠的白血病负担。Rohinitib 可用于 AML 的研究。
    Rohinitib
  • HY-108696
    GNE-781
    3 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    GNE-781 是一种有效的，具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4 (1)，IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。GNE-781 在 MOLM-16 AML 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
    GNE-781
  • HY-158783
    SACLAC

    		Ceramidase Bcl-2 Family LPL Receptor Apoptosis Neurological Disease
    SACLAC 是一种神经酰胺类似物，是有效的，共价酸性神经酰胺酶 (ASAH1；AC) 抑制剂，Ki 为 97.1 nM。SACLAC 可有效阻断 AC 活性并诱导鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 和总神经酰胺水平降低。SACLAC 可降低剪接因子 SF3B1 和 Mcl-1 mRNA 选择性剪接的水平，增加促凋亡的 Mcl-1S 水平，从而诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡。SACLAC 可减轻人 AML 异种移植小鼠模型中的白血病负担。
    SACLAC
  • HY-P991294
    MGTA-117 Antibody

    		ADC Antibody Cancer
    MGTA-117 是一种靶向 CD117 的人源化单克隆抗体。MGTA-117 以鹅膏蕈碱为有效载荷，可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。MGTA-117 具有强效的抗肿瘤活性，可提高三种急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 (Kasumi-1、AML PDX 1 和 AML PDX 2) 的生存率。MGTA-117 可用于 AML、伴原始细胞增多的骨髓增生异常综合征 (MDS-EB) 以及基因治疗的造血干细胞移植 (HSCT) 预处理。
    MGTA-117 Antibody
  • HY-173320
    HEMTAC WEE1 degrader-1

    		Wee1 HSP Cancer
    HEMTAC WEE1 degrader-1 是一种 WEE1 的 HSP90 介导靶向嵌合体 (HEMTAC) 降解剂 (HSP90 酶抑制活性为 IC50: 16.76 nM)。HEMTAC WEE1 degrader-1 能促进 WEE1 的泛素化和降解。HEMTAC WEE1 degrader-1 可阻断 G2/M 细胞周期。HEMTAC WEE1 degrader-1 在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中具有抗癌活性。HEMTAC WEE1 degrader-1 可用于 AML 的研究。(粉色：HSP90 结合剂；蓝色：WEE1 配体；黑色：连接子)。
    HEMTAC WEE1 degrader-1
  • HY-174979
    Dac590

    		Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Apoptosis Cancer
    Dac590 是一种口服有效的 FTO 抑制剂。Dac590 通过抑制致癌 FTO 信号，对 AML 细胞表现出强大的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期 G1 阻滞。Dac590 显著抑制AML 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长并延长生存期，且未观察到毒性，并与 Decitabine (HY-A0004) 联用时表现出协同作用。
    Dac590
  • HY-174847
    VCP/p97 IN-2

    		p97 Cancer
    VCP/p97 IN-2 (Compound V13) 是一种 VCP/p97 抑制剂，对 p97 的 IC50 为 32 nM。VCP/p97 IN-2 具有优异的抗肿瘤活性，在 Molm-13 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。VCP/p97 IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
    VCP/p97 IN-2
  • HY-169937
    (R)-SR-C-107

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    (R)-SR-C-107 是基于 ENL (含 YEAST 结构域蛋白) 抑制剂，设计而成的具有口服有效性的、抗急性髓系白血病 (AML) 的抑制剂。(R)-SR-C-107 靶向 ENL 的 IC50 和 KD 分别为 40 nM 和 144 nM。(R)-SR-C-107 在异种移植 AML 的小鼠模型中发挥了体内效力，200 mg/kg (PO; QD) 剂量下的肿瘤消退率为 45%。
    (R)-SR-C-107
  • HY-176457
    ZS3-046

    		Small Interfering RNA (siRNA) MDM-2/p53 PROTACs Cancer
    ZS3-046 是一种 TAF1 PROTAC 降解剂。ZS3-046 能促进 TAF1 的泛素化和降解。ZS3-046 能激活 p53 并诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (Apoptosis)。ZS3-046 在 AML 肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。(靶蛋白配体 (HY-176467)；CRBN 连接酶 (HY-41547)；连接子 (HY-176469); CRBN 连接酶+连接子 (HY-176470))。
    ZS3-046
  • HY-172399
    FTO-IN-14

    		Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Apoptosis Cancer
    FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶 Fat mass and obesity-associated protein (FTO) 的抑制剂，IC50 为 0.45 μM。FTO-IN-14 调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。FTO-IN-14 在 AML 癌细胞中表现出抗增殖活性（对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的 IC50 为 0.7-5.5 μM），诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis)。FTO-IN-14 在小鼠 NB4 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    FTO-IN-14
  • HY-P99272
    Ulocuplumab

    BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody

    		 CXCR Cancer
    乌洛鲁单抗 Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML)，非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
    Ulocuplumab
  • HY-P99623
    Flotetuzumab

    MGD006; S80880

    		 CD3 Cancer
    伏妥珠单抗 Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3，而重新激活 T 细胞，导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
    Flotetuzumab
  • HY-15815
    Bromosporine
    3 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Apoptosis CDK HIV Cancer
    Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂，对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时，在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中，Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化，从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
    Bromosporine
  • HY-150562
    CDK9-IN-19

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
    CDK9-IN-19
  • HY-155226
    FLT3-IN-21

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC50: 8.4 nM)，诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期，抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50: 5.3 nM)。在小鼠中，FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
    FLT3-IN-21
  • HY-155066
    FD274

    		PI3K mTOR Cancer
    FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
    FD274
  • HY-168936
    DP-15

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    DP-15 是 GSPT1 和 BRD4 的降解剂，DC50s 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。DP-15 对 AML 细胞和 NHL 细胞表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis)。DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W262798); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH (HY-23095))
    DP-15
  • HY-P99395
    Talacotuzumab
    1 篇文献验证

    JNJ 56022473; CSL 362

    		 Interleukin Related Cancer
    塔妥珠单抗 Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体，含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合，从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力，从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
    Talacotuzumab

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