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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-154851
    GSK-3 inhibitor 3

    		GSK-3 CDK Tau Protein Neurological Disease
    GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中，GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein) S396 磷酸化水平，IC50为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。
    GSK-3 inhibitor 3
  • HY-123033A
    Nicotinamide riboside chloride
    最多引用文献
    17 篇文献验证

    		 Sirtuin Endogenous Metabolite Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    烟酰胺核糖氯酸盐 Nicotinamide riboside Chloride 是具有口服活性的 NAD+ 的前体，增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside Chloride 是维生素 B3 (烟酸) 的来源，可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside Chloride 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
    Nicotinamide riboside chloride
  • HY-123033AR
    Nicotinamide riboside chloride (Standard)

    		Reference Standards Sirtuin Endogenous Metabolite Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    烟酰胺核糖氯酸盐 (Standard) Nicotinamide riboside (chloride) (Standard)是 Nicotinamide riboside (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nicotinamide riboside Chloride 是具有口服活性的 NAD+ 的前体，增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside Chloride 是维生素 B3 (烟酸)
    Nicotinamide riboside chloride (Standard)
  • HY-153189
    TrkB-IN-1

    		Trk Receptor Neurological Disease
    TrkB-IN-1 是一种有效的具有口服活性的 TrkB 激动剂，具有良好的药代特性。TrkB-IN-1 逆转 AD 小鼠模型中的认知缺陷，可用于阿尔茨海默病研究。
    TrkB-IN-1
  • HY-121191
    Bisnorcymserine

    N1,N8-Bisnorcymserine; (-)-Bisnorcymserine

    		 Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Bisnorcymserine ((-)-Bisnorcymserine) 是丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的抑制剂，IC50 为 0.228 nM。Bisnorcymserine 可降低淀粉样蛋白-β 肽 (Aβ) 的水平，改善老年大鼠模型中的阿尔茨海默病。Bisnorcymserine 具有血脑屏障通透性。
    Bisnorcymserine
  • HY-143464
    BChE-IN-4

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BChE-IN-4 是一种有效的可穿过血脑屏障 BChE 抑制剂。BChE-IN-4 减轻小鼠模型中由胆碱能缺陷引起的学习和记忆缺陷。BChE-IN-4 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
    BChE-IN-4
  • HY-161643
    S21-1011

    		Cholinesterase (ChE) Keap1-Nrf2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    S21-1011 是丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的选择性抑制剂，对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 分别为 0.059 和 0.162 μM。S21-1011 表现出良好的血脑屏障 (BBB) 通透性和良好的药代动力学特性。S21-1011 通过激活 keap1-Nrf2-ARE 通路表现出抗炎活性 (激活抗氧化元素 ARE 的 EC50 为 23.48 μM)，改善小鼠阿尔茨海默病模型中的认知障碍。
    S21-1011
  • HY-18112
    AZ-4217

    		Beta-secretase Neurological Disease
    AZ-4217 是 β 位淀粉样蛋白前体裂解酶 1 (BACE1) 的抑制剂，在人类 SH-SY5Y 细胞中的 IC50 为 160 pM。AZ-4217 可减少 Tg2576 小鼠模型中的淀粉样蛋白沉积，并用于阿尔茨海默病研究。
    AZ-4217
  • HY-114234A
    TAK-070 Free base

    		Beta-secretase Neurological Disease
    TAK-070 Free base 是一种非竞争性的具有口服活性的 BACE1 抑制剂 (IC50: 3.15 μM)。TAK-070 Free base 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。TAK-070 Free base 抑制 AD 模型中大脑中的可溶性 Aβ 水平，改善认知障碍。
    TAK-070 Free base
  • HY-123033
    Nicotinamide riboside

    		Sirtuin Endogenous Metabolite Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    烟酰胺核糖 Nicotinamide riboside 是具有口服活性的 NAD+ 的前体，可以增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside 是维生素 B3 (烟酸) 的来源，可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
    Nicotinamide riboside
  • HY-123033C
    Nicotinamide riboside malate
    最多引用文献
    17 篇文献验证

    		 Sirtuin Endogenous Metabolite Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    烟酰胺核糖苹果酸盐 Nicotinamide riboside malate 是具有口服活性的 NAD+ 的前体，增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside malate 是维生素 B3 (烟酸) 的来源，可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside malate 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
    Nicotinamide riboside malate
  • HY-123033D
    Nicotinamide riboside (triflate)

    		Endogenous Metabolite Sirtuin Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    Nicotinamide riboside (triflate) 是具有口服活性的 NAD+ 的前体，可以增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside (triflate) 是维生素 B3 (烟酸) 的来源，可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside (triflate) 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
    Nicotinamide riboside (triflate)
  • HY-123033B
    Nicotinamide riboside tartrate

    		Sirtuin Endogenous Metabolite Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    烟酰胺核糖酒石酸盐 Nicotinamide riboside tartrate 是具有口服活性的 NAD+ 的前体，增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside tartrate 是维生素 B3 (烟酸) 的来源，可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside tartrate 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
    Nicotinamide riboside tartrate
  • HY-156438
    Ruvonoflast

    NT-0796

    		 NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Neurological Disease
    Ruvonoflast (NT-0796) 是一种口服有效、选择性、可以透过中枢神经系统的 NLRP3 炎性体抑制剂。Ruvonoflast 抑制人 PBMC 细胞中的 IL-1β 释放，IC50 值为 0.32 nM。Ruvonoflast 是一种异丙酯，可在细胞内转化为 NDT-197959 (羧酸活性物质)。Ruvonoflast 能逆转高脂饮食引起的肥胖、全身炎症和星形胶质细胞增生，在饮食诱导的肥胖小鼠模型中表现良好。Ruvonoflast 有望用于神经退行性疾病，包括阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症和肌萎缩侧索硬化症的研究。
    Ruvonoflast
  • HY-16969
    Dihexa
    5 篇文献验证

    PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2

    		 c-Met/HGFR Neurological Disease
    Dihexa (PNB-0408)，一种寡肽试剂，是一种具有口服活性，血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF)，Kd 值为 65 pM，并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
    Dihexa
  • HY-117049
    Leucettine L41
    1 篇文献验证

    		 CDK DYRK Neurological Disease
    Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中，Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
    Leucettine L41
  • HY-160939
    ASK1-IN-6

    		ASK1 MAP3K Neurological Disease Inflammation/Immunology
    ASK1-IN-6 (Compound 32) 是凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 的选择性抑制剂，IC50 为 25 nM。ASK1-IN-6 具有血脑屏障通透性 (大鼠 Cl/Clu 为 1.6/56 L/h/kg，Kp,uu 为 0.46)。ASK1-IN-6 表现出抗炎活性，并可在 Tg4510 小鼠模型中改善阿尔茨海默病。
    ASK1-IN-6
  • HY-174806
    Y040-7904

    		PINK1/Parkin Mitophagy Amyloid-β Neurological Disease
    Y040-7904 是一种潜在的线粒体自噬激动剂。Y040-7904 通过促进线粒体向自噬体的转运以及自噬体与自噬溶酶体的融合来增强线粒体自噬。Y040-7904 通过 SIRT1/FoxO3 通路诱导线粒体自噬。Y040-7904 上调 Parkin、PINK1 和 LC3II/I 的水平。Y040-7904 可减轻体外和体内阿尔茨海默病模型中的 Aβ 积累。
    Y040-7904
  • HY-W017540
    Cyclocreatine
    1 篇文献验证

    		 ATP Synthase Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂，是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢，从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用，并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病，其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
    Cyclocreatine
  • HY-126124
    AP39
    5 篇文献验证

    		 Reactive Oxygen Species (ROS) Cardiovascular Disease Neurological Disease
    AP39 是三苯基膦衍生的茴香脑二硫代硫酮和靶向线粒体的硫化氢 (H2S) 供体。AP39 在氧化应激条件下发挥细胞保护作用并保持线粒体 DNA 完整性。AP39 增加细胞内 H2S 水平。AP39 可以防止小鼠模型中心肌再灌注损伤，有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
    AP39
  • HY-123976A
    MPT0G211 mesylate

    		HDAC Neurological Disease Cancer
    MPT0G211 mesylate 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)。MPT0G211 mesylate 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000倍。MPT0G211 mesylate 可以透过血脑屏障。MPT0G211 mesylate 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 mesylate 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
    MPT0G211 mesylate
  • HY-123976
    MPT0G211

    		HDAC Neurological Disease Cancer
    MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
    MPT0G211
  • HY-W017540S
    Cyclocreatine-13C3

    		Isotope-Labeled Compounds ATP Synthase Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    Cyclocreatine-13C3 是 13C 标记的 Cyclocreatine (HY-W017540)。Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂，是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢，从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用，并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病，其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
    Cyclocreatine-13C3
  • HY-151928
    JNK3 inhibitor-3

    		JNK Neurological Disease
    JNK3 inhibitor-3 (compound 15g) 是选择性的、可穿透血脑屏障、口服有效的的 c-Jun N-terminal kinase 3 (JNK3) 抑制剂。JNK3 inhibitor-3 抑制 JNK1，JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 147.8，44.0 和 4.1 nM。JNK3 inhibitor-3 显著改善小鼠痴呆模型的记忆功能。JNK3 inhibitor-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
    JNK3 inhibitor-3
  • HY-N4150
    Quercetagitrin

    Quercetagetin-7-O-glucoside

    		 Phosphatase Tau Protein NF-κB Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    万寿菊苷 Quercetagitrin (Quercetagetin-7-O-glucoside) 是一种从非洲万寿菊 (Tagetes erecta) 中分离得到的天然产物。Quercetagitrin 具有抗炎活性。Quercetagitrin 可抑制 Tau 的积累。Quercetagitrin 可通过抑制 NF-κB 的活化来逆转 P301S-Tau 转基因小鼠模型中的神经炎症和认知缺陷。Quercetagitrin 是PTPN6 (IC50 = 1 μM) 和 PTPN9 (IC50 = 1.7 μM) 的双靶点抑制剂。Quercetagitrin 可增强成熟 C2C12 成肌细胞对葡萄糖的吸收。Quercetagitrin 可用于研究阿尔茨海默病和 2 型糖尿病。
    Quercetagitrin
  • HY-N4150R
    Quercetagitrin (Standard)

    Quercetagetin-7-O-glucoside (Standard)

    		 Reference Standards Phosphatase Tau Protein NF-κB Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    万寿菊苷 (Standard) Quercetagitrin (Standard) 是 Quercetagitrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quercetagitrin (Quercetagetin-7-O-glucoside) 是一种从非洲万寿菊 (Tagetes erecta) 中分离得到的天然产物。Quercetagitrin 具有抗炎活性。Quercetagitrin 可抑制 Tau 的积累。Quercetagitrin 可通过抑制 NF-κB 的活化来逆转 P301S-Tau 转基因小鼠模型中的神经炎症和认知缺陷。Quercetagitrin 是PTPN6 (IC50 = 1 μM) 和 PTPN9 (IC50 = 1.7 μM) 的双靶点抑制剂。Quercetagitrin 可增强成熟 C2C12 成肌细胞对葡萄糖的吸收。Quercetagitrin 可用于研究阿尔茨海默病和 2 型糖尿病。
    Quercetagitrin (Standard)
  • HY-172171
    GSK3β-IN-2

    		GSK-3 β-catenin Neurological Disease
    GSK3β-IN-2 (Compound S01) 是 GSK3β 的抑制剂，IC50 为 0.35 nM。GSK3β-IN-2 激活 Wnt/β-catenin 信号通路，促进神经发生和神经突生长。GSK3β-IN-2 降低 Aβ 诱导的 tau 蛋白在 Ser396 位点的磷酸化水平Ser396，减少神经原纤维缠结的形成。GSK3β-IN-2 可在斑马鱼模型中改善阿尔茨海默病。
    GSK3β-IN-2
  • HY-W027553
    Ipidacrine

    NIK-247 free base

    		 Cholinesterase (ChE) Potassium Channel Sodium Channel Neurological Disease Metabolic Disease
    伊匹达克林 Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂，IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂，具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递，具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效，并能改善糖尿病大鼠的勃起功能，抑制神经元膜的 K+ and Na+-channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
    Ipidacrine
  • HY-158978
    Multitarget AD inhibitor-2

    		Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Multitarget AD inhibitor-2 (Compound VN-19) 是一种多靶点抑制剂，作用于乙酰胆碱酯酶 (AChE，IC50=0.14 μM)，丁酰胆碱酯酶 (BChE，IC50=11.6 μM)，单胺氧化酶B (MAO B，IC50=0.45 μM)。Multitarget AD inhibitor-2 抑制淀粉样 β 蛋白 Aβ1-42 自诱导聚集 (20 μM 时抑制率为 47.3%)，并下调 SH-SY5Y 中的 ROS 水平 (25 μM 时抑制率为 80%)。Multitarget AD inhibitor-2 可改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱发的阿尔茨海默病斑马鱼模型中的认知能力下降。
    Multitarget AD inhibitor-2
  • HY-124832
    δ-Secretase inhibitor 11
    1 篇文献验证

    		 Caspase Amyloid-β Neurological Disease
    δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂，其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
    δ-Secretase inhibitor 11
  • HY-W027553S1
    Ipidacrine-d9

    NIK-247-d10 free base

    		 Isotope-Labeled Compounds Cholinesterase (ChE) Potassium Channel Sodium Channel Metabolic Disease
    Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂，IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂，具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递，具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效，并能改善糖尿病大鼠的勃起功能，抑制神经元膜的 K+ and Na+-channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
    Ipidacrine-d9
  • HY-D0186R
    2'-Deoxyuridine (Standard)

    		Reference Standards Endogenous Metabolite Thymidylate Synthase Infection
    2'-脱氧尿苷 (Standard) 2'-Deoxyuridine (Standard) 是 2'-Deoxyuridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2’-deoxyuridine 是一种脑渗透嘧啶核苷酸，与神经系统疾病有关。2'-Deoxyuridine 能促使染色体断裂，从而降低胸腺核苷的合成活性。它是合成 Edoxudine (HY-B1011) 的一个前体，也是 5-ethynyl-2'-deoxyuridine，EdU (HY-118411) 的类似物。2'-Deoxyuridine 通过调节糖酵解代谢降低 Aβ25-35 脑损伤的小胶质细胞激活和改善氧化应激损伤，有望用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    2'-Deoxyuridine (Standard)

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