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CSF inducer

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122906
    JTE-952

    		c-Fms Inflammation/Immunology
    JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂，其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。
    JTE-952
  • HY-125393
    Leustroducsin A

    		c-Fms Cancer
    Leustroducsin A 是一种集落刺激因子 (CSF) 诱导剂。Leustroducsin A 诱导骨髓基质细胞产生 CSF。
    Leustroducsin A
  • HY-125377
    Leustroducsin C

    		c-Fms Cancer
    Leustroducsin C 是一种集落刺激因子 (CSF) 诱导剂。Leustroducsin C 诱导骨髓基质细胞产生 CSF。
    Leustroducsin C
  • HY-125086
    Leustroducsin B

    LSN-B

    		 c-Fms Cardiovascular Disease
    Leustroducsin B 是一种集落刺激因子 (CSF) 诱导剂。Leustroducsin B 诱导骨髓基质细胞产生 CSF。
    Leustroducsin B
  • HY-162415
    CSF1R-IN-22

    		c-Fms Apoptosis Cancer
    CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC50 <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞分泌 CXCL9，提高 CD8+ T 细胞的浸润，增强 anti-PD-1 抗肿瘤免疫反应，诱导细胞凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤相关巨噬细胞重编程为 M1 表型，并通过诱导 CD8+ T 细胞募集到肿瘤中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤相关巨噬细胞。
    CSF1R-IN-22
  • HY-139410
    Sodium caseinates

    		Biochemical Assay Reagents Inflammation/Immunology
    酪蛋白酸钠 Sodium caseinates 是酪蛋白盐，是主要的乳蛋白，能够诱导粒细胞增殖和活化，并增加两种关键细胞因子 GM-CSF 和 G-CSF 的血清浓度。Sodium caseinate诱导小鼠粒细胞生成。
    Sodium caseinates
  • HY-168954
    CSF1R-IN-26

    		c-Fms Apoptosis Akt ERK STAT Inflammation/Immunology Cancer
    CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是 CSF-1R 的抑制剂，IC50 为 20.07 nM。CSF1R-IN-26 促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞极化，从而诱导 MC-38 癌细胞凋亡 (apoptosis)。CSF1R-IN-26 抑制 AKT/ERK/STAT3 信号通路的激活。CSF1R-IN-26 重塑肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特征，半衰期为 1.86 小时，口服生物利用度为 79.22%。
    CSF1R-IN-26
  • HY-P991048
    AMG-820

    		c-Fms Cancer
    AMG-820 是一种人源抗体，靶向 CSF-1R。AMG-820 抑制配体 CSF1 和 IL34 的结合以及随后的配体诱导受体激活。AMG-820 的同型对照可参考 Human IgG2 kappa, Isotype Control (HY-P99002)。
    AMG-820
  • HY-12768B
    Sotuletinib dihydrochloride

    BLZ945 dihydrochloride

    		 c-Fms Neurological Disease Cancer
    Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 CSF1-R 特异性抑制剂 (IC50=1 nM)。Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 可诱导肿瘤细胞凋亡并能有效抑制小鼠模型中肿瘤的生长。Sotuletinib dihydrochloride 可用于癌症和肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
    Sotuletinib dihydrochloride
  • HY-10109A
    AS-605240 potassium

    		PI3K Akt Inflammation/Immunology
    AS-605240 (potassium) 是一种具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂 (IC50: 8 nM; Ki: 7.8 nM)。AS-605240 (potassium) 可抑制 MCP-1 和 CSF1 诱导的 PKB 磷酸化 (IC50 值分别为 0.181 和 0.550 µM)。AS-605240 (potassium) 在 RANTES (CCL5) 和巯基乙酸盐诱导的腹膜炎小鼠模型中可降低中性粒细胞募集 (EC50 值分别为 9.1 和 10 mg/kg)。AS-605240 (potassium) 可改善 αCII-IA 诱发的小鼠关节炎。
    AS-605240 potassium
  • HY-P99879
    Efbemalenograstim alfa

    Benegrastim; Bineuta; F 627

    		 STAT Inflammation/Immunology
    Efbemalenograstim alfa (F 627) 是一种重组融合蛋白。 Efbemalenograstim alfa 是一种长效二聚体粒细胞集落刺激因子 (G-CSF)，包含两个人 G-CSF，通过肽接头与人免疫球蛋白 G2 (hIgG2)-Fc 片段融合。Efbemalenograstim alfa 可以诱导白细胞的产生。
    Efbemalenograstim alfa
  • HY-176194
    Antifibrotic agent 1

    		Collagen c-Fms PDGFR Src Inflammation/Immunology
    Antifibrotic agent 1 是一种口服有效的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。Antifibrotic agent 1 可有效减弱 IPF 相关过程，包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT 过程，以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs)，同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl，以最大限度地减少脱靶毒性。Antifibrotic agent 1 在 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中具有强效的抗纤维化活性。
    Antifibrotic agent 1
  • HY-W553071
    Cytoxazone

    		Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Cytoxazone 是一种免疫抑制剂，也是一种细胞因子调节剂。浓度为 6.25-25 μg/mL 的 Cytoxazone 可抑制 Pokeween 丝裂原 (PWM) 诱导的 IL-4 和 IL-10 的产生，但不会抑制 PWM 诱导的 GM-CSF 的产生。
    Cytoxazone
  • HY-16749A
    Pexidartinib hydrochloride
    最多引用文献
    100 篇文献验证

    PLX-3397 hydrochloride

    		 c-Fms c-Kit Apoptosis Cancer
    Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抗肿瘤活性。
    Pexidartinib hydrochloride
  • HY-122767
    Romurtide

    Muroctasin

    		 Interleukin Related Inflammation/Immunology
    罗莫肽 Romurtide (Muroctasin) 是一种合成的氨酰基二肽衍生物，是一种细胞因子诱导剂。Romurtide 在体内可增加外周血中性粒细胞和单核细胞，在体外可促进集落刺激因子 (CSFs)、IL-1 和IL-6 的产生。
    Romurtide
  • HY-16749
    Pexidartinib
    最多引用文献
    100 篇文献验证

    PLX-3397

    		 c-Fms c-Kit Apoptosis Cancer
    Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
    Pexidartinib
  • HY-N15307
    Trigraecum

    		Interleukin Related TNF Receptor Inflammation/Immunology
    Trigraecum 是一种可在 Dracaena steudneri 和 Dalbergia cochinchinensis 中被发现的黄酮类化合物，具有抗炎活性，可在人外周血单核细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导产生的L-1β、IL-2、GM-CSF 和 TNF-α 的水平。Trigraecum 有望用于炎症疾病的研究。
    Trigraecum
  • HY-112288
    C188-9
    20 篇以上引用文献

    TTI-101

    		 STAT Apoptosis Cancer
    C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂，其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡，抑制原代 AML 细胞集落形成。
    C188-9
  • HY-172257
    HIF-PHD-IN-4

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-PHD-IN-4 (Compound 13) 是一种具有口服活性的 PHD2 抑制剂，IC50 为 100 nM。HIF-PHD-IN-4 可在 2 mg/kg 的剂量下有效增强 G-CSF 诱导的小鼠造血干细胞动员。HIF-PHD-IN-4 可用于肿瘤领域的研究。
    HIF-PHD-IN-4
  • HY-153893
    Magmas-IN-1

    		Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    Magmas-IN-1 (compound 9) 是一种小分子 Magmas 抑制剂 (SMMI)。Magmas 是线粒体相关的粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子信号分子，也是骨髓细胞中的 GM-CSF 诱导基因。Magmas-IN-1 抑制 Magmas 并调节线粒体功能。4 μM 的 Magmas-IN-1 还显著抑制酵母的增殖。
    Magmas-IN-1
  • HY-145601
    Tinengotinib

    TT 00420

    		 Aurora Kinase FGFR VEGFR Cancer
    Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂，靶向 Aurora A/B (IC50=1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC50=1.5-3.5 nM)、VEGFRs、JAK1/2 及 CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G2/M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis)、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。
    Tinengotinib
  • HY-117854
    SB 201146

    		Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    SB 201146 是一种 LTB4 受体拮抗剂，效力范围为 10 pM 至 1 μM，在哮喘相关的气道炎症中起着至关重要的作用。研究集中于其对嗜酸性粒细胞存活的影响，嗜酸性粒细胞存活是哮喘病理学的一个标志。研究表明，嗜酸性粒细胞衍生的半胱氨酰白三烯（包括 LTC4 和 LTD4）以及 GM-CSF 和纤连蛋白等因子可促进嗜酸性粒细胞存活。SB 201146 可有效逆转肥大细胞和淋巴细胞诱导的嗜酸性粒细胞存活，强调其在破坏维持嗜酸性粒细胞活力的自分泌半胱氨酰白三烯途径方面的潜在治疗作用。这种拮抗剂还强调了 LTB4 作为旁分泌介质在哮喘等炎症环境中影响嗜酸性粒细胞存活的重要性。
    SB 201146
  • HY-101034
    CHMFL-ABL/KIT-155

    CHMFL-ABL-KIT-155

    		 Bcr-Abl c-Kit Apoptosis PDGFR Discoidin Domain Receptor Cancer
    CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
    CHMFL-ABL/KIT-155

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