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Cell wall synthesis " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-173254
Bacterial
Infection
MurA-IN-6 (Compound L16) 是一种选择性 MurA 抑制剂,IC50 值为 26.63 μM。MurA-IN-6 通过阻断 MurA (细菌细胞壁合成的关键蛋白) 的活性发挥抑菌作用。
HY-107833
Antibiotic
Bacterial
Infection
达巴万星杂质5
A40926 是一种靶向细菌细胞壁肽聚糖前体 D-丙氨酰-D-丙氨酸 (D-Ala-D-Ala ) 的糖肽类抗生素。A40926 通过竞争性结合该靶点不可逆抑制细胞壁合成,对革兰氏阳性菌 (如葡萄球菌、链球菌) 及淋病奈瑟菌具高效杀菌活性,MIC=0.06-2 μg/mL,对青霉素耐药菌株亦有效。A40926 阻断肽聚糖交联,破坏细胞壁完整性,导致细菌裂解死亡。A40926 兼具脂溶性脂肪酸结构,可提升血清浓度并延长作用时间 (如大鼠体内终端半衰期达 61.22 h)。
HY-17006S
MK-0991-d4 diacetate; L-743872-d4 diacetate
Fungal
Bacterial
Antibiotic
Infection
Caspofungin-d4 (acetate) 是 Caspofungin diacetate 的氘代物。 Caspofungin (MK-0991) diacetate 是一种有效的抗真菌剂。Caspofungin diacetate 抑制 1,3-β-D 葡聚糖合酶的合成。
HY-107193
HY-19750
Bacterial
Infection
TBA-7371 是口服有效和非共价的、结核分枝杆菌 Decaprenylphosphoryl-β-D-ribose oxidase (DprE1 ) 的抑制剂 (MIC=0.64 μg/mL)。TBA-7371 可阻断细菌细胞壁阿拉伯糖的合成,导致细胞壁结构缺陷,从而发挥抗结核作用。TBA-7371 可应用于抗结核病药物研究,与 Bedaquiline (HY-14881) 等具有协同杀菌效果。
HY-17006R
HY-N14918
Bacterial
Infection
N-(2,6-Diamino-6-hydroxymethylpimelyl)-L-alanine 表现出抗大肠杆菌活性,与多种细胞壁合成抑制剂如磷霉素、环丝氨酸、青霉素、头孢菌素、孢子菌素联合使用有明显的协同抗菌作用。
HY-W012267
2-Bromo-1-(2-methoxyphenyl)ethanone
Bacterial
Infection
2-甲氧基溴代苯乙酮
2-Bromo-2'-methoxyacetophenone 是 MurA 的不可逆抑制剂,在 E. coli 中抑制 MurA,IC50 为 0.38 μM。2-Bromo-2'-methoxyacetophenone 可以细菌细胞壁合成,从而运用于抗菌研究。
HY-Z8025
HY-169973
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
PhoPS 是光活化的 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 抑制剂。PhoPS 可以被光照激活,释放出具有活性的 β-lactamase 抑制剂 Sulbactam (HY-B0334)。PhoPS 可抑制细菌细胞壁的合成和大肠杆菌生物膜的形成,具有抗菌活性。
HY-B2048R
HY-N10573
Endogenous Metabolite
Others
UDP-rhamnose 是细胞壁中果胶合成的底物之一。UDP-rhamnose 可在真菌中鉴定。UDP-rhamnose 是植物中最常见的糖供体之一。UDP-rhamnose 的合成需要重组酶。UDP-rhamnose 在植物中可由 UDP-葡萄糖经单一结构酶催化的三步连续反应合成。
HY-B2048S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Pencycuron-d5 是 Pencycuron (HY-B2048) 氘代物。Pencycuron 是一种苯甲酰脲类杀菌剂。Pencycuron 通过抑制真菌细胞壁的合成而起到杀菌作用。Pencycuron 可用于农作物上的真菌病害防治研究,如纹枯病、白粉病和晚疫病等。
HY-Z7592
HY-B1275AR
HY-B0525AR
HY-16485
TD-6424 hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Infection
Telavancin hydrochloride 是 Telavancin (HY-112959) 的盐酸盐形式。Telavancin hydrochloride 是万古霉素的半合成衍生物,通过抑制细胞壁合成和破坏细胞膜屏障功能发挥现抗菌活性。Telavancin hydrochloride 对抗生素耐受的 S. aureus 菌株 MRSA,VISA 和 hVISA 具有抑菌活性。Telavancin hydrochloride 可以减轻革兰氏阳性菌引起的复杂性皮肤和皮肤结构感染 (cSSSI)。
HY-P3078
Bacterial
Antibiotic
Infection
Amphomycin 是一种脂肽抗生素,能抑制肽聚糖合成并阻断细胞壁发育。Amphomycin 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐万古霉素肠球菌 (VRE)、耐青霉素-庆大霉素-红霉素肺炎链球菌和耐利奈唑胺-奎奴普汀-达福普汀肠球菌表现出有效的抗菌活性。
HY-149610
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 156 (Compound 57) 是一种选择性强效的 C. difficile 杀菌剂,靶向细胞壁合成。Antibacterial agent 156 对 MIMIC50(101株) 和 MIC90(101株) 的最低抑菌浓度分别为 0.5 μg/mL 和1 μg/mL。
HY-19806A
CXA-101; FR264205
Bacterial
Infection
头孢洛扎硫酸盐
Ceftolozane (CXA-101) sulfate 是一种抗假单胞菌 cephalosporin。Ceftolozane sulfate 可与铜绿假单胞菌必需 PBP (1b、1c、2 和 3) 高亲和力结合从而抑制细胞壁合成。Ceftolozane sulfate 可抑制铜绿假单胞菌和肠杆菌科细菌。
HY-129260
3-Amino-3-deoxyglucose
Fungal
Infection
Kanosamine (3-Amino-3-deoxyglucose) 是一种对 Saccharomyces cerevisiae 和人类致病真菌 Candida albicans 具有活性的抗生素。Kanosamine 可以抑制细胞壁合成。Kanosamine 在细胞质中磷酸化,形成可抑制 GlcN-6-P 合成酶的 kanosamine-6-phosphate,发挥抗真菌活性。
HY-W016420
MK-0955 sodium
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
磷霉素钠
Fosfomycin (MK-0955) sodium 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素,不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin sodium 对多种细菌具有杀菌活性,这些细菌包括耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-B1075A
MK-0955
Bacterial
Antibiotic
Infection
磷霉素
Fosfomycin (MK-0955) 是一种广谱抗生素,可透过血脑屏障,能不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin 对多种细菌具有杀菌活性,如耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-17518A
(S,S)-IR5885; (S,S)-Valiphenal
Fungal
Infection
(S,S)-Valifenalate ((S,S)-IR5885) 是一种酰胺酸杀菌剂,它被用来抑制卵菌纲的各种真菌。(S,S)-Valifenalate ((S,S)-IR5885) 干扰细胞壁合成,从而影响受控制病原体的生长阶段,无论是在孢子上还是在菌丝体上。
HY-W013549
HY-P2890A
Endogenous Metabolite
Others
漆酶,重组微生物(高活性)
Laccase, Recombinant Microbial (High activity) 是一种多铜氧化酶。Laccase, Recombinant Microbial (High activity) 可催化多种底物的氧化,包括酚类化合物、多酚类化合物、木质素等。Laccase, Recombinant Microbial (High activity) 参与木质素降解、细胞壁合成、色素合成和抗氧化/免疫防御。Laccase, Recombinant Microbial (High activity) 可用于造纸/纺织/食品工业、生物修复、生物医药和农业领域。
HY-B1075
MK-0955 calcium
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
磷霉素钙
Fosfomycin (MK-0955) calcium 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素,不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin calcium 对多种细菌具有杀菌活性,这些细菌包括耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-17006AS
HY-B0609
MK-0955 tromethamine
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
磷霉素氨丁三醇
Fosfomycin (MK-0955) tromethamine 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素,不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin tromethamine 对多种细菌具有杀菌活性,这些细菌包括耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-E70120
Fungal
Infection
磷酸甘露糖异构酶
Phosphomannose isomerase 是参与 GDP-Man 生物合成途径的第一个酶。Phosphomannose isomerase 催化果糖-6-磷酸 (Fru6P) 和甘露糖-6-磷酸 (Man6P) 之间的转化。Phosphomannose isomerase 是细胞壁合成和蛋白质糖基化的重要酶。Phosphomannose isomerase 是一种有效的抗真菌靶点,可以抑制 A. flavus 的威胁。
HY-13588B
SCE-129 sodium hydrate
Antibiotic
Bacterial
Infection
头孢磺啶钠水合物
Cefsulodin (SCE-129) sodium 是第三代 β 内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。Cefsulodin sodium 通过竞争性抑制青霉素结合蛋白 (PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸磷酸酶抑制剂,对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-13588
SCE-129 sodium
Bacterial
Antibiotic
Infection
头孢磺啶钠
Cefsulodin (SCE-129) sodium 是第三代 β 内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。Cefsulodin sodium 通过竞争性抑制青霉素结合蛋白 (PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸磷酸酶抑制剂,对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-B1190
HY-B1190A
HY-N7101S1
HY-P10281
Bacterial
Infection
RW3 是一个小型阳离子六肽,具有两亲性。RW3 针对细菌的细胞质膜,通过抑制细胞呼吸和细胞壁合成来发挥作用。RW3 对革兰氏阳性细菌表现出较高的生物活性,并且在之前的研究中没有显示出显著的细胞毒性或溶血作用。RW3 在两倍最小抑制浓度 (MIC ) 下,RW3 能在 10 分钟内迅速杀死 97% 的初始菌落形成单位 (CFU)。RW3 可用于抗微生物和抗真菌的研究。
HY-B1075AS
MK-0955 (benzylamine)-13 C3
Bacterial
Antibiotic
Infection
磷霉素-13 C3
(Rac)-Fosfomycin (benzylamine)-13 C3 是 13 C 标记的 Fosfomycin。 Fosfomycin (MK-0955) 是一种广谱抗生素,可透过血脑屏障,能不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin 对多种细菌具有杀菌活性,如耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-135813
Bacterial
Infection
LtaS-IN-1 (compound 1771) 是一种高效的小分子脂磷壁酸 (LTA ) 抑制剂,可抑制耐多药 (MDR) 大肠杆菌中脂磷壁酸 (LTA) 的合成,并可改变细胞壁的形态。LtaS-IN-1 单独使用抑制肠球菌的生长的 MIC 值范围从 0.5 μg/mL 到 64 μg/mL。LtaS-IN-1 与抗生素联合使用几乎可以完全抑制耐多药的大肠杆菌生长。
HY-W013549R
6-APA (Standard)
Drug Metabolite
Reference Standards
Bacterial
Infection
6-氨基青霉烷酸 (Standard)
6-Aminopenicillanic acid (Standard) 是 6-Aminopenicillanic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。6-Aminopenicillanic acid (6-APA) 是一种母胺,合成β-内酰胺类抗生素的重要前体,也是一种抗菌(antibacterial) 剂。6-Aminopenicillanic acid 以类似于青霉素的方式干扰细菌分裂过程中细胞壁的合成。6-Aminopenicillanic acid 对革兰氏阴性菌有抗菌活性。6-Aminopenicillanic acid 主要用于青霉素相关免疫反应的研究[sup>[2] 。
HY-B1075R
HY-13588R
SCE-129 sodium (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
头孢磺啶钠(Standard)
Cefsulodin (sodium) (Standard)是 Cefsulodin (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cefsulodin (SCE-129) sodium 是第三代 β 内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。Cefsulodin sodium 通过竞争性抑制青霉素结合蛋白 (PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸磷酸酶抑制剂,对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-172264
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
XT17 是一种具有广谱抑菌活性的蒽酮类化合物,通过破坏细胞壁并抑制 DNA 合成来发挥抑菌作用。 XT17 表现出较弱的溶血活性,对哺乳动物细胞系的较低的细胞毒性,及较低的耐药频率。同时,XT17 在金黄色葡萄球菌或铜绿假单胞菌诱导的小鼠角膜感染模型中展现出体内疗效。进一步的对接研究证实了 XT17 可与细菌旋转酶 (gyrase ) 形成稳定复合物。XT17 可用于抗感染领域的研究。
HY-B1190S
HY-158766
3-Succinylated cholic acid
Endogenous Metabolite
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
3-sucCA 是一种口服有效的菌源胆汁酸,通过促进嗜黏蛋白阿克曼氏菌 (Akkermansia muciniphila ) 生长发挥抗 MASH 作用。3-sucCA 通过重塑肠道微生物群和促进阿克曼氏菌生长,可改善肠屏障损伤,降低慢性低水平炎症,进而缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH ) 进程。3-sucCA 可加速细胞壁肽聚糖的合成,在小鼠 MAFL-MASH 模型中具有体内效力。3-sucCA 在 MAFLD 模型中水平较低,主要应用于 MASH 的研究。
HY-B1190R
HY-B1190S2
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic
Bacterial
Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种选择性靶向细菌细胞膜的阳离子环肽抗生素,具有抗癌活性。Gramicidin S 还破坏膜完整性和干扰膜蛋白功能发挥抗菌活性。Gramicidin S 通过疏水氨基酸残基插入磷脂双层,特异性结合负电荷膜脂并扰乱膜结构,进而抑制细胞分裂和细胞壁合成,最终引发细菌死亡。Gramicidin S 还抑制离子通道,对 Na+ /K+ -ATPase ,烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ,大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM,24 μM,3 μM。
HY-N7101
U-76,252; CS-807
Bacterial
Antibiotic
Penicillin-binding protein (PBP)
Infection
头孢泊肟酯
Cefpodoxime Proxetil 是一种口服有效的第三代头孢菌素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有强效抗菌活性,包括葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、柠檬酸杆菌属和变形杆菌属。Cefpodoxime Proxetil 与青霉素结合蛋白 (PBP ) 结合,抑制肽聚糖的合成,最终导致干扰细菌细胞壁的生物合成。Cefpodoxime Proxetil 可用于治疗皮肤结构感染、急性中耳炎、咽炎、扁桃体炎、上呼吸道感染、泌尿道感染和性传播疾病。
HY-N6670
Antibiotic
Raf
ERK
Ras
MEK
Bacterial
Infection
Cefotetan 是一种靶向人类 Raf1 激酶抑制蛋白 (hRKIP ) 的结合剂。Cefotetan 通过与 hRKIP 结合,减少 hRKIP 与 Raf1 激酶的结合空间,解除 hRKIP 对 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路的抑制,从而增强 ERK 磷酸化。Cefotetan 可用于研究 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路失调相关疾病。Cefotetan 也是一种广谱抗菌剂,通过结合细菌青霉素结合蛋白 (PBPs) 破坏细胞壁合成。用于骨、皮肤、泌尿道和下呼吸道等细菌感染的研究。
HY-13948
Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素Ⅱ
Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-N7101R
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-B1325
Bacterial
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
头孢呋辛酯
Cefuroxime axetil 是一种口服有效、靶向细菌青霉素结合蛋白 (PBPs,如 PBP3、PBP1) 的广谱 β-内酰胺类抗生素。Cefuroxime axetil 可抑制细胞壁合成,导致细菌裂解死亡,对不可分型流感嗜血杆菌 (NTHi) 的最低抑菌浓度 (MIC) 为 0.12-4 mg/L。Cefuroxime axetil 口服吸收后经酯酶水解为活性成分 Cefuroxime (HY-B1256A)。通过生物粘附纳米颗粒 (BNPs) 将 Cefuroxime 进行局部给药,可延长药物在中耳的滞留时间 (≥7 天)。Cefuroxime axetil 可用于中耳炎 (尤其是 NTHi 感染) 的研究。Cefuroxime axetil 通过口服或局部纳米递药系统能够实现精准抗菌,减少全身暴露及抗生素耐药风险。
HY-N7101S
HY-L067
732 compounds
抗生素可以杀死或抑制细菌的生长,是一类用于治疗和预防细菌感染的抗菌产品。虽然抗生素的主要作用目标是细菌,但有些抗生素也会对真菌和原生动物产生抑制作用。然而,抗生素很少对病毒起作用。抗生素的主要作用机制包括四种:抑制细胞壁合成、抑制核酸代谢及修复、抑制蛋白质合成或破坏膜。许多抗生素靶向的细胞功能在快速增殖细胞中最为活跃。由于这些功能在原核细菌及真核哺乳动物细胞之间经常有重叠,所以一些抗生素也被发现具有很好的抗肿瘤效果。
MCE 收录了 732 种抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类、四环素类、大环内酯类等多种类型,是开发抗菌及抗肿瘤药物的有效工具。
HY-L049
1,602 compounds
抗菌剂是一类具有灭菌活性的化合物,通过杀灭或降低细菌的代谢活性,降低其在机体中的致病性。抗菌药物主要作用于细菌细胞壁合成、蛋白质合成、DNA 复制和代谢途径等方面。然而,对抗菌药物的耐药性已成为世界范围内感染疾病高发病率和死亡率的主要原因。耐药的主要机制包括药物摄取受限、药物靶点改变、药物失活和药物活性外排等。因此,迫切需要开发针对耐药生物的新的抗菌药物。
MCE 提供 1,602 种具有明确抗细菌活性的化合物,MCE 抗细菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L048
436 compounds
由真菌感染引起的高发病率和死亡率与目前有限的抗真菌药物和化合物的高毒性有关。此外,由于真菌和人类细胞之间相似度较高,使鉴定新的药物靶点充满挑战。新的抗真菌靶点还在进一步研究中,目前最常见的抗真菌靶点包括靶向真菌 RNA 合成过程及细胞壁和细胞膜成分等。真菌已经发展出多种耐药机制,如外排泵蛋白的过表达,药物靶点的过表达及改变,以及生物膜的形成等,这也强调了开发新的抗真菌药物和治疗方法的重要性。由于抗真菌药物种类有限,研究人员寻求通过不同的途径来改善治疗效果,如抗真菌药物联合给药以降低药物毒性,开发新的抗真菌药物剂型,改变传统抗真菌药物的化学结构以提高药效等。
MCE 提供 436 种具有明确抗真菌活性的化合物,MCE 抗真菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L914
3,300 compounds
含有羟基的侧链氨基酸(如丝氨酸和苏氨酸)在靶向共价酶抑制剂的研究中有着悠久的历史。最著名的共价药物,如阿司匹林,靶向环氧酶的非催化域丝氨酸(人COX1中的Ser529);β-内酰胺抗生素,靶向青霉素结合蛋白的催化域丝氨酸。除此之外,还有许多共价抑制剂是靶向各种蛋白酶或水解酶的催化域丝氨酸或者苏氨酸,这些羟基由于其周围的环境,如催化三联体的引入,比一般的羟基的亲核性更强。近期有许多共价抑制剂的例子使用酰基化化合物、磷酸酯和磷酸盐、硼酸盐、磺酰氟化物来靶向催化丝氨酸和苏氨酸。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 3,300 个具有靶向丝氨酸/苏氨酸共价修饰潜力的片段分子,用于基于片段的共价药物发现。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10027A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Clovibactin TFA 是 Clovibactin (HY-P10027) 的 TFA 盐形式。Clovibactin TFA 是一种抗生素,对耐药细菌病原体具有活性, 且未检测到耐药性。Clovibactin TFA 通过靶向肽聚糖前体的焦磷酸盐来抑制细胞壁合成。
HY-P3078
Bacterial
Antibiotic
Infection
Amphomycin 是一种脂肽抗生素,能抑制肽聚糖合成并阻断细胞壁发育。Amphomycin 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐万古霉素肠球菌 (VRE)、耐青霉素-庆大霉素-红霉素肺炎链球菌和耐利奈唑胺-奎奴普汀-达福普汀肠球菌表现出有效的抗菌活性。
HY-P10281
Bacterial
Infection
RW3 是一个小型阳离子六肽,具有两亲性。RW3 针对细菌的细胞质膜,通过抑制细胞呼吸和细胞壁合成来发挥作用。RW3 对革兰氏阳性细菌表现出较高的生物活性,并且在之前的研究中没有显示出显著的细胞毒性或溶血作用。RW3 在两倍最小抑制浓度 (MIC ) 下,RW3 能在 10 分钟内迅速杀死 97% 的初始菌落形成单位 (CFU)。RW3 可用于抗微生物和抗真菌的研究。
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic
Bacterial
Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种选择性靶向细菌细胞膜的阳离子环肽抗生素,具有抗癌活性。Gramicidin S 还破坏膜完整性和干扰膜蛋白功能发挥抗菌活性。Gramicidin S 通过疏水氨基酸残基插入磷脂双层,特异性结合负电荷膜脂并扰乱膜结构,进而抑制细胞分裂和细胞壁合成,最终引发细菌死亡。Gramicidin S 还抑制离子通道,对 Na+ /K+ -ATPase ,烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ,大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM,24 μM,3 μM。
HY-13948
Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素Ⅱ
Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-P10027
HY-P0230
Cat. No.
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Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10846S
Delamanid-d4 是 Delamanid 的氘代物。Delamanid 可用于耐多药结核病的研究,也是新的分枝杆菌细胞壁合成 抑制剂。
HY-17006S
Caspofungin-d4 (acetate) 是 Caspofungin diacetate 的氘代物。 Caspofungin (MK-0991) diacetate 是一种有效的抗真菌剂。Caspofungin diacetate 抑制 1,3-β-D 葡聚糖合酶的合成。
HY-B2048S
Pencycuron-d5 是 Pencycuron (HY-B2048) 氘代物。Pencycuron 是一种苯甲酰脲类杀菌剂。Pencycuron 通过抑制真菌细胞壁的合成而起到杀菌作用。Pencycuron 可用于农作物上的真菌病害防治研究,如纹枯病、白粉病和晚疫病等。
HY-17006AS
Caspofungin-d4 (MK-0991-d4 ; L-743872-d4 ) 是一种氘代标记的 Caspofungin (HY-17006A)。Caspofungin 是一种有效的抗真菌剂。Caspofungin 抑制真菌细胞壁成分 1,3-β-D 葡聚糖合酶的合成。
HY-10846S1
Delamanid-d4 -1 是氘代标记的 Delamanid。Delamanid是一个用于耐多药结核病的化合物,也是新的分枝杆菌细胞壁合成 抑制剂。
HY-B0898S
Ceftiofur-d3 sodium 是 Ceftiofur sodium (HY-B0898) 的氘代物。Ceftiofur sodium 是一种靶向细菌青霉素结合蛋白 (PBPs ) 的细胞壁合成抑制剂,在内毒素血症中具有抗炎作用。Ceftiofur sodium 通过抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成发挥杀菌作用,导致细菌细胞裂解。Ceftiofur sodium 还抑制 NF-κB 和 MAPKs 的激活,从而减少 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 等促炎细胞因子的分泌。
HY-B0671S
Vancomycin-d12 TFA 是氘代标记的 Vancomycin (HY-B0671)。Vancomycin 是用于研究细菌感染 (bacterial) 的抗生素。它通过抑制易感细菌的细胞壁合成的第二阶段起作用。Vancomycin 还改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成。
HY-N7101S1
Cefpodoxime Proxetil-d6 (U-76,252-d6 ) 是氘代标记的 Cefpodoxime Proxetil. Cefpodoxime Proxetil 是一种口服的广谱第三代头孢菌素。Cefpodoxime proxetil 具有抗菌 (anti-bacterial ) 活性,Cefpodoxime proxetil 与青霉素结合蛋白 (PBPs ) 结合抑制肽聚糖合成,干扰细菌细胞壁生物合成。
HY-B1075AS
(Rac)-Fosfomycin (benzylamine)-13 C3 是 13 C 标记的 Fosfomycin。 Fosfomycin (MK-0955) 是一种广谱抗生素,可透过血脑屏障,能不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin 对多种细菌具有杀菌活性,如耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-B1190S
Cefadroxil-d4 (hydrate) 是 Cefadroxil hydrate (HY-B1190A) 的氘代物。Cefadroxil hydrate 是一种口服活性的头孢菌素类广谱抗生素。Cefadroxil hydrate 抑制细菌细胞壁合成,增强 glutamate transporter-1 的表达。Cefadroxil hydrate 依赖肠道肽转运体 PepT1 进行小肠吸收。Cefadroxil hydrate 对多种革兰氏阳性和阴性菌有抑制和杀菌活性,对神经性疼痛有镇痛效果。
HY-B1190S2
Cefadroxil-13 C6 (BL-S 578-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Cefadroxil (HY-B1190)。 Cefadroxil 是一种口服活性的头孢菌素类广谱抗生素。Cefadroxil 抑制细菌细胞壁合成,增强 glutamate transporter-1 的表达。Cefadroxil 依赖肠道肽转运体 PepT1 进行小肠吸收。Cefadroxil 对多种革兰氏阳性和阴性菌有抑制和杀菌活性,对神经性疼痛有镇痛效果。
HY-N7101S
Cefpodoxime proxetil-d7 (U-76-d7 ,252-d7 ; CS-807-d7 ) 是 Cefpodoxime Proxetil (HY-N7101) 的氘代物。Cefpodoxime Proxetil 是一种口服有效的第三代头孢菌素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有强效抗菌活性,包括葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、柠檬酸杆菌属和变形杆菌属。Cefpodoxime Proxetil 与青霉素结合蛋白 (PBP ) 结合,抑制肽聚糖的合成,最终导致干扰细菌细胞壁的生物合成。Cefpodoxime Proxetil 可用于治疗皮肤结构感染、急性中耳炎、咽炎、扁桃体炎、上呼吸道感染、泌尿道感染和性传播疾病。
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