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DLBCL

" in MCE Product Catalog:

68

抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

6

抗体抑制剂

2

天然产物

1

寡核苷酸

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您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-173097
    (S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1

    VH032-Boc derivative 1

    		 MALT1 Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 (Compound 80-9; VH032-Boc derivative 1) 是一种选择性蛋白酶体降解物，靶向 MALT1，招募 E3 泛素连接酶 CRBN 与 MALT1 形成三元复合物，导致 MALT1 泛素化并随后蛋白酶体降解。(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 通过破坏 CBM 复合体抑制 NF-κB 信号通路，显示出在 ABC-DLBCL 细胞中诱导凋亡的潜力。(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 有望用于 MALT1 依赖性癌症的研究，如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
    (S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1
  • HY-P99711
    Loncastuximab

    RB4v1.2

    		 CD19 ADC Antibody Cancer
    朗妥昔单抗 Loncastuximab (RB4v1.2) 是一种抗 CD19 单克隆抗体。Loncastuximab 具有抗肿瘤的活性，可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。Loncastuximab 能够合成 ADC 分子 Loncastuximab tesirine (HY-P99349)。
    Loncastuximab
  • HY-147091
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH (化合物 7) 是一种 PROTAC 靶蛋白 EZH2 的配体，可用于合成 EZH2 降解剂 (PROTACs)。EZH2 降解剂在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和其他亚型的淋巴瘤中具有强大的细胞活力抑制作用。
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH
  • HY-143653
    BCL6-IN-6

    		BCL6 Cancer
    BCL6-IN-6 是转录抑制 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 的有效抑制剂。BCL6-IN-6 显着阻断 BCL6 与其辅阻遏物的相互作用，并以剂量依赖性方式重新激活 BCL6 靶基因。BCL6-IN-6 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的潜力。
    BCL6-IN-6
  • HY-P990033
    Anzurstobart

    CC-95251; BMS-986351

    		 CD47 Cancer
    Anzurstobart (CC-95251; BMS-986351) 是一种高亲和力 SIRPα 全人源单克隆抗体，可阻断 CD47 与 SIRPα 的结合。当与抗体利妥昔单抗 (HY-P9913) 联合使用时，Anzurstobart 可增强共培养模型中巨噬细胞对 DLBCL 细胞系的吞噬活性。Anzurstobart 具有用于实体和血液恶性肿瘤研究的潜力。
    Anzurstobart
  • HY-172130
    PI3Kδ/BET-IN-1

    		PI3K Epigenetic Reader Domain Cancer
    PI3Kδ/BET-IN-1 (compound 10b) 对 PI3Kδ（IC50 = 112 nM）和 BRD4-BD1（IC50 = 19 nM）表现出优异且均衡的活性，并且在 DLBCL 细胞中表现出强大的抗增殖活性。
    PI3Kδ/BET-IN-1
  • HY-168020
    SJ-106C

    		Sirtuin Mitochondrial Metabolism Cancer
    SJ-106C 是一种 SIRT 抑制剂，对 SIRT1/2/3 的 IC50 值分别为 0.59、0.12、0.49 μM。SJ-106C 可以靶向线粒体并抑制 DLBCL 肿瘤生长。
    SJ-106C
  • HY-164462
    BHA536

    		PKC NF-κB Apoptosis Cancer
    BHA536 是口服有效的 PKCα/β 和 NF-kB 信号通路抑制剂。BHA536 可抑制 CD79 突变的 ABC DLBCL 细胞增殖，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 TMD8 细胞凋亡 (apoptosis)。BHA536 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
    BHA536
  • HY-150594
    IRAK4-IN-17

    		IRAK NF-κB Cancer
    IRAK4-IN-17 (Compound 5) 是一种强效 IRAK4 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。IRAK4-IN-17 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 研究。
    IRAK4-IN-17
  • HY-164098
    JWZ-7-7-Neg1

    		BCL6 Epigenetic Reader Domain Cancer
    JWZ-7-7-Neg1 是一种作为阴性对照组的邻近转录化学诱导剂 (TCIP)。JWZ-7-7-Neg1 降低了与 BRD4 或 BCL6 结合的能力，因此与 JWZ-7-7 相比，它对 DLBCL 细胞的细胞毒性较小。
    JWZ-7-7-Neg1
  • HY-173552
    TCIP3

    		Molecular Glues Histone Acetyltransferase BCL6 Cancer
    TCIP3 是一种二价分子胶 (molecular glue)，可与 p300/CBP 和 BCL6 双重结合。TCIP3 可重定向 p300 和 CBP，从而激活通常受致癌驱动基因 BCL6 抑制的程序性细胞死亡基因。TCIP3 可用于研究弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。TCIP3 对未转化的扁桃体淋巴细胞或成纤维细胞无毒性。
    TCIP3
  • HY-131246
    DM-01

    		Histone Methyltransferase Cancer
    DM-01 是一种强效的选择性 EZH2 抑制剂，可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)，滤泡性淋巴瘤 (FL) 和 SNF5/INI-1/SMARCB1 基因相关实体瘤的研究。
    DM-01
  • HY-12422
    Voruciclib

    		CDK Cancer
    Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
    Voruciclib
  • HY-12422A
    Voruciclib hydrochloride

    		CDK Cancer
    Voruciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib hydrochloride 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib hydrochloride 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
    Voruciclib hydrochloride
  • HY-15805
    KIN-8194

    		Src Btk Cancer
    KIN-8194 是一种具有口服活性的 HCK 和 BTK 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.915 和 0.495 nM。KIN-8194 损害 BTKi 耐药性套细胞淋巴瘤 (MCL) 的生长和整合素介导的粘附。KIN-8194 克服了 ibrutinib (HY-10997) 耐药性，并在 TMD-8 ABC DLBCL 异种移植小鼠中具有生存获益。
    KIN-8194
  • HY-P99055
    Urelumab

    		TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    乌瑞芦单抗 Urelumab 是一种人源的 IgG4 单克隆抗体，用作 CD137 激动剂，可增强 T 细胞和自然杀伤细胞的抗肿瘤活性，并增强 Rituximab 的细胞毒活性。Urelumab可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、滤泡性淋巴瘤 (FL) 和其他类型的非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
    Urelumab
  • HY-162268
    MALT1-IN-13

    		MALT1 Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    MALT1-IN-13 (compound 10m) 是一种黏膜相关淋巴瘤转运蛋白 (MALT1)抑制剂，与 MALT1 蛋白酶共价且不可逆地结合抑制 MALT1 活性，IC50 为 1.7 μM。MALT1-IN-13 抑制 ABC-DLBCL 的增殖并诱导 ABC-DLBCL HBL1 的细胞凋亡 (apoptosis)。MALT1-IN-13 调节 mTOR 和 PI3K-Akt 通路。
    MALT1-IN-13
  • HY-155574
    IRAK4-IN-27

    		IRAK Apoptosis Cancer
    IRAK4-IN-27 (Compound 22) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 8.7 nM。IRAK4-IN-27 抑制 MYD88 L265P DLBCL 细胞系细胞生长，促进细胞凋亡 (apoptosis)。IRAK4-IN-27 可用于弥漫大 b 细胞淋巴瘤研究。
    IRAK4-IN-27
  • HY-173641
    MNN-02-155

    		Molecular Glues Histone Acetyltransferase BCL6 Cancer
    MNN-02-155 是一种二价分子胶 (molecular glue) ，可与 p300/CBP 和 BCL6 双重结合。MNN-02-155 可诱导 BCL6 靶向报告基因的强效激活和细胞死亡。MNN-02-155 可用于研究弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
    MNN-02-155
  • HY-156437
    NBI-961

    		Apoptosis Ser/Thr Protease NEKs Mitosis Cancer
    NBI-961 是一种有效的 NEK2 抑制剂，可抑制蛋白酶体降解。 NBI-961 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞 G2/有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    NBI-961
  • HY-121282
    Mepazine
    2 篇文献验证

    Pecazine

    		 MALT1 Apoptosis Cancer
    甲哌啶嗪 Mepazine (Pecazine) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
    Mepazine
  • HY-121282A
    Mepazine hydrochloride
    2 篇文献验证

    Pecazine hydrochloride

    		 MALT1 Apoptosis Cancer
    甲哌啶嗪盐酸盐 Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
    Mepazine hydrochloride
  • HY-131902
    MLT-231

    		MALT1 Cancer
    MLT-231 是一种高效、高选择性的变构 MALT1 抑制剂，IC50 为 9 nM。MLT-231 特异性地阻止内源性 BCL10 断裂，IC50 为 160 nM。MLT-23 在 ABC-DLBCL 型异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
    MLT-231
  • HY-148274
    KTX-582

    		PROTACs IRAK Apoptosis Cancer
    KTX-582 是一种有效的 IRAK4 降解剂，对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 4 nM 和 5 nM。KTX-582 可诱导 MYD88MT DLBCL 细胞凋亡 (apoptosis)，淋巴瘤模型中可有效诱导体内肿瘤消退。
    KTX-582
  • HY-P991345
    MEDI-0680

    AMP-514

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    MEDI-0680 (AMP-514) 是一种靶向 PDCD1/PD-1/CD279 的人类 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。MEDI-0680 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
    MEDI-0680
  • HY-P991544
    TRS-005 Antibody

    		CD20 ADC Antibody Cancer
    TRS-005 Antibody 是一种靶向 CD20 阳性肿瘤细胞的抗体。TRS-005 Antibody 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 的合成。TRS-005 Antibody 可用于复发/难治性弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (R/R DLBCL) 的研究。
    TRS-005 Antibody
  • HY-160698
    SGR-1505

    		MALT1 Inflammation/Immunology Cancer
    SGR-1505 是一种具有口服活性的 MALT1 变构抑制剂。SGR-1505 抑制 MALT1 酶活性，并在 BTK 抑制剂 (BTKi) 敏感和 BTKi 耐药的活化 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABC-DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖活性。SGR-1505 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
    SGR-1505
  • HY-13518
    Piceatannol
    最多引用文献
    20 篇文献验证

    Astringenin; trans-Piceatannol

    		 Syk Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    白皮杉醇 Piceatannol 是一种 Syk 抑制剂，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。 Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI)的研究。Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯，存在于各种水果和蔬菜中，具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡(apoptosis)。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
    Piceatannol
  • HY-122829
    BCL6 PROTAC 1

    		PROTACs BCL6 Cancer
    BCL6 PROTAC 1 是一种选择性的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) PROTAC。BCL6 PROTAC 1 抑制 BCL6 细胞报告，IC50 值为 8.8 µM。BCL6 PROTAC 1 在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系中显著降解 BCL6。BCL6 PROTAC 1 可用于肿瘤相关研究。
    BCL6 PROTAC 1
  • HY-146112
    IRAK4-IN-14

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-14 (compound 28) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.003 µM。IRAK4-IN-14 在大鼠和小鼠中显示出良好的 PK 参数。IRAK4-IN-14 与 Acalabrutinib 联合使用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 具有协同体外活性。
    IRAK4-IN-14
  • HY-146113
    IRAK4-IN-15

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-15 (compound 35) 是一种有效的选择性 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.002 µM。IRAK4-IN-15 显示出良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN-15 与 Acalabrutinib 联用显示出对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的显著协同体外活性。
    IRAK4-IN-15
  • HY-176083
    ASTX295

    		MDM-2/p53 Cancer
    ASTX295 是一种选择性小鼠双微体 2 (MDM2) 拮抗剂，IC50 值 <1 nM。ASTX295 特异性阻断 MDM2 与 p53 的相互作用，重新激活野生型 (WT) TP53，进而诱导相关转录靶点的表达，导致细胞死亡和细胞周期阻滞。ASTX295 有望用于淋巴细胞恶性肿瘤的研究，如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、套细胞淋巴瘤 (MCL) 和 T 细胞淋巴瘤。
    ASTX295
  • HY-117540
    ZLD10A

    		Histone Methyltransferase Cancer
    ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂，具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2，并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下，抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖，展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
    ZLD10A
  • HY-111101
    AZ1495

    		IRAK Cancer
    AZ1495，一种弱碱，是一种有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，具有口服活性。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性，其 IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。AZ1495 具有 IRAK4 抑制作用，Kd 值为 0.0007 μM。AZ1495 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
    AZ1495
  • HY-142648A
    (R)-MLT-985

    		MALT1 Cancer
    (R)-MLT-985 (compound 11) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂，IC50 为 3 nM。(R)-MLT-985 在 Jurkat 细胞中对 MALT1 依赖性 IL-2 的 IC50 为 20 nM。(R)-MLT-985 抑制 ABC-DLBCL 细胞中的生长和异常 CARD11/BCL10/MALT1 复合物信号传导。
    (R)-MLT-985
  • HY-13518R
    Piceatannol (Standard)

    Astringenin (Standard); trans-Piceatannol (Standard)

    		 Reference Standards Syk Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    白皮杉醇 (Standard) Piceatannol (Standard) 是 Piceatannol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piceatannol 是一种 Syk 抑制剂，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI)的研究。Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯，存在于各种水果和蔬菜中，具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡(apoptosis)。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
    Piceatannol (Standard)
  • HY-168929
    SHP1 activator 1

    		SHP1 Fluorescent Dye Phosphatase STAT Apoptosis Cancer
    SHP1 activator 1 (Compound 3n) 是一种针对含 src 同源性-2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 1 (SHP1) 的激活剂，EC50 为 17.66 μM。SHP1 activator 1 抑制 ABC-DLBCL 细胞增殖，并通过抑制 STAT3 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SHP1 activator 1 在 MDA-MB-231 细胞中发出蓝色和绿色荧光信号，可用作细胞成像剂。
    SHP1 activator 1
  • HY-117622
    ND-2110

    		IRAK Inflammation/Immunology Cancer
    ND-2110 是一种选择性 IRAK4 抑制剂 (Ki: 7.5 nM)。ND-2110 与 IRAK4 的 ATP 口袋结合。ND-2110 靶向 具有 MYD88 L265P 突变的弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系的活化 B 细胞样 (ABC) 亚型。ND-2110 可抑制 LPS 诱导的 TNF 产生，缓解胶原诱导的关节炎，并阻止小鼠模型中的痛风形成。
    ND-2110
  • HY-150105
    Icovamenib

    BMF-219; Menin-MLL inhibitor 21

    		 Epigenetic Reader Domain Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Icovamenib (BMF-219) 是一种选择性、口服、不可逆的 Menin 抑制剂。Icovamenib 与 Menin 形成稳定且不可逆的共价键。Icovamenib 可促进β细胞选择性增殖和体外人胰岛培养中 β 细胞功能的改善。Icovamenib 可增强动物糖尿病模型中的血糖控制。Icovamenib 可诱导胰岛素分泌的剂量依赖性增强，并由 GLP-1 受体激动剂 (RA) 增强。Icovamenib 可用于研究多种血液系统恶性肿瘤、实体瘤和糖尿病，例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、多发性骨髓瘤 (MM)、慢性淋巴细胞白血病和 2 型糖尿病。
    Icovamenib
  • HY-153803
    GBD-9

    		PROTACs Molecular Glues Btk Cancer
    GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解，兼具 PROTAC 与分子胶 () 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2、MCL-1) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis)，显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
    GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573)，靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A)，和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
    GBD-9
  • HY-P99042
    Polatuzumab
    1 篇文献验证

    		 Transmembrane Glycoprotein ADC Antibody Cancer
    维泊妥珠单抗 Polatuzumab 是一种靶向 B 细胞表面的 CD79b 单克隆抗体。Polatuzumab 可用于合成 ADC Polatuzumab Vedotin (HY-132253)，具有抗肿瘤的活性。
    Polatuzumab
  • HY-173048
    CLPP-2068

    		ClpP Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    CLPP-2068 是口服有效的人酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP) 的激活剂，EC50 为 50.4 nM。CLPP-2068 在癌细胞 OCI-LY10 中表现出抗增殖作用，IC50 为 5.2 nM。CLPP-2068 降低线粒体膜电位，增加线粒体 ROS 水平，并诱导线粒体功能障碍。CLPP-2068 在 G1 期阻滞细胞周期，并在细胞 OCI-LY10 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CLPP-2068 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    CLPP-2068
  • HY-150638
    PI3Kδ/γ-IN-3

    		PI3K Apoptosis Cancer
    PI3Kδ/γ-IN-3 (Compound 58) 是一种口服有效的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 双抑制剂，IC50 值分别为 1 nM 和 16 nM。 PI3Kδ/γ-IN-3 诱导肿瘤细胞凋亡（apoptosis），可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
    PI3Kδ/γ-IN-3
  • HY-135317F
    Emavusertib phosphate

    CA-4948 phosphate

    		 IRAK FLT3 NF-κB MyD88 Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Emavusertib phosphate (CA-4948 phosphate) 是 Emavusertib (HY-135317) 的磷酸盐形式。Emavusertib phosphate 是口服有效的 IRAK4 (IC50=57 nM) 和 FLT3 抑制剂。Emavusertib phosphate 可抑制 NF-κB 和 MyD88 信号通路，减少促炎细胞因子（如 IL-6 和 IL-10）的产生，从而表现出抗炎和对癌细胞的抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Emavusertib phosphate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    Emavusertib phosphate
  • HY-103019
    (+)-Enitociclib
    2 篇文献验证

    (+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib

    		 Drug Isomer CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    (+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体，旋光性为 (+)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。
    (+)-Enitociclib
  • HY-171131
    BTK-IN-41

    		Btk Cancer
    BTK-IN-41 (Compound 47) 是 BTK 的抑制剂，IC50 为 5.4 nM。BTK-IN-41 抑制弥漫大 B 细胞淋巴瘤细胞 TDM-8，IC50 为 13.8 nM。
    BTK-IN-41
  • HY-169400
    HDACs/EZH2-IN-1

    		HDAC Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    HDACs/EZH2-IN-1 (Compound 22a) 是一种 HDACs/EZH2 抑制剂 (EZH2 Y641N 在 50 nM 时抑制率: 98%)，其中对 HDAC1 和 HDAC6 选择性抑制 (IC50分别为 0.23 μM 和 0.07 μM)。HDACs/EZH2-IN-1 抑制携带 EZH2 突变的弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞和多种急性髓性白血病细胞的增殖。HDACs/EZH2-IN-1 具有诱导细胞分化和凋亡 (Apoptosis) 能力。
    HDACs/EZH2-IN-1
  • HY-P4544
    Z-Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone

    		MALT1 Cancer
    Z-Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone 是一种有效的 MALT1 抑制剂。Z-Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone 抑制细胞增殖和迁移。 Z-Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone 具有抗癌活性。
    Z-Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone
  • HY-149463
    EZH2-IN-16

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-16 (Compound 24) 是组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 的抑制剂。EZH2-IN-16 抑制 EZH2 和 EZH2 Y641F，IC50 分别为 37.6 和 79.1 nM。EZH2-IN-16 抑制 WSU-DLCL2 增殖，GI50 为 0.2 μM。
    EZH2-IN-16
  • HY-135317D
    Emavusertib mesylate

    CA-4948 mesylate

    		 IRAK FLT3 NF-κB MyD88 Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Emavusertib mesylate (CA-4948 mesylate) 是 Emavusertib (HY-135317) 的甲磺酸盐形式。Emavusertib mesylate 是口服有效的 IRAK4 (IC50=57 nM) 和 FLT3 抑制剂。Emavusertib mesylate 可抑制 NF-κB 和 MyD88 信号通路，减少促炎细胞因子（如 IL-6 和 IL-10）的产生，从而表现出抗炎和对癌细胞的抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Emavusertib mesylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    Emavusertib mesylate

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