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EGFR-DEL19

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	EGFR (27) Akt (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Apoptosis (6) Autophagy (1) Cytochrome P450 (1) JNK (1) p38 MAPK (1) PERK (1) PROTACs (4)
By Research Areas:	Cancer (27)

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Targets Recommended: EGFR

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-129550

BI-4020	EGFR	Cancer
BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC₅₀=0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC₅₀=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC₅₀=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。

HY-137191

CH7233163	EGFR	Cancer
CH7233163 是一种 *EGFR-Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR* 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。

HY-142512

EGFR-IN-24	EGFR	Cancer
EGFR-IN-24 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，分别对 EGFR (del19/T790M/C797S) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 有抑制作用。

HY-163094

EGFR-IN-95	EGFR	Cancer
EGFR-IN-95 是一种 2,4-二氨基烟酰胺衍生物。 EGFR-IN-95 有效抑制 EGFR del19/T790M/C797S 和 L858R/T790M/C797S 活性。

HY-151882

EGFR-IN-73	EGFR	Cancer
EGFR-IN-73 (Compound 3f) 是最常见的 EGFR 突变 **EGFR Del19 的有效抑制剂，IC₅₀** 为 119 nM。

HY-143445

EGFR-IN-48	EGFR	Cancer
EGFR-IN-48 是一种有效的且具有口服活性的 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR^d19/TM/CS, EGFR^LR/TM/CS, EGFR^WT 的 IC₅₀ 值分别为 0.193 nM, 0.251 nM, 10.4 nM。EGFR-IN-48 抑制 BaF3^{EGFR del19/T790M/C797S} 和 PC-9^{EGFR del19/T790M/C797S} 细胞的增殖，IC₅₀ 值分别为 1.526 nM 和 66.7 nM。

HY-142517

EGFR-IN-25	EGFR	Cancer
EGFR-IN-25 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC₅₀ 分别为 9 nM 和 60 nM。

HY-142680

EGFR-IN-23	EGFR	Cancer
EGFR-IN-23 是一种有效的 *EGFR* TKI (酪氨酸激酶抑制剂)，对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞的 IC₅₀ 为 8.05 nM。

HY-172795

EGFR-IN-158	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-158 (compound 12e) 是一种具有口服活性的 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR（Del19/T790M）的 IC₅₀ 值为 0.22 nM。EGFR-IN-158 通过结合 *EGFR* 抑制磷酸化和下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞系的增殖，促进凋亡 (apoptosis)。

HY-168112

EGFR-IN-127	EGFR	Cancer
EGFR-IN-127 是一种 ATP 竞争性 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR^del19 和 EGFR^{del19/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 分别为 136.3 nM 和 161. 2 nM。EGFR-IN-127 具有研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。

HY-162881

DS06652923	EGFR	Cancer
DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用，GI₅₀ 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。

HY-173188

EGFR-IN-154	EGFR Akt PERK JNK p38 MAPK	Cancer
EGFR-IN-154 (compound 4c) 是一种 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR Del19、EGFR WT 和 EGFR L858R 的EC₀ 值分别为 0.16 μM、21.73 μM 和 41.56 μM。 EGFR-IN-154 在多种癌细胞系上显示出抗癌活性。EGFR-IN-154 诱导线粒体凋亡 (apoptosis) ,降低 pERK1/2 和 pAkt 水平，升高 pJNK 和 pp38 的水平。

HY-170497

EGFR-IN-140	EGFR	Cancer
EGFR-IN-140 (Compound 31) 是 *EGFR* 的抑制剂，可抑制 EGFR 野生型和 EGFR L858R/T790M/C797S 突变体，K_i 分别为 0.95 nM 和 2.1 nM，并在 Ba/F3 中抑制 EGFR del19/T790M/C797S，IC₅₀ 为 56.9 nM。EGFR-IN-140 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-176556

EGFR-IN-167	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1671 是一种具有选择性的 *EGFR* 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.19 nM。该化合物对多种 EGFR 突变体表现出良好的抑制活性 (针对EGFR (L858R)、EGFR (C797S) 和 EGFR (del19) 的 IC₅₀ 值分别为 0.109 nM、0.75 nM和 <0.05 nM)。EGFR-IN-1671 能够在活体哺乳动物细胞中与 EGFR 的催化保守赖氨酸发生共价结合。通过抑制 EGFR 自磷酸化，EGFR-IN-1671 展现出优异的抗增殖活性。该化合物可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、胶质母细胞瘤及多种实体瘤的研究。

HY-146423

*PROTAC EGFR* degrader 6**	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 6 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFR^Del19，DC₅₀ 为 45.2 nM。PROTAC EGFR degrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

HY-146422

*PROTAC EGFR* degrader 5**	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFR^Del19，DC₅₀ 为 34.8 nM。PROTAC EGFR degrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

HY-156698

HJM-561	PROTACs EGFR	Cancer
HJM-561 是一种选择性口服有效的 *EGFR* PROTAC 类降解剂。HJM-561 能够克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR 三重突变。HJM-561对 EGFR Del19/T790M/C797S (DC₅₀: 9.2 nM)和 L858R/T790M/C797S (DC₅₀: 5.8 nM)表现出强效降解作用，具有抗肿瘤活性 (粉色: EGFR 配体 (HY-12857); 蓝色: CRBN 配体 (HY-A0003); 黑色: 连接子)。

HY-155358

Os30	EGFR Apoptosis	Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂，一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂，对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC₅₀ 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化，将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116（BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S）细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。

HY-157526

EGFR-TK-IN-1	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 *EGFR* 抑制剂，其对 EGFR^L858R/T790M 和 EGFR^Del19 的 IC₅₀ 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡。

HY-161319

EGFR-IN-104	EGFR	Cancer
EGFR-IN-104 (Compound A23) 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，其对 EGFR^L858R/T790M 和EGFR^{Del19/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 值分别为 0.33 μM 和 0.133 μM。EGFR-IN-104 具有体内和体外抗癌活性。

HY-170928

DA-0157	EGFR Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cytochrome P450	Cancer
DA-0157 是一种口服有效的 *EGFR* 和 ALK 抑制剂，可以克服非小细胞肺癌（NSCLC）中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。DA-0157 可抑制 Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S (IC₅₀ = 6.9 nM)、Ba/F3-EGFR WT (IC₅₀ = 0.83 μM)、Ba/F3-EML4-ALK-L1196M (IC₅₀ = 5.5 nM) 和 Ba/F3-EML4-ALK (IC₅₀ = 7.4 nM) 的增殖。 DA-0157 抑制 CYP2D6，IC₅₀ 为 5.26 μM。DA-0157 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-157166

EGFR kinase inhibitor 2	EGFR	Cancer
EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 *EGFR* 抑制剂，靶向 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 EGFR^{Del19/T790M/C797S} 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞肺癌治疗中发生的获得性耐药。

HY-146349

*PROTAC EGFR* degrader 4**	PROTACs EGFR Autophagy	Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 *EGFR。PROTAC EGFR* degrader 4 诱导 EGFR^del19 和 EGFR^L858R/T790M 降解，DC₅₀ 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC₅₀ 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。

HY-155005

EGFR mutant-IN-2	EGFR	Cancer
EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 *EGFR* 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变体的 IC₅₀ 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFR^{del19/T790M/C797S} 突变体的 IC₅₀ 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。

HY-149401

EGFR-IN-82	EGFR	Cancer
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 *EGFR* 抑制剂，对EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 EGFR^{Del19/T790M/C797S}的 IC₅₀ 值分别为 0.09 和 0.06 nM，但对于 EGFR^WT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。

HY-157432

EGFR-IN-97	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 *EGFR* 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 Ba/F3-EGFR^{Del19/T790M/C797S} 细胞显示出抑制活性，IC₅₀ 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-142519

EGFR-IN-27	EGFR	Cancer
EGFR-IN-27 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR Del, L858R, Del/T790M, L858R/T790M, Del/T790M/C797S, L858R/T790M/C797S 的 IC₅₀ 为 <50 nM。

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