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Frontotemporal dementia

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抑制剂 & 激动剂

1

抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101186
    MK-6240
    1 篇文献验证

    		 Tau Protein Neurological Disease
    MK-6240 是一种具有血脑屏障透过性的靶向神经纤维缠结 (NFTs) 正电子发射断层显像 (PET) 示踪剂 (Kd = 0.42 nM)。MK-6240 可用于阿尔茨海默症及遗传型额颞叶痴呆的神经原纤维缠结病理成像研究。
    MK-6240
  • HY-147149
    BPN-15477

    		Others Neurological Disease
    BPN-15477 是一种有效的 SMC (剪接调节剂化合物)，可恢复 ELP1 (延长蛋白复合物 1) 外显子 20 的正确剪接。BPN-15477 纠正了 ELP1 转录本的剪接，显著提高了包括大脑在内的所有组织的体内功能蛋白水平。BPN-15477 可用于额颞痴呆的研究。
    BPN-15477
  • HY-P99688
    Latozinemab

    AL001

    		 Neurotensin Receptor Cancer
    Latozinemab (AL001) 是一种重组人源抗 Sortilin 单克隆抗体。Latozinemab 以高亲和力有效结合 Sortilin，并阻断颗粒蛋白前体 (PGRN) 和 Sortilin 受体之间的相互作用。Latozinemab 具有引起额颞叶痴呆 (FTD) (FTD-GRN) 研究的颗粒蛋白原基因 (GRN) 突变的潜力。
    Latozinemab
  • HY-128892
    EN6
    3 篇文献验证

    		 Autophagy Neurological Disease
    EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂，其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联，导致 mTORC1 信号的抑制，增加溶酶体酸化，并激活自噬。EN6 还能以溶酶体依赖的方式清除 TDP-43 聚集物 (额颞叶痴呆的致病因子)。
    EN6
  • HY-W453397
    Aberrant tau ligand 1

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Neurological Disease
    Aberrant tau ligand 1 是异常形态的 tau 蛋白的配体。Aberrant tau ligand 1 可用于合成形态异常的 PROTAC Tau 降解剂 QC-01-175 (HY-134850)。
    Aberrant tau ligand 1
  • HY-146134
    PGN36

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    PGN36是一种选择性大麻素 CB2 受体 (CB2R) 拮抗剂，对 CB2R 和 CB1R 的 Ki 分别为 0.09 µM 和 >40 µMPGN36 通过骨活性诱导剂抑制 I 型胶原基因表达的增加。PGN36 能够穿过血脑屏障。PGN36 可用于研究额颞叶痴呆 (FTD)。
    PGN36
  • HY-115733
    Cathepsin L-IN-2

    (Rac)-Z-Phe-Phe-FMK

    		 Cathepsin Cancer
    Cathepsin L-IN-2 ((Rac)-Z-Phe-Phe-FMK) 是 Cathepsin L 抑制剂 Z-Phe-Phe-FMK (HY-141867) 的异构体，Z-Phe-Phe-FMK 对 Cathepsin L 的 IC50=15 μM。Z-Phe-Phe-FMK 通过与酶活性中心的半胱氨酸残基共价结合，不可逆地阻断组织蛋白酶的蛋白水解功能。Cathepsin L-IN-2 和 Z-Phe-Phe-FMK 可用于神经退行性疾病 (如 GRN 相关额颞叶痴呆) 和癌症侵袭转移的研究。
    Cathepsin L-IN-2
  • HY-163575
    TDP-43-IN-2

    		Amyloid-β Neurological Disease
    TDP-43-IN-2 (compound 17) 是一种 TDP-43 抑制剂，可用于神经退行性疾病的研究。
    TDP-43-IN-2
  • HY-153690
    Progranulin modulator-1

    		TNF Receptor Others
    Progranulin modulator-1是一种口服有效的前颗粒蛋白 (progranulin，PGRN) 分泌增强剂。Progranulin modulator-1增强对BV-2效力来提高PGRN水平的且对hERG有抑制作用，细胞毒性低，对 PGRN 的 EC50 和 hERG 的 IC50 分别为 83，3100 nM。
    Progranulin modulator-1
  • HY-163574
    TDP-43-IN-1

    		hnRNP Neurological Disease
    TDP43-IN-1 (example 8) 是一种 TDP43 抑制剂，可用于神经退行性疾病的研究。
    TDP-43-IN-1
  • HY-W141374
    CB096

    		DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    CB096 与 r(G4C2)exp RNA 的 5′CGG/3′GGC 内环结构结合，干扰其功能-获得机制，从而可以对核仁聚焦、RNA 剪接缺陷、RNA 代谢、核质运输功能障碍以及 RNA 翻译产生的毒性二肽重复序列 (DPR) 进行调节。CB096 在 HEK293T 细胞中抑制 RAN 翻译，IC50 为 20 μM。
    CB096
  • HY-172902
    RNA binder 1

    		DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    RNA binder 1 (Compound 4b) 是一种可透过血脑屏障的 RNA 结合剂。RNA binder 1 能够选择性结合 C9orf72 基因的 G4C2 重复序列 RNA 的 G-四链体结构。RNA binder 1 显著降低肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 患者衍生细胞中由 G4C2 重复序列产生的毒性多肽 poly(GA) 和 poly(GP) 的水平。RNA binder 1 对反义多肽 poly(PR) 无显著影响，表现出对正义 RNA 的选择性。RNA binder 1可用于 ALS 和额颞叶痴呆 (FTD) 的研究。
    RNA binder 1
  • HY-134850
    QC-01–175

    		PROTACs Tau Protein Neurological Disease
    QC-01-175 是一种异双功能分子，可降解异常的 tau。QC-01-175 可降低 A152T 和 P301L 突变的 tau 蛋白的水平，保护神经元免受 tau 介导的毒性并提高细胞存活率。(Pink: ligand for target protein Aberrant tau ligand 1 (HY-W453397); Black: linker NH2-PEG3 (HY-W007545); Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
    QC-01–175

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