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HDAC3-IN-6

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  • HY-114483
    AES-135
    1 篇文献验证

    		 HDAC Cancer
    AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂，可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11，IC50 范围为190-1100 nM。
    AES-135
  • HY-13267
    Droxinostat
    2 篇文献验证

    NS 41080

    		 HDAC Apoptosis Cancer
    Droxinostat (NS 41080) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Droxinostat 选择性抑制 HDAC3、HDAC6 和 HDAC8，其 IC50 值分别为 16.9 μM、2.47 μM 和 1.46 μM。Droxinostat 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
    Droxinostat
  • HY-19754A
    CRA-026440 hydrochloride

    		HDAC Apoptosis Cancer
    CRA-026440 hydrochloride 是一种有效的广谱 HDAC (HDAC) 抑制剂。作用于 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 和 HDAC10 的 Ki 分别为 4 nM，14 nM，11 nM，15 nM，7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
    CRA-026440 hydrochloride
  • HY-172133
    HDAC3-IN-6

    		HDAC PD-1/PD-L1 Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Inflammation/Immunology Cancer
    HDAC3-IN-6 (Compound SC26) 是一种选择性 HDAC3 抑制剂，IC50 为 53 nM。HDAC3-IN-6 剂量依赖性地诱导 PD-L1 的表达。HDAC3-IN-6 诱导更明显的凋亡 (Apoptosis) 和 ROS 的产生。HDAC3-IN-6 对结直肠癌表现出高的抗肿瘤功效。
    HDAC3-IN-6
  • HY-112908
    RTS-V5

    		HDAC Proteasome Cancer
    RTS-V5是HDAC/蛋白酶体的抑制剂，对HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8的IC50分别为6.9，18，15，0.27，0.53 μM。
    RTS-V5
  • HY-163430
    HDAC-IN-71

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-71 (Compound 17q) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC10 的 IC50 值分别为 12.6、14.1、20、3、72 nM。HDAC-IN-71 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，用于癌症的研究。
    HDAC-IN-71
  • HY-170379
    HDAC-IN-84

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-84 (compound 4a) 是一种强效的 HDAC 抑制剂，HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.0045, 0.015, 0.013, 0.038, 5.8 和 26 μM。HDAC-IN-84 能有效抑制白血病细胞的增殖而不引起毒性。
    HDAC-IN-84
  • HY-147873
    NMDAR/HDAC-IN-1

    		iGluR HDAC Neurological Disease
    NMDAR/HDAC-IN-1 (Compound 9d) 是一种 NMDAR 和 HDAC 双重抑制剂，对 NMDAR 的 Ki 值为 0.59 μM，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 2.67、8.00、2.21、0.18 和 0.62 μM。NMDAR/HDAC-IN-1 能有效穿透血脑屏障。
    NMDAR/HDAC-IN-1
  • HY-147731
    HDAC6-IN-9

    		HDAC Cancer
    HDAC6-IN-9 (compound 12c) 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂，HDAC1、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 的 IC50 值分别为 11.8, 15.2, 4.2, 139.6, 21.3 nM。HDAC6-IN-9 显示出抗增殖活性。
    HDAC6-IN-9
  • HY-19754
    CRA-026440

    		HDAC Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    CRA-026440 是一种有效的广谱 HDAC 抑制剂。作用于 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 和 HDAC10 的 Ki 分别为 4，14，11，15，7 和 20 nM。CRA-026440 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
    CRA-026440
  • HY-149029
    TH-6

    		HDAC Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    TH-6 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8 的 IC50 分别为 0.115、0.135、0.242、0.138、2.120 µM。TH-6 抑制细胞迁移和侵袭。TH-6 诱导细胞凋亡 （apoptosis）和细胞周期停滞在 G2/M 期。TH-6 显示出抗肿瘤活性。
    TH-6
  • HY-144654
    HDAC/Top-IN-1

    		HDAC Topoisomerase Cancer
    HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis)，能将细胞阻滞在 S 期。
    HDAC/Top-IN-1
  • HY-145851
    Top/HDAC-IN-1

    		HDAC Topoisomerase Apoptosis Cancer
    Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top)/HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性，IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Top/HDAC-IN-1
  • HY-163834
    HDAC6-IN-47

    		HDAC Cancer
    HDAC6-IN-47 (Compound S-29b) 是 HDAC 的抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 具有高亲和力，Ki 分别为 60、56、162、0.44、362 和 849 nM。HDAC6-IN-47 可导致 MV4-11 中的微管蛋白过度乙酰化，抑制 MV4-11 的增殖，EC50 为 0.50 µM。HDAC6-IN-47 可以用于白血病研究。
    HDAC6-IN-47
  • HY-110280
    MC1742

    		HDAC Apoptosis Cancer
    MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平，抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis) 和分化。
    MC1742
  • HY-131708A
    FNDR-20123

    		HDAC Parasite Infection
    FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC50=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC50 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
    FNDR-20123
  • HY-131708
    FNDR-20123 free base

    		HDAC Parasite Infection
    FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC50=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC50 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
    FNDR-20123 free base
  • HY-173064
    DS-103

    		HDAC Parasite Infection Cancer
    DS-103 是 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8，IC50 分别为 0.029、0.123、0.022、0.367 和 9.26 μM。DS-103 可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 3D7，IC50 为 5.08 μM。 DS-103 在细胞 A2780 和 Cal27 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 1.48 μM 和 1.47 μM，可逆转 A2780 和 Cal27 中 Cisplatin (HY-17394) 的耐药性，IC50 分别为 4.62 μM 和 2.23 μM。DS-103 与 Cisplatin (HY-17394) 具有协同作用，增强 Cisplatin (HY-17394) 诱导的细胞凋亡。
    DS-103
  • HY-169938
    LSD1/HDAC-IN-2

    		HDAC Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是 LSD 和 HDAC 的抑制剂，可抑制 LSD1、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8，IC50 分别为 39.0、1.4、1.0、1.3、2.9 和 16.0 nM。LSD1/HDAC-IN-2 可抑制癌细胞增殖，尤其是结肠直肠癌细胞。LSD1/HDAC-IN-2 可在 G2/M 期阻滞细胞周期，抑制细胞迁移，并诱导 HCT-116 和 HT-29 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。 LSD1/HDAC-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性 (20 mg/kg)。
    LSD1/HDAC-IN-2
  • HY-152225
    MC2625

    		HDAC Apoptosis Cancer
    MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。MC2625 显示选择性 HDAC3 和 HDAC6 抑制作用，IC50 分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平，并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。
    MC2625
  • HY-119316A
    CM-545

    		HDAC Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    (cis)-CM-414，是 CM-414 的顺式异构体，是 PDE5、HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的双重抑制剂，pIC50 值分别为 7.47、6.65、6.14、6.55 和 6.84。
    CM-545
  • HY-12487
    NL-103

    		HDAC Hedgehog Gli Cancer
    NL-103 是组蛋白脱乙酰酶 (HDACs) 和 Hedgehog 的抑制剂。NL-103 对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 21.3 nM、57 nM、74 nM 和 680nM。NL-103 可下调 Gli2 的表达。NL-103 可用于抗癌研究。
    NL-103
  • HY-124053
    BRD2492

    		HDAC Cancer
    BRD2492 (compound 6d) 是一种有效的选择性 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，IC50 分别为 13.2 nM 和 77.2 nM。BRD2492 对 HDAC1/2 的选择性是 HDAC3 和 HDAC6 的 100 倍以上。BRD2492 抑制乳腺癌细胞系生长，对于 T-47D 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.01 μM 和 11.13 μM。
    BRD2492
  • HY-116818
    Crebinostat

    		HDAC Neurological Disease
    Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。
    Crebinostat
  • HY-172359
    PROTAC HDAC6 degrader 4

    		PROTACs HDAC Cancer
    PROTAC HDAC6 degrader 4 (Compound 17c) 是 HDAC6 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 14 nM。PROTAC HDAC6 degrader 4 对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 表现出抑制活性，IC50 分别为 2.2、2.37、0.61 和 0.295 μM。(Pink: ligand for target protein HDAC6 ligand-3 (HY-172360); Black: linker (HY-138387); Blue: ligand for cereblon E3 ligase (HY-W093272))
    PROTAC HDAC6 degrader 4
  • HY-162349
    PARP7/HDACs-IN-1

    		HDAC PARP Cancer
    PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7/HDAC 的双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50s 分别为 83.3 nM (PARP1)，3.1 nM (PARP7)，35 nM (HDAC1)，30.3 nM (HDAC2)，35.4 nM (HDAC3)，6.4 nM (HDAC6)。
    PARP7/HDACs-IN-1

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