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HL60/s

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	ADC Payload (5) Apoptosis (5) Bacterial (2) Bcl-2 Family (2) Bombesin Receptor (1) Cannabinoid Receptor (1) Caspase (3) CDK (1) Checkpoint Kinase (Chk) (1) Cytochrome P450 (1) DNA Alkylator/Crosslinker (1) DNA/RNA Synthesis (1) Endogenous Metabolite (3) Farnesyl Transferase (1) FLT3 (1) HDAC (1) Histone Methyltransferase (1) Isotope-Labeled Compounds (1) mTOR (1) Parasite (1) Phosphatase (1) PI3K (1) Polo-like Kinase (PLK) (1) PROTACs (2) RANKL/RANK (1) Ser/Thr Protease (1) Src (1) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (30) Infection (4) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (1)

By Targets:

ADC Payload (5)

Apoptosis (5)

Bacterial (2)

Bcl-2 Family (2)

Bombesin Receptor (1)

Cannabinoid Receptor (1)

Caspase (3)

CDK (1)

Checkpoint Kinase (Chk) (1)

Cytochrome P450 (1)

DNA Alkylator/Crosslinker (1)

DNA/RNA Synthesis (1)

Endogenous Metabolite (3)

Farnesyl Transferase (1)

FLT3 (1)

HDAC (1)

Histone Methyltransferase (1)

Isotope-Labeled Compounds (1)

mTOR (1)

Parasite (1)

Phosphatase (1)

PI3K (1)

Polo-like Kinase (PLK) (1)

PROTACs (2)

RANKL/RANK (1)

Ser/Thr Protease (1)

Src (1)

VEGFR (1)

By Research Areas:

Cancer (30)

Infection (4)

Inflammation/Immunology (2)

Metabolic Disease (1)

抑制剂 & 激动剂

天然产物

同位素标记物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-113455

9S-HODE Alpha-dimorphecolic acid	Apoptosis Endogenous Metabolite	Cancer
9S-HODE (Alpha-dimorphecolic acid) 是一种十八碳二烯酸，是亚油酸的主要活性衍生物，可降低 HL-60 细胞的活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。9S-HODE 具有丰富的脂质过氧化 (LPO) 产物，几乎是 LPO 的理想标记物。

HY-N1746

(2S)-2'-Methoxykurarinone 2'-O-Methylkurarinone	RANKL/RANK	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
(2S)-2'-甲氧基苦参酮 (2S)-2'-Methoxykurarinone 是从苦参根中分离得到的一种化合物，具有抗炎、解热、抗糖尿病和抗肿瘤作用。(2S)-2'-Methoxykurarinone 通过下调 RANKL 信号抑制破骨细胞形成和骨吸收。(2S)-2'-Methoxykurarinone 对人髓系白血病 HL-60 细胞具有细胞毒活性。

HY-N10392

(S)-Erypoegin K	Apoptosis	Cancer
(S)-Erypoegin K 是一种有效的抗癌剂。(S)-Erypoegin K 对 HL-60 细胞显示出有效的抗增殖活性。(S)-Erypoegin K 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-135122

DC10SMe	ADC Payload DNA Alkylator/Crosslinker	Cancer
DC10SMe 是一种 DNA 烷化剂，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC10SMe 对 Ramos，Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC₅₀ 值分别为 15 pM，12 pM 和 12 pM。

HY-N12108

Forphenicine	Phosphatase	Infection Inflammation/Immunology Cancer
Forphenicine 是一种细菌代谢物，在 S. fulvoviridis 中发现，也是 alkaline phosphatase 的抑制剂。在 10 µM 时，Forphenicine 抑制 HL-60 白血病细胞的生长。Forphenicine 还能提高实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 豚鼠模型的生存率。

HY-112900

DC41SMe	ADC Payload	Cancer
DC41SMe 是一种 DC1 衍生物，对 Ramos、Namalwa 和 HL60/s 细胞显示细胞毒性，IC₅₀ 值为 18-25 pM。DC1，CC-1065 的简化类似物，可用于靶向研究癌症的细胞毒性 DNA 烷基化酶的抗体偶联物。

HY-N11928

Changnanic acid	Others	Cancer
Changnanic acid (五味子酸) 是一种三萜化合物，具有潜在抗肿瘤作用。Changnanic acid 对人类肿瘤细胞系 Bel-7402、MCF-7 和 HL-60 表现出中等的细胞毒活性，IC₅₀s 分别为 100 μM，100 μM，50.51 μM。

HY-135124

DC44SMe	ADC Payload	Cancer
DC44SMe 是 DNA 烷化剂的磷酸盐前体，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC44SMe 对 Ramos，Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC₅₀ 值分别为 2.0 nM, 2.8 nM, 和 1.9 nM。DC44SMe 可用于靶向癌症研究。

HY-135123

DC4SMe	ADC Payload	Cancer
DC4SMe 是 DNA 烷化剂 DC4 的磷酸盐前体，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC4SMe 对 Ramos，Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC₅₀ 值分别为 1.9 nM, 2.9 nM, 和 1.8 nM。DC4SMe 可用于靶向研究癌症。

HY-115754

S-(N-PhenethylthiocarbaMoyl)-L-cysteine PEITC-Cys	DNA/RNA Synthesis Cytochrome P450	Cancer
S-(N-PhenethylthiocarbaMoyl)-L-cysteine (PEITC-Cys) 是一种抗癌物质 (anticarcinogenic)，具有抗白血病活性。S-(N-PhenethylthiocarbaMoyl)-L-cysteine 抑制 HL60 细胞的 DNA 合成。S-(N-PhenethylthiocarbaMoyl)-L-cysteine 是 P450 抑制剂。

HY-113455S1

9(S)-HODE-13C18 (+)-α-Dimophecolic acid-¹³C₁₈	Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Apoptosis	Cancer
9(S)-HODE-¹³C₁₈ ((+)-α-Dimophecolic acid-¹³C₁₈) 是 ¹³C 标记的 9S-HODE。9S-HODE (Alpha-dimorphecolic acid) 是一种十八碳二烯酸，是亚油酸的主要活性衍生物，可降低 HL-60 细胞的活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。9S-HODE 具有丰富的脂质过氧化 (LPO) 产物，几乎是 LPO 的理想标记物。

HY-112898

DC1SMe	ADC Payload	Cancer
DC1Sme 是 DC1 的衍生物，其对 Ramos、Namalwa、HL60/s 和 COLO 205 癌细胞的 IC₅₀ 值分别为 22 pM、10 pM、32 pM 和 250 pM。DC1 是结合 DNA 小沟的烷化剂 CC-1065 的类似物，是一种 ADC 毒性小分子，可用于合成抗体偶联物，靶向癌症研究。

HY-124122

BPTQ	VEGFR Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Caspase Bcl-2 Family	Cancer
BPTQ 是一种对 VEGFR1 和 CHK2 的强效抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 0.54 和 1.70 µmol/L。BPTQ 还是一种具有抗癌活性的 DNA 嵌入剂。BPTQ 通过在 S 和 G2/M 期抑制 HL-60 细胞的增殖，IC₅₀ 值为 12 µmol/L。BPTQ 还通过降低线粒体膜电位，增加 Bax:Bcl-2 比率和激活半胱天冬酶来激活线粒体介导的凋亡 (Apoptosis) 通路。

HY-159609

PROTAC GSPT1 degrader-1	PROTACs	Cancer
PROTAC GSPT1 degrader-1 (Compound F) 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 G1 至 S 期过渡蛋白 1 (GSPT1)，降解 GSPT1 的速率为 95% (1 μM) GSPT1 和 86% (0.1 μM)。PROTAC GSPT1 degrader-1 可抑制 HL-60 细胞活力，IC₅₀ 为 9.2 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-W599025)；黑色：连接子 (HY-159619)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W087383))

HY-N8501

Emestrin	Bacterial	Infection
Emestrin 是一种最初从 E. striata 中分离出来的霉菌毒素，具有抗菌、免疫调节和细胞毒性作用。它对真菌 C. albicans 和 C. neoformans 以及细菌 E. coli、S. aureus 和耐甲氧西林 S. aureus (MRSA；IC₅₀s 分别为 3.94、0.6、2.21、4.55 和 2.21 μg/mL) 有效。Emestrin 是一种趋化因子 (CC 基序) 受体 2 (CCR2) 拮抗剂 (在使用分离的人单核细胞的放射性配体结合试验中，IC₅₀=5.4 μM)。Emestrin (0.1 μg/mL) 可诱导 HL-60 细胞凋亡。它在小鼠中以 18 至 30 mg/kg 的剂量给药时可诱导心脏、胸腺和肝脏组织坏死。

HY-149522

WK499	Bcl-2 Family Apoptosis	Cancer
BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是一种 BCL6 抑制剂。BCL6-IN-10 扰乱 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合。BCL6-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis)、细胞周期停滞和 DNA 损伤。BCL6-IN-10 抑制 AML 细胞增殖 (对 OCl-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4 细胞的 IC₅₀s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM)。

HY-N10364

6β,7β-Epoxyasteriscunolide A	Others	Cancer
6β,7β-Epoxyasteriscunolide A 是一种倍半萜类化合物，对 HL-60 和 MOLT-3 白血病细胞系具有细胞毒性，IC₅₀ 范围为 4.1-5.4 μM。

HY-155066

FD274	PI3K mTOR	Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC₅₀ 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。

HY-N15112

Pintulin	Others	Cancer
Pintulin P388、L 1210、HL-60、KB 等肿瘤细胞株有抑制作用，IC₅₀(μg/mL) 分别为 0.8、0.8、0.8、0.25。

HY-N11651

Peganumine A	Others	Others
Peganumine A 是一种天然产物，可在 Peganum harmala 中找到。Peganumine A 显示细胞毒性，对 HL-60、MCF-7、PC-3 和 HepG2 细胞的 IC₅₀ 值分别为 5.8、38.5、40.2、55.4 µM^{[1]< /sup>。}

HY-N10082

Trigoxyphin A	Others	Cancer
Trigoxyphin A 是一种氧化瑞香烷型二萜。Trigoxyphin A对 HL60 和 A549 表现出较强的细胞毒活性，IC₅₀ 分别为 0.27 和 7.5 μM。

HY-W728151

3-O-Caffeoylshikimic acid	Endogenous Metabolite	Cancer
3-O-Caffeoylshikimic acid (Compound 8) 是一种酚类化合物，可以从 Livistona chinensis 中分离得来。3-O-Caffeoylshikimic acid 是一种抗氧化剂。3-O-Caffeoylshikimic acid 可抑制人类癌细胞 HepG2、HL-60、K562 和 CNE-1 的增殖，IC₅₀ 为 5-150 μM。

HY-168082

Dot1L-IN-8	Histone Methyltransferase	Cancer
Dot1L-IN-8 (Compound 15) 是一种有效的 Dot1L 抑制剂。Dot1L-IN-8 抑制 HL-60、K562、MV4-11、HH 和 KG-1 细胞活力，其 IC₅₀ 分别为 0.45、1.03、0.68、1.66 和 1.12 μM。

HY-N14415

Cochleamycin A	Bacterial	Infection Cancer
Cochleamycin A 对肿瘤细胞有很强的抑制活性，对P388、HL60、K562、COL0205 和 HT29 细胞的 IC₅₀ (μg/mL) 分别为 1.6、14.0、6.2、16.5 和 19.1。Cochleamycin A 还具有抗革兰氏阳性菌活性。

HY-103286

PD176252 1 篇文献验证	Bombesin Receptor	Cancer
PD176252 是一种有效的 BB₁ 和 BB₂ 拮抗剂，能够抑制人 BB₁ 和 BB₂ 受体和大鼠 BB₁ 和 BB₂ 受体活性，K_i 值分别为 0.17 nM，1 nM 和 0.66 nM，16 nM；PD176252 同时为 FPR1/FPR2 的激动剂，在 HL-60 细胞中，EC₅₀ 值分别为 0.31 和 0.66 μM。

HY-137038

N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone hydrochloride TLCK hydrocHLoride	Caspase Ser/Thr Protease	Cancer
N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone (TLCK hydrochloride) 是一种不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂，它通过烷基化活性位点的组氨酸残基，抑制胰蛋白酶和胰蛋白酶样蛋白酶。N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone hydrochloride 抑制 caspase-3、caspase-6 和 caspase-7，IC₅₀ 分别为 12.0、54.5 和 19.3 μM。N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone hydrochloride 诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制凋亡过程中线粒体跨膜电位的降低。

HY-N7634

Tectol	Farnesyl Transferase Parasite	Infection Cancer
Tectol，从 Lippia sidoides 中分离，对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，在人和布氏锥虫的 IC₅₀ 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1)， IC₅₀ 为 3.44 μM。

HY-124007

4-Iodo-SAHA ISAHA	HDAC	Cancer
4-Iodo-SAHA (1k) 是一种 I 类和 II 类 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂，对 Skbr3、HT29、U937、JA16 和 HL60 细胞的 EC₅₀ 值分别为 1.1、0.95、0.12、0.24、0.85 和 1.3 μM。4-Iodo-SAHA 可用于癌症的研究。

HY-168338

CB2 receptor agonist 8	Cannabinoid Receptor Caspase	Cancer
CB2 receptor agonist 8 (Compound 17) 是大麻素受体 2 (CB2 receptor)的激动剂。CB2 receptor agonist 8 在细胞 U87、RPMI 8226、HL-60 和 L929 中表现出细胞毒性，IC₅₀ 分别为 91.03、16.29、23.51 和 564.6 μM。CB2 receptor agonist 8 激活 caspase 3/7，增加促凋亡基因 BAX、BAD、BIM 和肿瘤抑制基因 p53 的表达，并在 U87 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CB2 receptor agonist 8 抑制 U87 细胞的迁移。

HY-161687

Cisplatin/Dasatinib prodrug-1	Src	Cancer
Cisplatin/Dasatinib prodrug-1 (Compound 3) 是 Cisplatin (HY-17394) 和 Dasatinib (HY-10181) 的前药。Cisplatin/Dasatinib prodrug-1 对肿瘤细胞系 A2780，MDA-MB-231，MCF7，HCT116，RD，Thp1 和 HL60 具有抗增殖活性，其 IC₅₀ 分别为 0.1，0.1，0.36，2.0，0.4，0.3 和 0.25 μM。

HY-W276819

PLK1-IN-9	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
PLK1-IN-9 (Compound M2) 一种 polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，抑制由 peptide 1010pT、cdc25c 和 PBIP 修饰的 PLK 蛋白，IC₅₀ 分别为 1.6、0.8 和 1.4 μM。PLK1-IN-9 抑制癌细胞 HeLa、HL60、SNU387/499、HepG2 的增殖，表现出细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PLK1-IN-9 抑制 HepG2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。

HY-161708

PROTAC FLT3/CDKs degrader-1	PROTACs CDK FLT3	Cancer
PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 的 DC₅₀ 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的降解剂。PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 诱导 HL-60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%)，抑制 AML 细胞增殖，IC₅₀ 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3/CDK degrader-1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3/CDKs ligand-1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure