2. GPCR/G Protein
  3. Bombesin Receptor
  4. PD176252

PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂，能够抑制人 BB1 和 BB2 受体和大鼠 BB1 和 BB2 受体活性，Ki 值分别为 0.17 nM，1 nM 和 0.66 nM，16 nM；PD176252 同时为 FPR1/FPR2 的激动剂，在 HL-60 细胞中，EC50 值分别为 0.31 和 0.66 μM。

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PD176252 Chemical Structure

PD176252 Chemical Structure

CAS No. : 204067-01-6

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥900
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
25 mg ￥2000
In-stock
50 mg ￥3000
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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PD176252 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PD176252 is a potent antagonist of neuromedin-B preferring (BB1) and gastrin-releasing peptide-preferring (BB2) receptor with Kis of 0.17 nM and 1 nM for human BB1 and BB2 receptors, and 0.66 nM, 16 nM for Rat BB1 and BB2 receptors, respectively; PD176252 is also an agonist of N-Formyl peptide receptor1/2 (FPR1/FPR2), with EC50s of 0.31 and 0.66 μM in HL-60 cells.

IC50 & Target

Ki: 0.17 nM (Human BB1 receptor), 0.66 nM (Rat BB1 receptor), 1 nM (Human BB2 receptor), 16 nM (Rat BB2 receptor)[1]
EC50: 0.31 μM (FPR1), 0.66 μM (FPR2)[2]
体外研究
(In Vitro)

PD176252 is a potent antagonist of neuromedin-B preferring (BB1) and gastrin-releasing peptide-preferring (BB2) receptor with Kis of 0.17 nM and 1 nM for human BB1 and BB2 receptors, and 0.66 nM, 16 nM for Rat BB1 and BB2 receptors, respectively. PD176252 inhibits acidification responses to neuromedin-B or neuromedin-C at the human BB1 or BB2 receptors expressed in CHO cells, with the appKBs of 4.0 nM or 13 nM, and blocks bombesin-evoked increases in intracellular calcium levels in CHO cells stably expressing human BB1 or BB2 receptors, with appKBs of 2.3 nM and 36 nM, respectively. PD176252 is also an agonist of N-Formyl peptide receptor1/2 (FPR1/FPR2), with EC50s of 0.31 and 0.66 μM in HL-60 cells. PD176252 activates Ca2+ mobilization in HL-60 cells transfected with human FPRs (EC50, 0.72 ± 0.21 μM)[2]. PD176252 inhibits little specific 125I-gastrin releasing peptide binding to NCI-H345 cells at 1 nM and suppresses almost all specific bindings at 1000 nM, with an IC50 of 30 nM. PD176252 (10, 30 μM) significantly inhibits the growth of NCI-H345 or H1299 cells, with IC50s of 7 and 5 μM[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PD176252 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

PD176252 (1, 10 μg, p.o.) potently inhibits the growth of the proliferation of NCI-H1299 xenografts in nude mice[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

584.67

Formula

C32H36N6O5
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 115 mg/mL (196.69 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7104 mL 8.5518 mL 17.1037 mL
5 mM 0.3421 mL 1.7104 mL 3.4207 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 5.75 mg/mL (9.83 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 5.75 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (9.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.18%

COA (271 KB) LCMS (89 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[3]

Growth studies in vitro are conducted using the MTT colorimetic assays. NCI-H1299 cells (104/well) are placed in SIT medium and various concentrations of PD176252 or PD168368 added. After 4 days, MTT is added. After 4 h, 150 μL of DMSO is added. After 16 h, the optical density at 570 nm is determined[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[3]

Mice[3]
Female athymic Balb/c nude mice, 4-5 weeks old, are housed in a pathogen-free temperature controlled isolation room, with a diet consisting of autoclaved rodent chow and autoclaved water given ad libitum. NCI-H1299 cells (1×107) are injected into the right flank of each mouse by subcutaneous injection. Palpable tumors are observed in approximately 90% of the mice after 1 week. Polyethylene glycol (PEG, 100 μL) or PD176252 (10 or 1 μg in 100 μL of PEG 400) are injected daily by gavage. The tumor volume (height×width×depth) is determined weekly by calipers and recorded[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

PD176252 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7104 mL 8.5518 mL 17.1037 mL 42.7592 mL
5 mM 0.3421 mL 1.7104 mL 3.4207 mL 8.5518 mL
10 mM 0.1710 mL 0.8552 mL 1.7104 mL 4.2759 mL
15 mM 0.1140 mL 0.5701 mL 1.1402 mL 2.8506 mL
20 mM 0.0855 mL 0.4276 mL 0.8552 mL 2.1380 mL
25 mM 0.0684 mL 0.3421 mL 0.6841 mL 1.7104 mL
30 mM 0.0570 mL 0.2851 mL 0.5701 mL 1.4253 mL
40 mM 0.0428 mL 0.2138 mL 0.4276 mL 1.0690 mL
50 mM 0.0342 mL 0.1710 mL 0.3421 mL 0.8552 mL
60 mM 0.0285 mL 0.1425 mL 0.2851 mL 0.7127 mL
80 mM 0.0214 mL 0.1069 mL 0.2138 mL 0.5345 mL
100 mM 0.0171 mL 0.0855 mL 0.1710 mL 0.4276 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PD176252204067-01-6PD 176252PD-176252Bombesin ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
PD176252
目录号：
HY-103286
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