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KRAS-mutant

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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114491

    ERK Raf Cancer
    Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1ERK2 的抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF
    Rineterkib
  • HY-114491A

    ERK Raf Cancer
    Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1ERK2 的抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF
    Rineterkib hydrochloride
  • HY-112929B
    (1S,2S,3R)-DT-061
    1 篇文献验证

    Phosphatase Cancer
    (1S,2S,3R)-DT-061 是 DT-061 (HY-112929) 的对映异构体。DT-061 是一种具有口服活性的、蛋白磷酸酶2A (PP2A) 的激活剂。(1S,2S,3R)-DT-061 可作为阴性对照研究 KRAS 突变和 MYC 驱动的肺癌肿瘤。
    (1S,2S,3R)-DT-061
  • HY-112929
    DT-061
    10 篇以上引用文献

    Phosphatase Cancer
    DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂,有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。
    DT-061
  • HY-132920

    Ras Cancer
    KRAS mutant protein inhibitor 1 是一种用于癌症潜在研究的 KRAS 突变蛋白抑制剂。
    KRAS mutant protein inhibitor 1
  • HY-151999

    Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 65 是一种有效的 KRASG12C 共价抑制剂,可将 KRASG12C 捕获在 GDP 结合状态。KRAS G12C inhibitor 65 对 KRAS 突变型非小细胞肺癌具有有效的抗肿瘤活性。
    KRAS G12C inhibitor 65
  • HY-164513

    Ras Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    NHTD 是一种 KRAS-PDEδ抑制剂。NHTD 通过靶向 PDEδ 的异戊烯基结合口袋,改变了 KRAS 的细胞定位,从而抑制 KRAS 突变的癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。NHTD 可用于研究 KRAS 驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    NHTD
  • HY-124761

    Polo-like Kinase (PLK) Autophagy Cancer
    Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂,可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK) (IC50=26.9 μM),并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (Kd= 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞,增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究,可作为单一试剂,或与 c-MET 抑制剂联合使用。
    Poloppin
  • HY-164492

    Raf Cancer
    LSN3074753,一种 LY3009120 (HY-12558) 的类药物,是一种泛 RAFRaf 二聚体抑制剂。LSN3074753对因 BRAF 单体或 RAF 二聚体驱动的 MAPK 通路激活的肿瘤细胞表现出抑制活性,包括 BRAF 或 KRAS 突变的结直肠癌。LSN3074753 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合结合,对结直肠癌 PDX 模型表现出加成和协同效应,特别是对于那些有 KRAS 或 BRAF 突变的模型。
    LSN3074753
  • HY-W998345

    PROTACs PDK-1 Akt Cancer
    SMART1 是一种高度特异性且依赖于 CRBN 的 PROTAC,可有效降解 Smurf1。SMART1 可以阻断 KRAS 突变结直肠癌中的 PDK1-Akt 信号传导。SMART1 可以在 KRAS 突变的结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中抑制肿瘤生长。(蓝色:CRBN 配体; 黑色:连接子; 粉色:Smurf1 配体 (Smurf1-L))。
    SMART1
  • HY-163636

    Phosphodiesterase (PDE) Ras Cancer
    Deltaflexin3 是一种有效的 PDE6D 抑制剂。Deltaflexin3 降低 Ras 的信号传导,选择性地降低 KRAS 突变体和 PDE6D 依赖性癌细胞的生长。
    Deltaflexin3
  • HY-108887

    Raf Cancer
    Anticancer agent 124 是一种有口服活性、高选择性的有效的广泛 RAF 抑制剂。Anticancer agent 124 抑制 BRAF V600E,NRAS 和 KRAS 突变肿瘤细胞的 MAPK 信号传导。
    Anticancer agent 124
  • HY-168055

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    (S)-Deoxy-thalidomide 是一种 E3 泛素连接酶配体。(S)-Deoxy-thalidomide 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC K-Ras Degrader-3 (HY-168054)。PROTAC K-Ras Degrader-3 可靶向 KRAS 突变蛋白降解。
    (S)-Deoxy-thalidomide
  • HY-149607

    SHP2 Cancer
    SHP2-IN-22 是 SHP2 的变构抑制剂,IC50 值为 17.7 nM。SHP2-IN-22抑制 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。SHP2-IN-22 可用于 Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因 (KRAS) 突变型癌症的研究。
    SHP2-IN-22
  • HY-157458

    ATTECs Phosphodiesterase (PDE) Autophagy Cancer
    PDEδ autophagic degrader 1 (compound 12c) 是一种有效的 PDEδ 自噬降解剂。PDEδ autophagic degrader 1 通过溶酶体介导的自噬降低 PDEδ 蛋白水平,而不影响 PDEδ mRNA 表达。PDEδ autophagic degrader 1 抑制 KRAS 突变胰腺癌细胞的生长。
    PDEδ autophagic degrader 1
  • HY-142160

    Raf Cancer
    GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂,其对 CRAFBRAFKi 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。
    GNE-9815
  • HY-P10436

    Raf Cancer
    Braftide 是一种 BRAF 激酶变构抑制剂,通过靶向 BRAF 激酶二聚体表面,抑制 BRAF 二聚体的形成,发挥抑制作用。Braftide 抑制野生型 BRAF 和致癌型 BRAFG469AIC50 分别为 364 nM 和 172 nM。Braftide 与 TAT 序列结合使用,可以抑制 MAPK 信号通路,抑制 KRAS 突变肿瘤细胞的增殖 (对于 HCT116 和 HCT-15,EC50 分别为 7.1 和 6.6 μM)。
    Braftide
  • HY-122914

    Ras Cancer
    KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型 和致癌型 KRAS 突变体 (KD: KRAS WT 为 0.28 μM,KRAS G12C 为 0.63 μM,KRAS G12D 为 0.37 μM,KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。
    KRAS inhibitor-3
  • HY-126247

    Ras Cancer
    BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    BI-2852
  • HY-126247B

    Others Cancer
    (R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    (R)-BI-2852
  • HY-168012

    Ras Phosphatase Cancer
    Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂,降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6),同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果,特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中,对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性,对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
    Pan-RAS-IN-6
  • HY-161654

    PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1) 的降解剂,CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1,DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖,IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))
    PROTAC SOS1 degrader-10

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