2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  3. Ras
  4. BI-2852

BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

BI-2852 Chemical Structure

BI-2852 Chemical Structure

CAS No. : 2375482-51-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3980
In-stock
1 mg ￥1591
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥5413
In-stock
25 mg ￥8660
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Other Forms of BI-2852:

BI-2852 相关抗体

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K-Ras H-Ras Ras

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BI-2852 is a KRAS inhibitor for the switch I/II pocket (SI/II-pocket) by structure-based agent design with nanomolar affinity. BI-2852 is mechanistically distinct from covalent KRASG12C inhibitor (binds to switch II pocket) and binds ten-fold more strongly to active KRASG12D versus KRASwt (740 nM vs 7.5 μM). BI-2852 blocks GEF, GAP, and effector interactions with KRAS, leading to inhibition of downstream signaling and an antiproliferative effect in KRAS mutant cells.

IC50 & Target[1]

KRAS(G12C)

450 nM (IC50)

KRAS(G12C)

750 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

BI-2852 (化合物 1) (10 nM-10 μM；2 小时) 在 EC50 5.8 μM 和 6.7 μM 软琼脂和低血清中表现出剂量依赖性 pERK 调节和抗增殖作用 NCI-H358 细胞条件[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BI-2852 相关抗体:
分子量

516.59

Formula

C31H28N6O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 55 mg/mL (106.47 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9358 mL 9.6789 mL 19.3577 mL
5 mM 0.3872 mL 1.9358 mL 3.8715 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.57%

COA (207 KB) HNMR (483 KB) RP-HPLC (264 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

BI-2852 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9358 mL 9.6789 mL 19.3577 mL 48.3943 mL
5 mM 0.3872 mL 1.9358 mL 3.8715 mL 9.6789 mL
10 mM 0.1936 mL 0.9679 mL 1.9358 mL 4.8394 mL
15 mM 0.1291 mL 0.6453 mL 1.2905 mL 3.2263 mL
20 mM 0.0968 mL 0.4839 mL 0.9679 mL 2.4197 mL
25 mM 0.0774 mL 0.3872 mL 0.7743 mL 1.9358 mL
30 mM 0.0645 mL 0.3226 mL 0.6453 mL 1.6131 mL
40 mM 0.0484 mL 0.2420 mL 0.4839 mL 1.2099 mL
50 mM 0.0387 mL 0.1936 mL 0.3872 mL 0.9679 mL
60 mM 0.0323 mL 0.1613 mL 0.3226 mL 0.8066 mL
80 mM 0.0242 mL 0.1210 mL 0.2420 mL 0.6049 mL
100 mM 0.0194 mL 0.0968 mL 0.1936 mL 0.4839 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BI-28522375482-51-0BI2852BI 2852RasInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
BI-2852
目录号：
HY-126247
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