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MCF10A

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W116007
    Octamethylcyclotetrasiloxane

    		DNA/RNA Synthesis Endocrinology
    硅氮烷 Octamethylcyclotetrasiloxane 促进 MCF-10A 和 MCF-10F 细胞在非附着条件下生长。Octamethylcyclotetrasiloxane 在长期高浓度暴露下诱导 DNA 损伤，并抑制 DNA 修复蛋白 BRCA1 的表达。Octamethylcyclotetrasiloxane 表现出内在雌激素活性。
    Octamethylcyclotetrasiloxane
  • HY-155382
    Lactate transportor 1

    		Monocarboxylate Transporter Others Cancer
    Lactate transportor 1 (compound 1) 是活细胞中活性的 lactate transporter。Lactate transportor 1 在 Hela、CAL27、MCF7 和 MCF10A 细胞中显示出毒性作用中，IC50 值分别为 3.36、3.27、5.58 和 7.66 μM。Lactate transportor 1 与 Cisplatin (HY-17394) 在 HeLa 细胞中具有叠加效应。
    Lactate transportor 1
  • HY-145269
    AL-GDa62

    		Cadherin Cancer
    AL-GDa62 是 CDH1/E-cadherin 调节剂 SLEC-11 (HY-145268) 的衍生物，可诱导 CDH1-/- 细胞凋亡 (apoptosis)。AL-GDa62 对同基因乳腺上皮细胞 MCF10A-WT（野生型）和 突变型 MCF10A-CDH1-/- 的 EC50 分别为 3.2 μM 和 2 μM。AL-GDa62 可特异性抑制 TCOF1、ARPC5 和 UBC9，并在低微摩尔浓度下抑制 SUMO 化。
    AL-GDa62
  • HY-121085
    CID-663143

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    CID-663143 靶向微管相关蛋白，而不是微管蛋白本身，以抑制细胞内的聚合过程。CID-663143 抑制癌细胞生长 (对 HT-1080, BJeLR, MCF10A 细胞的 IC50 <100 nM)。
    CID-663143
  • HY-119467
    MDK0734

    		Ser/Thr Protease Cancer
    MDK0734是一种选择性抑制剂，具有抑制猫hepsin B内肽酶和外肽酶活性。MDK0734在细胞基于的体外肿瘤侵袭模型中表现出有效性，显著减弱MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。MDK0734为开发针对猫hepsin B在癌症进展中的有害影响的临床有用化合物提供了新的潜在抑制剂。
    MDK0734
  • HY-159515
    PBE-AMF

    		Apoptosis DNA/RNA Synthesis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    PBE-AMF 是一种活化 H2O2 的前药，具有抗癌活性。PBE-AMF 通过抑制 DNA 合成、降低 ATP 水平、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和阻滞细胞周期来阻碍肿瘤增殖。PBA-AMF 有效且选择性地抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖 (IC50=6.4 μM)，同时保留非癌性 MCF-10A 细胞。
    PBE-AMF
  • HY-116264
    CatB-IN-1

    		Ser/Thr Protease Cancer
    CatB-IN-1是一种酶抑制剂，具有对肿瘤侵袭的显著抑制活性。CatB-IN-1通过调控细胞内的蛋白质代谢，可能减少肿瘤细胞的侵袭性。CatB-IN-1在细胞模型中展示了有效的抗侵袭能力，能够显著降低MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。CatB-IN-1的结构活性关系研究表明，其设计能够针对猫hepsin B的多种功能进行干预。
    CatB-IN-1
  • HY-149431
    NDNA4

    		HSP Potassium Channel Cancer
    NDNA4 (compound 17) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50: 0.34 μM)。NDNA4 是永久带电类似物，具有低膜渗透性，对 Ovcar-8 和 MCF-10A 的细胞毒性较低 ((IC50 >100 μM))。NDNA4 可避免 hERG 通道成熟被破坏，不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
    NDNA4
  • HY-149432
    NDNA3

    		HSP Potassium Channel Cancer
    NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50: 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物，具有低膜渗透性，对 Ovcar-8 (IC50: 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50: 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏，不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
    NDNA3
  • HY-144638
    JMX0293

    		Apoptosis Cancer
    JMX0293 是一种 O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物。JMX0293 对 MDA-MB-231 细胞系保持良好的效力 (IC50 = 3.38 μM)，同时对人非致瘤性乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的毒性非常低 (IC50> 60 μM)。JMX0293 抑制 STAT3 磷酸化并促进 TNBC MDA-MB-231 细胞中的凋亡 (apoptosis)。JMX0293 在体内显着抑制 MDA-MB-231 异种移植肿瘤的生长而没有显着毒性。
    JMX0293
  • HY-145432
    PI3K-IN-28

    		PI3K Cancer
    PI3K-IN-28 (Compound 6c) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-28 显示出最有效的活性，对 MCF-10a 的毒性作用较低。PI3K-IN-28 的半数最大抑制浓度 (IC50, μM) 值为 5.8、2.3 和 7.9。PI3K-IN-28 是最有效的一种，选择性指数 (SI) 为 39，被认为是进一步优化抗癌活性分子的潜在先导。
    PI3K-IN-28
  • HY-W010713
    Meso-tetraphenylchlorin

    Fimaporfin free base

    		 Photosensitizer Cancer
    Meso-tetraphenylchlorin (TPCS2a) 是一种光敏剂，其水溶性较差，限制了在血液循环中的使用。但可以基于聚乳酸-共-聚乙二醇酸 (PLGA) 聚合物核心载荷 TPCS2，制备 TPCS2a@NPs 纳米颗粒。这种纳米颗粒能够经过表面包被间充质干细胞源血浆膜 (mMSCs)，形成 mMSC-TPCS2a@NPs，延长了血液循环时间并提高了靶向肿瘤的能力。mMSC-TPCS2a@NPs 相比未衣被的 TPCS2a@NPs，在不同条件下可使巨噬细胞摄取减少 54% 至 70%。这两种纳米颗粒形式均有效地积累在 MCF7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中，而在正常乳腺上皮细胞 MCF10A 中的摄取显著较低。
    Meso-tetraphenylchlorin
  • HY-156375
    PKM2 activator 6

    		Pyruvate Kinase PDK-1 Cancer
    PKM2 activator 6 (Compound Z10) 是一种 PKM2 激活剂和 PDK1 抑制剂 (KD 分别为 121 和 19.6 μM )。PKM2 activator 6 诱导结直肠细胞凋亡 ( apoptosis)，并抑制细胞增殖和迁移。PKM2 activator 6 抑制糖酵解。PKM2 activator 6 抑制 DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A 细胞增殖 (IC50: 10.04, 2.16, 3.57, 66.39 μM)。
    PKM2 activator 6
  • HY-155197
    ER degrader 7

    		Microtubule/Tubulin Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力，IC50s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
    ER degrader 7
  • HY-156681
    Tersolisib

    STX-478

    		 PI3K Cancer
    STX-478 (化合物 80) 是一种口服有效的、具有血脑屏障透过性的、突变选择性变构 PI3Kα 抑制剂。STX-478 能稳健且持久地使肿瘤消退，可用于癌症的研究。
    Tersolisib
  • HY-156152A
    CARM1 degrader-1 hydrochloride

    		Histone Methyltransferase PROTACs Cancer
    CARM1 degrader-1 hydrochloride 是 CARM1 degrader-1 (HY-156152) 的盐酸盐形式。CARM1 degrader-1 hydrochloride 是辅激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的 PROTAC 降解剂，VHL 和蛋白酶依赖地降解 CARM1，DC50 为 8.1 nM。CARM1 degrader-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 degrader-1 hydrochloride
  • HY-146065
    FAK-IN-4

    		FAK Apoptosis Cancer
    FAK-IN-4 (Compound 7d) 是具有抗癌活性的潜在 FAK 抑制剂。FAK-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    FAK-IN-4
  • HY-N15415
    Zaluzanin C

    		PPAR Reactive Oxygen Species (ROS) NF-κB Inflammation/Immunology
    Zaluzanin C 是一种倍半萜内酯。Zaluzanin C 具有抗炎活性，能够抑制 mtROS 生成和 NF-κB 信号通路，并减少 TNF-α 产生。此外，Zaluzanin C 可抑制 3T3-L1 前脂肪细胞向成熟脂肪细胞分化。
    Zaluzanin C
  • HY-15587
    L82

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    L82 是一种选择性的、非竞争性的 DNA 连接酶 1 (DNA Lig1) 抑制剂 (hLig1 IC50=12 μM)。L82 对乳腺癌细胞显示出抗增殖活性。
    L82
  • HY-P3466
    Nisin Z

    		Bacterial Fungal Infection Inflammation/Immunology
    Nisin Z 是一种抗菌和抗炎肽。Nisin Z 可有效对抗革兰氏阳性菌和真菌 (fungi)，例如 C. albicans。
    Nisin Z
  • HY-18406
    YM-1 tosylate

    		HSP Cancer
    YM-1 tosylate 是稳定的和 MKT-077 类似物和具有口服活性的 Hsp70 抑制剂。YM-1 tosylate 诱导 HeLa 细胞死亡，上调 p53 和 p21 的蛋白水平。
    YM-1 tosylate
  • HY-W338764
    AHR agonist 3

    		Apoptosis Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    AHR agonist 3 是一种芳香烃受体 (AhR) 激动剂，可通过激活肿瘤抑制转录程序诱导细胞周期停滞或细胞凋亡 (apoptosis)。AHR agonist 3 通过 AhR 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 干细胞生长，同时对正常人原代细胞毒性极小，可用于癌症研究。
    AHR agonist 3
  • HY-163680
    ERα degrader 9

    		Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 Cancer
    ERα degrader 9 是针对雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO) 的双靶向配体。ERα degrader 9 可用于合成 PROTAC ERα Degrader-9 (HY-163679)。
    ERα degrader 9
  • HY-163679
    PROTAC ERα Degrader-9

    		Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50=0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50=0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50=2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
    PROTAC ERα Degrader-9
  • HY-N2460
    Aloesin
    1 篇文献验证

    Aloeresin

    		 Tyrosinase Apoptosis Infection Inflammation/Immunology Cancer
    芦荟苦素 Aloesin (Aloeresin) 是一种 tyrosinase 抑制剂，并显示出抗炎活性、紫外线保护和抗细菌作用。Aloesin 能诱导细胞凋亡，可用于卵巢癌研究。
    Aloesin
  • HY-U00447
    PK11000

    		MDM-2/p53 DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    PK11000是一种烷基化剂，通过共价半胱氨酸修饰稳定WT和突变体p53蛋白的DNA结合域，而不影响DNA结合。PK11000 具有抗肿瘤活性。
    PK11000

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