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MDA-MB-231 xenograft

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-116447

    Mitochondrial Metabolism Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-159 (Compound 13b) 靶向线粒体并下调心磷脂水平。Antitumor agent-159 抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖,在 sub-G1 期阻滞细胞周期,并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-159 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    Antitumor agent-159
  • HY-139109

    ADS 780WS

    Fluorescent Dye Apoptosis Others
    IR-783 (ADS 780WS) 是一种近红外 (NIR) 七甲基菁荧光探针。IR-783 在 MDA-MB-231 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。IR-783可用于研究乳腺癌。
    IR-783
  • HY-165421

    Mps1 Cancer
    Mps1-IN-10 (Compound 9) 是 Mps1 的抑制剂,IC50 为 6.4 nM。Mps1-IN-10 可抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖,GI50 为 11 nM。Mps1-IN-10 在小鼠 MDA-MB-231 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    Mps1-IN-10
  • HY-129163
    HJ-PI01
    1 篇文献验证

    10-Acetylphenoxazine

    Pim Cancer
    HJ-PI01 (10-Acetylphenoxazine) 是一种具有口服活性的 Pim-2 抑制剂。HJ-PI01 诱导癌细胞凋亡和自噬性细胞死亡。HJ-PI01 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠肿瘤生长。HJ-PI01 可用于癌症研究。
    HJ-PI01
  • HY-W369099

    STAT Apoptosis Cancer
    HJC0152 (free base) 是一种有口服活性的,有效的 STAT3 抑制剂。HJC0152 (free base) 抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HJC0152 (free base) 显著抑制小鼠体内的 MDA-MB-231 异种移植瘤的生长。
    HJC0152 free base
  • HY-172888

    Endogenous Metabolite FAK Cancer
    SPP-037 是一种具有口服活性的 ST6GAL1 选择性抑制剂 (IC50: 3.59 μM)。SPP-037 通过抑制整合素 α2,6-唾液酸化和整合素-FAK-桩蛋白通路表现出抗 MDA-MB-231 细胞迁移活性。SPP-037 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。SPP-037 可用于乳腺癌的研究。
    SPP-037
  • HY-144638

    Apoptosis Cancer
    JMX0293 是一种 O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物。JMX0293 对 MDA-MB-231 细胞系保持良好的效力 (IC50 = 3.38 μM),同时对人非致瘤性乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的毒性非常低 (IC50> 60 μM)。JMX0293 抑制 STAT3 磷酸化并促进 TNBC MDA-MB-231 细胞中的凋亡 (apoptosis)。JMX0293 在体内显着抑制 MDA-MB-231 异种移植肿瘤的生长而没有显着毒性。
    JMX0293
  • HY-155146

    Necroptosis Cancer
    Anticancer agent 146 (compound 1.19) 是一种坏死 (Necroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 146 在小鼠 MDA-MB-231 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。
    Anticancer agent 146
  • HY-173075

    RIP kinase Mixed Lineage Kinase Necroptosis Cancer
    Anticancer agent 267 (Compound 5q) 是 RIPK3MLKL 的激活剂。Anticancer agent 267 可抑制多种癌细胞系的增殖(MDA-MB-231MDA-MB-486 和 MCF-7 的 IC50 分别为 9.79、10.77 和 5.94 μM),在 subG1 期阻滞细胞周期,并在细胞 MDA-MB-231 中诱导坏死性凋亡 (necroptosis)。Anticancer agent 267 小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    Anticancer agent 267
  • HY-139795

    HDAC Cancer
    ZYJ-25e 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi),对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.047 μM 和 0.139 μM。ZYJ-25e 是一种含四氢异喹啉的异羟肟酸类似物。ZYJ-25e 在 MDA-MB231 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效力。
    ZYJ-25e
  • HY-172891

    CDK HDAC Apoptosis Cancer
    CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是 CDK9HDAC 的双功能抑制剂。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 可抑制 CDK9/HDAC/HDAC3 的蛋白活性,对 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞于 G2/M 期来抑制癌细胞,并在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中抑制肿瘤生长。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 具有广谱抗癌活性,例如乳腺癌、宫颈癌和肝癌。
    CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1
  • HY-170947

    STAT Quinone Reductase Cancer
    Antitumor agent-195 (compound 16c) 是一种同时靶向 STAT3 和 NQO1 的双重靶向剂。Antitumor agent-195 在 1 μM 的浓度下显著抑制 STAT3 在 Tyr705 位点的磷酸化,并有效诱导 MDAMB-231MDA-MB-468 乳腺癌细胞的凋亡 (Apoptosis)。Antitumor agent-195 作为 NQO1 的底物,强烈增加 ROS 的生成,并以剂量依赖的方式引起严重的 DNA 损伤。Antitumor agent-195 在 MDA-MB-231 异种移植模型中很好的抗肿瘤特性。
    Antitumor agent-195
  • HY-P991328

    Notch Cancer
    MAb604.107 是一种靶向 NOTCH1 的人类单克隆抗体。MAb604.107 抑制原代 T-ALL 细胞的增殖和 CD34/CD44 的表达。MAb604.107 在 MDA-MB-231、HCC-1806、BT-474 和 HCT-116 四种肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。MAb604.107 可用于 T 急性淋巴细胞白血病的研究。
    MAb604.107
  • HY-156077

    Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    anti-TNBC agent-2 (3j) 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis),抑制其迁移和血管生成,抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移,降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。
    anti-TNBC agent-2
  • HY-162688

    Telomerase G-quadruplex Apoptosis Ferroptosis Others
    Anticancer agent 239 (Compound 5) 是 hTERT 启动子 G-四链体 DNA 结构 (hTERT G4) 的配体 (Kd = 1.1 μM),并下调 hTERT 表达。Anticancer agent 239 降低端粒酶活性,缩短端粒长度,并诱导 DNA 损伤、急性细胞衰老和细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 239 会导致线粒体功能障碍,破坏铁代谢并激活癌细胞中的铁死亡 (Ferroptosis)。Anticancer agent 239 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    Anticancer agent 239
  • HY-139815

    HDAC Cancer
    ZYJ-34c 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi),对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.056 μM 和 0.146 μM。ZYJ-34c 在低浓度下会导致 G1 期停滞。ZYJ-34c 具有抗增殖活性。ZYJ-34c 在 MDA-MB-231 和 HCT116 异种移植模型中表现出抗肿瘤效力,并在小鼠肝癌-22 (H22) 肺转移模型中具有抗转移潜力。
    ZYJ-34c
  • HY-176220

    AUTACs Autophagy Glutathione Peroxidase Ferroptosis
    GPX4-AUTAC 是一种靶向 GPX4 的自噬介导降解剂 (AUTAC)。GPX4-AUTAC 由抑制剂 ML162-yne (HY-153748)、降解标签 FBnG (HY-W073762) 和 glycol linker (HY-W021401) 组成。GPX4-AUTAC 能够促进 E3 连接酶 TRAF6 对 GPX4 的泛素化修饰,并增强其与 GPX4 和 p62 的结合,从而实现 GPX4 的选择性自噬依赖性降解。GPX4-AUTAC 显著诱导铁死亡 (ferroptosis),并在乳腺癌细胞、乳腺癌来源的类器官 (PDOs) 和 MDA-MB-231 肿瘤异种移植小鼠模型中表现出强大的抗癌活性,与 Sulfasalazine (SAS) (HY-14655) 或化疗药物 (Paclitaxel (HY-B0015) 或 Cisplatin (HY-17394)) 联合使用时具有强效协同作用。
    GPX4-AUTAC
  • HY-163434

    EGFR Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂,IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN-1 对 A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN-1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。
    PRMT5/EGFR-IN-1
  • HY-163709

    PROTACs FAK Cancer
    PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK) 的 PROTAC 降解剂,对总 FAK 和磷酸化 p-FAKDC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力,IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKTERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
    PROTAC FAK degrader 2
  • HY-106159

    Reactive Oxygen Species (ROS) p38 MAPK JNK PERK Ferroptosis Cancer
    SB-T-101141 是一种新型紫杉烷类药物。SB-T-101141 可有效诱导非典型铁死亡 (ferroptosis),从而克服乳腺癌对 Paclitaxel (HY-B0015) 的耐药性。SB-T-101141 促进铁离子、亚铁离子和活性氧 (ROS) 的产生。SB-T-101141 稳定地与 KHSRP 结合,抑制与铁稳态相关的铁依赖性 CISD1 表达。SB-T-101141 通过 KHSRP 协同增强铁依赖性的 JNK 和 PERK 通路激活。SB-T-101141 抑制 MCF-7(PR)/MDA-MB-231(PR) 或 KHSRP 敲除 MCF-7 异种移植小鼠模型中的乳腺肿瘤生长。
    SB-T-101141
  • HY-169994

    CDK Epigenetic Reader Domain Apoptosis DNA/RNA Synthesis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    BC13 是一种 CDK6/BRD4 抑制剂,对 CDK6 和 BRD4 的 IC50 值分别为 234 nM 和 36 nM。BC13 具有抗增殖活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤 。BC13 引起 ROS 水平升高。
    BC13
  • HY-102051

    IAP Cancer
    XIAP/cIAP1 antagonist-1 是一种有效的且具有口服活性的 XIAP/cIAP1 拮抗剂,XIAP 和 cIAP1 的 EC50 值分别为 5.1 nM 和 0.32 nM。XIAP/cIAP1 antagonist-1 在体内以剂量依赖方式抑制肿瘤生长。
    XIAP/cIAP1 antagonist-1
  • HY-144624

    PROTACs TAM Receptor Cancer
    PROTAC Axl Degrader 1 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂,IC50 为 0.92 μM。PROTAC Axl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。
    PROTAC Axl Degrader 1
  • HY-144627

    PROTACs TAM Receptor Cancer
    PROTAC Axl Degrader 2 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂,IC50 为 1.61 μM。PROTAC Axl Degrader 2 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 2 诱导巨泡式细胞死亡 (mehuosis)。
    PROTAC Axl Degrader 2
  • HY-170620

    PROTACs PARP Cancer
    PROTAC PARP1 degrader-4 (Compound 180055) 是一种选择性的 PARP1 PROTAC 降解剂 (在 T47D 和 MDA-MB-231 细胞系中的 DC50 分别为 180 nM 和 240 nM)。PROTAC PARP1 degrader-4 可促进 PARP1 的泛素化和降解,并抑制 PARP1 酶的活性,但不会产生明显的 DNA 诱捕效应。PROTAC PARP1 degrader-4 能抑制携带 BRCA 基因突变肿瘤,同时对正常细胞的生长影响较小 (粉红色:PARP1 ligand (HY-10617A); 蓝色:E3 ligase VHL ligand (HY-125845); 黑色:linker (HY-W014787))。
    PROTAC PARP1 degrader-4
  • HY-155020

    Histone Methyltransferase GLP Receptor Cancer
    Antitumor agent-101 是赖氨酸甲基转移酶 G9a/GLP 的选择性共价抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 8.5 nM 和 5.5 nM。Antitumor agent-101 在 PANC-1 异种移植模型中显示出抗肿瘤效果。
    Antitumor agent-101
  • HY-151263

    HDAC G-quadruplex Cancer
    G4/HDAC-IN-1 (compound a6) 是 G4/HDAC 双靶标化合物。G4/HDAC-IN-1 抑制胞内 HDAC 活性 IC50 值为 1.1 μM,并且诱导 G4 的形成。G4/HDAC-IN-1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖,并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4/HDAC-IN-1 可用于癌症的研究。
    G4/HDAC-IN-1
  • HY-163527

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-13 (compound III-30) 通过抑制关键蛋白的表达调节内源性 FGFR1(IC50=0.20±0.02 nM) 和 FGFR4(IC50=0.40±0.03 nM) 介导的信号通路。FGFR-IN-13 能够抑制 total-PARPBcl-2 蛋白的表达,促进 Cleaved-PARPBax 蛋白的表达,且呈剂量依赖性。FGFR-IN-13 具有显著的抗肿瘤活性且具有口服活性。
    FGFR-IN-13
  • HY-176428

    PROTACs MNK Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    ROTAC MNK1 degrader-1 是一种选择性 MNK1 PROTAC 降解剂,其在 MV4-11 细胞中的 DC50 为 11.92 nM,Dmax > 96%。PROTAC MNK1 degrader-1 显著降低 p-eIF4E 水平 (IC50 为 22.07 nM),诱导细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC MNK1 degrader-1 具有强效的抗肿瘤活性。PROTAC MNK1 degrader-1 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中表现出强大的抗白血病功效,且具有可接受的药物安全性。粉色:MNK1 ligand (HY-176429);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-A0003);黑色:linker (HY-Y1139);CRBN + linker:HY-176430
    PROTAC MNK1 degrader-1
  • HY-122650

    Autophagy Cancer
    PHY34 一种抑制 ATP6V0A2CAS 进而抑制自噬 (autophagy) 的抑制剂,并具有纳摩尔效应。PHY34通过诱导凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞生长并抑制荷瘤模型中肿瘤生长。PHY34 用于高级别浆液卵巢癌的研究。
    PHY34
  • HY-N0841
    Bruceine A
    3 篇文献验证

    Dihydrobrusatol; NSC310616

    Parasite NF-κB p38 MAPK Phosphatase Apoptosis Infection Cancer
    鸦胆子素A Bruceine A (Dihydrobrusatol) 是一种天然的苦木素。Bruceine A 是一种寄生虫 (parasites),NF-κB,和 PFKFB4 (Kd: 44 nM) 抑制剂。Bruceine A 是一种 P38α MAPK 激活剂。Bruceine A 具有抗寄生虫活性。Bruceine A 具有抗肿瘤活性并抑制癌细胞迁移。Bruceine A 可阻断细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bruceine A 可用于寄生虫、胰腺癌和乳腺癌的研究。
    Bruceine A

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