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抑制剂 & 激动剂

4

多肽产品

3

重组蛋白

1

同位素标记物

4

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P10072A
    MK2-IN-5 acetate

    Hsp25 kinase inhibitor acetate; MK2 pseudosubstrate acetate

    		 JNK HSP MAPKAPK2 (MK2) p38 MAPK ERK Others
    MK2-IN-5 (Hsp25 kinase inhibitor) acetate 是 Mk2 的假底物 (Ki= 8 μM)。MK2-IN-5 acetate 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 acetate 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
    MK2-IN-5 acetate
  • HY-12834
    MK2-IN-1
    3 篇文献验证

    		 MAPKAPK2 (MK2) HSP Cancer
    MK2-IN-1 (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM，对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。
    MK2-IN-1
  • HY-12834A
    MK2-IN-1 hydrochloride
    3 篇文献验证

    		 MAPKAPK2 (MK2) HSP Cancer
    MK2-IN-1 hydrochloride (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM，对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 hydrochloride 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。
    MK2-IN-1 hydrochloride
  • HY-131249
    MK2-IN-3
    2 篇文献验证

    		 MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology
    MK2-IN-3 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 8.5 nM。MK2-IN-3 对 MK-3，MK-5，ERK2，MNK1，p38a (IC50=0.21, 0.081, 3.44, 5.7, >100 μM) 和 MSK1，MSK2，CDK2，JNK2，IKK2 (IC50>200 μM) 表现出良好的选择性。MK2-IN-3 可以减少 U937 细胞和体内 TNFα 的产生。
    MK2-IN-3
  • HY-112457
    MK2-IN-3 hydrate
    2 篇文献验证

    		 MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology
    MK2-IN-3 hydrate (compound 16) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 0.85 nM。MK2-IN-3 hydrate 对 MK-3 (IC50=0.21 μM), MK-5 (IC50=0.081 μM), ERK2 (IC50=3.44 μM), MNK1(IC50=5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
    MK2-IN-3 hydrate
  • HY-P10072
    MK2-IN-5

    Hsp25 kinase inhibitor; MK2 pseudosubstrate

    		 ERK JNK p38 MAPK HSP MAPKAPK2 (MK2) Others
    MK2-IN-5 是 Mk2 的假底物 (Ki= 8 μM)。MK2-IN-5 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
    MK2-IN-5
  • HY-162700
    MK2-IN-6

    		MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology Cancer
    MK2-IN-6 (Compound 11) 是一种有效的，选择性不可逆的 MK2 抑制剂，其 IC50 值为 2.3 nM。MK2-IN-6 抑制 MK2 激酶活性，实现对 MK2 信号的长时间抑制，降低巨噬细胞的病理性炎症因子。MK2-IN-6 在体外和体内均能抑制巨噬细胞的 M2 样蛋白表型，有望用于结肠癌研究。
    MK2-IN-6
  • HY-147283
    MK2-IN-4

    		MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology Cancer
    MK2-IN-4 是一种 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC50 值为 45 nM。MK2-IN-4 可用于研究癌症、炎症、免疫学。
    MK2-IN-4
  • HY-169513
    MK2-IN-7

    		MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology Cancer
    MK2-IN-7 (Compound 144) 是一种丝裂原活化蛋白激酶-活化蛋白激酶-2 (MK2) 抑制剂。MK2-IN-7 有望用于炎性疾病、自身免疫性疾病和癌症的研究。
    MK2-IN-7
  • HY-168841
    p38α-MK2-IN-1

    		MAPKAPK2 (MK2) p38 MAPK Inflammation/Immunology
    p38α-MK2-IN-1 (Compound 36) 是一种 p38α-MK2 复合物抑制剂 (IC50：5 nM)。p38α-MK2-IN-1 具有强的炎症抑制作用和关节修复能力。
    p38α-MK2-IN-1
  • HY-W726640
    Peraquinsin

    		MAPKAPK2 (MK2) Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Peraquinsin 是一种 MK2 激活剂。 Peraquinsin可用于血管疾病或内皮屏障疾病的研究。 Peraquinsin 也是一种抗高血压药。
    Peraquinsin
  • HY-108643
    CMPD1

    		MAPKAPK2 (MK2) Cancer
    CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂，表观 Ki (Kiapp) 值为 330 nM。
    CMPD1
  • HY-139553
    Zunsemetinib

    ATI-450; CDD-450

    		 MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology
    Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
    Zunsemetinib
  • HY-P3412
    MMI-0100

    		MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology
    MMI-0100 是一种细胞渗透性肽抑制剂，抑制丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶 II (MK2)。MMI-0100 在体内外减少内膜增生。MMI-0100 抑制 IL-6 表达而不影响 IL-8 表达。MMI-0100 抑制纤维化过程，例如静脉移植疾病。
    MMI-0100
  • HY-P10796
    YARA peptide

    		MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology
    YARA peptide，一种细胞穿透肽，是一种 MK2 抑制剂。在体外皮肤培养模型中，YARA 负载的纳米颗粒降低炎症细胞因子 (IL-1β， IL-6 和 TNF-α) 的水平。YARA peptide 有望用于特应性皮炎 (AD) 的研究。
    YARA peptide
  • HY-107427
    PF-3644022
    1 篇文献验证

    		 MAPKAPK2 (MK2) p38 MAPK Inflammation/Immunology
    PF-3644022 是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC50 为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK)，IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
    PF-3644022
  • HY-139553A
    (R)-Zunsemetinib

    (R)-ATI-450; (R)-CDD-450

    		 Drug Isomer Inflammation/Immunology
    (R)-Zunsemetinib 是 Zunsemetinib (HY-139553) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
    (R)-Zunsemetinib
  • HY-120111
    MW-150

    MW01-18-150SRM

    		 p38 MAPK Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性，口服有效的，可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
    MW-150
  • HY-150612
    (R)-STU104

    		p38 MAPK Cancer
    (R)-STU104 是一种有效且具有口服活性的 TAK1 与 MKK3 蛋白质互作抑制剂，对 TNF-α 和 MKK3 磷酸化的 IC50 分别为 0.58 μM 和 4.0 μM。(R)-STU104 通过与 MKK3 结合，阻断 TAK1 磷酸化 MKK3，抑制 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路。(R)-STU104 可用于溃疡性结肠炎的研究。
    (R)-STU104
  • HY-139504
    Gamcemetinib

    CC-99677

    		 MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology
    Gamcemetinib (CC-99677) 是一种有效的、共价的、不可逆的丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶活化蛋白激酶 -2 (MK2)通路抑制剂，在生化(IC50=156.3 nM) 和细胞基础检测 (EC50=89 nM) 中均有作用。Gamcemetinib 来自专利 WO2020236636，化合物 1。
    Gamcemetinib
  • HY-172951
    Antitrypanosomal agent 23

    		Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 23 是一种抗锥虫剂。Antitrypanosomal agent 23 在 LLC-MK2 和 C2C12 细胞中具有抗克氏锥虫细胞内无鞭毛体的活性 (IC50: 0.10 和 0.11 μM)。Antitrypanosomal agent 23 是一种弱的克氏锥虫重组唾液酸转移酶 (TcTS) 抑制剂 (IC50: 1.1 mM)。
    Antitrypanosomal agent 23
  • HY-120111A
    MW-150 hydrochloride

    MW01-18-150SRM hydrochloride

    		 p38 MAPK Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一种选择性，具有口服活性的，可透过神经系统的 p38α MAPK 的抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
    MW-150 hydrochloride
  • HY-151921
    Anti-inflammatory agent 33

    		p38 MAPK Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 33 是一种有效的 p38α 抑制剂。Anti-inflammatory agent 33 抑制 NO 的产生。Anti-inflammatory agent 33 抑制 LPS 诱导的 iNOS、COX-2、p-p38α、p-MK2 蛋白表达。Anti-inflammatory agent 33 具有抗炎活性。
    Anti-inflammatory agent 33
  • HY-120111B
    MW-150 dihydrochloride dihydrate

    MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate

    		 p38 MAPK Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
    MW-150 dihydrochloride dihydrate
  • HY-13241A
    Ralimetinib

    LY2228820

    		 p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂，IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸化，但对 p38α MAPK，JNK，ERK1/2，c-Jun，ATF2 或 c-Myc 的磷酸化水平无作用。
    Ralimetinib
  • HY-150612S
    (R)-STU104-d6

    		Isotope-Labeled Compounds p38 MAPK Cancer
    (R)-STU104-d6 是氘代标记的 (R)-STU104 (HY-150612)。(R)-STU104 是一种有效且具有口服活性的 TAK1 与 MKK3 蛋白质互作抑制剂，对 TNF-α 和 MKK3 磷酸化的 IC50 分别为 0.58 μM 和 4.0 μM。(R)-STU104 通过与 MKK3 结合，阻断 TAK1 磷酸化 MKK3，抑制 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路。(R)-STU104 可用于溃疡性结肠炎的研究。
    (R)-STU104-d6
  • HY-172807
    p38α-IN-9

    		p38 MAPK MAPKAPK2 (MK2) CDK Wee1 Cancer
    p38α-IN-9 (Compound 2015) 是一种 p38α 抑制剂，可阻断 p38α 的酶活性，其 IC50 低于 20 nM。p38α-IN-9 可抑制 MK2T334 磷酸化。p38α-IN-9 可激活 Cdc25b 和 Cdc25c，同时使 Wee1 失活，导致有丝分裂灾难、非整倍体或多倍体以及 DNA 损伤。p38α-IN-9 可抑制结直肠癌 (CRC) 转移。
    p38α-IN-9
  • HY-13241
    Ralimetinib dimesylate
    最多引用文献
    13 篇文献验证

    LY2228820 dimesylate

    		 p38 MAPK Autophagy Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种选择性，ATP竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂，IC50 分别为5.3 和 3.2 nM。
    Ralimetinib dimesylate

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