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PARP-1/2-IN-2

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-149800
    PARP-1-IN-3

    		PARP Apoptosis Caspase Cancer
    PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物，是一种有效的 PARP-1 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于癌症研究。
    PARP-1-IN-3
  • HY-114324
    PROTAC PARP1 degrader

    		PROTACs PARP Cancer
    PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3 配体的 PARP1 降解剂。PROTAC PARP1 degrader 可显著诱导 PARP1 剪切和程序性死亡。PROTAC PARP1 degrader 由 E3 泛素酶配体 MDM2 ligand (HY-128836)，blue part；靶蛋白配体 PAPR1 ligand (HY-171543)，pink part；PROTAC linker N3-PEG4-C2-NH2 (HY-128834)，black part 组成。
    PROTAC PARP1 degrader
  • HY-108632
    BYK204165

    		PARP Cancer
    BYK204165 是一种有效的选择性 PARP1 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP-1 (hPARP-1)，pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP-2 (mPARP-2)，pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP-1 的选择性比对 PARP-2 高 100 倍。
    BYK204165
  • HY-115552
    Simmiparib

    		PARP Cancer
    Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
    Simmiparib
  • HY-149398
    PARP-1/2-IN-2

    		Apoptosis PARP CDK Cancer
    PARP-1/2-IN-2 (Compound 12e) 是一种 PARP1/2/CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。PARP-1/2-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，促进细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。PARP-1/2-IN-2 抑制 TNBC 细胞和 TNBC 异种移植肿瘤的生长。
    PARP-1/2-IN-2
  • HY-150765
    PARP1-IN-12

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性，可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
    PARP1-IN-12
  • HY-149003
    PARP1-IN-10

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 50.62 nM。PARP1-IN-10 导致细胞周期在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis)，并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
    PARP1-IN-10
  • HY-161372
    PARP1/c-Met-IN-1

    		PARP c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂，IC50分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
    PARP1/c-Met-IN-1
  • HY-161934
    PARP1-IN-27

    		PARP Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-27 (Compound 9B) 是 PARP1 和 PARP2 的抑制剂，在细胞 SUM149PT 中的 IC50 分别为 2.53 nM 和 6.45 nM。PARP1-IN-27 抑制 BRCA 突变癌细胞 SUM149PT，HCC1937 和 Capan-1 的增殖，IC50 分别为 0.62，1.91 和 4.26 μM。PARP1-IN-27 加剧 DNA 双链断裂，增加 ROS 生成，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并在 SUM149PT 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    PARP1-IN-27
  • HY-161083
    PARP/EZH2-IN-2

    		PARP Histone Methyltransferase Cancer
    PARP/EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1 和 EZH2 抑制剂，IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN-2 显示出抗癌活性，对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死，并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
    PARP/EZH2-IN-2
  • HY-168723
    Piperidine-C-Pip-C2-Pip-C2-OH

    		PROTAC Linkers Cancer
    Piperidine-C-Pip-C2-Pip-C2-OH 是一种 PROTAC Linker，可用于合成 PROTAC PARP1 degrader-3 (HY-168722)，用于肿瘤研究。
    Piperidine-C-Pip-C2-Pip-C2-OH
  • HY-126248
    Tankyrase-IN-2

    		PARP Cancer
    Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM)，具有良好的理化特性和药动学特性，可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
    Tankyrase-IN-2
  • HY-168724
    Thalidomide-piperidine-C-Pip-C2-Pip-C2-OH

    		PARP E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Thalidomide-piperidine-C-Pip-C2-Pip-C2-OH (Compound C6) 是连接子和 E3 连接酶配体的偶联物，可以用于合成 PROTAC PARP1 degrader-30 (HY-168722)。
    Thalidomide-piperidine-C-Pip-C2-Pip-C2-OH
  • HY-157320
    Tubulin/PARP-IN-2

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin/PARP-IN-2 是一种 PARP-微管蛋白双重抑制剂。 Tubulin/PARP-IN-2 抑制 PARP1、PARP2 和微管蛋白活性，IC50 值分别为 74nM、109nM 和 1.4μM。 微管蛋白/PARP-IN-2 诱导细胞凋亡和自噬。 微管蛋白/PARP-IN-2 导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
    Tubulin/PARP-IN-2
  • HY-157165
    Tubulin/PARP-IN-1

    		Microtubule/Tubulin PARP Cancer
    Tubulin/PARP-IN-1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白抑制剂，具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin/PARP-IN-1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50s 分别为 74 nM (PARP1)，109 nM (PARP2)，1.4 μM (Microtubule/Tubulin)。Tubulin/PARP-IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis)，并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
    Tubulin/PARP-IN-1
  • HY-157137
    PARP1-IN-17

    		PARP Caspase Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-17 是 PARP-1 抑制剂 (PARP-1 IC50 = 19.24 nM，PARP-2 IC50 = 32.58 nM)，可诱导细胞凋亡(apoptosis)。PARP1-IN-17 具有良好的抗增殖活性。
    PARP1-IN-17
  • HY-169299
    TOPOI/PARP-1-IN-2

    		PARP Topoisomerase Apoptosis Cancer
    TOPOI/PARP-1-IN-2 (compound 6c) 是 PARP-1 和拓扑异构酶 1 (TOPO-1) 的双重抑制剂，IC50 分别为 32.2 nM 和 46.2 nM。TOPOI/PARP-1-IN-2 对 PARP-1 的选择性高于 PARP-2。TOPOI/PARP-1-IN-2 可破坏 S 期细胞周期并诱导 NCI-60 癌细胞系凋亡 (apoptosis)。
    TOPOI/PARP-1-IN-2
  • HY-108633
    BYK 49187

    		PARP Cancer
    BYK 49187 是一种 PARP 抑制剂，其对无细胞重组人PARP-1 (hPARP-1) 和小鼠 PARP-2 (mPARP-2) 的pIC50 值分别为 8.36 和 7.50。BYK 49187 能有效减少大鼠冠状动脉闭塞和再灌注引起的梗死面积。BYK 49187 可用于癌症的研究。
    BYK 49187
  • HY-161868
    DLC-50

    		PARP HDAC Apoptosis Cancer
    DLC-50 是 PARP-1 和 HDAC-1 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.2 nM 和 31 nM。DLC-50 抑制癌细胞 MDA-MB-436、MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 0.3、2.7 和 2.41 μM。DLC-50 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)，在 G2 期阻滞细胞周期。
    DLC-50
  • HY-164926
    PARP1-IN-33

    		PARP Neurological Disease
    PARP1-IN-33 (Example 6) 是一个 PARP1 抑制剂 (IC50: 0.41 nM)。 PARP1-IN-33 具有视网膜细胞保护作用，其 EC50 为 0.02 nM（抑制过氧化氢诱导的人视网膜色素上皮细胞的 MTS 活性）。
    PARP1-IN-33
  • HY-10129
    Veliparib
    35 篇以上引用文献

    ABT-888

    		 PARP Autophagy Cancer
    维利帕尼 Veliparib (ABT-888) 是一种有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。
    Veliparib
  • HY-113432S
    Nudifloramide-d3

    		Endogenous Metabolite PARP Metabolic Disease
    Nudifloramide-d3 是 Nudifloramide 的氘代物。Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。
    Nudifloramide-d3
  • HY-10129R
    Veliparib (Standard)

    ABT-888 (Standard)

    		 Reference Standards PARP Autophagy Cancer
    维利帕尼 (Standard) Veliparib (Standard)是 Veliparib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Veliparib (ABT-888) 是一种有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。
    Veliparib (Standard)
  • HY-146817
    Tubulin polymerization-IN-11

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，IC50 值为 3.4 µM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
    Tubulin polymerization-IN-11

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