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RXR

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抑制剂 & 激动剂

3

天然产物

3

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1

抗体

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  • HY-144377

    RAR/RXR Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    RXR antagonist 1 (compound 6a) 是一种类视黄醇 X 受体 (Retinoid X Receptor (RXR)) 调节剂。RXR antagonist 1 具有较强的 RXR 拮抗活性,其 pA2 为 8.06。RXR antagonist 1 可用于 2 型糖尿病的研究。
    <em>RXR</em> antagonist 1
  • HY-14171
    Bexarotene
    最多引用文献
    17 篇文献验证

    LGD1069

    RAR/RXR Autophagy Cancer
    贝沙罗汀 Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,对 RXRαRXRβRXRγEC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
    Bexarotene
  • HY-162162

    RAR/RXR Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    RXR agonist 1 (Compound 33) 是一种高选择性的 RXR 激动剂,对 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 9 nM、18 nM 和 11 nM。RXR agonist 1 与 RXR 具有高亲和力 (Kd = 0.03 μM)。
    <em>RXR</em> agonist 1
  • HY-144383

    RAR/RXR Others
    RXR antagonist 2 (compound 6b) 是 RXR 的有效拮抗剂,具有 KiKd 的 0.391 和 0.281 μM。RXR antagonist 2 具有研究 RXR 相关疾病的潜力。
    <em>RXR</em> antagonist 2
  • HY-155437

    RAR/RXR Others
    NEt-iFQ 是一种荧光类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,具有有效的溶剂变色性。NEt-iFQ 可选择性与 RXR-LBP 结合并发出荧光。
    NEt-iFQ
  • HY-107399
    CD3254
    3 篇文献验证

    RAR/RXR Metabolic Disease Cancer
    CD3254 是一种有效的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。
    CD3254
  • HY-108522
    PA452
    1 篇文献验证

    RAR/RXR Metabolic Disease
    PA452 是一种视黄酸 X 受体 (RXR) 拮抗剂,抑制视黄酸 (RA) 对 Th1/Th2 发育的影响。
    PA452
  • HY-108523

    UVI 2112

    RAR/RXR Metabolic Disease
    LG100754 (UVI 2112) 是一种 RXR 二聚体 的调节剂。LG100754 作为同源二聚体 RXR:RXR 的拮抗剂,但作为异源二聚体 RXR: PPARαRXR: PPARγ 的激动剂。LG100754 是一种通过 RXR 起作用的胰岛素增敏剂。
    LG100754
  • HY-15340
    LG100268
    2 篇文献验证

    LG268

    RAR/RXR Autophagy Metabolic Disease
    LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂,对 RXR-α,RXR-β,和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍), 对 RXR-α,RXR-β,和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM,6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体,诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
    LG100268
  • HY-104070

    RAR/RXR Autophagy Cancer
    LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体 (retinoid-X-receptor (RXR)) 激动剂,对 RXRα,RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 值分别为 330 nM,200 nM 和 260 nM;LG-100064 可用于癌症研究。
    LG-100064
  • HY-107413

    BMS-649

    RAR/RXR Cancer
    SR11237 (BMS-649) 是一种视黄醇 X 受体 (RXR) 选择性激动剂,没有任何 RAR 活性。SR11237可导致 RXR/RXR 同型二聚体形成并激活含有 RXR 反应元件的报告基因。
    SR11237
  • HY-149085

    RAR/RXR Cancer
    XS-060 是一种有效的抗癌剂和 RXRα 拮抗剂。 XS-060 通过抑制 pRXRα-PLK1 相互作用显著诱导 RXRα 依赖性有丝分裂停滞。 XS-060 抑制 p-RXRα 与 PLK1 的相互作用,但对 RXRα 与 RARγ 的异二聚化没有影响。 XS-060 抑制 p-RXRα 和 PLK1 在中心体的原位相互作用。
    XS-060
  • HY-108525

    RAR/RXR Cancer
    Fluorobexarotene (compound 20) 是一种有效的 类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。Fluorobexarotene 对 RXRα 受体的 Ki 值为 12 nM,EC50 值为 43 nM。Fluorobexarotene 具有明显的 RXR 结合亲和力,比 Bexarotene 高75%。
    Fluorobexarotene
  • HY-13717

    IRX4204; NRX194204; VTP 194204

    RAR/RXR Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的,选择性 RXR 激动剂,对 RXRαRXRβRXRγKd 值分别为 0.4 nM,3.6 nM 和 3.8 nM,EC50 分别为 0.2 nM,0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性,并具有抗炎和抗癌作用。
    AGN194204
  • HY-108524

    RAR/RXR Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    LG101506 是一种选择性和口服活性的 RXR 调节剂,对 RXRα 的 Ki 为 2.7 nM。LG101506 可用于研究 2 型糖尿病和癌症。
    LG101506
  • HY-107500
    UVI 3003
    3 篇文献验证

    RAR/RXR Autophagy Others
    UVI 3003 是一种高度选择性的 retinoid X receptor (RXR) 抑制剂,在 Cos7 细胞中,抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性,IC50 值分别为 0.22 和 0.24 μM。
    UVI 3003
  • HY-107436
    LE135
    1 篇文献验证

    RAR/RXR TRP Channel Neurological Disease Cancer
    LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂,可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM),对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ,RXRα,RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1TRPA1 受体激活剂,EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
    LE135
  • HY-153980

    RAR/RXR COX Inflammation/Immunology
    K-80001 是一种 RXRα 结合剂和 COX-1/2 抑制剂,对 RXRα,COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 82.9 μM,3.4 μM,1.2 μM。
    K-80001
  • HY-149086

    RAR/RXR Apoptosis PARP Bcl-2 Family Cancer
    BPA-B9 是一种 RXRα 配体和拮抗剂,靶向 pRXRα-PLK1 相互作用。BPA-B9 具有出色的 RXRα 结合亲和力 (KD=39.29 ± 1.12 nM)。 BPA-B9 通过诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制癌细胞的增殖。
    BPA-B9
  • HY-N2992

    RAR/RXR Cancer
    16α-Hydroxytrametenolic acid 是一个天然三萜,是一种潜在的维甲酸 X 受体 (RXR)的激动剂。
    16α-Hydroxytrametenolic acid
  • HY-101953

    D'Orenone

    RAR/RXR Others
    β-Apo-13-carotenone (D'Orenone) 是天然存在的β-阿法菌素,是RXRα的拮抗剂。
    β-Apo-13-carotenone
  • HY-16685

    RAR/RXR Autophagy Cancer
    AGN 205327是RAR激动剂,对RARα/β/γ的EC50分别为3766/734/32 nM,对RXR无抑制性。
    AGN 205327
  • HY-111573

    RAR/RXR Others
    KCL-286 是一种口服有效的视黄酸受体 (RAR/RXR) β2 激动剂,对脊髓损伤 (SCI) 有改善作用。
    KCL-286
  • HY-108520

    RAR/RXR Apoptosis Cancer
    HX630 是一种有效的维甲酸 X 受体 (RXR) 激动剂,可以诱导细胞凋亡(apoptosis),具有抗肿瘤作用,可用于库欣病研究。
    HX630
  • HY-133739

    RAR/RXR Cancer
    NBD-125 (B-12) 是berberine 的类似物,是 RXRα 的激动剂,其在KM12C 细胞中的 IC50 值为31.10 μM。
    NBD-125
  • HY-120875

    RAR/RXR Neurological Disease
    HX600 是 RXR (Retinoid X Receptor) 异源二聚体复合物的合成激动剂。HX600 可预防缺血引起的神经元损伤。 HX600 具有口服生物活性。
    HX600
  • HY-108521

    RAR/RXR Metabolic Disease
    HX531 是一种有效的 RXR 拮抗剂,其 IC50为18 nM。研究表明,其可以降低高脂饮食小鼠的白色脂肪组织、骨骼肌和肝脏中的甘油三酯含量。
    HX531
  • HY-N0163
    Magnolol
    2 篇文献验证

    RAR/RXR PPAR Autophagy Bacterial Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    厚朴酚 Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素,为 RXRαPPARγ 的双重激动剂,EC50 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。
    Magnolol
  • HY-14171S

    LGD1069 d4

    RAR/RXR Autophagy Cancer
    贝沙罗汀 d4 Bexarotene-d4 是Bexarotene (LGD1069) 的氘代标记物。 Bexarotene (LGD1069) 是选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptors (RXR)) 激动剂,可用于皮肤T细胞淋巴瘤的研究。
    Bexarotene-d4
  • HY-153832

    RAR/RXR NO Synthase Cancer
    MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 可以有效抑制 iNOS 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011 具有免疫调节和抗肿瘤活性。MSU-42011 可用于癌症的研究。
    MSU-42011
  • HY-15128

    Alitretinoin

    RAR/RXR Apoptosis Endogenous Metabolite Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    9-顺式视黄酸 9-cis-Retinoic acid (ALRT1057),维生素 A 的衍生物,是一种有效的 RAR/RXR 激动剂。9-cis-Retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),调节细胞周期并具有抗癌,抗炎和神经保护活性。
    9-cis-Retinoic acid
  • HY-10291
    Tarenflurbil
    2 篇文献验证

    (R)-Flurbiprofen; MPC7869

    RAR/RXR Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology
    R-氟比洛芬 Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体,Tarenflurbil 抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD,IC50 为 75 μM。Tarenflurbil 可用于阿尔兹海默症的研究。
    Tarenflurbil
  • HY-108530

    RAR/RXR Cancer
    MM11253 是一种有效的选择性 RARγ 拮抗剂,IC50 为 44 nM。 MM11253 对 RARα、RARβ 和 RXRα 的抑制作用较低。MM11253 阻断 RARγ 选择性激动剂的生长抑制作用。
    MM11253
  • HY-116248

    RAR/RXR Apoptosis Cancer
    Ro 41-5253 是一种具有口服活性的选择性维甲酸受体 RARα 拮抗剂。Ro 41-5253 可以与 RARα 结合而不诱导转录或影响 RAR/RXR 异二聚化和 DNA 结合。Ro 415253 可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
    Ro 41-5253
  • HY-132334S

    RAR/RXR Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    9-顺式视黄酸-d5 9-cis-Retinoic acid-d5 是 9-cis-Retinoic acid 的氘代物。9-cis-Retinoic acid (ALRT1057),维生素 A 的衍生物,是一种有效的 RAR/RXR 激动剂。9-cis-Retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),调节细胞周期并具有抗癌,抗炎和神经保护活性。
    9-cis-Retinoic acid-d5
  • HY-100008
    Peretinoin
    3 篇文献验证

    NIK333

    RAR/RXR SphK Autophagy HCV Infection Cancer
    Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXRRAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。
    Peretinoin
  • HY-125904

    RAR/RXR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    4-Hydroxyretinoic acid (4-HRA) 是一种天然存在的类视黄酸衍生物,具有多种生物学作用。4-Hydroxyretinoic acid 是由视黄醇经过细胞色素 P-450 同工酶催化形成的,在体内主要由肝脏代谢产生。4-Hydroxyretinoic acid 也作为人肝微粒体 UDP-葡萄糖醛酸糖基转移酶 (s) 和重组 UGT2B7 的底物。研究表明,4-Hydroxyretinoic acid 与核受体 RAR (Retinoic Acid Receptor) 结合,激活 RARRXR-alpha,随后调控基因表达和细胞分化,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。此外,4-Hydroxyretinoic acid 还参与了免疫调节、神经保护、抗氧化等多种生理过程。
    4-Hydroxyretinoic acid

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